Gélules de néotigazone 10 mg, 30 pcs
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Atsitretin
La marque
Neotigason
La composition
1 casquette Acitretin (sous forme de spray sec contenant 25% de la substance active) 10 mg. Excipients: cellulose microcristalline - 50 mg, dans la composition de la pulvérisation sèche (pour 1 g): acitrétine - 250 mg, gélatine - 270 mg, maltodextrine - 410 mg, ascorbate de sodium - 70 mg.
Effet pharmacologique
Rétinoïde systémique. Atsitretin, l'ingrédient actif du médicament Neotigazon, est un analogue aromatique synthétique de l'acide rétinoïque. Dans les études précliniques sur la tolérabilité de l'acitrétine, aucun effet mutagène ou carcinogène n'a été mis en évidence. il n'y avait pas non plus d'indication de son hépatotoxicité directe. Atsitretin a eu un effet tératogène prononcé sur les animaux. Des études cliniques ont confirmé que, dans les cas de psoriasis et de troubles de la kératinisation, l’acitrétine normalise les processus de prolifération, de différenciation et de kératinisation des cellules épidermiques et que ses effets secondaires sont généralement tolérables. L'action du médicament est purement symptomatique; son mécanisme reste en grande partie inconnu.
Pharmacocinétique
Absorption: La Cmax d'atsitretin dans le plasma est observée 1 à 4 heures après la réception. La meilleure biodisponibilité de l’atsitrétine est obtenue lors de la prise du médicament au cours d’un repas. La biodisponibilité d’une dose unique est d’environ 60%, mais elle est sujette à des fluctuations individuelles importantes (36 à 95%). Distribution: Atsitretin a une lipophilie prononcée et pénètre facilement dans les tissus. Sa liaison aux protéines dépasse 99%. Lors d'études chez l'animal, l'acitrétine a traversé la barrière placentaire en quantités susceptibles de provoquer des malformations fœtales. Les propriétés lipophiles de l’atsitrétine obligent à supposer qu’il se retrouve en quantités importantes dans le lait maternel. Métabolisme: l'acitrétine est métabolisée par isomérisation en isomère 13-cis (cis-acitrétine), ainsi que par la formation de glucuronides et le clivage de la chaîne latérale. Abandon: des études sur l'ingestion répétée du médicament chez des patients âgés de 21 à 70 ans ont montré que l'acitrétine T1 / 2 était d'environ 50 heures et que son principal métabolite plasmatique, la cis-acitrétine, également tératogène, était de 60 heures. T1 / 2 acitrétine (96 h) et cis-acitrétine (123 h) chez ces patients, ainsi que sur la base de leur cinétique linéaire, il peut être prédit que plus de 99% du médicament sera éliminé de l'organisme dans les 36 jours suivant l'arrêt du traitement à long terme.De plus, dans les 36 jours suivant l’arrêt du traitement, les concentrations plasmatiques d’acitrétine et de cis-acitrétine étaient inférieures à la limite de sensibilité de la méthode (inférieure à 6 ng / ml). Atsitretin est excrété exclusivement sous forme de métabolites, en quantités approximativement égales par les reins et les voies biliaires.
Des indications
- formes sévères de psoriasis, y compris érythrodermie psoriasique, psoriasis pustuleux localisé ou généralisé - dyskératose sévère, telle que ichtyose congénitale de la maladie des cheveux roux, maladie de Darya, autres violations graves de la kératinisation, résistant aux thérapies traditionnelles.
Contre-indications
- insuffisance hépatique et rénale sévère - hyperlipidémie chronique sévère - grossesse: le néotigazon a un effet tératogène important et ne doit pas être administré aux femmes enceintes. Il en va de même pour toutes les femmes en âge de procréer, sauf si elles utilisent des contraceptifs fiables 4 semaines avant le début du traitement, au cours du traitement et pendant deux ans après son achèvement - hypersensibilité au médicament (acitrétine ou excipients) ou à une autre dose. rétinoïdes.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Grossesse Neotigazon high tératogène. Il est contre-indiqué non seulement aux femmes enceintes susceptibles de devenir enceintes pendant le traitement ou dans les 2 ans suivant son arrêt, mais également à toutes les femmes potentiellement capables d'avoir des enfants. Le risque d'avoir un enfant présentant des anomalies du développement est particulièrement élevé si Neotigazon est pris avant ou pendant la grossesse, quelles que soient la dose et la durée du traitement.L'effet de Néotigazon sur le fœtus est toujours associé au risque de malformations congénitales. La néotigazonone est contre-indiquée chez les femmes en âge de procréer, sauf si chacune des conditions suivantes est remplie: 1. La patiente souffre d'une kératinisation sévère résistante aux traitements classiques. 2. Vous pouvez être sûr que le patient comprend et respecte les instructions du médecin. 3. La patiente est capable d'appliquer les contraceptifs prescrits avec soin et de manière continue. 4. Il est absolument nécessaire que chaque femme capable d'accouchement utilise des contraceptifs efficaces sans interruption pendant 4 semaines avant le début du traitement, pendant le processus de traitement et pendant deux ans après la fin du traitement par Neotigason. 5. Le traitement ne doit pas commencer avant le deuxième ou le troisième jour du prochain cycle menstruel normal. 6. Deux semaines avant le début du traitement, un test de grossesse négatif doit être obtenu.Pendant le traitement, il est recommandé de réaliser des tests supplémentaires de grossesse au moins 1 fois par mois. 7. Avant de commencer un traitement par Neotigazon, le médecin doit informer oralement et par écrit les femmes capables de procréer des précautions à prendre, du danger de malformations fœtales très graves et des conséquences possibles de la grossesse pendant le traitement par Neotygazone ou dans les 2 ans suivant sa fin. 8. Les mêmes mesures contraceptives efficaces et continues doivent être appliquées chaque fois qu'un traitement est répété, quelle que soit sa durée, et être respectées pendant deux ans après la fin du traitement. 9. Si, malgré toutes les précautions, une grossesse survient pendant le traitement par Neotigazon ou dans les 2 ans suivant son interruption, le risque de malformations fœtales graves (par exemple, une hernie du cerveau) est élevé. Allaitement Neotigazon ne doit pas être prescrit aux mères allaitantes.
Posologie et administration
En raison des différences d'absorption individuelles et du taux de métabolisme de l'acitrétine, la dose doit être sélectionnée individuellement. Il est préférable de prendre les gélules une fois par jour avec des aliments ou avec du lait. Ce qui suit sont des recommandations indicatives. Adultes Dose quotidienne initiale: 25 mg (soit 1 capsule de 25 mg chacun) ou 30 mg / jour (3 capsules de 10 mg chacune) pendant 2 à 4 semaines. La dose d'entretien dépend de l'efficacité clinique et de la tolérance du médicament. En règle générale, l'effet thérapeutique optimal est obtenu avec une dose quotidienne de 30 mg prise entre 6 et 8 semaines. Dans certains cas, il est nécessaire d'augmenter la dose jusqu'à un maximum égal à 75 mg / jour (c'est-à-dire 3 capsules de 25 mg chacune). Après régression suffisante des lésions psoriasiques, le traitement des patients atteints de psoriasis peut être interrompu. La rechute est traitée comme ci-dessus. En cas de dyskératose, un traitement d'entretien est généralement nécessaire, qui est effectué à la plus petite dose possible. Ils peuvent être inférieurs à 20 mg / jour et ne doivent pas dépasser 50 mg / jour. Enfants Étant donné la possibilité d'effets secondaires graves, le traitement à long terme doit soigneusement comparer le risque possible à l'effet thérapeutique attendu. Atsitretin ne doit être prescrit que si toutes les autres méthodes de traitement échouent. La dose quotidienne dépend du poids corporel et est d'environ 0,5 mg / kg.Dans certains cas, pendant un temps limité, des doses plus élevées peuvent être nécessaires, jusqu'à 1 mg / kg / jour (pas plus de 35 mg / jour). La dose d'entretien doit être aussi faible que possible, compte tenu des éventuels effets indésirables d'un traitement au long cours. Traitement d'association Si Neotigazon est utilisé en association avec d'autres types de traitement, il est possible de réduire sa dose en fonction de la réponse du patient. Lors d'un traitement avec Neotigas, le traitement topique habituel peut être poursuivi. cela n'affecte pas l'action de Neotigazon.
Effets secondaires
Des effets indésirables surviennent chez la plupart des patients prenant Neotigason. Cependant, ils disparaissent généralement après la réduction de la dose ou le retrait du médicament. Parfois, au début du traitement, les symptômes de la maladie s'aggravent. Les effets indésirables les plus fréquents sont les symptômes de l'hypervitaminose A, par exemple les lèvres sèches, qui peuvent être éliminés en utilisant une crème riche; chéilite et fissures aux coins de la bouche, sécheresse et inflammation des muqueuses et de l'épithélium de transition; parfois des saignements nasaux, des rhinites et des troubles ophtalmiques (xérophtalmie, conjonctivite), ainsi que l'intolérance aux lentilles de contact; rarement - ulcères de la cornée. Il y avait aussi des cas de soif et de bouche sèche, parfois de stomatite, de gingivite et de violation du goût, une augmentation de la fréquence de vulvovaginite causée par Candida albicans. L'amincissement et la desquamation de la peau peuvent se produire dans tout le corps, en particulier au niveau des paumes et de la plante des pieds. Décrit les cas fréquents d '"adhérence" de la peau, de dermatite, d'eczéma et de démangeaisons, de perte de cheveux, d'ongles cassants et de paronychia. Il existe des rapports distincts sur l'occurrence d'éruptions bulleuses et de changements dans la structure du cheveu; Les réactions de photosensibilité se développent rarement. Après le retrait de Neotigazona, ces effets indésirables sont généralement réversibles. Des maux de tête ont été signalés séparément, bien qu'une augmentation de la pression intracrânienne soit rarement observée. En cas de maux de tête graves, de nausées, de vomissements et de troubles de la vision, vous devez annuler immédiatement Neotigazon et renvoyer le patient à un neurologue. Parfois, il y avait une violation de l'adaptation sombre. Des douleurs musculaires, osseuses et articulaires peuvent survenir. Le traitement d'entretien peut entraîner une augmentation de l'hyperostose existante de la colonne vertébrale, l'émergence d'une nouvelle hyperostose et une nouvelle calcification des tissus mous, comme c'est le cas avec l'utilisation systémique à long terme d'autres rétinoïdes.Des cas d'apparition d'œdème périphérique et de bouffées de chaleur sont décrits, de troubles gastro-intestinaux, d'hépatite, de jaunisse et d'une augmentation temporaire et, en règle générale, réversible de l'activité des transaminases et des phosphatases alcalines. Lors du traitement avec de fortes doses de néotigazone, une augmentation réversible des triglycérides sériques et du cholestérol sérique est survenue, en particulier chez les patients à risque élevé (troubles du métabolisme lipidique, diabète, obésité et alcoolisme). Si ces troubles persistent, un risque accru d'athérogenèse ne peut être exclu.
Surdose
En cas de surdosage aigu, Neotigazon doit être arrêté immédiatement. Aucune autre mesure spéciale n'est requise car la toxicité aiguë du médicament est faible. Les symptômes de surdosage sont identiques à ceux de l'hypervitaminose aiguë A (maux de tête, vertiges).
Interaction avec d'autres médicaments
En raison du risque d'hypervitaminose A, il convient d'éviter l'utilisation simultanée de vitamine A et d'autres rétinoïdes. Étant donné que Neotigason et les tétracyclines peuvent provoquer une augmentation de la pression intracrânienne, leur utilisation simultanée est contre-indiquée. Des cas de risque accru de développer une hépatite lors de l'utilisation combinée de méthotrexate et de Tigason (étrétinate) ont été rapportés. Par conséquent, l'utilisation de méthotrexate en même temps que Neotigazon est également contre-indiquée. La néotigazone n’affecte pas la liaison des anticoagulants à la coumarine (warfarine) aux protéines. Si la néotygazone est administrée simultanément avec la phénytoïne, il convient de noter que ce médicament réduit partiellement le degré de liaison de la phénytoïne aux protéines. Atsitretin peut réduire l'effet contraceptif des micropiles contenant de la progestérone. Par conséquent, vous ne devez pas utiliser de micropiles contenant de la progestérone pour la contraception Aucune autre interaction entre la néotigazone et d'autres médicaments (par exemple, digoxine, cimétidine, contraceptifs oraux combinés estrogènes / progestatifs) n'a été découverte à ce jour. Dans une étude chez des volontaires en bonne santé, une dose unique d'acitrétine et d'alcool éthylique a conduit à la formation d'étretinate (ceci avait déjà été détecté in vitro). Dans des études récentes, la formation d'étrétinate a également été détectée chez certains patients prenant Neotigazon.En attendant que ce phénomène soit pleinement expliqué, il est nécessaire de prendre en compte les caractéristiques pharmacocinétiques de l'étretinate: sa demi-vie étant d'environ 120 jours, il est nécessaire d'utiliser des contraceptifs pendant deux ans après la fin du traitement.
Instructions spéciales
Neotigazon ne peut être prescrit que par des médecins ayant l'expérience des rétinoïdes systémiques et qui comprennent le risque d'effet tératogène de l'acitrétine. Les femmes en âge de procréer ne doivent pas boire d'alcool pendant le traitement par Neotygazone, car il existe des preuves cliniques que, tout en prenant de l'acitrétine et de l'alcool, de l'étrétinate peut se former dans le corps. Le mécanisme de cette transformation métabolique n'étant pas établi, il est donc difficile de savoir si d'autres substances peuvent y participer. La réception d'éthanol doit être évitée pendant 2 mois après la fin du traitement par l'acitrétine. Les femmes en âge de procréer ne doivent pas subir de transfusion sanguine chez des patients recevant Neotigason. En conséquence, pendant le traitement par Neotigazon et dans l'année qui suit son achèvement, le don de sang est interdit. La fonction hépatique doit être surveillée avant le début du traitement par Neotigazoi, toutes les 1-2 semaines pendant le premier mois suivant le début du traitement, puis tous les 3 mois. Si les résultats des tests indiquent une pathologie, la surveillance doit être effectuée chaque semaine. Si la fonction hépatique ne revient pas à la normale ou se détériore davantage, Neotigason doit être annulé. Dans ce cas, il est recommandé de continuer à surveiller la fonction hépatique pendant au moins 3 mois. Il est nécessaire de contrôler le taux de cholestérol et de triglycérides sériques à jeun, en particulier chez les patients à risque (troubles du métabolisme des lipides, diabète, obésité, alcoolisme) et avec un traitement à long terme. Chez les patients diabétiques, les rétinoïdes peuvent améliorer ou aggraver la tolérance au glucose. Par conséquent, au début du traitement, la concentration de glucose dans le sang doit être contrôlée plus souvent que d'habitude. Les adultes recevant un traitement prolongé par Neotigazone doivent régulièrement procéder à des examens appropriés, en tenant compte de la possibilité d’anomalies osseuses (voir «Effets secondaires»). Dans le cas de telles violations doit être discuté avec le patient la question de la poursuite du traitement, en faisant bien correspondre les risques et les avantages possibles du médicament. Chez les enfants, vous devez surveiller attentivement les paramètres de croissance et de développement osseux.En raison de la possibilité d'une vision nocturne altérée, les patients doivent être avertis de la nécessité de faire preuve de prudence lorsqu'ils conduisent une voiture ou travaillent avec des machines et des mécanismes la nuit. Des précautions doivent être prises pour surveiller la déficience visuelle. À l'heure actuelle, tous les effets de la néotygazone susceptibles de se produire tout au long de la vie ne sont pas connus.
Oui