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Wirkstoffe
Nimesulid
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Gel
Zusammensetzung
Jede Tablette enthält: Wirkstoff: Nimesulid 100 mg. Sonstige Bestandteile: Calciumhydrophosphat 75 mg, mikrokristalline Cellulose (Typ 114) 40 mg, Maisstärke 54 mg, Natriumcarboxymethylstärke 35 mg, Magnesiumstearat 3 mg, kolloidales Siliciumdioxid 2 mg, Talkum 1 mg.
Pharmakologische Wirkung
1. Nimesulid ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel (NSAID) aus der Sulfonanilid-Klasse. Es hat analgetische, entzündungshemmende und antipyretische Wirkungen. Der Effekt beruht auf der selektiven Blockierung von Cyclooxygenase-2 sowie auf einer Reihe anderer Mechanismen, wie zum Beispiel: Unterdrücken der Synthese des Plättchenaktivierungsfaktors, Verringern der Produktion von Superoxidanionen, die durch polymorphonukleare Leukozyten durch Unterdrücken der Typ-IV-Proteinkinase und Phosphodiesterase IV stimuliert werden. Prävention von Bradykinin und Zytokin-induzierter Hyperalgesie durch Hemmung der Freisetzung von Tumornekrosefaktor a. Neutralisierung von unterchloriger Säure, Verhinderung der Inaktivierung von α-Proteinaseinhibitoren, Inhibierung von Proteasen (einschließlich Ellastase, Kollagenasen), Inhibierung der Histaminfreisetzung aus Basophilen und Mastzellen, Verlangsamung des Abbaus der Knorpelmatrix durch Inhibieren der Synthese von Metalloproteasen. 2. Menthol wirkt lokal reizend, schmerzstillend, ablenkend, juckreizstillend, antiseptisch und beruhigend. Der Effekt ist hauptsächlich auf Reflexreaktionen zurückzuführen, die mit der Stimulation empfindlicher Nervenendigungen verbunden sind: Die Stimulation der Rezeptoren der Haut oder der Schleimhäute stimuliert die Bildung und Freisetzung endogener biologisch aktiver Substanzen (Enkephaline, Endorphine, Peptide, Kinine), die an der Regulation von Schmerz, Gefäßpermeabilität und anderen Prozessen beteiligt sind , betäubend, ablenkend und juckreizstillend. Die antiseptische Aktivität manifestiert sich als unterschiedslose Läsion von Mikrobenzellen. Irritanter (ablenkender) Effekt hilft, Schmerzen zu reduzieren. Lokale Aktivitäten werden von einer Verengung der Blutgefäße begleitet, einem Gefühl von Kälte, das sich in ein Gefühl von leichtem Brennen und Stechen verwandelt.Hautviszerale Reflexe (der Reflexbogen wirkt sich nicht auf das Gehirn aus) verbessern den Gewebetrophismus (entsprechend den Innervationszonen). Ändert reflexartig den Tonus der Blutgefäße, sowohl oberflächlich als auch tief im Gewebe und in den inneren Organen. 3. Capsaicin bewirkt eine Verringerung des Gehalts an Substanz P, einem Neurotransmitter, der Schmerzreaktionen und Juckreiz von Rezeptoren des peripheren Nervensystems zum zentralen leitet. Capsaicin blockiert die Synthese und den Transfer von Substanz P entlang des Neurons, was zu einer Abnahme der Intensität des Schmerzimpulses führt. 4. Methylsalicylat ist ein Derivat von Salicylsäure. Wenn die lokale Anwendung schnell in die tieferen Hautschichten eindringt, wird sie absorbiert, hydrolysiert und in das Anion der Salicylsäure umgewandelt. Nicht selektiv hemmt Cyclooxygenase, reduziert die Synthese von Prostaglandinen, die für Entzündungen, Schmerzen und Fieber verantwortlich sind. Normalisiert die erhöhte Permeabilität von Kapillaren, verbessert die Mikrozirkulationsprozesse, reduziert das Anschwellen und die Infiltration von entzündetem Gewebe und verringert die Schmerzen in der Pathologie von Gelenken, Muskeln und Weichteilen. Es hat eine lokale Reizwirkung auf die Haut, die zur Schmerzlinderung beiträgt.
Pharmakokinetik
Nimesulid: Laut internationalen Studien wird die maximale Konzentration von Nimesulid im Blutplasma nach einmaliger topischer Applikation bei einer Dosis von 200 mg 24 Stunden nach Applikation beobachtet und erreicht 9,77 ng / ml. In der Leber metabolisiert. Im Plasma wurden keine Spuren des Hauptmetaboliten von Nimesulid, 4-Hydroxynimesulid, nachgewiesen. Bei längerem Gebrauch betrug die Konzentration von Nimesulid am Tag 8 37,25 + 13,25 ng / ml, was 100-mal geringer ist als bei oraler Einnahme in einer durchschnittlichen Tagesdosis (200 mg / Tag). Aufgrund der unbedeutenden systemischen Resorption liegen bei topischer Anwendung keine Daten zur Pharmakokinetik der anderen Wirkstoffe vor.
Hinweise
Rheumatoide Arthritis, rheumatoide Arthritis und Psoriasis; Entzündungen von Weichteilen und des Bewegungsapparates (Verletzungen und Tränen der Bänder, Prellungen), Schmerzsyndrom verschiedener Herkunft (in t, h in der postoperativen Phase mit Verletzungen Verschiebung, Zahnschmerzen, Kopfschmerzen).
Gegenanzeigen
Erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltrakts in der akuten Phase, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt, Aspirin-Triade, anormale Leberfunktion, schweres Nierenversagen, Dermatose, Schädigung der Epidermis, Hautinfektionen im Anwendungsbereich (für das Gel), Kinder bis 2 Jahre. Überempfindlichkeit gegen Nimesulid und andere Bestandteile des Arzneimittels, Acetylsalicylsäure und andere NSAR. Vorsicht ist geboten bei Medikamenten gegen Bluthochdruck, Herzinsuffizienz und Typ-2-Diabetes (insulinunabhängig).
Sicherheitsvorkehrungen
Wenn eine Reizung auftritt, sollte die Verwendung des Gels abgesetzt und eine geeignete Behandlung verordnet werden. Tragen Sie das Gel nicht auf Augen, Schleimhäute, Hautbereiche mit offenen Läsionen, Dermatose oder infektiösen Läsionen auf. Während der Anwendung kann ein intensives Brennen auftreten, das innerhalb weniger Tage verschwindet. Berühren Sie während des Eingriffs und vor dem Reinigen der Hände nicht die empfindlichen Hautpartien. Das Gel sollte bei Patienten, bei denen das Risiko besteht, dass Nebenwirkungen durch Salicylate auftreten, mit Vorsicht angewendet werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Nimesulid wird bei schwangeren und stillenden Frauen nicht angewendet. Studien zur Bestätigung der Wirksamkeit und Sicherheit während der Schwangerschaft und Stillzeit wurden nicht durchgeführt. Es gibt keine Daten zu den Auswirkungen auf die Entwicklung des Fötus.
Dosierung und Verabreichung
Waschen und trocknen Sie die Haut vor dem Auftragen des Gels. Eine Gelsäule mit einer Länge von etwa 3 cm wird auf den Bereich des maximalen Schmerzes aufgetragen und reibt sich 3-4 Mal täglich mit einer gleichmäßigen dünnen Schicht (nicht gerieben). Die maximale Dosis - 5 mgkg Masse Telasut. Die Dauer des Medikaments beträgt 10 Tage.
Nebenwirkungen
Lokale Reaktionen: Juckreiz, Urtikaria, Peeling, vorübergehende Verfärbung der Haut (kein Abbruch des Arzneimittels erforderlich). Bei Auftreten von Nebenwirkungen die Verwendung des Arzneimittels abbrechen und einen Arzt aufsuchen. Bei der Anwendung des Gels auf großen Hautflächen oder bei längerer Anwendung können systemische Nebenwirkungen auftreten: Sodbrennen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Gastralgie, Ulzerationen der Magen-Darm-Schleimhaut, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen. Kopfschmerzen, Schwindel.Flüssigkeitsretention, Hämaturie. allergische Reaktionen (anaphylaktischer Schock, Hautausschlag). Thrombozytopenie, Leukopenie, Anämie, Agranulozytose, Verlängerung der Blutungszeit.
Überdosis
Fälle von Überdosierung bei lokaler Anwendung wurden nicht beschrieben. Bei Anwendung von mehr als 50 g auf großen Hautbereichen kann es zu einer Überdosierung kommen (systemische Nebenwirkungen). Empfohlene Behandlung für den Arzt. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Wirkung von Arzneimitteln, die die Blutgerinnung reduzieren, steigt bei gleichzeitiger Anwendung mit Nimesulid. Nimesulid kann die Wirkung von Furosemid reduzieren. Nimesulid kann die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen während der Einnahme von Methotrexat erhöhen. Der Lithiumspiegel im Plasma steigt während der Einnahme von Lithium- und Nimesulid-Medikamenten. Nimesulid kann die Wirkung von Cyclosporin auf die Nieren verstärken. Die Einnahme von Serotonin-Wiederaufnahmehemmern zusammen mit Glukokortikosteroiden erhöht das Risiko von Magen-Darm-Blutungen.
Besondere Anweisungen
Tragen Sie das Gel nicht um die Augen, auf die Schleimhäute, auf gesunde Körperteile, auf die Wundoberflächen. Verwenden Sie nicht bei Dermatitis. Berühren Sie die empfindlichen Hautpartien nicht mit den Händen mit dem Gel. Verwenden Sie kein Gel bei luftdichten Verbänden. Nach dem Auftragen des Gels die Hände mit Wasser und Seife waschen. Nach einem vollständigen Reiben des Arzneimittels kann Rötung, Brennen beobachtet werden. Diese Symptome verschwinden normalerweise innerhalb weniger Tage nach Absetzen des Arzneimittels. Bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Nebenwirkungen in Verbindung mit der Einnahme von Salicylaten ist Vorsicht geboten. Pädiatrische Anwendung: Hinweise und Empfehlungen für die Anwendung bei Kindern sind nicht bekannt. Auswirkungen der Anwendung bei Autofahrern und Arbeitern im Zusammenhang mit den Mechanismen: Patienten, die Nimesulid oral einnehmen, sollten vor ihrer Nebenwirkung gewarnt werden - Schwindel. Vorsicht beim Fahren und Arbeiten. Es wurden keine Fälle von Benommenheit nach topischer Verabreichung von Nimesulid beschrieben Mutagenität und Karzinogenität: In verschiedenen Studien war Nimesulid kein mutagenes Medikament. Es gibt auch keine Daten über die Wirkung des Arzneimittels auf die Chromosomen von Lymphozyten in vitro und die Wechselwirkung von kultivierten menschlichen Lymphozyten mit H-Thymidin.Pädiatrische Anwendung: Hinweise und Empfehlungen für die Anwendung bei Kindern sind nicht bekannt. Auswirkungen der Anwendung bei Autofahrern und Arbeitern im Zusammenhang mit den Mechanismen: Patienten, die Nimesulid oral einnehmen, sollten vor ihrer Nebenwirkung gewarnt werden - Schwindel. Vorsicht beim Fahren und Arbeiten. Es wurden keine Fälle von Schwindel nach topischer Verabreichung von Nimesulid beschrieben Mutagenität und Karzinogenität: In verschiedenen Studien war Nimesulid kein mutagenes Medikament. Es gibt auch keine Daten über die Wirkung des Arzneimittels auf die Chromosomen von Lymphozyten in vitro und die Wechselwirkung von kultivierten menschlichen Lymphozyten mit H-Thymidin.