More info
Aktywne składniki
Nimesulide
Formularz zwolnienia
Żel
Skład
Każda tabletka zawiera: Składnik aktywny: Nimesulid 100 mg. Substancje pomocnicze: 75 mg wodorofosforan wapnia, tsellyulozamikrokristallicheskaya (typ 114) Skrobia kukurydziana 40 mg 54 mg Sól sodowa karboksymetyloskrobi 35 mg Stearynian magnezu 3 mg Koloidalny ditlenek krzemu 2 mg Talk 1 mg.
Efekt farmakologiczny
1. Nimesulid jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NSAID), klasa sulfonoanilidy mają działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe. Efekt powstaje ze względu na selektywną blokadę cyklooksygenazy-2 i w wielu innych mechanizmów, takich jak zahamowanie syntezy czynnika aktywującego płytki krwi, zmniejszenie anionu ponadtlenkowego leukocytów stymulowanych przez kinazę białkową C i hamowania fosfodiesterazy typu IV. Zapobieganie bradykininie i hiperalgezji wywołanej przez cytokiny poprzez hamowanie uwalniania czynnika martwicy nowotworów. , Neutralizacji kwasu chlorowego, ostrzeżenie inaktywacji inhibitorów proteinazy, hamowanie proteazy (w t. H. Ellastazy kolagenazy) Hamowanie uwalniania histaminy z bazofilów i komórek tucznych, powolnej degradacji chrząstki przez hamowanie syntezy metaloproteaz. 2. Mentol ma miejscowe działanie drażniące, przeciwbólowe, rozpraszające, przeciwświądowe, antyseptyczne, łagodzące. Efekt ten jest przede wszystkim ze względu na odruch reakcje związane ze stymulacją czuciowych zakończeniach nerwów: podrażnienie receptorów skóry lub śluzówki sprzyja tworzeniu i uwalnianie endogennych substancji biologicznie czynnych (enkefaliny, endorfina, peptydy Kininy) zaangażowanych w regulację bólu, przepuszczalność naczyń oraz innych procesów. , zapewniając działanie znieczulające, rozpraszające i przeciwświądowe. Działanie antyseptyczne objawia się bezkrytyczną zmianą komórek drobnoustrojów. Działanie drażniące (rozpraszające) pomaga zmniejszyć ból. Miejscowej akcji towarzyszy zwężenie naczyń krwionośnych, uczucie zimna, zamieniające się w uczucie płonącego światła i mrowienia.Odruchy skórno-trzewne (łuk odruchowy nie wpływa na mózg) poprawiają trizm tkanek (zgodnie z strefami unerwienia). Odruchowo zmienia ton naczyń krwionośnych, zarówno powierzchownych jak i głęboko umiejscowionych w tkankach i narządach wewnętrznych. 3. kapsaicyny wpływ poprzez zmniejszenie zawartości substancji P, który jest neurotransmiterem, który realizuje ból reakcje i swędzenie od receptorów peryferyjnych do ośrodkowego układu nerwowego. Kapsaicyna blokuje syntezę i przenoszenie substancji P przez neuron, co prowadzi do zmniejszenia intensywności impulsu bólu. 4. Salicylan metylu jest pochodną kwasu salicylowego. Gdy aplikacja lokalna szybko wnika w głębsze warstwy skóry, zostaje wchłonięta, zhydrolizowana i przekształcona w anion kwasu salicylowego. Nieselektywnie hamuje cyklooksygenazę, zmniejsza syntezę prostaglandyn odpowiedzialnych za stan zapalny, ból, gorączkę. Normalizuje zwiększoną przenikalność kapilarną, poprawy mikrokrążenia, zmniejsza obrzęki i naciekanie tkanki zapalnej, powoduje zmniejszenie bólu w patologii stawów, mięśni i tkanki miękkie. Ma działanie drażniące na skórę, co pomaga zmniejszyć ból.
Farmakokinetyka
Nimesulid: zgodnie z badaniami międzynarodowego nimesulid maksymalne stężenie w osoczu po podaniu pojedynczej dawki miejscowego 200 mg obserwuje się przez 24 godzin po podaniu i osiągnięciu 9. 77 ng / ml. Metabolizowany w wątrobie. W osoczu nie wykryto śladów głównego metabolitu nimesulidu, 4-hydroksynimesulidu. Przy dłuższym stosowaniu nimesulidu stężenia w dniu 8, w osoczu było 37 25 + 13 25 ng / ml, co stanowi 100-krotnie mniej niż wtedy, gdy podaje się w średniej dziennej dawce (200 mg / dzień). Ze względu na nieznaczne wchłanianie ogólnoustrojowe, nie ma danych dotyczących farmakokinetyki innych składników aktywnych, gdy są stosowane miejscowo.
Wskazania
Reumatoidalne zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów i łuszczyca; zapalenie tkanki miękkiej i układu mięśniowo-szkieletowego (zniszczone i rozerwana więzadła, stłuczenia), bólu różnego pochodzenia (T, h, uraz pooperacyjny, algodi przesunięcie, ból zęba, ból głowy).
Przeciwwskazania
Wzdęcia i wrzodziejące zmiany przewodu pokarmowego w fazie ostrej, krwawienie z przewodu pokarmowego, triada kwasu acetylosalicylowego, zaburzenia czynności wątroby, ciężka niewydolność nerek, dermatoza, uszkodzenie naskórka, infekcje skóry w miejscu podania (na żel), dzieci poniżej 2 lat Nadwrażliwość na nimesulid i inne składniki leku, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ. Z ostrożnością należy przepisać lek na nadciśnienie, niewydolność serca, cukrzycę typu 2 (niezależna od insuliny).
Środki ostrożności
Jeśli wystąpi podrażnienie, należy przerwać stosowanie żelu i przepisać odpowiednie leczenie. Nie nakładaj żelu na oczy, błony śluzowe, obszary skóry z otwartymi zmianami, dermatozą lub chorobami zakaźnymi. Podczas aplikacji może wystąpić intensywne pieczenie, które znika w ciągu kilku dni. Nie dotykaj wrażliwych obszarów skóry podczas zabiegu i przed oczyszczeniem rąk z pozostałości leku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania żelu u pacjentów zagrożonych wystąpieniem reakcji niepożądanych spowodowanych salicylanami.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nimesulid nie jest stosowany u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Nie przeprowadzono badań potwierdzających jego skuteczność i bezpieczeństwo podczas ciąży i laktacji. Brak danych na temat wpływu na rozwój płodu.
Dawkowanie i sposób podawania
Przed nałożeniem żelu umyj i osusz skórę. Kolumnę żelową o długości około 3 cm przykłada się do obszaru maksymalnego bólu, pocierając jednolitą cienką warstwą (nie potartą) 3-4 razy dziennie. Maksymalna dawka - 5 mgkg masy Telasut. Czas trwania leku wynosi 10 dni.
Efekty uboczne
Reakcje miejscowe: świąd, pokrzywka, łuszczenie, przemijające przebarwienia skóry (niewymagające przerwania podawania leku). Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, należy przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem. Podczas stosowania żelu na duże obszary skóry lub przy długotrwałym stosowaniu, możliwe jest wystąpienie ogólnoustrojowych działań niepożądanych: zgaga, nudności, wymioty, biegunka, ból żołądka, owrzodzenie błony śluzowej żołądka i jelit, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych. bóle głowy, zawroty głowy.retencja płynów, krwiomocz. reakcje alergiczne (wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna). małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość, agranulocytoza, wydłużenie czasu krwawienia.
Przedawkowanie
Przypadki przedawkowania z miejscowym użyciem nie zostały opisane. Po zastosowaniu większej niż 50 gramów na dużych obszarach skóry może dojść do przedawkowania (ogólnoustrojowe działania niepożądane). Zalecane leczenie do lekarza. Nie ma konkretnych antidotum.
Interakcje z innymi lekami
Działanie leków obniżających krzepliwość krwi wzrasta wraz z jednoczesnym stosowaniem go z nimesulidem. Nimesulid może zmniejszać działanie furosemidu. Nimesulid może zwiększać możliwość wystąpienia działań niepożądanych podczas przyjmowania metotreksatu. Poziom litu w osoczu wzrasta podczas przyjmowania leków litu i nimesulidu. Nimesulid może nasilać działanie cyklosporyny na nerki. Stosowanie z glikokortykosteroidami, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.
Instrukcje specjalne
Nie nakładaj żelu wokół oczu, na błony śluzowe, na zdrowe części ciała, na powierzchnie rany. Nie stosować w przypadku zapalenia skóry. Nie dotykaj wrażliwych obszarów skóry rękami żelu. Unikaj używania żelu z hermetycznymi opatrunkami. Po nałożeniu żelu należy umyć ręce wodą z mydłem. Po całkowitym otarciu leku można zaobserwować zaczerwienienie, pieczenie. Objawy te ustępują zwykle kilka dni po odstawieniu leku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem salicylanów. Stosowanie u dzieci: wskazania i zalecenia dotyczące stosowania u dzieci nie są znane. Wpływ stosowania u kierowców i pracowników związanych z mechanizmami: Pacjenci przyjmujący nimesulide doustnie powinni zostać ostrzeżeni o jego działaniu niepożądanym - zawrotach głowy. Podczas jazdy i pracy należy zachować ostrożność. Nie opisano przypadków zawrotów głowy po miejscowym podaniu nimesulidu Mutagenność i rakotwórczość: W różnych badaniach, nimesulid nie był lekiem mutagennym. Nie ma również danych dotyczących wpływu leku na chromosomy limfocytów in vitro oraz interakcji z H-tymidyną hodowanych ludzkich limfocytów.Stosowanie u dzieci: wskazania i zalecenia dotyczące stosowania u dzieci nie są znane. Wpływ stosowania u kierowców i pracowników związanych z mechanizmami: Pacjenci przyjmujący nimesulide doustnie powinni zostać ostrzeżeni o jego działaniu niepożądanym - zawrotach głowy. Podczas jazdy i pracy należy zachować ostrożność. Nie opisano przypadków zawrotów głowy po miejscowym podaniu nimesulidu Mutagenność i rakotwórczość: W różnych badaniach, nimesulid nie był lekiem mutagennym. Nie ma również danych dotyczących wpływu leku na chromosomy limfocytów in vitro oraz interakcji z H-tymidyną hodowanych ludzkich limfocytów.