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有効成分
ニメスリド
リリースフォーム
ゲル
構成
各錠剤は以下を含有する：活性成分：ニメスリド100mg。賦形剤：リン酸カルシウム75mg、セルロース微結晶（タイプ114）40mg、コーンスターチ54mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム35mg、ステアリン酸マグネシウム3mg、コロイド状二酸化ケイ素2mg、タルク1mg。
薬理効果
1.ニメスリドは、スルホンアニリド類からの非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、鎮痛、抗炎症および解熱効果を有する。その効果は、血小板活性化因子の合成の抑制、IV型プロテインキナーゼおよびホスホジエステラーゼIVの抑制による多形核白血球によって刺激されるスーパーオキシドアニオンの産生の低下など、いくつかの他のメカニズムと同様に、シクロオキシゲナーゼ-2の選択的遮断に起因する。腫瘍壊死因子の放出を阻害することによるブラジキニンおよびサイトカイン誘発痛覚過敏の予防a。 （プロテアーゼ（エラターゼ、コラゲナーゼを含む）の阻害、好塩基球および肥満細胞からのヒスタミン放出の阻害、メタロプロテアーゼの合成を阻害することによる軟骨マトリックスの分解の減速）。 2.メントールは、局所的刺激、鎮痛、気を散らす、痒み、消毒、鎮静効果を有する。この効果は、主に感受性神経終末の刺激に関連する反射反応に起因する：皮膚または粘膜の受容体の刺激は、痛み、血管透過性および他のプロセスの調節に関与する内因性生物活性物質（エンケファリン、エンドルフィン、ペプチド、キニン）の形成および放出を刺激する麻酔作用、注意散漫作用および麻酔作用を提供する。防腐活性は、微生物細胞の無差別な病変である。刺激（散漫）効果は痛みを軽減するのに役立ちます。局所的な活動は、血管の狭小化、寒さの感覚、軽い灼熱感、灼熱感を伴う。皮膚内臓反射（反射アークは脳に影響しません）は組織の栄養を改善します（神経支配ゾーンに従う）。反射的に、組織の浅いところや深い所にある血管の音色を変化させます。 3.カプサイシンは、神経伝達物質であるサブスタンスPの含有量を減少させることによって効果を発揮し、末梢神経系の受容体から中央の受容器への疼痛およびかゆみの反応を導く。カプサイシンはニューロンを介したサブスタンスPの合成および伝達を遮断し、疼痛インパルスの強度を低下させる。サリチル酸メチルは、サリチル酸の誘導体である。局所適用が皮膚のより深い層に迅速に浸透すると、吸収され、加水分解され、サリチル酸のアニオンに変換される。非選択的にシクロオキシゲナーゼを阻害し、炎症、痛み、発熱に関与するプロスタグランジンの合成を減少させる。毛細血管の増加した浸透性を正常化し、微小循環プロセスを改善し、炎症組織の腫脹および浸潤を減少させ、関節、筋肉および軟部組織の病理における疼痛を減少させる。それは痛みを軽減するのに役立つ皮膚に局所的な刺激効果を持っています。
薬物動態
ニメスリド：国際的な研究によれば、200mgの用量で単一の局所適用後の血漿中のニメスリドの最大濃度は、適用後24時間に観察され、9.77ng / mlに達する。肝臓で代謝される。血漿中にニメスリド、4-ヒドロキシニメスリドの主要代謝産物の痕跡は検出されなかった。長期間の使用では、8日目のニメスリドの濃度は37.25±13.25ng / mlであり、平均1日量（200mg /日）で経口投与した場合の100倍であった。有意でない全身吸収のため、局所的に適用した場合、他の活性成分の薬物動態に関するデータはない。
適応症
関節リウマチ、関節リウマチおよび乾癬;軟部組織の炎症および筋骨格系（靭帯の傷および傷、挫傷）、種々の起源の疼痛症候群（術後、傷害、シフト、歯痛、頭痛）。
禁忌
急性期の胃腸管のびらんや潰瘍性病変、胃腸管からの出血、アスピリントリアド、異常な肝機能、重度の腎不全、皮膚病、表皮の損傷、適用部位の皮膚感染（ゲルの場合）、2歳までの子供。ニメスリドおよび薬物、アセチルサリチル酸および他のNSAIDの他の成分に対する過敏症。注意して、高血圧、心不全、2型糖尿病（インスリン非依存性）の薬を処方する必要があります。
安全上の注意
刺激が起こる場合は、ゲルの使用を中止し、適切な処置を施すべきである。眼、粘膜、開いた病変の皮膚領域、皮膚病または感染病変にゲルを塗布しないでください。施術中に、数日間で消える強烈な灼熱感が生じることがあります。処置中および薬物残留物の手を清浄する前に、敏感な皮膚領域に触れないでください。サリチル酸塩による副作用のリスクがある患者には注意して使用してください。
妊娠中および授乳中に使用する
ニメスリドは、妊娠中および授乳中の女性には使用されません。妊娠中および授乳中のその有効性および安全性を確認する研究は行われていない。胎児の発症に及ぼす影響に関するデータはない。
投与量および投与
ゲルを塗布する前に、皮膚を洗浄して乾燥させてください。約3cmの長さのゲルカラムを最大の痛みの領域に適用し、均一な薄い層（こすれない）で1日3〜4回擦る。最大用量 - 5mgkgの質量Telasut。薬の期間は10日間です。
副作用
局所的な反応：かゆみ、蕁麻疹、剥離、皮膚の一時的な変色（薬物の中断を必要としない）。有害反応が起きた場合は、使用を中止して医師に相談してください。ゲルを皮膚の広い領域に、または長期間使用すると、胸やけ、吐き気、嘔吐、下痢、胃痛、胃腸粘膜の潰瘍、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加といった全身性の有害反応の発生が可能です。頭痛、めまい。体液貯留、血尿。アレルギー反応（アナフィラキシーショック、皮膚発疹）。血小板減少、白血球減少、貧血、無顆粒球症、出血時間の延長。
過剰摂取
局所使用による過剰摂取の症例は記載されていない。広範囲の皮膚に50グラム以上塗布すると、過量が発生することがあります（全身性有害反応）。医師に推奨される治療法。特定の解毒剤はありません。
他の薬との相互作用
血液凝固を低下させる薬物の効果は、それらをニメスリドと同時に使用すると増加する。ニメスリドはフロセミドの効果を減少させる可能性がある。ニメスリドは、メトトレキセートを服用している間に副作用の可能性を高める可能性があります。リチウムとニメスリドの薬物を服用している間、血漿中のリチウムのレベルは増加する。ニメスリドは、シクロスポリンの腎臓への効果を増強し得る。グルココルチコステロイドと併用すると、セロトニン再取り込み阻害薬は胃腸出血のリスクを増加させます。
注意事項
ゲルを目の周り、粘膜上、体の健康な部分、傷の表面には塗布しないでください。皮膚炎には使用しないでください。ゲルを使って皮膚の敏感な部分に手を触れないでください。気密ドレッシングでゲルを使用しないでください。ゲルを塗布した後、石鹸と水で手を洗ってください。薬物の完全な擦れが発赤、燃焼を観察することができます後。これらの症状は通常、薬物中止後数日以内に消失する。それは、サリチル酸塩の摂取に伴う副作用のリスクが高い患者には、注意して使用すべきである。小児の使用：子供の適応や適応は知られていない。このメカニズムに関連する運転手および作業者における使用の効果：ニメスリドを経口投与している患者は、その副作用 - めまいについて警告されるべきである。運転中および作業中は注意して使用してください。変異原性および発がん性：様々な研究において、ニメスリドは変異原性薬物ではなかった。インビトロでのリンパ球の染色体への薬物の影響、および培養ヒトリンパ球のH-チミジンとの相互作用に関するデータもない。小児の使用：子供の適応や適応は知られていない。このメカニズムに関連する運転手および作業者における使用の効果：ニメスリドを経口投与している患者は、その副作用 - めまいについて警告されるべきである。運転中および作業中は注意して使用してください。変異原性および発がん性：様々な研究において、ニメスリドは変異原性薬物ではなかった。インビトロでのリンパ球の染色体への薬物の影響、および培養ヒトリンパ球のH-チミジンとの相互作用に関するデータもない。