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Ingrédients actifs
Nimésulide
Formulaire de décharge
Gel
La composition
Chaque comprimé contient: Ingrédient actif: nimésulide 100 mg. Excipients: hydrophosphate de calcium 75 mg, cellulose microcristalline (type 114) 40 mg, amidon de maïs 54 mg, carboxyméthylamidon sodique 35 mg, stéarate de magnésium 3 mg, dioxyde de silicium colloïdal 2 mg, talc 1 mg.
Effet pharmacologique
1. Le nimésulide est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS) de la classe des sulfonanilides. Il a des effets analgésiques, anti-inflammatoires et antipyrétiques. L'effet est dû au blocage sélectif de la cyclooxygénase-2, ainsi qu'à un certain nombre d'autres mécanismes, tels que: la suppression de la synthèse du facteur d'activation des plaquettes, la réduction de la production d'anion superoxyde stimulé par les leucocytes polymorphonucléaires en supprimant la protéine kinase de type IV et la phosphodiesterase IV. Prévention de l'hyperalgésie induite par la bradykinine et les cytokines en inhibant la libération du facteur de nécrose tumorale a. , Neutralisation de l'acide hypochloreux, Prévention de l'inactivation des inhibiteurs de l'α-protéinase, Inhibition des protéases (y compris l'ellastase, les collagénases), Inhibition de la libération d'histamine par les basophiles et les mastocytes, Ralentissement de la dégradation de la matrice cartilagineuse par inhibition de la synthèse des métalloprotéases. 2. Le menthol a un effet irritant, analgésique, gênant, antiprurigineux, antiseptique et apaisant local. L'effet est principalement dû aux réactions réflexes associées à la stimulation des terminaisons nerveuses sensibles: la stimulation des récepteurs de la peau ou des muqueuses stimule la formation et la libération de substances biologiquement actives endogènes (enképhalines, endorphines, peptides, kinines) impliquées dans la régulation de la douleur, la perméabilité vasculaire et d'autres processus. , fournissant une action anesthésique, gênante et antiprurigineuse. L'activité antiseptique se manifeste par une lésion aveugle des cellules microbiennes. L'effet irritant (distrayant) aide à réduire la douleur. L'action locale est accompagnée d'un rétrécissement des vaisseaux sanguins, d'une sensation de froid, se transformant en une sensation de brûlure et de piqûre légères.Les réflexes cutanés-viscéraux (l’arc réflexe n’affecte pas le cerveau) améliorent le trophisme tissulaire (en fonction des zones d’innervation). Modifie par réflexe le tonus des vaisseaux sanguins, superficiels et profonds, dans les tissus et les organes internes. 3. La capsaïcine a pour effet de réduire le contenu de la substance P, qui est un neurotransmetteur, qui conduit les réactions douloureuses et les démangeaisons des récepteurs du système nerveux périphérique au récepteur central. La capsaïcine bloque la synthèse et le transfert de la substance P à travers le neurone, ce qui entraîne une diminution de l'intensité de l'impulsion douloureuse. 4. Le salicylate de méthyle est un dérivé de l'acide salicylique. Lorsque l'application locale pénètre rapidement dans les couches profondes de la peau, elle est absorbée, hydrolysée et transformée en anion de l'acide salicylique. Inhibe de manière non sélective la cyclooxygénase, réduit la synthèse des prostaglandines responsables de l’inflammation, de la douleur et de la fièvre. Normalise la perméabilité accrue des capillaires, améliore les processus de microcirculation, réduit le gonflement et l'infiltration de tissus enflammés, provoque une diminution de la douleur dans la pathologie des articulations, des muscles et des tissus mous. Il a un effet irritant local sur la peau, ce qui contribue à réduire la douleur.
Pharmacocinétique
Nimésulide: selon des études internationales, la concentration maximale de nimésulide dans le plasma sanguin après une seule application topique à une dose de 200 mg est observée 24 heures après l'application et atteint 9,75 ng / ml. Métabolisé dans le foie. Aucune trace du métabolite principal du nimésulide, le 4-hydroxynimésulide, n'a été détectée dans le plasma. Avec une utilisation prolongée, la concentration de nimésulide au jour 8 était de 37,25 + 13,25 ng / ml, soit 100 fois moins que lorsqu'elle est prise par voie orale à une dose quotidienne moyenne (200 mg / jour). En raison d'une absorption systémique insignifiante, il n'existe aucune donnée sur la pharmacocinétique des autres principes actifs lorsqu'ils sont appliqués par voie topique.
Des indications
La polyarthrite rhumatoïde, la polyarthrite rhumatoïde et le psoriasis; inflammation des tissus mous et du système musculo-squelettique (blessures et déchirures des ligaments, ecchymoses), syndrome douloureux d'origines diverses (en t, h, dans la période postopératoire, avec des blessures, maux de dents, maux de tête).
Contre-indications
Lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal pendant la phase aiguë, saignements du tractus gastro-intestinal, triade d'aspirine, dysfonctionnement hépatique, insuffisance rénale sévère, dermatose, lésions de l'épiderme, infections cutanées dans la zone d'application (pour le gel), enfants jusqu'à 2 ans. Hypersensibilité au nimésulide et à d’autres composants du médicament, à l’acide acétylsalicylique et à d’autres AINS. Le médicament doit être utilisé avec soin pour l'hypertension, l'insuffisance cardiaque, le diabète de type 2 (indépendant de l'insuline).
Précautions de sécurité
En cas d’irritation, l’utilisation du gel doit être interrompue et un traitement approprié doit être prescrit. Ne pas appliquer le gel sur les yeux, les muqueuses, les zones de peau présentant des lésions ouvertes, des dermatoses ou des lésions infectieuses. Pendant l'application, une sensation de brûlure intense peut se produire et disparaître au bout de quelques jours. Ne touchez pas les zones cutanées sensibles pendant la procédure et avant de nettoyer les mains du reste du médicament. Le gel doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque de développer des réactions indésirables causées par des salicylates.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le nimésulide n'est pas utilisé chez les femmes enceintes et allaitantes. Des études confirmant son efficacité et sa sécurité pendant la grossesse et l'allaitement n'ont pas été conduites. Il n'y a pas de données sur l'impact sur le développement du fœtus.
Posologie et administration
Avant d'appliquer le gel, laver et sécher la peau. Une colonne de gel d’une longueur d’environ 3 cm est appliquée sur la zone de douleur maximale, en frottant avec une fine couche uniforme (non frottée) 3 à 4 fois par jour. La dose maximale - 5 mgkg masse Telasut. La durée du médicament est de 10 jours.
Effets secondaires
Réactions locales: démangeaisons, urticaire, desquamation, décoloration transitoire de la peau (ne nécessitant pas l'arrêt du médicament). En cas d’effet indésirable, cesser l’utilisation du médicament et consulter un médecin. Lors de l'application du gel sur de grandes surfaces cutanées ou lors d'une utilisation prolongée, des effets indésirables systémiques sont possibles: brûlures d'estomac, nausées, vomissements, diarrhée, gastralgie, ulcération de la muqueuse gastro-intestinale, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques. maux de tête, vertiges.rétention d'eau, hématurie. réactions allergiques (choc anaphylactique, éruption cutanée). thrombocytopénie, leucopénie, anémie, agranulocytose, allongement du temps de saignement.
Surdose
Les cas de surdosage avec une utilisation locale n'ont pas été décrits. Si vous appliquez plus de 50 g sur de grandes surfaces de la peau, une surdose peut survenir (réactions indésirables systémiques). Traitement recommandé chez le médecin. Il n'y a pas d'antidote spécifique.
Interaction avec d'autres médicaments
L'effet des médicaments qui réduisent la coagulation sanguine augmente avec leur utilisation simultanée avec le nimésulide. Le nimésulide peut réduire les effets du furosémide. Le nimésulide peut augmenter le risque d'effets secondaires lors de la prise de méthotrexate. Le niveau de lithium dans le plasma augmente lors de la prise de médicaments contenant du lithium et du nimésulide. Le nimésulide peut augmenter l'effet de la cyclosporine sur les reins. L'utilisation avec des glucocorticoïdes, des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine augmente le risque d'hémorragie gastro-intestinale.
Instructions spéciales
Ne pas appliquer le gel autour des yeux, sur les muqueuses, sur des parties saines du corps, sur la surface de la plaie. Ne pas utiliser avec une dermatite. Ne touchez pas les zones sensibles de la peau avec vos mains avec le gel. Évitez d'utiliser du gel avec des pansements imperméables. Après avoir appliqué le gel, lavez-vous les mains à l'eau et au savon. Après un frottement complet du médicament peut être observé des rougeurs, des brûlures. Ces symptômes disparaissent généralement quelques jours après l’arrêt du médicament. Il doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant un risque accru d'effets indésirables associés à la prise de salicylates. Utilisation pédiatrique: les indications et les recommandations d'utilisation chez l'enfant ne sont pas connues. Effet de l'utilisation chez les conducteurs et les travailleurs associés aux mécanismes: Les patients prenant du nimésulide par voie orale doivent être avertis de ses effets secondaires - vertiges. Utiliser avec prudence en conduisant et en travaillant. Aucun cas de vertige après administration topique de nimésulide n'a été décrit Mutagénicité et cancérogénicité: Dans diverses études, le nimésulide n'était pas un médicament mutagène. Il n’existe pas non plus de données sur l’effet du médicament sur les chromosomes des lymphocytes in vitro ni sur l’interaction avec la H-thymidine de lymphocytes humains en culture.Utilisation pédiatrique: les indications et les recommandations d'utilisation chez l'enfant ne sont pas connues. Effet de l'utilisation chez les conducteurs et les travailleurs associés aux mécanismes: Les patients prenant du nimésulide par voie orale doivent être avertis de ses effets secondaires - vertiges. Utiliser avec prudence en conduisant et en travaillant. Aucun cas de vertige après l'administration topique de nimésulide n'a été décrit Mutagénicité et cancérogénicité: Dans diverses études, le nimésulide n'était pas un médicament mutagène. Il n’existe pas non plus de données sur l’effet du médicament sur les chromosomes des lymphocytes in vitro ni sur l’interaction avec la H-thymidine de lymphocytes humains en culture.