More info
חומרים פעילים
Nimesulide
טופס שחרור
ג'ל
הרכב
כל טבליה מכילה: מרכיב פעיל: Nimesulide 100 מ"ג. מרכיבים: סידן הידרוספט 75 מ"ג, תאית microcrystalline (סוג 114) 40 מ"ג, עמילן תירס 54 מ"ג, סודיום carboxymethyl עמילן 35 מ"ג, stearate מגנזיום 3 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי 2 מ"ג, טלק 1 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
1. Nimesulide הוא nonsteroidal אנטי דלקתי סוכן (NSAID) מן sulfonanilide בכיתה, יש משכך כאבים, אנטי דלקתיים ו antipyretic. ההשפעה נובעת חסימה סלקטיבית של cyclooxygenase-2, כמו גם מספר מנגנונים אחרים, כגון: דיכוי סינתזה של גורם טסיות מפעיל, הפחתת הייצור של אניון superoxide מגורה על ידי leukocytes polyorphonuclear על ידי דיכוי סוג IV חלבון קינאז ו phosphodiesterase IV. מניעת hyperadygesia של bradykinin ו-ציטוקינים על ידי עיכוב שחרור גורם נמק הגידול. , ניטרול של חומצה היפוכלורית, מניעת השבתה של מעכבי α-proteinase, עיכוב של פרוטאזות (כולל ellastase, collagenases), עיכוב שחרור היסטמין מבזופילים ותאי תורן, האטה השפלה של מטריצת הסחוס על ידי עיכוב סינתזה של metalloproteases. 2. למנטול השפעות מגרות, משככות כאבים, מרגיעות, אנטי-ספוריטיות, אנטיספטיות ומרגיעות. ההשפעה נובעת בעיקר מתגובות רפלקסיות הקשורות לגירוי של קצות עצבים רגישים: גירוי הקולטנים של העור או הריריות ממריא את היווצרותם ושחרורם של חומרים פעילים ביולוגיים פעילים (אנקפלינים, אנדורפינים, פפטידים, קינינים) המעורבים בוויסות כאבים, חדירות כלי הדם ותהליכים אחרים , מתן פעולה הרדמה, distracting ו antipruritic. פעילות חיטוי מתבטאת נגע ללא הבחנה של תאים מיקרוביאליים. האפקט המרגיז (המסיח) עוזר להפחית את הכאב. פעולה מקומית מלווה בצמצום של כלי הדם, תחושה של קור, הופך תחושה של אור בוערים עקצוץ.רפלקס העור (רפלקס העור אינו משפיע על המוח) משפר את גידולי הרקמות (על פי אזורי העצבון). באופן רפלקטיבי משנה את הטון של כלי הדם, הן שטחי וממוקמת עמוק ברקמות ואיברים פנימיים. 3. Capsaicin יש השפעה על ידי הקטנת התוכן של חומר P, שהוא נוירוטרנסמיטר, אשר עורכת תגובות של כאב וגירוד של קולטנים של מערכת העצבים ההיקפית המרכזית. Capsaicin חוסם את הסינתזה והעברת חומר P דרך הנוירון, אשר מוביל לירידה בעוצמת דחף הכאב. 4. סליצילט מתיל הוא נגזרת של חומצה סליצילית. כאשר היישום המקומי חודר במהירות לשכבות העמוקות יותר של העור, הוא נספג, הידרוליזה והפך לאניון של חומצה סליצילית. לא סלקטיבי מעכב cyclooxygenase, מקטין את הסינתזה של prostaglandins אחראי דלקת, כאב, חום. מנרמל את חדירות מוגברת של נימים, משפר תהליכים microcirculation, מפחית נפיחות וחדירה של רקמות מודלקות, גורם לירידה בכאב הפתולוגיה של המפרקים, השרירים ורקמות רכות. יש לו השפעה מגרה מקומית על העור, אשר מסייע להפחית את הכאב.
פרמקוקינטיקה
Nimesulide: על פי מחקרים בינלאומיים, הריכוז המרבי של nimesulide בדם הדם לאחר יישום מקומי יחיד במינון של 200 מ"ג הוא נצפה 24 שעות לאחר היישום ומגיע 9. 77 ng / ml. מטבוליזם בכבד. לא נמצאו עקבות של המטבוליט העיקרי של nimesulide, 4-hydroxynimesulide, זוהו בפלסמה. עם שימוש ממושך, הריכוז של nimesulide ביום 8 היה 37. 25 + 13. 25 ng / ml, שהוא פי 100 פחות מאשר כאשר נלקח בעל פה במינון יומי ממוצע (200 מ"ג ליום). בשל קליטה מערכתית לא משמעותית, אין נתונים על הפרמקוקינטיקה של החומרים הפעילים האחרים כאשר הם מיושמים באופן מקומי.
אינדיקציות
דלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים שגרונית ופסוריאזיס; דלקת של רקמות רכות ומערכת שריר-שלד (פציעות ודמעות ברצועות, חבורות), תסמונת כאב ממקורות שונים (t, h, בתקופה שלאחר הניתוח, עם פציעות, משמרת, כאב שיניים, כאב ראש).
התוויות נגד
נגיפים של מערכת העיכול בשלב החריף, דימום ממערכת העיכול, שלישית אספירין, תפקוד כבד חריג, אי ספיקת כליות חמורה, דרמטוזיס, נזק לאפידרמיס, דלקות עור באזור היישומים (עבור הג'ל), ילדים עד גיל שנתיים. רגישות ל nimesulide ורכיבים אחרים של התרופה, חומצה אצטילסליצילית ועוד NSAIDs. יש להקפיד על התרופה עבור יתר לחץ דם, אי ספיקת לב, סוכרת מסוג 2 (עצמאית אינסולין).
אמצעי זהירות
אם מתרחשת גירוי, יש להפסיק את השימוש בג'ל ולהמליץ על הטיפול המתאים. אין להחיל את הג'ל על העיניים, הריריות, אזורי העור עם נגעים פתוחים, דרמטוזיס או נגעים זיהומיים. במהלך היישום, תחושת צריבה חזקה עלולה להתרחש, אשר נעלמת בתוך כמה ימים. אין לגעת באזורים רגישים בעור במהלך ההליך ולפני ניקוי הידיים של שרידי התרופה. יש להשתמש בזהירות בג'ל בחולים בסיכון לפתח תגובות שליליות הנגרמות על ידי סליצילטים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
Nimesulide אינו משמש נשים הרות ומניקות. מחקרים לא מאשרים את יעילותו ובטיחותו במהלך ההריון וההנקה לא נערכו. אין נתונים על ההשפעה על התפתחות העובר.
מינון ומינהל
לפני החלת ג 'ל, לשטוף ולייבש את העור. טור ג'ל עם אורך של כ 3 ס"מ מוחל על שטח הכאב המרבי, שפשוף עם שכבה דקה אחידה (לא שפשף) 3-4 פעמים ביום. המינון המקסימלי - 5 מ"ג מסה Telasut. משך התרופה הוא 10 ימים.
תופעות לוואי
תגובות מקומיות: גירוד, אורטיקריה, קילוף, שינוי צבע חולף של העור (לא מחייב הפסקת התרופה). אם מתרחשות תופעות לוואי כלשהן, הפסק את השימוש בתרופה והיוועץ ברופא. כאשר החלת ג'ל על אזורים גדולים של העור או עם שימוש ממושך, התפתחות של תופעות לוואי מערכתיות אפשרי: צרבת, בחילה, הקאות, שלשולים, gastralgia, כיב של רירית הקיבה והמעיים, פעילות מוגברת של transaminases בכבד. כאב ראש, סחרחורת.שימור נוזלים, המטוריה. תגובות אלרגיות (הלם אנפילקטי, פריחה בעור). thrombocytopenia, leukopenia, אנמיה, agranulocytosis, הארכת זמן דימום.
מנת יתר
מקרים של מינון יתר עם שימוש מקומי לא תוארו. כאשר מיושמים יותר מ -50 גרם מעל אזורים גדולים של העור, מנת יתר עלול להתפתח (תגובות מערכתיות שליליות). טיפול מומלץ לרופא. אין תרופות נוגדות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות להפחתת קרישת הדם, עולה עם השימוש בו זמנית עם nimesulide. Nimesulide עשוי להפחית את ההשפעות של furosemide. Nimesulide עשוי להגדיל את האפשרות של תופעות לוואי בעת נטילת methotrexate. רמת ליתיום פלזמה מגדילה תוך נטילת סמים של ליתיום ו nimesulide. Nimesulide עשוי לשפר את ההשפעה של cyclosporine על הכליות. שימוש עם גלוקוקורטיקוסטרואידים, מעכבי ספיגה מחדש של סרוטונין מגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.
זהיר
אין להחיל את הג 'ל סביב העיניים, על הריריות, על חלקים בריאים של הגוף, על משטחי הפצע. אין להשתמש עם דרמטיטיס. אין לגעת באזורים הרגישים של העור עם הידיים עם הג'ל. הימנע משימוש בג'ל עם תחבושות הדוקות. לאחר החלת הג'ל, שטפו את הידיים במים וסבון. לאחר שפשוף מלא של התרופה ניתן לראות אדמומיות, שריפת. תסמינים אלה בדרך כלל נעלמים בתוך כמה ימים לאחר הפסקת התרופה. יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם סיכון מוגבר לתופעות לוואי הקשורות עם נטילת סליצילטים. שימוש ילדים: לא ידועים אינדיקציות והמלצות לשימוש בילדים. השפעת השימוש במנהלי התקן ובעובדים הקשורים למנגנונים: יש לקחת התראה על תופעות לוואי - סחרחורת. השתמש בזהירות בעת נהיגה ועבודה. אין מקרים של סחרחורת לאחר ניהול מקומי של nimesulide תוארו.מוטגניות וסרטנות: במחקרים שונים, nimesulide לא היה תרופה mutagenic. אין גם נתונים על ההשפעה של התרופה על הכרומוזומים של לימפוציטים במבחנה, ועל אינטראקציה עם H- תימידין של לימפוציטים אנושיים תרבותיים.שימוש ילדים: לא ידועים אינדיקציות והמלצות לשימוש בילדים. השפעת השימוש במנהלי התקן ובעובדים הקשורים למנגנונים: יש לקחת התראה על תופעות לוואי - סחרחורת. השתמש בזהירות בעת נהיגה ועבודה. אין מקרים של סחרחורת לאחר ניהול מקומי של nimesulide תוארו.מוטגניות וסרטנות: במחקרים שונים, nimesulide לא היה תרופה mutagenic. אין גם נתונים על ההשפעה של התרופה על הכרומוזומים של לימפוציטים במבחנה, ועל אינטראקציה עם H- תימידין של לימפוציטים אנושיים תרבותיים.