Norvask Tabletten 10 mg 30 Stück

Amlodipin

Pillen

Amlodipinbesylat 13,889 mg; dies entspricht dem Gehalt an Amlodipin 10 mg; Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose - 248,111 mg, Calciumphosphat - 126 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 8 mg, Magnesiumstearat - 4 mg.

Langsamer Kalziumkanalblocker, ein Dihydropyridinderivat. Bietet antihypertensive und antianginale Wirkung. Blockiert langsame Kalziumkanäle, hemmt den Transmembrantransfer von Kalziumionen in Zellen (zu einem größeren Ausmaß in glatten Gefäßmuskelzellen als in Kardiomyozyten); Der antianginale Effekt ist auf die Expansion von koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen. Bei Angina pectoris verringert sich die Schwere der myokardialen Ischämie; die Ausdehnung der peripheren Arteriolen verringert die runde fokale Erkrankung, verringert die Nachbelastung des Herzens, verringert den Bedarf an Myokard an Sauerstoff. Das Ausdehnen der Koronararterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämischen Bereichen des Myokards erhöht den Sauerstoffstrom in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Stenokardie); verhindert Krämpfe der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht). Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzelne Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Schlaganfällen und die ischämische Depression des ST-Segments, verringert die Häufigkeit von Schlaganfällen und den Konsum von Nitroglycerin und anderen Nitraten. Es hat einen langdosisabhängigen antihypertensiven Effekt, dessen Mechanismus auf einen direkten entspannenden Effekt auf die glatte Gefäßmuskulatur zurückzuführen ist. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bewirkt eine Einzeldosis von Norvasc eine klinisch signifikante Senkung des Blutdrucks für 24 Stunden, sowohl in der Bauchlage als auch im Stehen .; Orthostatische Hypotonie mit Amlodipin ist recht selten, Amlodipin reduziert die Belastungstoleranz der linksventrikulären Ejektionsfraktion nicht . Reduziert den Grad der Hypertrophie des linksventrikulären Myokards. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Herzmuskels, verursacht keine Reflexzunahme der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die GFR und hat einen schwachen natriuretischen Effekt. Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Schwere der Mikroalbuminurie nicht.Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipidkonzentration im Blutplasma und können bei der Behandlung von Patienten mit Asthma, Diabetes und Gicht verwendet werden; Signifikante Senkung des Blutdrucks beobachtet nach 6-10 Stunden, die Dauer der Wirkung - 24 h; .. Patienten Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich Atherosklerose, koronarer Läsionen, die mit einem Gefäß zur Stenose und 3 oder mehr Arterien und Karotis-Atherosklerose), Myokardinfarkt, perkutaner transluminaler Angioplastie der Koronararterien (TLO) yl und von Angina pectoris, die Verwendung von Norvasc der Entwicklung der Verdickung der Intima-Media Carotis-Arterien verhindert, verringert die Sterblichkeit von Herzinfarkt, Schlaganfall, TLO, Chirurgie Koronararterien-Bypass, reduziert die Anzahl der Krankenhauseinweisungen wegen instabiler Angina pectoris und Progression der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit der Eingriffe zur Wiederherstellung koronaren Blutfluss ;. Norvasc erhöht nicht die Gefahr des Todes oder Komplikationen, die zu tödlichem Ausgang bei Patienten mit chronischen ser führen echnoy Insuffizienz (III-IV-Funktionsklasse NYHA-Klassifikation) auf einer Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmer ;. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (III-IV-Funktionsklasse NYHA-Klassifikation) nonischemic Ätiologie mit Amlodipin besteht die Wahrscheinlichkeit eines Lungenödems.

Resorption und Verteilung, nach der Einnahme von Amlodipin gut absorbiert wird, Cmax im Blut wird nach 6-12 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Resorption von Amlodipin nicht. Der durchschnittliche Vd-Wert beträgt etwa 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hinweist, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben vorhanden ist und der kleinere Teil im Blut liegt. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 97,5%. Amlodipine dringt durch die BBB ;. Css im Plasma nach 7-8 Tagen der Therapie erreicht wird, Metabolismus und Ausscheidung;. Amlodipine erfährt langsam, aber aktiv in der Leber in Abwesenheit eines signifikanten Effekt der „ersten Durchgang“ durch die Leber metabolisiert. Metaboliten besitzen keine signifikante pharmakologische Aktivität ;. nach einer einzigen T1 / 2 im Bereich von 35 bis 50 Stunden nach wiederholter Verabreichung von T1 / 2 von etwa 45 Stunden erhalten.Die Gesamtclearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg). Etwa 60% der aufgenommenen Dosis werden hauptsächlich als Metaboliten im Urin ausgeschieden, 10% unverändert und 20 -25% durch den Darm mit Galle; Amlodipin wird während der Hämodialyse nicht entfernt; Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen; Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) ist der Entzug von Amlodipin im Vergleich zu jungen Patienten verzögert (T1 / 2 - 65 h) Dieser Unterschied hat keine klinische Bedeutung. Eine T1 / 2-Verlängerung bei Patienten mit Leberinsuffizienz legt nahe, dass mit Der langfristige Konsum der Drogenkumulierung im Körper wird höher sein (T1 / 2 - bis zu 60 Stunden). Nierenversagen beeinflusst die Kinetik von Amlodipin nicht signifikant.

- arterieller Hypertonie (sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln); - stabile Stenokardie und angiospastische Stenokardie (Prinzmetals Stenocardie) (sowohl als Monotherapie als auch in Kombination mit anderen Mitteln gegen den Angina pectoris)

- schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck <90 mm Hg); - Behinderung des Ausflusses des linken Ventrikels (einschließlich schwerer Aortenstenose); - hämodynamisch instabiles Herzversagen nach Myokardinfarkt; - Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit sind nicht belegt); - Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Dihydropyridinderivate sowie in der Zubereitung enthaltene Hilfsstoffe Stenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und einen Monat danach), SSS (ausgedrückt max. ikardiya, Bradykardie), arterielle Hypotonie, zusammen mit Inhibitoren oder Induktoren des Isoenzyms CYP3A4.

Die Unbedenklichkeit der Anwendung des Medikaments Norvask während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen, daher ist die Anwendung während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es gibt keine Daten, die auf eine Elimination von Amlodipin in der Muttermilch schließen lassen. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von langsamen Calciumkanälen (Dihydropyridinderivate) in die Muttermilch übergehen.In diesem Zusammenhang sollte der Einsatz des Medikaments Norvask während der Stillzeit gegebenenfalls über den Abbruch des Stillens entscheiden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird 1 Mal / Tag oral mit einer erforderlichen Wassermenge (100 ml) eingenommen. Bei Hypertonie und Angina pectoris beträgt die Anfangsdosis 5 mg, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten, bis zu einer maximalen Dosis von 10 mg. Dosen des Medikaments Norvask bei gleichzeitiger Anwendung von Thiaziddiuretika, Betablockern oder ACE-Hemmern. Bei älteren Patienten wird empfohlen, das Medikament in einer durchschnittlichen therapeutischen Dosis zu verwenden, eine Änderung der Dosis des Medikaments ist nicht erforderlich. Obwohl T1 / 2 von Amlodipin wie alle Calciumkanalblocker bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen zunimmt, ist eine Dosisanpassung in dieser Patientengruppe normalerweise nicht erforderlich .; Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wird empfohlen, Norvasc in üblichen Dosen zu verwenden. eine mögliche geringfügige Erhöhung von T1 / 2 muss jedoch in Betracht gezogen werden.

Die Häufigkeit der unten aufgeführten Nebenwirkungen wurde gemäß der WHO - Einstufung bestimmt: sehr oft (mehr als 1/10), oft (von mehr als 1/100 bis weniger als 1/10), selten (von mehr als 1/1000 bis weniger als 1/100), selten (von mehr als 1 / 10 000 bis weniger als 1/1000), sehr selten (von weniger als 1/10 000), einschließlich einzelner Meldungen Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: häufig - Gefühl von Herzschlag, peripheres Ödem (Knöchel und Füße), Gesichtsrötung; selten - übermäßiger Blutdruckabfall; sehr selten - Ohnmacht, Atemnot, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung von chronischer Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Herzinfarkt, Brustschmerz .; selten - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose; selten - Myasthenie - vom Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit; selten - Asthenie, allgemeines Krankheitsgefühl, Hypästhesie, Parästhesie, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwäche, ungewöhnliche Träume, Reizbarkeit, Depression, Angstzustände, OhrensausenGeschmack Perversion; sehr selten - Migräne, vermehrtes Schwitzen, Apathie, Erregung, Ataxie, Amnesie.Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - Bauchschmerzen, Übelkeit; selten - Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Dyspepsie, Appetitlosigkeit, trockener Mund, Durst; selten - Zahnfleischhyperplasie, erhöhter Appetit; sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie, Gelbsucht (meist cholestatisch), erhöhte Aktivität von hepatischen Transaminasen, Hepatitis; Aus dem hämatopoetischen System: sehr selten - Thrombozytopenie, Leukopenie, Thrombozytopenie; Epistaxis; sehr selten - Husten.; Seitens des Sehorgans: selten - Diplopie, Behinderung der Unterkunft, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Sehstörungen;; - Teil des Harnsystems: selten - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nokturie; sehr selten - Dysurie, Polyurie - vom Fortpflanzungssystem: selten - eine Verletzung der erektilen Funktion, Gynäkomastie - von der Haut: selten - Dermatitis; sehr selten - Alopezie, Xerodermie, kalter Schweiß, Beeinträchtigung der Hautpigmentierung .; Von der Seite des Stoffwechsels: selten - Zunahme / Abnahme des Körpergewichts; sehr selten - Hyperglykämie .; allergische Reaktionen: selten - Pruritus, Hautausschlag (einschließlich erythematöser, makulopapulöser Hautausschlag, Urtikaria); sehr selten - Angioödem, Erythema multiforme .; andere: selten - Schüttelfrost; sehr selten - Parosmia.

Symptome: deutliche Blutdrucksenkung mit möglicher Entwicklung einer Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (es besteht die Wahrscheinlichkeit einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich der Entwicklung von Schock und Tod), Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle (insbesondere in der ersten) 2 h nach Überdosierung), horizontale Position mit niedrigem Kopf, aktive Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Überwachung der Leistung von Herz und Lunge, Überwachung von BCC und Diurese. Um den Gefäßtonus wiederherzustellen - die Verwendung von Vasokonstriktor-Medikamenten (wenn keine Kontraindikationen für deren Verwendung vorliegen); um die Auswirkungen der Calciumkanalblockade zu beseitigen - auf / bei der Einführung von Calciumgluconat. Die Hämodialyse ist unwirksam.

Amlodipin kann zusammen mit Thiaziddiuretika, Alpha-Blockern, Betablockern oder ACE-Hemmern sicher zur Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann Amlodipin mit anderen antianginösen Mitteln kombiniert werden, z. B. mit verlängerten oder kurz wirkenden Nitraten, Betablockern.; Im Gegensatz zu anderen Blockern langsamer Calciumkanäle wurde keine klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (III. Bildung von Blockern langsamer Calciumkanäle) gefunden wenn zusammen mit NSAIDs verwendet und Indomethacin ;. Intensivierung antianginöse und antihypertensive Wirkung von Blockern der langsamen Calciumkanäle, wenn sie zusammen mit Thiazid und „loop“ Diuretika, ACE-Hemmer, Beta-Blockern und Nitraten eingesetzt, sowie die antihypertensive Wirkungen Verstärkung, wenn sie mit Alpha-1-Blocker kombiniert, Neuroleptika Obwohl bei der Untersuchung von Amlodipin normalerweise keine negative inotrope Wirkung beobachtet wird, können einige Blocker langsamer Calciumkanäle die Expression verstärken die negative inotrope Wirkung von Antiarrhythmika, die zu einer Verlängerung des QT-Intervalls führen (z. B. Amiodaron und Chinidin).; Amlodipin kann auch sicher zusammen mit Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden. Die Einzeldosis Sildenafil 100 mg bei Patienten mit essenzieller Hypertonie hat keine Wirkung zu den pharmakokinetischen Parametern von Amlodipin: Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht von signifikanten Änderungen der pharmakokinetischen Parameter begleitet. Atorvastatin-Kinetik. Die gleichzeitige wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Simvastatin in einer Dosis von 80 mg führt zu einer Erhöhung der Simvastatin-Exposition um 77%. In solchen Fällen sollte die Simvastatin-Dosis auf 20 mg begrenzt sein, Amlodipin, einmal und wiederholt in einer Dosis von 10 mg angewendet, beeinflusst die Pharmakokinetik von Ethanol nicht; Amlodipin .; Neuroleptika und Isofluran erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten. Calciumpräparate können die Wirkung von Blockern verringernlangsame Kalziumkanalblocker: Bei der Kombination von langsamen Kalziumkanalblockern mit Lithiumpräparaten (für Amlodipin liegen keine Daten vor) können die Manifestationen der Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) zunehmen. bei gesunden Freiwilligen und allen Patientengruppen, mit Ausnahme der Patienten nach Nierentransplantation, wurden keine Untersuchungen durchgeführt. Verschiedene Studien zur Wechselwirkung von Amlodipin mit Cyclosporin bei Patienten nach einer Nierentransplantation zeigen, dass die Verwendung dieser Kombination möglicherweise zu keiner Wirkung führt oder die Mindestkonzentration an Cyclosporin auf bis zu 40% erhöht. Diese Daten sollten berücksichtigt werden und die Konzentration von Cyclosporin in dieser Patientengruppe sollte überwacht werden, während gleichzeitig Cyclosporin und Amlodipin verwendet werden. Amlodipin hat keinen Einfluss auf Serumdigoxin und seine renale Clearance. Zimetidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht. In In-vitro-Studien beeinflusst Amlodipin die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin an Plasmaproteine ​​nicht. Zur gleichen Zeit Eine Einzeldosis von 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin oral führt nicht zu einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin. Es wird jedoch nicht empfohlen, Grapefruitsaft und Amlodipin gleichzeitig zu verwenden, da Mit dem genetischen Polymorphismus des CYP3A4-Isoenzyms ist die Bioverfügbarkeit von Amlodipin möglich und folglich eine Erhöhung des blutdrucksenkenden Effekts .; Eine Dosis von 5 mg bei älteren Patienten (zwischen 69 und 87 Jahren) mit arterieller Hypertonie erhöht die systemische Amlodipin-Exposition um 57%. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und Erythromycin bei gesunden Freiwilligen (zwischen 18 und 43 Jahren) führt zu keinen signifikanten Veränderungen der Amlodipin-Exposition (ein Anstieg der AUC um 22%). Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht völlig klar ist, können sie bei älteren Patienten stärker ausgeprägt sein. Starke Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (beispielsweise Ketoconazol, Itraconazol) können zu einem Anstieg der Amlodipinkonzentration im Blutplasma in stärkerem Maße als Diltiazem führen.Amlodipin- und CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden Es liegen keine Daten zur Wirkung von CYP3A4-Isoenzym-Induktoren auf die Pharmakokinetik von Amlodipin vor. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin und CYP3A4-Isoenzym-Induktoren sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden.

Während der medikamentösen Behandlung ist es erforderlich, die Mundhygiene und die Beobachtung beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasie zu vermeiden). Bei älteren Patienten kann T1 / 2 zunehmen und die Clearance des Medikaments kann abnehmen. Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine genauere Überwachung der Patienten in dieser Kategorie ist erforderlich. Die Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung von Norvask bei hypertensiven Krisen ist nicht belegt. Obwohl die Calcium-Channel-Blocker kein Entzugssyndrom haben, ist es ratsam, die Behandlung mit Norvask abzubrechen, indem die Dosis schrittweise reduziert wird Vor dem Hintergrund der Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (Klasse III und IV gemäß NYHA-Klassifikation) wurde eine nicht-ischämische Genese festgestellt die Häufigkeit von Lungenödemen, obwohl es keine Anzeichen für eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz gab; Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und für Kontrollmechanismen: Obwohl während der Einnahme des Medikaments Norvasc keine negativen Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, oder auf andere technische Mittel, Ein übermäßiger Blutdruckabfall, die Entwicklung von Schwindel, Benommenheit und andere Nebenwirkungen sollten auf die individuelle Wirkung des Arzneimittels im Erlass aufmerksam gemacht werden Situationen, insbesondere zu Beginn der Behandlung und bei Änderung des Dosierungsschemas.

Ja