Norvask tabletki 10 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Amlodypina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Besylan amlodypiny 13.889 mg; co odpowiada zawartości amlodypiny 10 mg, zaróbki: celuloza mikrokrystaliczna - 248,11 mg, fosforan wapnia - 126 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 8 mg, stearynian magnezu - 4 mg.
Efekt farmakologiczny
Powolny bloker kanału wapniowego, pochodna dihydropirydyny. Zapewnia działanie przeciwnadciśnieniowe i przeciwdławicowe. Blokuje powolne kanały wapniowe, hamuje transbłonowe przenoszenie jonów wapnia do komórek (w większym stopniu w komórkach mięśni gładkich naczyń niż w kardiomiocytach), działanie przeciwdławicowe wynika z ekspansji tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek; w dławicy piersiowej zmniejsza nasilenie niedokrwienia mięśnia sercowego; rozszerzenie tętniczek obwodowych, zmniejsza chorobę okrągłą ogniskową, zmniejsza obciążenie następcze serca, zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Rozszerzanie tętnic wieńcowych i tętniczek w niezmienionych i niedokrwionych obszarach mięśnia sercowego, zwiększa przepływ tlenu do mięśnia sercowego (szczególnie ze stenokardią naczynioskurczową); zapobiega skurczom tętnic wieńcowych (w tym powodowanym przez palenie). U pacjentów ze stabilną dławicą pojedyncza dawka dzienna zwiększa tolerancję wysiłku, spowalnia rozwój udarów i niedokrwienną depresję odcinka ST, zmniejsza częstotliwość udarów i zużycie nitrogliceryny i innych azotanów. Ma długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe zależne od dawki, którego mechanizm jest spowodowany bezpośrednim relaksującym działaniem na mięsień gładki naczyń. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym pojedyncza dawka leku Norvasc powoduje istotne klinicznie obniżenie ciśnienia krwi przez 24 godziny zarówno w pozycji leżącej, jak i stojącej. Niedociśnienie ortostatyczne z amlodypiną występuje dość rzadko. Amlodypina nie zmniejsza tolerancji wysiłku, frakcja wyrzutowa lewej komory . Zmniejsza stopień przerostu mięśnia sercowego lewej komory. Nie wpływa na kurczliwość i przewodnictwo mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego wzrostu częstości akcji serca, hamuje agregację płytek, zwiększa GFR, ma słabe działanie natriuretyczne. W nefropatii cukrzycowej nie zwiększa się nasilenie mikroalbuminurii.Nie ma żadnego negatywnego wpływu na metabolizm i stężenie lipidów w osoczu krwi i może być stosowany do leczenia pacjentów cierpiących na astmę, cukrzycy i dna, znaczące obniżenie ciśnienia krwi obserwowany po 6-10 godzin, czas działania - 24 h; .. Pacjenci choroby układu krążenia (łącznie z miażdżycą tętnic wieńcowych zmian z jednego naczynia do zwężenia i 3 lub większej liczby naczyń i miażdżycy tętnic szyjnych), zawału mięśnia sercowego, przezskórnej transluminalnej angioplastyki tętnic wieńcowych (tLO) il i cierpiących na dusznicę bolesną, stosowanie Norvasc zapobiega rozwojowi zagęszczających intima-media tętnic szyjnych tętnic, zmniejsza śmiertelność z zawałem mięśnia sercowego, udar mózgu, tlo, wieńcowych operacji pomostowania tętnic, zmniejsza liczbę hospitalizacji z powodu niestabilnej dławicy piersiowej i progresji przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza częstotliwość interwencji mającej na celu przywrócenie przepływ wieńcowy ;. NorvascTM nie zwiększa się ryzyko śmierci lub komplikacji, które prowadzi do zgonu u pacjentów z przewlekłą Ser echnoy niewydolność (klasa III-IV wg NYHA funkcjonalne klasyfikacja) terapię z digoksyną, środki moczopędne, inhibitory ACE ;. u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III-IV wg NYHA) funkcjonalny klasyfikacji ukrwionej etiologia amlodypiny istnieje prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku płuc.
Farmakokinetyka
Absorpcja i rozkład, po podaniu amlodypiny jest dobrze absorbowany Cmax we krwi osiągany jest po 6-12 godzinach po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64-80%. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Średnia wartość Vd wynosi około 21 l / kg masy ciała, co wskazuje, że większość leku znajduje się w tkankach, a mniejsza część we krwi. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 97,5%. Amlodypina przenika przez BBB ;. Css w osoczu uzyskuje się po 7-8 dniach leczenia metabolizmu i wydalania,. Amlodypiny ulega powoli, lecz aktywnie metabolizowany w wątrobie, w przypadku braku znaczącego efektu „pierwszego przejścia” przez wątrobę. Metabolity nie wykazują znaczącej aktywności farmakologicznej ;. Po otrzymaniu pojedynczej T1 / 2 wynosi od 35 do 50 godzin na powtarzane podawanie t1 / 2 około 45 godzin.Całkowity klirens amlodypiny wynosi 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / h / kg); Około 60% przyjętej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, 10% w postaci niezmienionej i 20 -25% przez jelita z żółcią; Amlodypina nie jest usuwana podczas hemodializy; różnica ta nie ma znaczenia klinicznego, wydłużenie T1 / 2 u pacjentów z niewydolnością wątroby sugeruje, że długotrwałe stosowanie kumulacji leku w organizmie będzie większe (T1 / 2 - do 60 godzin). Niewydolność nerek nie wpływa znacząco na kinetykę amlodypiny.
Wskazania
- nadciśnienie tętnicze (zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi); - stabilna stenokardia i stenokardia angiospastyczna (stenokardia Prinzmetala) (zarówno w monoterapii, jak iw połączeniu z innymi środkami przeciwdławicowymi).
Przeciwwskazania
- Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg); - niedrożność przewodu odpływowego lewej komory (w tym ciężkie zwężenie zastawki aortalnej); - niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po zawale mięśnia sercowego; - dzieci i młodzież do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone); - Nadwrażliwość na amlodypinę i inne pochodne dihydropirydyny, a także substancje pomocnicze zawarte w preparacie zwężenie, zwężenie zastawki dwudzielnej, przerostowa kardiomiopatia zapalna, ostry zawał mięśnia sercowego (i przez 1 miesiąc po nim), SSS (wyrażone max. ikardiya, bradykardia), niedociśnienie tętnicze, podczas stosowania z inhibitorami lub induktorami izoenzymu CYP3A4.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku Norvask w czasie ciąży, dlatego stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu Nie ma danych wskazujących na eliminację amlodypiny w mleku matki. Wiadomo jednak, że inne leki blokujące wolne kanały wapniowe (pochodne dihydropirydyny) przenikają do mleka matki.W związku z tym, jeśli to konieczne, stosowanie leku Norvask w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Lek przyjmuje się doustnie 1 raz dziennie, z konieczną ilością wody (100 ml), przy nadciśnieniu i dusznicy bolesnej początkowa dawka wynosi 5 mg, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, można ją zwiększyć do maksymalnej dawki 10 mg. dawki leku Norvask z jednoczesnym stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych, beta-blokerów lub inhibitorów ACE. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się stosowanie leku w średniej dawce terapeutycznej, zmiana dawki leku nie jest wymagane. Mimo że T1 / 2 amlodypiny, podobnie jak wszystkie blokery kanałów wapniowych, zwiększa się u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dostosowanie dawki u tej kategorii pacjentów zwykle nie jest wymagane. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się stosowanie Norvasc w zwykłych dawkach, należy jednak wziąć pod uwagę możliwy niewielki wzrost T1 / 2.
Efekty uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych wymienionych poniżej została określona zgodnie z klasyfikacją WHO: bardzo często (ponad 1/10), często (od ponad 1/100 do mniej niż 1/10), rzadko (od ponad 1/1000 do poniżej 1/100), rzadko (z więcej niż 1 Od 10 000 do poniżej 1/1000), bardzo rzadko (od mniej niż 1/10 000), w tym pojedyncze wiadomości. Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie bicia serca, obrzęki obwodowe (kostki i stopy), zaczerwienienie twarzy; nieczęsto - nadmierny spadek ciśnienia krwi; bardzo rzadko - omdlenia, duszność, zapalenie naczyń, niedociśnienie ortostatyczne, rozwój lub nasilenie przewlekłej niewydolności serca, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zawał mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej; z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - bóle stawów, kurcze mięśni, bóle mięśni, ból pleców, artroza; rzadko - miastenię, od układu nerwowego: często - bóle głowy, zawroty głowy, zmęczenie, senność; rzadko - astenia, ogólne złe samopoczucie, niedostatek, parestezje, neuropatia obwodowa, drżenie, bezsenność, niestabilność nastroju, nietypowe sny, drażliwość, depresja, lęk, dzwonienie w uszach,perwersja smaku; bardzo rzadko - migrena, zwiększone pocenie się, apatia, pobudzenie, ataksja, amnezja, ze strony układu pokarmowego: często - ból brzucha, nudności; rzadko - wymioty, zaparcia lub biegunka, wzdęcia, niestrawność, anoreksja, suchość w ustach, pragnienie; rzadko - przerost dziąseł, zwiększony apetyt; bardzo rzadko - zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, hiperbilirubinemia, żółtaczka (zazwyczaj cholestatyczna), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby; z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - plama małopłytkowa, leukopenia, trombocytopenia; epistaxis; bardzo rzadko - kaszel, • Na części narządu wzroku: rzadko - podwójne widzenie, zaburzenie akomodacji, kseremia, zapalenie spojówek, ból oka, zaburzenia widzenia; • ze strony układu moczowego: rzadko - częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu, nokturia; bardzo rzadko - bolesne oddawanie moczu, wielomocz, z układu rozrodczego: nierzadko - naruszenie funkcji erekcji, ginekomastia, ze skóry: rzadko - zapalenie skóry; bardzo rzadko - łysienie, kserotermia, zimny pot, upośledzona pigmentacja skóry. Od strony metabolizmu: rzadko - wzrost / spadek masy ciała; bardzo rzadko - hiperglikemia; reakcje alergiczne: sporadycznie - świąd, wysypka (w tym rumieniowata, plamkowo-grudkowa, pokrzywka); bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy. Inne: nieczęsto - dreszcze; bardzo rzadko - parosmia.
Przedawkowanie
Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi z możliwym rozwojem częstoskurczu zwrotnego i nadmiernego rozszerzenia naczyń obwodowych (istnieje prawdopodobieństwo ciężkiego i utrzymującego się niedociśnienia tętniczego, w tym z rozwojem wstrząsu i śmierci), leczenie: płukanie żołądka, wyznaczenie aktywowanego węgla (szczególnie w pierwszym 2 godziny po przedawkowaniu), pozycja horyzontalna z niskim uchem, aktywne utrzymanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, monitorowanie pracy serca i płuc, monitorowanie BCC i diurezy. Aby przywrócić napięcie naczyń - zastosowanie leków zwężających naczynia (w przypadku braku przeciwwskazań do ich stosowania); w celu wyeliminowania wpływu blokady kanału wapniowego - na / we wprowadzaniu glukonianu wapnia. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Amlodypina może być bezpiecznie stosowana w leczeniu nadciśnienia tętniczego wraz z diuretykami tiazydowymi, alfa-blokerami, beta-blokerami lub inhibitorami ACE. U pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną, amlodypinę można również łączyć z innymi środkami przeciw dusznicy, na przykład azotanów lub przedłużonego krótko działający beta-blokery ;. wykryto przeciwieństwie do innych blokerów, powolne kanału wapniowego klinicznie istotnych interakcji amlodypiny (wytwarzanie blokery III wolne kanały wapniowe) w połączeniu z NLPZ, w tym i indometacyna ;. wzmacniający przeciw dusznicy bolesnej i przeciwnadciśnieniowe działanie blokerów kanałów powoli wapnia, stosowane wraz z diuretyków i „pętli”, diuretyki, inhibitory konwertazy angiotensyny, beta-blokery i azotany, jak również wzmacniają swoje działanie przeciwnadciśnieniowe w połączeniu z alfa-1-blokerów neuroleptyki Chociaż w badaniu amlodypiny negatywne działanie inotropowe zwykle nie jest obserwowane, niektóre blokery wolnych kanałów wapniowych mogą wzmacniać ekspresję negatywny efekt inotropowy leków antyarytmicznych powodujący wydłużenie odstępu QT (np. amiodaron i chinidyna); Amlodypina może być również bezpiecznie stosowana jednocześnie z antybiotykami i środkami hipoglikemizującymi do podawania doustnego; Parametry farmakokinetyczne amlodypiny. Powtórne stosowanie amlodypiny w dawce 10 mg i atorwastatyny w dawce 80 mg nie towarzyszy znaczącym zmianom parametrów farmakokinetycznych. Kinetyka atorwastatyna ;. Jednoczesne wielokrotne stosowanie amlodypiny 10 mg symwastatyny lub 80 mg powoduje wzrost ekspozycji symwastatyny o 77%. W takich przypadkach konieczne jest ograniczenie dawki symwastatyny 20 mg. Amlodypina z pojedynczym i powtarzanym podawaniu w dawce 10 mg nie miały wpływu na farmakokinetykę etanolu ;. przeciwwirusowe (np rytonawir) zwiększenie stężenia w osoczu blokery kanału wapniowego, powoli, w tym amlodypina ;. neuroleptyczne izofluranem i zwiększy działanie przeciwnadciśnieniowe pochodne dihydropirydyny ;. blokery wapnia może zmniejszyć efektpowolne blokery kanału wapniowego: w połączeniu z powolnymi blokerami kanału wapniowego z preparatami litu (brak danych na temat amlodypiny), objawy neurotoksyczności tego ostatniego (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie, szum w uszach) mogą się nasilić; u zdrowych ochotników i wszystkich grup pacjentów, z wyjątkiem pacjentów po transplantacji nerki, nie wykonywano. Różne badania interakcji amlodypiny z cyklosporyną u pacjentów po transplantacji nerki pokazują, że stosowanie tej kombinacji nie może prowadzić do żadnego efektu lub zwiększyć minimalne stężenie cyklosporyny w różnym stopniu do 40%. Należy wziąć pod uwagę te dane i monitorować stężenie cyklosporyny w tej grupie pacjentów, jednocześnie stosując cyklosporynę i amlodypinę Amlodypina nie ma wpływu na digoksyny w surowicy i klirens nerkowy Norvask nie ma znaczącego wpływu na warfarynę (czas protrombinowy) Zimetidin nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny; w badaniach in vitro amlodypina nie wpływa na wiązanie z białkami osocza digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny; Pojedynczej dawce 240 ml soku grejpfrutowego i 10 mg amlodypiny doustnie nie towarzyszy znacząca zmiana w farmakokinetyce amlodypiny. Jednak nie zaleca się stosowania jednocześnie soku grejpfrutowego i amlodypiny z polimorfizmem genetycznym izoenzymu CYP3A4, biodostępność amlodypiny jest możliwa i w konsekwencji wzrost działania hipotensyjnego. Pojedyncza dawka leków zobojętniających zawierających aluminium / magnez nie ma znaczącego wpływu na farmakokinetykę amlodypiny; Dawka 5 mg u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku od 69 do 87 lat) z nadciśnieniem tętniczym zwiększa ekspozycję układową amlodypiny o 57%. Jednoczesne stosowanie amlodypiny i erytromycyny u zdrowych ochotników (18 do 43 lat) nie prowadzi do istotnych zmian w ekspozycji amlodypiny (wzrost AUC o 22%). Chociaż kliniczne znaczenie tych działań nie jest całkowicie jasne, mogą one być bardziej wyraźne u starszych pacjentów. Silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (na przykład ketokonazol, itrakonazol) mogą prowadzić do zwiększenia stężenia amlodypiny w osoczu krwi w większym stopniu niż diltiazem.Należy zachować ostrożność stosując inhibitory izoenzymu amlodypiny i CYP3A4 Brak danych dotyczących wpływu induktorów izoenzymu CYP3A4 na farmakokinetykę amlodypiny. Ciśnienie krwi powinno być starannie monitorowane przy równoczesnym stosowaniu induktorów izoenzymu amlodypiny i CYP3A4.
Instrukcje specjalne
Podczas leczenia farmakologicznego konieczne jest zachowanie higieny jamy ustnej i obserwacja u dentysty (w celu zapobiegania bólowi, krwawieniu i przerostowi dziąseł). U pacjentów w podeszłym wieku T1 / 2 może wzrosnąć, a klirens leku może się zmniejszyć. Nie są wymagane zmiany dawek, ale konieczne jest dokładniejsze monitorowanie pacjentów w tej kategorii. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Norvaska w przypadkach nadciśnienia tętniczego. Mimo że blokery kanału wapniowego nie mają zespołu odstawienia, zaleca się przerwanie leczenia produktem Norvask poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. lek na tle stosowania amlodypiny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (klasa III i IV według klasyfikacji NYHA) stwierdzono niein- częstotliwość obrzęku płuc, pomimo braku oznak pogarszania się niewydolności serca. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych, chociaż podczas przyjmowania leku Norvasc, nie ma negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia samochodu lub innych środków technicznych, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, rozwój zawrotów głowy, senność i inne działania niepożądane powinny zwracać uwagę na indywidualne działanie leku w dekrecie sytuacje, szczególnie na początku leczenia i przy zmianie schematu dawkowania.
Recepta
Tak