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有効成分
アムロジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
アムロジピンベシル酸塩13.889mg;賦形剤：微結晶セルロース-248.111mg、リン酸カルシウム126mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム8mg、ステアリン酸マグネシウム4mg。
薬理効果
遅いカルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体。降圧効果と抗狭心症効果を提供します。遅いカルシウムチャネルをブロックし、カルシウムイオンの細胞への膜貫通移動を阻害する（心筋細胞よりも血管平滑筋細胞においてより大きい程度）;抗脈絡膜効果は、冠状動脈および末梢動脈および細動脈の拡大に起因する。末梢動脈を拡張し、円形病巣を縮小し、心臓の後負荷を減少させ、酸素中の心筋の必要性を減少させる。心筋の未変化および虚血領域の冠状動脈および細動脈を拡張し、心筋への酸素の流れを増加させる（特に血管攣縮性心筋梗塞を伴う）。冠状動脈の痙攣を防止する（喫煙によるものを含む）;狭心症の患者では、1日1回の投与で運動耐容能が向上し、ST発症の進行が遅くなり、虚血性うつ病が減り、卒中回数やニトログリセリンなどの硝酸塩消費量が減少する。これは、用量依存性の降圧効果が長く、そのメカニズムは血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものである。動脈性高血圧症の患者では、ノルバスクの単回投与は、腹臥位および立位の両方において、24時間にわたり臨床的に有意な血圧低下をもたらすが、アムロジピンによる定位静脈血圧低下は非常にまれである。 。左心室心筋の肥大の程度を低減する。心筋の収縮性および伝導性に影響を与えず、心拍数の反射増加を引き起こさず、血小板凝集を阻害し、GFRを増加させ、ナトリウム利尿効果が弱い。糖尿病性腎症では微量アルブミン尿の重症度を増加させません。血漿中の代謝や脂質濃度に悪影響を与えないと、喘息、糖尿病、痛風の患者の治療に使用することができ、6〜10時間後に観察血圧の有意な減少、効果の持続時間 - 24時間; ..患者（アテローム性動脈硬化症、狭窄に1つの容器と冠動脈病変、及び3つの以上の動脈および頸動脈アテローム性動脈硬化症を含む）、心血管疾患、心筋梗塞、冠状動脈の経皮経管的血管形成術（TLO）イルそして狭心症に苦しんで、ノルバスクの使用は、肥厚内膜メディアの頚動脈の発展を妨げ、心筋梗塞、脳卒中、TLO、冠動脈バイパス手術からの死亡率を減少させ、不安定狭心症および慢性心不全の進行のための入院の数を減らし、回復を目的とした介入の頻度を減少させ冠状動脈の血流;.ノルバスクは、慢性SER患者では致命的な結果につながる死亡または合併症のリスクを増加させませんジゴキシンによる治療、利尿薬とACE阻害剤でechnoy不全（III-IV機能クラスNYHA分類）;.慢性心不全（III-IV機能クラスNYHA分類）アムロジピンと非虚血性病因を有する患者では、肺浮腫の可能性が存在します。
薬物動態
吸収と分布は、アムロジピンの摂取量が十分に吸収された後、血液中のCmaxは、投与後6〜12時間後に到達しました。絶対的バイオアベイラビリティは64から80パーセントです。中東Vdは、薬物のほとんどが組織であることを示す、体重の約21リットル/ kgである、と小さな - 血液中..;食品は、アムロジピンの吸収に影響を与えることはありません。血漿タンパク結合は約97.5％です。アムロジピンは、治療の7~8日後に達成される血漿中のBBB ;.のCssを貫通代謝及び排泄;アムロジピンは遅い受けるが、積極的に肝臓を介して「初回通過」の有意な効果が存在しない場合に肝臓で代謝します。代謝産物は、重要な薬理学的活性を有してい;.約45時間のT1 / 2の反復投与で35〜50時間から単一のT1 / 2の範囲を受信した後。アムロジピンの全クリアランスは0.116 ml / s / kg（7 ml / min / kg、0.42 l / h / kg）であり、摂取量の約60％は主に代謝物として、10％は未変化体として、20胆汁を伴う腸から-25％;アムロジピンは血液透析中に除去されない;肝不全の患者におけるT1 / 2延長は、この差は臨床的意義がないことを示唆している。体内での薬物累積の長期使用はより高くなる（T1 / 2〜60時間）;腎不全はアムロジピンの動態に大きな影響を与えない。
適応症
- 動脈性高血圧（単独療法としても、他の抗高血圧薬と組み合わせても）; - 安定した心筋梗塞および血管脈管狭窄（Prinzmetal's stenocardia）（単独療法として、および他の抗狭心症薬と組み合わせて）。
禁忌
- 重度の動脈低血圧（収縮期血圧が90mmHg未満）。 - 左心室の流出路の閉塞（重度の大動脈狭窄を含む）;心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全; - 18歳までの小児および10代の年齢（効率および安全性は確立されていない）。 - アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体、ならびに調製物に含まれる補助物質に対する過敏症狭窄、僧帽弁狭窄、肥大性閉塞性心筋症、急性心筋梗塞（およびその1ヶ月後）、SSS（max。 Ikardiya、徐脈）、動脈低血圧が、アイソザイムCYP3A4のインヒビターまたはインヒビターと共に使用される。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の薬Norvaskの安全性は確立されていないため、妊娠中の使用は母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能であり、母乳中のアムロジピンの除去を示すデータはない。しかしながら、遅いカルシウムチャネルの他のブロッカー（ジヒドロピリジン誘導体）が母乳中に排泄されることが知られている。これに関して、必要であれば、授乳中のノルバスクの使用は、母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
高血圧および狭心症では、最初の用量は5mgであり、個々の患者の反応に応じて、最大用量10mgまで増加させることができる。チアジド系利尿薬、ベータブロッカーまたはACE阻害薬を同時に使用する薬ノルバスクの用量;高齢患者では、平均治療用量で薬剤を使用することが推奨され、薬剤の用量を変更する必要はない。肝機能障害を有する患者では、すべてのカルシウムチャンネル遮断薬と同様にアムロジピンのT1 / 2が増加するという事実にもかかわらず、このカテゴリーの患者における用量調整は通常必要ではない;腎機能障害の患者では、ノルバスクを通常の用量で、しかし、T1 / 2の可能なわずかな増加を考慮する必要があります。
副作用
以下に列挙する有害反応の頻度は、WHO分類に基づいて決定された：非常に頻繁に（1/10を超える）、頻繁に（1/100以上から1/10未満まで）、まれに（1/1000以上から1/100未満まで）、まれに心臓血管系の側面から：頻繁に - 鼓動感、末梢浮腫（足首および足）、顔面の潮紅、心臓血管系の側方から、まれに - 血圧の過剰な低下。慢性心不全の発症または悪化、心臓リズム障害（徐脈、心室頻脈および心房細動を含む）、心筋梗塞、胸痛;筋骨格系から：まれに - 関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛、背痛、関節症;まれに重症筋無力症神経系から：しばしば頭痛、めまい、疲労、眠気。不眠症、不眠症、気分不安定、珍しい夢、過敏症、うつ病、不安、耳鳴り、睡眠障害、睡眠障害、睡眠障害、味覚逸脱;非常にまれに - 片頭痛、発汗、無関心、激越、運動失調、記憶喪失の増加消化器系ではしばしば - 腹痛、吐き気、まれに - 嘔吐、便秘または下痢、鼓腸、消化不良、食欲不振、口渇、渇き。まれに - 歯肉過形成、食欲増加;非常にまれに - 胃炎、膵炎、高ビリルビン血症、黄疸（通常胆汁うっ滞）、肝臓トランスアミナーゼの活性増加、肝炎;造血系から：ごくまれに - 血小板減少性紫斑病、白血球減少症、血小板減少症;鼻出血;非常にまれに - 咳;視力器の部分で：まれに複視、調節障害、眼瞼炎、結膜炎、眼の痛み、視覚障害;泌尿器系の部分で：まれに頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿。非常にまれに - 排尿障害、多尿症。生殖器系から：まれに - 勃起機能、女性化乳房の不浸透。皮膚から：まれに皮膚炎;非常にまれに - 脱毛症、乾癬、冷汗、皮膚色素沈着障害;代謝の側面から：まれに - 体重の増加/減少;アレルギー反応：まれに - かゆみ、発疹（紅斑、斑点状の丘疹、蕁麻疹を含む）。非常にまれに - 血管浮腫、多形性紅斑など;その他：まれに - 低温;非常にまれに - パロスミア。
過剰摂取
症状：反射性頻脈および過剰な末梢血管拡張（ショックおよび死の発達を含む、重度および持続性の動脈低血圧の可能性がある）、治療：胃洗浄、活性炭の任命（特に心臓血管系の機能の能動的な維持、心臓および肺の機能のモニタリング、BCCおよび利尿のモニタリングを含むが、これらに限定されない。血管緊張を回復させる - 血管収縮薬を使用する（使用禁忌のない場合）。グルコン酸カルシウムの導入に/カルシウムチャネル遮断の効果を排除する。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
アムロジピンは、チアジド利尿薬、アルファブロッカー、ベータブロッカーまたはACEインヒビターと一緒に、動脈性高血圧症の治療に安全に使用することができます。安定狭心症患者では、アムロジピンを他の抗狭心症薬（例えば、長時間作用性または短時間作用性の硝酸塩、β遮断薬など）と組み合わせることができます;遅いカルシウムチャネルの他の遮断薬とは対照的に、アムロジピンの臨床的に重要な相互作用NSAIDsと一緒に使用される場合。そしてインドメタシン;.チアジドおよび「ループ」利尿薬、ACE阻害薬、β遮断薬および硝酸塩、ならびにアルファ1遮断薬と組み合わせた場合、それらの抗高血圧効果を強化し、一緒に使用される場合、遅いカルシウムチャネルの遮断剤の抗狭心症および抗高血圧効果を強化しかし、アムロジピンの陰性変力作用の研究では通常観察されないが、遅いカルシウムチャネルのいくつかの遮断薬は、 nnosti陰性変力作用の抗不整脈薬、間隔QT（例えば、アミオダロンおよびキニジン）の伸長を引き起こす;アムロジピンはまた、安全に経口投与用抗生物質および血糖降下剤と併用することができる;. 100ミリグラムの用量でのシルデナフィルの単回投与本態性高血圧を有する患者においては効果がありませんアムロジピンの薬物動態パラメータに;.アムロジピン10mgのアトルバスタチン80mgを繰り返し適用は、薬物動態学的パラメーターの有意な変化を伴いませんアトルバスタチン動態はアムロジピン10シンバスタチンのMGおよび77％のシンバスタチンの増加した暴露をもたらす80mgでの同時多重使用を;.します。そのようなケースでは、20 mgのシンバスタチンの用量を制限する必要がある。の10mgの投与量で、単一及び反復投与とアムロジピンは、エタノールの薬物動態に影響を及ぼさなかった;.抗ウイルス剤（例えば、リトナビル）を含む、遅いカルシウムチャネル遮断薬の血漿濃度を増加させますアムロジピン;.神経イソフルラン及び強化降圧効果ジヒドロピリジン誘導体は;.カルシウム遮断薬の影響を低減することができます（アムロジピンのデータはありません）、後者（悪心、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴り）の神経毒性の徴候が増加する可能性があります。健康なボランティアおよび腎臓移植後の患者を除いて、すべての群の患者では実施されなかった。腎臓移植後の患者におけるアムロジピンとシクロスポリンとの相互作用の種々の研究は、この組み合わせの使用が効果をもたらさないか、またはシクロスポリンの最小濃度を40％まで様々な程度に増加させないことを示している。アムロジピンは、血清ジゴキシンおよびその腎クリアランスに影響を及ぼさず、ノルバスクはワルファリン（プロトロンビン時間）に有意な影響を与えないが、これらのデータは考慮されるべきであり、この群の患者におけるシクロスポリンの濃度は、シクロスポリンおよびアムロジピンを同時に使用しながら、 ;ジメチジンはアムロジピンの薬物動態に影響を与えない;インビトロ研究では、アムロジピンはジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンおよびインドメタシンの血漿タンパク質への結合に影響を与えない;同時にグレープフルーツジュース240mlとアムロジピン10mgの単回投与は、アムロジピンの薬物動態に大きな変化を伴わない。しかし、グレープフルーツジュースとアムロジピンを同時に使用することは推奨されていません。 CYP3A4アイソザイムの遺伝的多型では、アムロジピンのバイオアベイラビリティが可能であり、結果的に降圧作用が増大する;アルミニウム/マグネシウム含有制酸剤の単回投与はアムロジピンの薬物動態に大きな影響を与えない。動脈性高血圧を伴う高齢患者（69〜87歳）で5mgの用量は、アムロジピンの全身暴露を57％増加させる。健康なボランティア（18〜43歳）におけるアムロジピンとエリスロマイシンの同時使用は、アムロジピンへの曝露（AUCの22％増加）に有意な変化をもたらさない。これらの効果の臨床的意義は完全には明らかではありませんが、高齢患者ではより顕著である可能性があります。アイソザイムCYP3A4（例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール）の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大幅に増加させる可能性がある。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用すべきである。アムロジピンの薬物動態に対するCYP3A4アイソザイム誘導剤の影響に関するデータはない。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム誘導物質を同時に使用して、血圧を注意深く監視する必要があります。
注意事項
薬物治療中は歯科医に口腔衛生と観察を維持する必要があります（痛み、出血、歯肉過形成を防ぐため）;高齢の患者ではT1 / 2が増加し、薬のクリアランスが低下することがあります。用量の変更は必要ありませんが、このカテゴリーの患者をより慎重に監視する必要があります;高血圧の危機におけるNorvaskの有効性と安全性は確立されていません;カルシウムチャネル遮断薬は禁断症状を有していませんが、薬物;慢性心不全患者（NYHA分類によるクラスIIIおよびIV）の患者におけるアムロジピンの使用の背景に対して、非虚血性発生が注目された心不全の悪化の徴候がないにもかかわらず肺水腫の頻度;車両および制御機構を駆動する能力への影響; Norvasc薬を服用している間に、自動車または他の技術的手段を運転する能力に否定的な影響はなかったが、血圧の過度の低下、めまい、眠気やその他の副作用の発達は、法令における薬物の個々の行動に注意を払う必要があります状況、特に治療の開始時および投薬計画を変更する場合。
処方箋
はい