Norvask tabletas 10 mg 30 pzas
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Ingredientes activos
Amlodipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Besilato de amlodipina 13,889 mg; que corresponde al contenido de 10 mg de amlodipina; excipientes: celulosa microcristalina - 248,111 mg, fosfato de calcio - 126 mg, carboximetil almidón sódico - 8 mg, estearato de magnesio - 4 mg.
Efecto farmacologico
Bloqueador lento de los canales de calcio, un derivado de la dihidropiridina. Proporciona efecto antihipertensivo y antianginal. Bloquea los canales de calcio lentos, inhibe la transferencia transmembrana de iones de calcio a las células (en mayor medida en las células del músculo liso vascular que en los cardiomiocitos); el efecto antianginal se debe a la expansión de las arterias y arteriolas coronarias y periféricas; La expansión de las arteriolas periféricas, reduce la enfermedad focal redonda, reduce la poscarga en el corazón, reduce la necesidad de miocardio en el oxígeno. La expansión de las arterias coronarias y las arteriolas en las áreas no modificadas e isquémicas del miocardio, aumenta el flujo de oxígeno hacia el miocardio (especialmente con la estenocardia vasoespástica); previene el espasmo de las arterias coronarias (incluido el tabaquismo); en pacientes con angina estable, una sola dosis diaria aumenta la tolerancia al ejercicio, disminuye el desarrollo de accidentes cerebrovasculares y depresión isquémica del segmento ST, reduce la frecuencia de accidentes cerebrovasculares y el consumo de nitroglicerina y otros nitratos. Tiene un efecto antihipertensivo dependiente de la dosis prolongada, cuyo mecanismo se debe a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. En pacientes con hipertensión arterial, una dosis única de Norvasc proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas, tanto en posición prona como de pie. La hipotensión ortostática con amlodipino es bastante rara. La amlodipina no reduce la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección del ventrículo izquierdo . Reduce el grado de hipertrofia del miocardio ventricular izquierdo. No afecta la contractilidad y la conductividad del miocardio, no causa un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la TFG, tiene un efecto natriurético débil. En la nefropatía diabética no aumenta la severidad de la microalbuminuria.No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma y se puede usar en el tratamiento de pacientes con asma bronquial, diabetes mellitus y gota. Se observa una disminución significativa de la presión arterial después de 6-10 horas, la duración del efecto es de 24 horas; con enfermedades cardiovasculares (incluida la aterosclerosis coronaria con lesión de un vaso y hasta una estenosis de 3 o más arterias y aterosclerosis de las arterias carótidas) después de un infarto de miocardio, angioplastia transluminal percutánea de las arterias coronarias (TLP) o y que sufren de angina de pecho, el uso de Norvasc impide el desarrollo de espesantes íntima-media de las arterias carótidas, reduce la mortalidad por infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, TLO, la cirugía de bypass de la arteria coronaria, reduce el número de hospitalizaciones por angina inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica, reduce la frecuencia de las intervenciones dirigidas a la restauración flujo sanguíneo coronario; Norvask no aumenta el riesgo de muerte o el desarrollo de complicaciones que conducen a la muerte en pacientes con suero crónico insuficiencia echnoy (clase funcional III-IV clasificación NYHA) en el tratamiento con digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA ;. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clase funcional III-IV clasificación NYHA) etiología no isquémica con amlodipino existe la probabilidad de edema pulmonar.
Farmacocinética
Absorción y distribución; después de la administración oral, la amlodipina se absorbe bien, la Cmáx en la sangre se alcanza de 6 a 12 horas después de la ingestión. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80%. La ingesta de alimentos no afecta la absorción de amlodipina. El Vd promedio es de aproximadamente 21 l / kg de peso corporal, lo que indica que la mayor parte del medicamento está en los tejidos y la parte más pequeña en la sangre. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97.5%. La amlodipina penetra a través de BBB; el Css en plasma se alcanza después de 7 a 8 días de tratamiento; Metabolismo y excreción La amlodipina experimenta un metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo de "primer paso" a través del hígado. Los metabolitos no tienen una actividad farmacológica significativa. Después de una dosis única, T1 / 2 varía de 35 a 50 horas, con la administración repetida de T1 / 2 es de aproximadamente 45 horas.El aclaramiento total de amlodipino es 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg), aproximadamente el 60% de la dosis ingerida se excreta en la orina principalmente como metabolitos, 10% en forma inalterada y 20 -25% a través del intestino con bilis; Amlodipino no se elimina durante la hemodiálisis; Farmacocinética en casos clínicos especiales; En pacientes ancianos (mayores de 65 años), la retirada de amlodipino se retrasa (T1 / 2 - 65 h) en comparación con pacientes jóvenes esta diferencia no tiene importancia clínica. El alargamiento de T1 / 2 en pacientes con insuficiencia hepática sugiere que con el uso a largo plazo de la acumulación de fármacos en el cuerpo será mayor (T1 / 2 - hasta 60 horas). La insuficiencia renal no afecta significativamente la cinética de la amlodipina.
Indicaciones
- hipertensión arterial (tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos); - La estenocardia estable y la estenocardia angiospastica (estenocardia de Prinzmetal) (tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes antianginosos).
Contraindicaciones
- Hipotensión arterial grave (presión arterial sistólica inferior a 90 mm Hg); - obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (incluyendo estenosis aórtica severa); - insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto de miocardio; - niños y adolescentes hasta 18 años (la eficiencia y la seguridad no están establecidas); - Hipersensibilidad a la amlodipina y otros derivados de dihidropiridina, así como a sustancias auxiliares incluidas en la preparación. estenosis, estenosis mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva, infarto agudo de miocardio (y hasta 1 mes después), SSS (expresado máx. Ikardiya, bradicardia), hipotensión arterial, mientras que se utiliza con inhibidores o inductores de la isoenzima CYP3A4.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento Norvask durante el embarazo, por lo tanto, el uso durante el embarazo solo es posible si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No hay datos que indiquen la eliminación de amlodipina en la leche materna. Sin embargo, se sabe que otros bloqueadores de los canales de calcio lentos (derivados de dihidropiridina) se excretan en la leche materna.En este sentido, si es necesario, el uso del medicamento Norvask durante la lactancia debe decidir sobre la finalización de la lactancia materna.
Posología y administración.
El medicamento se toma por vía oral 1 vez / día, con una cantidad necesaria de agua (100 ml). En la hipertensión y la angina, la dosis inicial es de 5 mg, dependiendo de la respuesta individual del paciente, se puede aumentar hasta una dosis máxima de 10 mg. Las dosis del medicamento Norvask con el uso simultáneo de diuréticos tiazídicos, betabloqueantes o inhibidores de la ECA. En pacientes de edad avanzada, se recomienda usar el medicamento en la dosis terapéutica promedio, no es necesario cambiar la dosis del medicamento. A pesar del hecho de que T1 / 2 de amlodipina, como todos los bloqueadores de los canales de calcio, aumenta en pacientes con insuficiencia hepática, por lo general no se requiere un ajuste de la dosis en esta categoría de pacientes. En pacientes con insuficiencia renal, se recomienda usar Norvasc en dosis habituales. sin embargo, debe considerarse un posible ligero aumento en T1 / 2.
Efectos secundarios
La frecuencia de las reacciones adversas enumeradas a continuación se determinó de acuerdo con la clasificación de la OMS: muy a menudo (más de 1/10), a menudo (de más de 1/100 a menos de 1/10), con poca frecuencia (de más de 1/1000 a menos de 1/100), raramente (de más de 1 / 10 000 a menos de 1/1000), muy raramente (desde menos de 1/10 000), incluidos los mensajes individuales. Desde el lado del sistema cardiovascular: a menudo - una sensación de latido cardíaco, edema periférico (tobillos y pies), enrojecimiento de la cara; con poca frecuencia - disminución excesiva de la presión arterial; muy raramente - desmayos, falta de aliento, vasculitis, hipotensión ortostática, desarrollo o agravación de la insuficiencia cardíaca crónica, alteraciones del ritmo cardíaco (incluida bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), infarto de miocardio, dolor de pecho; con poca frecuencia - artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis; raramente - miastenia. Del sistema nervioso: a menudo - dolores de cabeza, mareos, fatiga, somnolencia; con poca frecuencia - astenia, malestar general, hipestesia, parestesia, neuropatía periférica, temblor, insomnio, labilidad emocional, sueños inusuales, irritabilidad, depresión, ansiedad, zumbido en los oídos,perversión del gusto; muy raramente - migraña, aumento de la sudoración, apatía, agitación, ataxia, amnesia. Por parte del sistema digestivo: a menudo - dolor abdominal, náuseas; con poca frecuencia - vómitos, estreñimiento o diarrea, flatulencia, dispepsia, anorexia, boca seca, sed; raramente - hiperplasia gingival, aumento del apetito; muy raramente - gastritis, pancreatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia (generalmente colestásica), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis; Desde el sistema hematopoyético: muy raramente - púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia; epistaxis; muy raramente - tos.; Por parte del órgano de visión: con poca frecuencia - diplopía, alteración de la acomodación, xeroftalmía, conjuntivitis, dolor ocular, trastornos visuales .; por parte del sistema urinario: con poca frecuencia - micción frecuente, dolor al orinar, nicemia; muy raramente - disuria, poliuria. Del sistema reproductor: con poca frecuencia - una violación de la función eréctil, ginecomastia. De la piel: raramente - dermatitis; muy raramente - alopecia, xeroderma, sudor frío, alteración de la pigmentación de la piel. Del lado del metabolismo: con poca frecuencia - un aumento / disminución del peso corporal; muy raramente - hiperglucemia; reacciones alérgicas: con poca frecuencia - prurito, erupción (incluyendo erupción eritematosa, maculo-papular, urticaria); muy raramente - angioedema, eritema multiforme; Otros: con poca frecuencia - escalofríos; muy raramente - parosmia.
Sobredosis
Síntomas: marcada reducción de la presión arterial con posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (existe la posibilidad de hipotensión arterial severa y persistente, incluso con el desarrollo de shock y muerte), tratamiento: lavado gástrico, el carbón activado (especialmente en la primera fase). 2 h después de una sobredosis), posición horizontal con cabeza baja, mantenimiento activo de la función del sistema cardiovascular, monitoreo del desempeño del corazón y los pulmones, monitoreo de BCC y diuresis. Para restaurar el tono vascular: el uso de fármacos vasoconstrictores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar los efectos del bloqueo de los canales de calcio - en / en la introducción del gluconato de calcio. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
La amlodipina se puede usar de forma segura para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA. En pacientes con angina de pecho estable, la amlodipina se puede combinar con otros agentes antianginosos, por ejemplo, con nitratos de acción corta o prolongados, betabloqueantes. En contraste con otros bloqueadores de los canales de calcio lentos, no se encontró una interacción clínicamente significativa de la amlodipina (III generación de bloqueadores de los canales de calcio lentos) cuando se utiliza junto con AINE incl. y la indometacina ;. La intensificación de los efectos antianginosos y antihipertensivos de los bloqueadores de los canales lentos de calcio, cuando se usa junto con tiazida y diuréticos "bucle", inhibidores de ACE, bloqueadores beta y nitratos, así como el fortalecimiento de sus efectos antihipertensivos cuando se combina con alfa 1-bloqueantes, neurolépticos. Aunque en el estudio de la acción inotrópica de amlodipina negativa generalmente no se observa, sin embargo, algunos bloqueadores de los canales de calcio lentos pueden aumentar la expresión el efecto inotrópico negativo de los fármacos antiarrítmicos que causan la prolongación del intervalo QT (p. ej., amiodarona y quinidina). La amlodipina también se puede usar de manera simultánea con antibióticos y agentes hipoglucemiantes para la administración oral. La dosis única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión esencial no tiene efecto sobre los parámetros farmacocinéticos de amlodipino; el uso repetido de amlodipino en una dosis de 10 mg y atorvastatina en una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en los parámetros farmacocinéticos. cinética de atorvastatina; el uso repetido simultáneo de amlodipino a una dosis de 10 mg y simvastatina a una dosis de 80 mg conduce a un aumento de la exposición de simvastatina en un 77%. En tales casos, la dosis de simvastatina debe limitarse a 20 mg; Amlodipino, administrado una vez y repetidamente a una dosis de 10 mg, no afecta la farmacocinética del etanol; los medicamentos antivirales (por ejemplo, ritonavir) aumentan las concentraciones plasmáticas de los bloqueadores de los canales de calcio, incluso amlodipino; Neurolépticos e isoflurano aumentan el efecto antihipertensivo de los derivados de dihidropiridina; Preparaciones de calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadoresbloqueadores de los canales de calcio lentos. Con el uso combinado de bloqueadores de los canales de calcio lentos con preparaciones de litio (no hay datos disponibles para amlodipina), las manifestaciones de neurotoxicidad de estas últimas (náuseas, vómitos, diarrea, ataxia, temblor, acúfenos) pueden aumentar; en voluntarios sanos y en todos los grupos de pacientes, con la excepción de los pacientes después del trasplante de riñón, no se realizaron. Varios estudios sobre la interacción de amlodipina con ciclosporina en pacientes después de un trasplante de riñón muestran que el uso de esta combinación puede no producir ningún efecto, o aumentar la concentración mínima de ciclosporina en diversos grados al 40%. Estos datos deben tenerse en cuenta y la concentración de ciclosporina en este grupo de pacientes debe controlarse mientras se utilizan simultáneamente ciclosporina y amlodipina. La amlodipina no afecta la concentración sérica de digoxina y su depuración renal. La zimetidina no afecta la farmacocinética de la amlodipina. En estudios in vitro, la amlodipina no afecta la unión a proteínas plasmáticas de digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina. Simultáneamente Una dosis única de 240 ml de zumo de pomelo y 10 mg de amlodipino por vía oral no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino. Sin embargo, no se recomienda usar jugo de toronja y amlodipina al mismo tiempo, ya que con el polimorfismo genético de la isoenzima CYP3A4, es posible la biodisponibilidad de la amlodipina y, en consecuencia, un aumento del efecto hipotensor; una sola dosis de antiácidos que contienen aluminio / magnesio no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de la amlodipina; Una dosis de 5 mg en pacientes ancianos (de 69 a 87 años) con hipertensión arterial aumenta la exposición sistémica de amlodipina en un 57%. El uso simultáneo de amlodipina y eritromicina en voluntarios sanos (de 18 a 43 años de edad) no produce cambios significativos en la exposición a la amlodipina (un aumento del AUC en un 22%). Aunque la importancia clínica de estos efectos no está completamente clara, pueden ser más pronunciadas en pacientes mayores. Los inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) pueden provocar un aumento de la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo en mayor medida que el diltiazem.Los inhibidores de la isoenzima amlodipina y CYP3A4 deben usarse con precaución. No existen datos sobre el efecto de los inductores de isoenzima CYP3A4 en la farmacocinética de amlodipina. La presión arterial debe controlarse cuidadosamente con el uso simultáneo de amlodipina y los inductores de isoenzimas CYP3A4.
Instrucciones especiales
Durante el tratamiento farmacológico, es necesario mantener la higiene oral y la observación en el dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia gingival). En pacientes de edad avanzada, la T1 / 2 puede aumentar y la depuración de la droga puede disminuir. No se requieren cambios en la dosis, pero se necesita un control más cuidadoso de los pacientes en esta categoría; no se ha establecido la eficacia y seguridad del uso de Norvask en las crisis hipertensivas; aunque los bloqueadores de los canales de calcio no tienen síndrome de abstinencia, es aconsejable interrumpir el tratamiento con Norvask reduciendo gradualmente la dosis fármaco; en el contexto del uso de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clase III y IV según la clasificación de la NYHA) se observó una génesis no isquémica la frecuencia de edema pulmonar, a pesar de la ausencia de signos de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca; Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; Aunque al tomar el medicamento Norvasc, no hubo un efecto negativo en la capacidad para conducir un automóvil u otros medios técnicos, La disminución excesiva de la presión arterial, el desarrollo de mareos, somnolencia y otros efectos secundarios deben estar atentos a la acción individual del medicamento en el decreto. Situaciones, especialmente al inicio del tratamiento y al cambiar el régimen de dosificación.
Prescripción
Si