טבליות Norvask 10 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Amlodipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Amlodipine beylate 13.889 מ"ג; אשר תואמת את התוכן של amlodipine 10 מ"ג, excipients: תאית microcrystalline - 248.111 מ"ג, סידן פוספט - 126 מ"ג, סודיום carboxymethyl עמילן - 8 מ"ג, stearate מגנזיום - 4 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
איטי ערוץ סידן חוסם, נגזרת dihydropyridine. מספק אפקט antihypertensive ו antianginal. חסימת תעלות סידן איטיות, מעכבת העברת טרנסממברני של יוני סידן לתאים (במידה רבה יותר בתאי שריר חלקים של כלי הדם, בהשוואה לקרדיומיוציטים), השפעת Antianginal נובעת מהרחבת העורקים הכליליים והפריפריים והעורקים; הרחבת arterioles היקפי מפחית התנגדות כלי דם היקפיים, מפחית afterload על הלב, הפחתת צריכת החמצן של שריר הלב. הרחבת העורקים הכליליים arterioles ב ללא שינוי בתחומים איסכמי של שריר הלב, הוא מגביר את אספקת החמצן לשריר הלב (במיוחד עם אנגינה פקטוריס vasospastic); מונע עווית של העורקים הכליליים (כולל נגרם על ידי עישון), בחולים עם אנגינה יציבה, מינון יומי אחד מגביר את סובלנות התרגיל, מאט את התפתחות שבץ ודיכאון איסכמי של קטע ST, מקטין את התדירות של שבץ וניטרוגליצרין וצריכת חנקות אחרות. יש לו אפקט antihypertensive תלויי מינון ארוך, המנגנון של אשר נובע השפעה מרגיעה ישירה על שריר חלקה של כלי הדם. בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, מינון יחיד של Norvasc מספק ירידה משמעותית קלינית בלחץ הדם במשך 24 שעות הן במצב נוטה ועמידה.ההיאוטומטינה האורטוסטטי עם amlodipine הוא נדיר.האמלודיפין אינו מפחית סובלנות פעילות גופנית, שריר החדר השמאלי פליטה . מפחית את מידת היפרטרופיה של שריר הלב השמאלי של החדר. לא משפיע על התכווצות ומוליכות של שריר הלב, לא גורם לעלייה רפלקס בקצב הלב, מעכב צבירה טסיות, מגביר GFR, יש אפקט natriuretic חלש. בשנת נפרופתיה סוכרתית אינו מגדיל את חומרת מיקרואלבומינוריה.אין שום השפעה לרעה על ריכוז מטבוליזם שומנים בפלזמת דם ויכול לשמש בטיפול בחולים עם אסתמה, סוכרת, גאוט; ירידה משמעותית בלחץ דם נצפתה לאחר 6-10 שעות, משך ההשפעה - 24 h; .. חולים מחלות לב וכלי דם (כולל טרשת עורקים, נגעים כלילית עם כלי אחד היצרות, ו 3 או יותר העורקים טרשת עורקים עורק התרדמה), אוטם שריר הלב, אנגיופלסטיקה transluminal מלעורית של העורקים הכליליים (TLO) י.ל. ו הסובלים מאנגינה, השימוש Norvasc מונע התפתחות של עורקי התרדמה אינטימה-מדיה עיבוי, מפחית את התמותה של אוטם שריר הלב, שבץ מוחי, TLO, ניתוח מעקפים, מפחית את מספר האשפוזים בשל אנגינה התקדמות יציבה של אי ספיקת לב כרונית, מפחית את תדירות התערבויות שמטרתן להשיב זרימת דם הכליליים ;. Norvasc אינו מעלה את הסיכון למוות או סיבוכים המובילים לתוצאות קטלניות בחולים עם שיריו כרוניים echnoy ספיקה (המעמד הפונקציונלי III-IV סיווג NYHA) על טיפול עם דיגוקסין, תרופות משתנות ומעכבי ACE ;. בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (המעמד הפונקציונלי III-IV סיווג NYHA) האטיולוגיה איסכמית עם amlodipine קיימת הסבירות בצקת ריאות.
פרמקוקינטיקה
קליטה והפצה; לאחר צריכת amlodipine נספג היטב, CMAX בדם מגיעה לאחר 6-12 שעות לאחר מתן. זמינות הביולוגית מוחלטת היא 64-80%. צריכת המזון אינה משפיעה על הספיגה של amlodipine, ה- VD הממוצע הוא בערך 21 l / kg משקל גוף, דבר המצביע על כך שרוב התרופה נמצאת ברקמות, והחלק הקטן יותר נמצא בדם. חלבון פלזמה מחייב כ 97.5%. Amlodipine חודר דרך BBB ;. ב- CSS פלזמה מושגת לאחר 7-8 ימים של טיפול מטבוליזם והפרשה;. Amlodipine עובר לאט אבל מטבוליזם פעיל הכבד בהיעדר השפעה משמעותית של "המעבר הראשון" דרך הכבד. מטבוליטים לא בעלי פעילות פרמקולוגית משמעותית ;. לאחר קבלת T1 בודד / 2 נע בין 35 עד 50 שעות ביום במתן חוזר של T1 / 2 של כ 45 שעות.הסליקה הכוללת של amlodipine היא 0.116 מ"ל / ש / ק"ג (7 מ"ל / דקה / ק"ג, 0.42 l / h / kg), כ -60% מהמינון הנבדק מופרש בשתן בעיקר כמטבוליטים, 10% במצב ללא שינוי ו -20 -25% באמצעות המעי עם מרה, האמלודיפיין לא מוסר במהלך המודיאליזה, פרמקוקינטיקה במקרים קליניים מיוחדים, אצל קשישים (מעל 65 שנים), משיכת אמלודיפין מתעכבת (T1 / 2 - 65 שעות) בהשוואה לחולים צעירים, להבדל זה אין כל משמעות קלינית: התארכות של T1 / 2 בחולים עם אי ספיקת כבד מצביעה על כך שימוש ארוך טווח של התרופה מצטבר בגוף יהיה גבוה יותר (T1 / 2 - עד 60 שעות); כישלון כליות אינו משפיע באופן משמעותי על הקינטיקה של amlodipine.
אינדיקציות
- יתר לחץ דם עורקי (הן כטיפול חד-חמצני והן בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם); - stenocardia יציב stenocardia angiospastic (stenocardia פרינזמה של) (הן כמו monotherapy, בשילוב עם סוכנים antianginal אחרים).
התוויות נגד
- לחץ דם עורקי חמור (לחץ דם סיסטולי מתחת ל -90 מ"מ כספית); - חסימה של מערכת התזוזה של החדר השמאלי (כולל היצרות אבי העורקים חמורה); - אי ספיקת לב בלתי יציבה באופן דינמי לאחר אוטם לבבי; - ילדים בגיל העשרה עד גיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו); - רגישות יתר לאמלודיפין ולנגיפים אחרים של דיהידרופירידין, כמו גם ל - excipients המהווים חלק מהתרופה.זהירות צריכה להשתמש בתרופה בחולים עם אי ספיקה בכבד, אי ספיקת לב כרונית אי-איסכמיה אטיולוגית III-IV פונקציונלית לפי סיווג NYHA, אנגינה לא יציבה, אבי העורקים היצרות, היצרות מיטרלית, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, אוטם לבבי חריף (ובמשך חודש לאחר מכן), SSS (ביטוי מקסימלי. ikardiya, bradycardia), לחץ דם עורקי, תוך שימוש במעכבים או inducers של האיזואנזים CYP3A4.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בטיחות השימוש בתרופה Norvask במהלך ההריון לא הוקמה, ולכן השימוש בהריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אין נתונים המצביעים על חיסול האמלודיפין בחלב אם. עם זאת, ידוע כי חוסמים אחרים של ערוצי סידן איטי (נגזרות dihydropyridine) מופרשים חלב אם.בהקשר זה, במידת הצורך, השימוש של Norvask התרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
התרופה נלקחת דרך הפה פעם אחת ביום, עם כמות הכרחית של מים (100 מ"ל), כאשר יתר לחץ דם ואנגינה, המינון ההתחלתי הוא 5 מ"ג, בהתאם לתגובה של המטופל, ניתן להגדילה למינון מקסימלי של 10 מ"ג. המינון של התרופה Norvask עם שימוש בו זמנית של משתנים thiazide, חוסמי בטא או מעכבי ACE.במטופלים קשישים מומלץ להשתמש התרופה במינון הטיפולי הממוצע, שינוי המינון של התרופה אינה נדרשת. למרות העובדה כי T1 / 2 של amlodipine, כמו כל חוסמי תעלות הסידן, עולה בחולים עם תפקוד כבד לקוי, בדרך כלל לא נדרשת התאמת המינון בקטגוריה זו של חולים; בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי מומלץ להשתמש ב- Norvasc במינונים רגילים, עם זאת, יש לשקול גידול קל ב- T1 / 2.
תופעות לוואי
התדירות של תגובות שליליות המפורטות להלן נקבע בהתאם לסיווג ארגון הבריאות העולמי: לעתים קרובות (יותר מ 1/10), לעתים קרובות (מ 1/100 עד פחות מ 1/10), לעתים רחוקות (מ 1/1000 עד פחות מ 1/100), לעתים נדירות (מיותר מ 1 / 10 000 עד פחות מ 1/1000), לעתים רחוקות מאוד (פחות מ 1/10 000), כולל הודעות בודדות.מערכת של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - תחושה של פעימת לב, בצקת היקפית (קרסוליים ורגליים), שטיפה של הפנים; לעתים רחוקות - ירידה מופרזת בלחץ הדם; לעתים רחוקות מאוד - התעלפות, קוצר נשימה, דלקת כלי הדם, לחץ דם אוסטיסטטי, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב כרונית, הפרעות בקצב הלב (כולל ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית ופרפור פרוזדורי), אוטם שריר הלב, כאבים בחזה. מתוך מערכת השרירים והשלד: לעתים רחוקות - ארתרלגיה, התכווצויות שרירים, כאבי גב, כאבי גב, ארתרוזיס; לעיתים רחוקות - מיסטניה: ממערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאבי ראש, סחרחורת, עייפות, נמנום; לעתים רחוקות - אסתניה, חולשה כללית, היפסטזיה, פרסטזיה, נוירופתיה פריפריאלית, רעד, נדודי שינה, חוסר יציבות במצב הרוח, חלומות לא רגילים, עצבנות, דיכאון, חרדה, צלצול באוזניים,סטייה של טעם; לעתים רחוקות מאוד - כאבי ראש, הזעה מוגברת, עייפות, עצבנות, אטקסיה, אמנזיה, חלק של מערכת העיכול: לעתים קרובות - כאב בבטן, בחילות ,. לעתים רחוקות - הקאות, עצירות או שלשולים, גזים, הפרעות בעיכול, אנורקסיה, יובש בפה, צמא; לעתים רחוקות - hyperplasia gingival, תיאבון מוגבר; לעתים רחוקות מאוד - גסטריטיס, דלקת הלבלב, היפרבילירובינמיה, צהבת (בדרך כלל cholestatic), אנזימים בכבד גדל, צהבת, חלק ממערכת hemopoietic: לעתים רחוקות מאוד - thrombocytopenic פורפורה, לויקופניה, טרומבוציטופניה, מערכת הנשימה :. לעתים רחוקות - קוצר נשימה, נזלת. אפיסטקס; לעתים רחוקות מאוד - שיעול: מצד אחד של איבר הראייה: לעתים רחוקות - דיפלופיה, הפרעה של לינה, xerophthalmia, דלקת הלחמית, כאבי עיניים, הפרעות חזותית; מצד מערכת השתן: לעתים רחוקות - שתן תכופים, השתנה כואבת, נוקטוריה; לעתים רחוקות מאוד - dysuria, פוליאוריה, חלק ממערכת הרבייה :. לעתים רחוקות - הפרה של תפקוד הזיקפה, גינקומסטיה, חלק של העור: לעתים רחוקות - דרמטיטיס. מאוד נדיר - התקרחות, dermatoxerasia, זיעה קרה, הפרה של פיגמנטציה בעור; על חלק חילוף החומרים: לעתים רחוקות - עלייה / ירידה במשקל הגוף. לעתים רחוקות מאוד - היפרגליקמיה; תגובות אלרגיות: לעתים רחוקות - גרד, פריחה (כולל erythematous, makulo-papular פריחה, אורטיקריה). לעתים רחוקות מאוד - angioedema, אריתמה multiforme; אחר: לעתים רחוקות - צמרמורת; לעתים רחוקות מאוד - פרוזמיה.
מנת יתר
תסמינים: ירידה ניכרת בלחץ הדם עם התפתחות אפשרית של טכיקרדיה רפלקסית ואסודילציה פריפרלית מוגזמת (קיימת סבירות של לחץ דם עורק חמור ומתמשך, כולל עם התפתחות של הלם ומוות), טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחמן פעיל (בעיקר הראשון 2 שעות לאחר מנת יתר), מיקום אופקי עם ראש נמוך, תחזוקה פעילה של תפקוד מערכת הלב וכלי הדם, ניטור הביצועים של הלב והריאות, ניטור של BCC ו diuresis. כדי לשחזר טון כלי הדם - השימוש של תרופות vasoconstrictor (בהעדר התוויות נגד השימוש בהם); כדי לחסל את ההשפעות של הסידן ערוץ המצור - על / בהקדמה של gluconate סידן. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Amlodipine ניתן להשתמש בבטחה לטיפול יתר לחץ דם עורקי יחד עם משתנים thiazide, חוסמי אלפא, חוסמי בטא או מעכבי ACE. חולים עם אנגינה פקטוריס יציבה, amlodipine יכולים גם להיות משולב עם סוכני antianginal אחרים, למשל, ניטרטים ממושכים או קצר טווח בחוסמי בטא ;. אותר בניגוד חוסמי אחרים, תעלות סידן איטיות אינטראקצית amlodipine משמעותית קליני (III חוסמי דור ערוצי סידן איטיים) כאשר משתמשים יחד עם NSAIDs כולל. ו אינדומטצין ;. גברת השפעות antianginal להורדת יתר לחץ דם של חוסמי ערוצי סידן איטי, כאשר נעשה שימוש יחד עם תיאזידים ו "לולאה" תרופות משתנות, מעכבי ACE, חוסמי בטא ו חנקות, כמו גם חיזוק ההשפעות הנוגדות יתר לחץ הדם שלהם בשילוב עם אלפא 1 חוסמים, נוירופלטיקה.למרות במחקר של amlodipine פעולה שלילית inotropic הוא בדרך כלל לא נצפתה, עם זאת, כמה חוסמי ערוצי סידן איטי עשוי לשפר את הביטוי nnosti antiarrhythmics פעולה אינוטרופיות השלילי, התארכות גרימה של המקטע QT (לדוגמא, אמיודרון quinidine);. Amlodipine עשוי לשמש גם בבטחה בשילוב עם אנטיביוטיקה היפוגליקמיות עבור אוראלי ;. מנה בודדת של sildenafil במינון של 100 מ"ג בחולים עם יתר לחץ דם חיוני אין כל השפעה על הפרמקוקינטיקה של פרמלין של amlodipine; שימוש חוזר באמלודיפין במינון של 10 מ"ג ו- atorvastatin במינון של 80 מ"ג אינו מלווה בשינויים משמעותיים בפרמטרים פרמקוקינטיים. atorvastatin kinetics. שימוש חוזר בו זמנית של amlodipine במינון של 10 מ"ג וסימבסטטין במינון של 80 מ"ג מוביל לעלייה בחשיפה של סימבסטטין ב -77%. במקרים כאלה יש צורך להגביל את המינון של simvastatin 20 מ"ג. Amlodipine עם הממשל יחיד חזר במינון של 10 מ"ג לא השפיע על הפרמקוקינטיקה של אתנול ;. antivirals (לדוגמה, ritonavir) להגדיל את ריכוזי הפלסמה של חוסמי תעלות סידן איטי, כולל amlodipine, Neuroleptics ו isoflurane להגדיל את האפקט antihypertensive של נגזרות dihydropyridine.תכשירים סידן יכול להפחית את ההשפעה של חוסמי(בחילות, הקאות, שלשולים, אטקסיה, רעד, טינטון) עשויים לעלות, מחקרים על שימוש בו-זמני באמלודיפין ובציקלוספורין (Cyclosporine), כאשר השימוש בו זמנית בחוסמי תעלות סידן איטיות עם תכשירי ליתיום (אין נתונים זמינים עבור אמלודיפין) בקרב מתנדבים בריאים וכל קבוצות החולים, למעט חולים לאחר השתלת הכליה, לא בוצעו. מחקרים שונים על האינטראקציה של amlodipine עם cyclosporine במטופלים לאחר השתלת כליה מראים כי השימוש בצירוף זה עלול לא להוביל לכל השפעה, או להגדיל את הריכוז המינימלי של cyclosporine בדרגות שונות עד 40%. נתונים אלו צריכים להילקח בחשבון, ויש לעקוב אחר הריכוז של ציקלוספורין בקבוצה זו של מטופלים, תוך שימוש בציקלוספורין ובאמלמודיפין, ולאפירודיפין אין השפעה על דיגוקסין בסרום ועל פינוי הכליות שלו. לנורבסק אין השפעה משמעותית על וורפרין (זמן פרותרומבין) .הצימטידין אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של אמלודיפין; במחקרים חוץ גופית, אמלודיפין אינו משפיע על הכריכה לחלבוני פלזמה של דיגוקסין, פניטואין, קומדין ואינדומטצ'ין; צריכת יחיד של 240 מ"ל של אשכולית מיץ ו 10 מ"ג של amlodipine בעל פה לא מלווה שינוי משמעותי פרמקוקינטיקה של amlodipine. עם זאת, לא מומלץ להשתמש מיץ אשכוליות ו amlodipine באותו זמן, מאז CYP3A4 isoenzyme פולימורפיזם גנטי עשוי להגדיל את הזמינות הביולוגית של amlodipine, וכתוצאה מכך, גדל השפעה hypotensive ;. מנה בודדת של סותרי חומצה אלומיניום / מגנזיום אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה amlodipine ;. עם שימוש בו זמני של diltiazem (מעכב של CYP3A4 איזואנזים) במינון של 180 מ"ג, ו amlodipine מינון של 5 מ"ג בחולים קשישים (בין 69 ל -87 שנים) עם יתר לחץ דם עורקי מגביר את החשיפה המערכתית של amlodipine ב -57%. השימוש בו-זמנית באמלודיפין ואריתרומיצין במתנדבים בריאים (בגילאי 18 עד 43) אינו מוביל לשינויים משמעותיים בחשיפה לאמלודידין (עלייה ב- AUC ב -22%). למרות שהמשמעות הקלינית של תופעות אלה אינה ברורה לחלוטין, הם עשויים להיות בולטים יותר אצל מטופלים מבוגרים יותר. מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 (לדוגמה, ketoconazole, itraconazole) יכולים להוביל לעלייה בריכוז האמלודיפין בדם פלסמה במידה רבה יותר מאשר diltiazem.מעכבי איסונזיפין ו CYP3A4 יש להשתמש בזהירות, אין נתונים על ההשפעה של CYP3A4 inosers איזואנזים על פרמקוקינטיקה של amlodipine. לחץ דם צריך להיות במעקב צמוד עם שימוש בו זמנית של amlodipine ו CYP3A4 isoenzyme inducers.
זהיר
במהלך הטיפול התרופתי יש לשמור על היגיינת הפה ותצפית אצל רופא השיניים (כדי למנוע כאבים, דימום ו hyperplasia gingival) בחולים קשישים, T1 / 2 עשוי להגדיל את הסמים של התרופה עלול לרדת. לא נדרשים שינויים במינונים, אך אין צורך בביצוע מעקב זהיר יותר של חולים בקטגוריה זו, היעילות והבטיחות של השימוש ב- Norvask במשברים של יתר לחץ דם לא נקבעו.למרות שחוסמי ערוץ הסידן אינם מכילים תסמונת נסיגה, מומלץ להפסיק את הטיפול ב- Norvask על ידי הפחתה הדרגתית של המינון על רקע השימוש באמלודיפין בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (דרגה III ו- IV על פי סיווג NYHA) צוין גנטיס לא איסכמי את התדירות של בצקת ריאות, למרות היעדר סימנים להחמרת אי ספיקת לב, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, למרות שלוקחים את התרופה Norvasc, לא הייתה השפעה שלילית על היכולת לנהוג במכונית או באמצעים טכניים אחרים, ירידה מופרזת בלחץ הדם, התפתחות סחרחורת, נמנום ותופעות לוואי אחרות צריך להיות קשוב לפעולה הפרטנית של התרופה בצו במצבים, במיוחד בתחילת הטיפול ובשינוי משטר המינון.
מרשם
כן