Norvask-Tabletten 5 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Amlodipin
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Amlodipin (Amlodipine) Wirkstoffkonzentration (mg): 5
Pharmakologische Wirkung
Langsamer Kalziumkanalblocker, ein Dihydropyridinderivat. Bietet antihypertensive und antianginale Wirkung. Blockiert langsame Calciumkanäle, hemmt den Transmembrantransfer von Calciumionen in Zellen (in vaskulären glatten Muskelzellen stärker als in Kardiomyozyten). die Ausdehnung der peripheren Arteriolen verringert die runde fokale Erkrankung, verringert die Nachbelastung des Herzens, verringert den Bedarf an Myokard an Sauerstoff. Das Ausdehnen der Koronararterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämischen Bereichen des Myokards erhöht den Sauerstoffstrom in das Myokard (insbesondere bei vasospastischer Stenokardie); Verhindert Krämpfe der Koronararterien (einschließlich durch Rauchen verursacht): Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris erhöht eine einzelne Tagesdosis die Belastungstoleranz, verlangsamt die Entwicklung von Schlaganfällen und die ischämische Depression des ST-Segments, verringert die Häufigkeit von Schlaganfällen und den Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten. dosisabhängiger antihypertensiver Effekt, dessen Mechanismus auf einen direkten Entspannungseffekt der glatten Gefäßmuskulatur zurückzuführen ist. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bewirkt eine Einzeldosis von Norvasc eine klinisch signifikante Senkung des Blutdrucks über 24 Stunden, sowohl in Bauchlage als auch im Stehen. Eine orthostatische Hypotonie mit Amlodipin ist ziemlich selten. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linksventrikulären Myokards. Beeinflusst nicht die Kontraktilität und Leitfähigkeit des Herzmuskels, verursacht keine Reflexzunahme der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die GFR und hat einen schwachen natriuretischen Effekt. Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Schwere der Mikroalbuminurie nicht. Es hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipidkonzentration im Plasma und kann bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale verwendet werden.Diabetes mellitus und Gicht: Eine signifikante Abnahme des Blutdrucks wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Dauer der Wirkung beträgt 24 Stunden Myokardinfarkt, perkutane transluminale Angioplastie der Koronararterien (TLP) oder Angina pectoris-Patienten Koronararterien-Bypassoperationen führen zu einer Verringerung der Krankenhauseinweisungen wegen instabiler Angina pectoris und des Fortschreitens chronischer Herzinsuffizienz und verringern die Häufigkeit von Interventionen zur Wiederherstellung des koronaren Blutflusses. Funktionsklasse IV (NYHA-Einstufung) mit Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz Acidität (III-IV-Funktionsklasse gemäß NYHA-Klassifikation) der nicht-ischämischen Ätiologie bei Verwendung von Amlodipin besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung Nach oraler Verabreichung wird Amlodipin gut resorbiert. Die Cmax im Blut wird 6-12 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%. Die Mahlzeit hat keinen Einfluss auf die Resorption von Amlodipin.Der durchschnittliche Vd-Wert liegt bei etwa 21 l / kg Körpergewicht, was darauf hinweist, dass der größte Teil des Arzneimittels in den Geweben vorliegt und der kleinere Teil im Blut liegt. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 97,5%. Amlodipin dringt durch BBB.Css im Plasma nach 7-8 Tagen Therapie ein Metabolismus und Ausscheidung Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Metabolismus in der Leber, wenn keine signifikante Wirkung der ersten Leberpassage vorliegt. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einer Einzeldosis variiert T1 / 2 von 35 bis 50 Stunden, bei wiederholter Verabreichung von T1 / 2 beträgt es ungefähr 45 Stunden. Die Gesamt-Clearance von Amlodipin beträgt 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42) l / h / kg): Etwa 60% der aufgenommenen Dosis werden hauptsächlich als Metaboliten im Urin ausgeschieden, 10% unverändert.und 20-25% durch den Darm mit Galle. Amlodipin wird während der Hämodialyse nicht entfernt Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei älteren Patienten (über 65) ist die Freisetzung von Amlodipin im Vergleich zu jungen Patienten verzögert (T1 / 2 - 65 h), aber dieser Unterschied Es hat keine klinische Bedeutung: Die Ausdehnung von T1 / 2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz legt nahe, dass bei längerer Anwendung die Kumulation des Arzneimittels im Körper höher sein wird (T1 / 2 - bis zu 60 Stunden). Das Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Amlodipin.
Hinweise
Arterielle Hypertonie (sowohl bei Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Medikamenten): Stabile Angina pectoris und vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina pectoris) (bei Monotherapie sowie in Kombination mit anderen antianginösen Medikamenten).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridipa sowie gegen die sonstigen Bestandteile des Arzneimittels. Schwere arterielle Hypotonie
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Das Arzneimittel sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Leberversagen, chronischer Herzinsuffizienz, nicht-ischämischer Ätiologie der Funktionsklasse III-IV gemäß NYHA-Klassifikation, instabiler Angina pectoris, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertropischer obstruktiver Kardiomyopathie (und) eingesetzt werden 1 Monat danach), SSSU (schwere Tachykardie, Bradykardie), Hypotonie bei gleichzeitiger Anwendung mit Inhibitoren oder Induktoren und Zoenzym CYP3A4.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Unbedenklichkeit der Anwendung des Medikaments Norvask während der Schwangerschaft ist nicht belegt, daher ist eine Anwendung während der Schwangerschaft nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es ist jedoch bekannt, dass andere Blocker von langsamen Calciumkanälen (Dihydropyridinderivate) in die Muttermilch übergehen. In diesem Zusammenhang sollte der Einsatz des Medikaments Norvask während der Stillzeit gegebenenfalls über den Abbruch des Stillens entscheiden.
Dosierung und Verabreichung
Drinnen einmal täglich die benötigte Wassermenge (100 ml) abziehen Die übliche Anfangsdosis bei Bluthochdruck und Angina pectoris beträgt 5 mg, je nach Ansprechen des Patienten kann sie auf maximal 10 mg erhöht werden und wird bei älteren Patienten angewendet. Es wird empfohlen, die Dosis in üblichen Dosen zu verwenden, eine Änderung der Dosis des Arzneimittels ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung anwenden. Trotz der Tatsache, dass T1 / 2, Norvaska sowie alle BMCC bei Patienten mit dieser Pathologie zunehmen, sind Änderungen in der Dosierung des Arzneimittels bei Patienten mit Leberfunktionsstörung normalerweise nicht erforderlich (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Nierenversagen. Es wird empfohlen, die Dosierung in üblichen Dosen zu verwenden, es ist jedoch notwendig, eine mögliche unbedeutende Erhöhung von T1 / 2 in Betracht zu ziehen. Eine Änderung des Dosierungsschemas von Norvasc bei gleichzeitiger Anwendung von Thiaziddiuretika, Betablockern oder ACE-Hemmern ist nicht erforderlich.
Nebenwirkungen
Ferner wird die Häufigkeit von Nebenwirkungen verstanden: häufig (> 1%), selten (<1%), selten (<0,1%), sehr selten (<0,01%). Herz-Kreislauf-System: peripheres Ödem (Knöchel und Knorpel) Stop), Herzklopfen, nicht oft - übermäßiger Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten Entwicklung oder Verschlimmerung von Herzinsuffizienz; Sehr selten - Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Brustschmerzen, Migräne. Vom Bewegungsapparat: Nicht oft - Arthralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose. selten - Myasthenie Zentrales und peripheres Nervensystem: Hitzegefühl und Hautrötung im Gesicht, erhöhte Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, nicht oft - Unwohlsein, Ohnmacht, verstärktes Schwitzen, Asthenie, Hypästhesie, Parästhesie Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungsschwäche, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Angstzustände; selten - Krämpfe, Apathie, Erregung; sehr selten - Ataxie, Amnesie, Verdauungstrakt: Bauchschmerzen, Übelkeit, nicht oft - Erbrechen, Veränderungen des Stuhlgangs (einschließlich Verstopfung, Blähungen), Dyspepsie, Durchfall, Anorexie, trockener Mund, Durst, selten - Zahnfleischhyperplasie Appetit, sehr selten - Gastritis, Pankreatitis, Hyperbilirubinämie,Ikterus (meist cholestatisch), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hepatitis Hämatopoetisches System: sehr seltene Karpfen - thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie - Stoffwechselstörungen: sehr selten - Hyperglykämie - sehr selten - Atemwegserkrankungen System: nicht oft - häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Impotenz, sehr selten - Dysurie, Polyurie Allergische Reaktionen: nicht oft - Pruritus, Hautausschlag, sehr selten - Angioödem, Multiforme Artikel, Urtikaria Andere: Nicht oft - Alopezie, Tinnitus, Gynäkomastie, Gewichtszunahme / -abnahme, Sehstörungen, Diplopie, Akkommodationsstörung, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Geschmacksumkehr, Schüttelfrost, Nasenbluten, selten - Dermatitis ; sehr selten - Parosmie, Xerodermie, kalter Schweiß, Verletzung der Hautpigmentierung.
Überdosis
Symptome: Deutliche Blutdrucksenkung mit möglicher Entwicklung einer Reflextachykardie und übermäßiger peripherer Vasodilatation (es besteht die Wahrscheinlichkeit einer schweren und anhaltenden arteriellen Hypotonie, einschließlich Schock und Tod). Behandlung: Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle (insbesondere in der ersten 2 h nach Überdosierung), eine horizontale Position mit niedrigem Kopf, aktive Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Überwachung der Herz- und Lungenleistung, Überwachung der BCC und Diurese. Um den Gefäßtonus wiederherzustellen - die Verwendung von Vasokonstriktor-Medikamenten (wenn keine Kontraindikationen für deren Verwendung vorliegen); um die Auswirkungen der Calciumkanalblockade zu beseitigen - auf / bei der Einführung von Calciumgluconat. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Amlodipin kann zusammen mit Thiaziddiuretika, Alpha-Blockern, Betablockern oder ACE-Hemmern sicher zur Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt werden. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris kann Amlodipin mit anderen Anti-Angina-Wirkstoffen kombiniert werden, zum Beispiel mit verlängerten oder kurz wirkenden Nitraten, Betablockern.Im Gegensatz zu anderen langsamen Calciumkanalblockern wurde keine klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (langsame Calciumkanalblocker der III-Generation) gefunden kombinierte Verwendung mit NSAIDs inkl.und indometatsinom.Vozmozhno Amplifikation antianginöse und antihypertensive Wirkung von Kalziumkanalblockern langsam, wenn sie zusammen mit Thiazid und Schleifendiuretika, ACE-Hemmer, Beta-Blockern und Nitraten, sowie die Verbesserung ihrer antihypertensiven Wirkung, wenn sie mit Alpha-1-Blocker kombiniert, neyroleptikami.Hotya Bei der Untersuchung von Amlodipin wurde in der Regel kein negativer inotroper Effekt beobachtet, jedoch können einige Blocker langsamer Calciumkanäle den ausgeprägten Effekt verstärken Eine Vielzahl negativer inotroper Wirkungen von Antiarrhythmika, die das QT-Intervall verlängern (z. B. Amiodaron und Chinidin). Amlodipin kann auch gleichzeitig mit Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung verwendet werden Pharmakokinetik von Amlodipin Die wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und von Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg ist nicht von signifikanten Änderungen der Pharmacokinspiegel begleitet. Tics atorvastatina.Odnovremennoe wiederholte Anwendung von Amlodipin 10 mg Simvastatin und 80 mg von 77% in einem erhöhten Exposition von Simvastatin führt. In solchen Fällen sollte die Simvastatin-Dosis auf 20 mg begrenzt sein.Amodipin wirkt bei einmaliger Verabreichung in einer Dosis von 10 mg nicht auf die Pharmakokinetik von Ethanol. Antivirale Medikamente (z. B. Ritonavir) erhöhen die Plasmakonzentrationen von Calciumkanalblockern, die langsam sind, einschließlich Amlodipin: Neuroleptika und Isofluran erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Dihydropyridinderivaten. Calciumpräparate können die Wirkung langsamer Calciumkanalblocker reduzieren. In Kombination mit langsamen Calciumkanalblockern mit Lithiumpräparaten (für Amlodipin liegen keine Daten vor), können sie ihre Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen und Erbrechen der letzteren) erhöhen. Ataxie, Tremor, Tinnitus) Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Amlodipin und Cyclosporin bei gesunden Freiwilligen und allen Patientengruppen für die Klage Patienten nach Nierentransplantation wurden nicht durchgeführt. Verschiedene Studien zur Wechselwirkung von Amlodipin mit Cyclosporin bei Patienten nach einer Nierentransplantation zeigen, dass die Verwendung dieser Kombination möglicherweise zu keiner Wirkung führt oder die Mindestkonzentration an Cyclosporin auf bis zu 40% erhöht.Diese Daten sollten berücksichtigt werden und die Konzentration von Cyclosporin in dieser Patientengruppe sollte bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin und Amlodipin überwacht werden.Amlodipin beeinflusst die Serumkonzentration von Digoxin und seine renale Clearance nicht. Norvusc beeinflusst die Wirkung von Warfarin (Prothrombinzeit) nicht signifikant Beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht: In In-vitro-Studien beeinflusst Amlodipin die Bindung der Plasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin nicht th Einzeldosis von 240 ml Grapefruitsaft, und 10 mg Amlodipin nach innen nicht von einer signifikanten Änderung in der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet. Es wird jedoch nicht empfohlen, Grapefruitsaft und Amlodipin gleichzeitig zu verwenden, da Im genetischen Polymorphismus des CYP3A4-Isoenzyms ist die Bioverfügbarkeit von Amlodipin möglich und folglich eine Erhöhung des blutdrucksenkenden Effekts. Die gleichzeitige Einnahme von Aluminium / Magnesium-Antazida hat keinen signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. Bei älteren Patienten (von 69 bis 87 Jahren) mit arterieller Hypertonie erhöht die mg-Dosis die systemische Exposition von Amlodipin um 57%. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und Erythromycin bei gesunden Freiwilligen (zwischen 18 und 43 Jahren) führt zu keinen signifikanten Veränderungen der Amlodipin-Exposition (ein Anstieg der AUC um 22%). Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte nicht völlig klar ist, können sie bei älteren Patienten stärker ausgeprägt sein. Starke Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 (beispielsweise Ketoconazol, Itraconazol) können zu einem Anstieg der Amlodipinkonzentration im Blutplasma in stärkerem Maße als Diltiazem führen. Amlodipin- und CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden Es liegen keine Daten zur Wirkung von CYP3A4-Isoenzym-Induktoren auf die Pharmakokinetik von Amlodipin vor. Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin und CYP3A4-Isoenzym-Induktoren sollte der Blutdruck sorgfältig überwacht werden.
Besondere Anweisungen
Während der medikamentösen Behandlung ist es erforderlich, die Mundhygiene und die Beobachtung beim Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasie zu verhindern). Bei älteren Patienten kann T1 / 2 zunehmen und die Clearance des Medikaments kann abnehmen.Dosisänderungen sind nicht erforderlich, aber eine sorgfältige Überwachung der Patienten in dieser Kategorie ist erforderlich. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung von Norvask während einer hypertensiven Krise ist nicht belegt. Trotz der Tatsache, dass die Calcium-Channel-Blocker kein Entzugssyndrom haben, ist es ratsam, die Behandlung mit Norvasc abzubrechen und die Dosis des Medikaments schrittweise zu reduzieren. Vor dem Hintergrund der Anwendung von Amlodipin bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse III und IV) wurde festgestellt, dass die nicht-ischämische Genese höher ist Abnahme der Häufigkeit von Lungenödemen trotz fehlender Anzeichen für eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen Obwohl das Medikament Norvasc eingenommen wurde, hatte es keinen negativen Einfluss auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren, oder auf andere technische Mittel Die Entwicklung von Schwindel, Schläfrigkeit und anderen Nebenwirkungen sollte auf die individuelle Wirkung des Arzneimittels im angegebenen Bereich aufmerksam sein x Situationen, vor allem zu Beginn der Behandlung und bei der Dosierung zu ändern.
Verschreibung
Ja