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有効成分
アムロジピン
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：アムロジピン（アムロジピン）有効成分濃度（mg）：5
薬理効果
遅いカルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体。降圧効果と抗狭心症効果を提供します。遅いカルシウムチャネルをブロックし、カルシウムイオンの細胞への膜貫通移動を阻害する（心筋細胞よりも血管平滑筋細胞においてより大きい程度）。末梢動脈を拡張し、円形病巣を縮小し、心臓の後負荷を減少させ、酸素中の心筋の必要性を減少させる。心筋の未変化および虚血領域の冠状動脈および細動脈を拡張し、心筋への酸素の流れを増加させる（特に血管攣縮性心筋梗塞を伴う）。狭心症の患者では、1日1回の投与で運動耐容能が向上し、脳卒中の発症が遅くなり、STの虚血性うつ病が減り、ニトログリセリンや他の硝酸塩の拍動や消費頻度が減少します。用量依存性抗高血圧効果であり、その機構は血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものである。動脈性高血圧の患者では、ノルバスク単回投与は、腹臥位と立位の両方で24時間血圧を臨床的に有意に低下させる。左心室心筋の肥大の程度を低減する。心筋の収縮性および伝導性に影響を与えず、心拍数の反射増加を引き起こさず、血小板凝集を阻害し、GFRを増加させ、ナトリウム利尿効果が弱い。糖尿病性腎症では微量アルブミン尿の重症度を増加させません。それは代謝および血漿脂質濃度に悪影響を及ぼさず、気管支喘息患者の治療に使用することができ、糖尿病および痛風の治療に有効である。心血管疾患（1つの血管の病変を伴う冠動脈アテローム性動脈硬化症および3以上の動脈の狭窄および頸動脈のアテローム性動脈硬化症を含む）を有する患者において、6-10時間後に有意な血圧低下が観察され、心筋梗塞、冠動脈（TLP）または狭心症に罹患している経皮的経管脈動術、ノルバスクの使用は、頸動脈内膜肥厚の発症を予防し、心筋梗塞、脳卒中、TLP、冠状動脈バイパス手術は、不安定狭心症の入院数の減少および慢性心不全の進行をもたらし、冠動脈血流の回復を目的とした介入頻度を減少させる。ジゴキシン、利尿剤、ACE阻害剤による治療を伴う機能的クラスIV（NYHA分類）慢性心不全患者アムロジピンを使用する場合、非虚血性病因の酸性度（NYHA分類によるIII-IV機能分類）には、肺水腫の可能性がある。
薬物動態
吸収と分布経口投与後、アムロジピンはよく吸収され、投与後6〜12時間で血液中のCmaxに達する。絶対的バイオアベイラビリティは64から80パーセントです。食事はアムロジピンの吸収に影響しません。平均Vdは体重1kgあたり約21リットルです。これは、薬物の大部分が組織内にあり、小さな部分が血液中にあることを示しています。血漿タンパク結合は約97.5％です。代謝および排泄アムロジピンは、肝臓を最初に通過する有意な効果がない場合、肝臓では遅いが活性代謝を受ける。 T1 / 2は35〜50時間であり、T1 / 2の反復投与は約45時間であり、アムロジピンの全クリアランスは0.116ml / s / kg（7ml /分/ kg、0.42摂取量の約60％が代謝物として主に尿中に排出され、未変化体では10％特別な臨床状況における薬物動態高齢患者（65歳以上）では、アムロジピンの放出が若年患者と比較して遅い（T1 / 2〜65時間）が、この差肝不全の患者におけるT1 / 2の延長は、長期間使用すると体内での薬物の蓄積がより高くなることを示唆している（T1 / 2〜60時間まで）。腎不全はアムロジピンの動態に有意な影響を及ぼさない。
適応症
動脈高血圧（単独療法および他の抗高血圧薬との併用）安定狭心症および血管攣縮性狭心症（Prinzmetal狭心症）（単独療法および他の抗狭心症薬と組み合わせて）。
禁忌
アムロジピンおよびジヒドロピリピパの他の誘導体、ならびに薬物を構成する賦形剤に対する過敏症重症動脈性低血圧
安全上の注意
慎重に、この薬剤は、NYHA分類、不安定狭心症、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄、肥大性閉塞性心筋症、急性心筋梗塞（および急性心筋梗塞）による機能性クラスIII-IVの肝不全、慢性心不全患者の非虚血性病因1ヶ月後）、SSSU（重度頻脈、徐脈）、動脈低血圧、インヒビターまたはインデューサーとの同時使用、および酵素CYP3A4。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中のNorvask薬の安全性は確立されていないため、妊娠中の使用は母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能であり、母乳中のアムロジピンの排泄を示すデータはない。しかしながら、遅いカルシウムチャネルの他のブロッカー（ジヒドロピリジン誘導体）が母乳中に排泄されることが知られている。これに関して、必要であれば、授乳中のノルバスクの使用は、母乳育児の終了を決定するべきである。
投与量および投与
1日1回、必要量の水（100 ml）を飲む。高血圧と狭心症では、通常の初期投与量は5 mgで、個々の患者の反応次第で、最大10 mgまで増やすことができ、高齢者で使用される。通常の用量で使用することが推奨され、薬物の用量を変更する必要はありません。肝機能障害のある患者に使用してください。この病理を有する患者では、T1 / 2、ノルバスカおよびすべてのBMCCが増加するという事実にもかかわらず、肝機能障害を有する患者における薬物の投与量の変化は通常必要でない（「特別な取扱説明書」の項を参照）。腎不全通常の用量で使用することが推奨されるが、T1 / 2の有意な増加を考慮する必要がある。チアジド系利尿薬、ベータブロッカーまたはACE阻害薬を同時に使用してノルバスクの投与計画を変更する必要はありません。
副作用
心臓血管系：末梢浮腫（足首および胸部の痛み）および胸骨圧迫（胸骨圧迫）。ストップ）、動悸、しばしば - 血圧の過度の低下、起立性低血圧、血管炎;まれに、心不全の発症または悪化;非常にまれに - 心不整脈（徐脈、心室頻脈および心房細動を含む）、心筋梗塞、胸痛、片頭痛筋骨格系から：しばしば関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛、背痛、関節症、まれに - 重症筋無力症：中枢神経系および末梢神経系：顔面の熱感および潮紅感、疲労の増加、めまい、頭痛、眠気、しばしば不快感、失神、発汗増加、無力症、感情低下、神経障害、振戦、不眠、気分不安定、珍しい夢、緊張、うつ、不安;まれに - 痙攣、無関心、興奮;非常にまれに - 運動失調、記憶喪失消化管：腹痛、吐き気、頻繁ではない - 嘔吐、排便の変化（便秘、鼓腸を含む）、消化不良、下痢、食欲不振、口渇、喉の渇き、食欲、ごくまれに - 胃炎、膵炎、高ビリルビン血症、黄疸（通常は胆汁うっ滞）、肝トランスアミナーゼの増加、gepatit.Sistema造血：めったに - 血小板減少性紫斑病、白血球減少、trombotsitopeniya.Metabolicheskie障害：非常にまれ - giperglikemiya.Sistema呼吸：めったに - 非常にまれ呼吸困難、鼻炎、 - kashel.Mochepolovayaシステム：珍しい - 頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿、インポテンス、まれ - 排尿障害、poliuriya.Allergicheskie反応：まれ - かゆみ、発疹、まれ - 血管性浮腫、電子多アイテム、krapivnitsa.Prochieないことが多い - 脱毛症、耳鳴り、女性化乳房、まれ体重、視力障害、複視、宿泊施設、眼球乾燥症、結膜炎、眼痛、味の倒錯、悪寒、鼻出血の乱れの増加/減少 - 皮膚炎;非常にまれに - パロスミア、皮膚乾癬、冷たい汗、皮膚色素沈着の侵害。
過剰摂取
症状：血圧が著しく低下し、反射性頻脈や過剰な末梢血管拡張が起こる（ショックと死の発症を含む、重度で持続性の動脈性低血圧の可能性がある）治療：胃洗浄、活性炭の任命（特に最初の2心臓血管系の機能の能動的な維持、心臓および肺の機能のモニタリング、BCCおよび利尿のモニタリング）を含むが、これらに限定されない。血管緊張を回復させる - 血管収縮薬を使用する（使用禁忌のない場合）。グルコン酸カルシウムの導入に/カルシウムチャネル遮断の効果を排除する。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
アムロジピンは、チアジド利尿薬、アルファブロッカー、ベータブロッカーまたはACEインヒビターと一緒に、動脈性高血圧症の治療に安全に使用することができます。アムロジピン（III世代の遅いカルシウムチャネル遮断薬）の臨床的に重要な相互作用は、他の遅いカルシウムチャネル遮断薬とは異なり、長期間または短時間の硝酸塩、β遮断薬などと組み合わせることができます。 NSAIDsとの併用そしてindometatsinom.Vozmozhno増幅遅いカルシウムチャネル遮断薬の抗狭心症および抗高血圧作用をチアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害薬、β遮断薬および硝酸塩、ならびにアルファ1遮断薬と組み合わせた場合、それらの抗高血圧作用を高めると共に用い、neyroleptikami.Hotyaアムロジピンの研究では、負の変力効果は通常観察されなかったが、遅いカルシウムチャネルのいくつかの遮断薬は、 QT間隔を延長する抗不整脈薬（例えば、アミオダロンやキニジンなど）の陰性変力作用のホストアムロジピンは抗生物質や血糖降下薬と同時に経口投与すると安全に使用することができます。アムロジピンの薬物動態をアムロジピン10mgとアトルバスタチンを80mgの用量で繰り返し使用しても、薬物動態レベルの有意な変化は伴わない。チックatorvastatina.Odnovremennoe 77％のシンバスタチンの増加した暴露をもたらすアムロジピン10シンバスタチンのMgおよび80mgのの適用を繰り返します。このような場合、シンバスタチンの投与量は20mgに制限するべきであり、アムロジピンを1回投与すると10mg投与すると、エタノールの薬物動態に影響を及ぼさなくなります（リトナビルなど）。 amlodipina.Neyroleptikiイソフルランと遅いカルシウムブロッカーの効果を低減することができるカルシウムdigidropiridina.Preparaty誘導体の抗高血圧作用を増幅kanalov.Pri神経毒性の増加率を持続することができる（アムロジピンないデータのための）リチウム薬と遅いカルシウムチャネル遮断薬の併用（吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴）アムロジピンとシクロスポリンの健康なボランティアと患者集団における訴訟のための同時使用に関する研究腎臓移植後の患者は実施されなかった。腎臓移植後の患者におけるアムロジピンとシクロスポリンとの相互作用の種々の研究は、この組み合わせの使用が効果をもたらさないか、またはシクロスポリンの最小濃度を40％まで様々な程度に増加させないことを示している。.Tsimetidinアプリケーションamlodipina.Amlodipinシクロスポリン及び血液中の血清ジゴキシン濃度およびワルファリン（プロトロンビン時間）に対するその腎klirens.Norvask有意な効果に何ら影響しつつデータとは、この患者群におけるシクロスポリンの濃度を制御することが理解されるべきですin vitro試験では、アムロジピンは血漿タンパク質のジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンおよびインドメタシンの結合に影響を与えません。同時に、アムロジピンはアムロジピンの薬物動態に影響を与えません。 240ミリリットルグレープフルーツジュース、および10mgのアムロジピンの目の単回投与は、内向きにアムロジピンの薬物動態に有意な変化を伴いません。しかし、グレープフルーツジュースとアムロジピンを同時に使用することは推奨されていません。 CYP3A4アイソザイムの遺伝子多型において、アムロジピンのバイオアベイラビリティが可能であり、結果的に降圧効果が増大する。アルミニウム/マグネシウム含有制酸剤を一度に摂取してもアムロジピンの薬物動態に大きな影響はない。 （69〜87歳）の高血圧患者では、アムロジピンの全身曝露が57％増加する。健康なボランティア（18〜43歳）におけるアムロジピンとエリスロマイシンの同時使用は、アムロジピンへの曝露（AUCの22％増加）に有意な変化をもたらさない。これらの効果の臨床的意義は完全には明らかではありませんが、高齢患者ではより顕著である可能性があります。アイソザイムCYP3A4（例えば、ケトコナゾール、イトラコナゾール）の強力な阻害剤は、血漿中のアムロジピンの濃度をジルチアゼムよりも大幅に増加させる可能性がある。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム阻害剤は注意して使用すべきである。アムロジピンの薬物動態に対するCYP3A4アイソザイム誘導剤の影響に関するデータはない。アムロジピンとCYP3A4アイソザイム誘導物質を同時に使用して、血圧を注意深く監視する必要があります。
注意事項
薬物治療中に歯科医に口腔衛生と観察を維持する必要があり（痛み、出血、歯肉過形成を防ぐため）、高齢の患者ではT1 / 2が増加し、薬のクリアランスが低下することがあります。カルシウムチャネル遮断薬に禁断症状がないという事実にもかかわらず、ノルバスクでの治療を中止し、徐々に薬の用量を減らすことが推奨されています。慢性心不全患者（NYHAクラスIIIおよびIV）におけるアムロジピンの使用の背景に対して、非虚血性発生はより高いと指摘されている心不全の悪化の徴候がないにもかかわらず、肺水腫の発生率が低下している車と制御機構を駆動する能力に及ぼす影響Norvasc薬を服用したにもかかわらず、自動車やその他の技術的手段を運転する能力に悪影響はなかった。めまい、眠気およびその他の副作用の発現は、指示された薬物の個々の作用に注意を払うべきであるXの状況、特に治療開始時および投与レジメンを変更する場合。
処方箋
はい