Norvask tabletas 5 mg 30 pzas
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Ingredientes activos
Amlodipina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Amlodipine (Amlodipine) Concentración del ingrediente activo (mg): 5
Efecto farmacologico
Bloqueador lento de los canales de calcio, un derivado de la dihidropiridina. Proporciona efecto antihipertensivo y antianginal. Bloquea los canales lentos de calcio, inhibe la transferencia transmembrana de iones de calcio a las células (en mayor medida en las células musculares lisas vasculares que en los cardiomiocitos). El efecto antianginal se debe a la expansión de las arterias coronarias y periféricas y las arteriolas. La expansión de las arteriolas periféricas, reduce la enfermedad focal redonda, reduce la poscarga en el corazón, reduce la necesidad de miocardio en el oxígeno. La expansión de las arterias coronarias y las arteriolas en las áreas no modificadas e isquémicas del miocardio, aumenta el flujo de oxígeno hacia el miocardio (especialmente con la estenocardia vasoespástica); previene el espasmo de las arterias coronarias (incluido el tabaquismo). En pacientes con angina estable, una sola dosis diaria aumenta la tolerancia al ejercicio, disminuye el desarrollo de accidentes cerebrovasculares y la depresión isquémica del segmento ST, reduce la frecuencia de los accidentes cerebrovasculares y el consumo de nitroglicerina y otros nitratos. Efecto antihipertensivo dependiente de la dosis, cuyo mecanismo se debe a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. En pacientes con hipertensión arterial, una dosis única de Norvasc proporciona una reducción clínicamente significativa de la presión arterial durante 24 horas, tanto en la posición prona como en posición de pie. La hipotensión ortostática con amlodipino es bastante rara. La amlodipina no disminuye la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección ventricular izquierda. Reduce el grado de hipertrofia del miocardio ventricular izquierdo. No afecta la contractilidad y la conductividad del miocardio, no causa un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca, inhibe la agregación plaquetaria, aumenta la TFG, tiene un efecto natriurético débil. En la nefropatía diabética no aumenta la severidad de la microalbuminuria. No tiene ningún efecto adverso sobre el metabolismo y la concentración de lípidos en plasma y puede utilizarse en el tratamiento de pacientes con asma bronquialdiabetes mellitus y gota. Se observa una disminución significativa de la presión arterial después de 6-10 horas, la duración del efecto es de 24 horas. En pacientes con enfermedades cardiovasculares (incluida la aterosclerosis coronaria con una lesión de un solo vaso y hasta una estenosis de 3 o más arterias y aterosclerosis de las arterias carótidas) Infarto de miocardio, angioplastia transluminal percutánea de las arterias coronarias (TLP) o pacientes con angina de pecho. La cirugía de bypass de arteria coronaria, lleva a una disminución en el número de hospitalizaciones por angina inestable y la progresión de la insuficiencia cardíaca crónica, reduce la frecuencia de las intervenciones destinadas a restaurar el flujo sanguíneo coronario. Norvus no aumenta el riesgo de muerte o el desarrollo de complicaciones que conducen a la muerte en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica Clase funcional IV (clasificación NYHA) con terapia con digoxina, diuréticos e inhibidores de la ECA. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. La acidez (clase funcional III-IV de acuerdo con la clasificación NYHA) de etiología no isquémica cuando se usa amlodipina existe la posibilidad de edema pulmonar.
Farmacocinética
Absorción y distribución Después de la administración oral, la amlodipina se absorbe bien, la Cmáx en la sangre se alcanza de 6 a 12 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es del 64-80%. La comida no afecta la absorción de amlodipina. El Vd promedio es de aproximadamente 21 l / kg de peso corporal, lo que indica que la mayor parte del medicamento está en los tejidos y la parte más pequeña en la sangre. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 97.5%. La amlodipina penetra a través de BBB.El css en plasma se alcanza después de 7 a 8 días de tratamiento. Metabolismo y eliminación La amlodipina experimenta un metabolismo lento pero activo en el hígado en ausencia de un efecto significativo del primer paso a través del hígado. Los metabolitos no tienen una actividad farmacológica significativa. Después de una dosis única, T1 / 2 varía de 35 a 50 horas, la administración repetida de T1 / 2 es de aproximadamente 45 horas. El aclaramiento total de amlodipina es de 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 l / h / kg). Aproximadamente el 60% de la dosis ingerida se excreta en la orina principalmente como metabolitos, el 10% en forma inalterada,y 20-25% a través del intestino con bilis. Amlodipino no se elimina durante la hemodiálisis. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En pacientes ancianos (mayores de 65 años), la liberación de amlodipino se retrasa (T1 / 2 - 65 h) en comparación con pacientes jóvenes, pero esta diferencia No tiene importancia clínica. La extensión de T1 / 2 en pacientes con insuficiencia hepática sugiere que con el uso prolongado, la acumulación del fármaco en el cuerpo será mayor (T1 / 2 - hasta 60 horas). El fallo renal no tiene un efecto significativo en la cinética de la amlodipina.
Indicaciones
Hipertensión arterial (tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos). Angina estable y angina vasoespástica (angina de Prinzmetal) (tanto en monoterapia como en combinación con otros fármacos antianginosos).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la amlodipina y otros derivados de dihidropiridipa, así como a los excipientes que componen el fármaco. Hipotensión arterial grave.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, el medicamento debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia cardíaca crónica, etiología no isquémica de clase funcional III-IV según la clasificación NYHA, angina inestable, estenosis aórtica, estenosis mitral, miocardiopatía obstructiva hipertrófica, infarto agudo de miocardio 1 mes después, SSSU (taquicardia severa, bradicardia), hipotensión arterial, con uso simultáneo con inhibidores o inductores y zoenzima CYP3A4.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento Norvask durante el embarazo, por lo tanto, el uso durante el embarazo solo es posible si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No hay datos que indiquen la eliminación de amlodipina en la leche materna. Sin embargo, se sabe que otros bloqueadores de los canales de calcio lentos (derivados de dihidropiridina) se excretan en la leche materna. En este sentido, si es necesario, el uso del medicamento Norvask durante la lactancia debe decidir sobre la finalización de la lactancia materna.
Posología y administración.
En el interior, una vez al día, beber el volumen requerido de agua (100 ml). En la hipertensión y la angina, la dosis inicial habitual es de 5 mg, dependiendo de la respuesta individual del paciente, se puede aumentar hasta un máximo de 10 mg. Se utiliza en los ancianos. Se recomienda su uso en dosis habituales, no es necesario cambiar la dosis del medicamento. Uso en pacientes con insuficiencia hepática. A pesar del hecho de que T1 / 2, Norvaska, así como todos los BMCC, aumentan en pacientes con esta patología, generalmente no se requieren cambios en la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática (consulte la sección "Instrucciones especiales"). insuficiencia renal. Se recomienda su uso en las dosis habituales, sin embargo, es necesario considerar un posible aumento insignificante en T1 / 2. No es necesario cambiar el régimen de dosificación de Norvasc con el uso simultáneo de diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA.
Efectos secundarios
Además, se entiende la frecuencia de las reacciones adversas: frecuentes (> 1%), infrecuentes (<1%), raras (<0,1%), muy raras (<0,01%) Sistema cardiovascular: edema periférico (tobillos y parada), palpitaciones, no a menudo - disminución excesiva de la presión arterial, hipotensión ortostática, vasculitis; En raras ocasiones, desarrollo o empeoramiento de la insuficiencia cardíaca; muy raramente - trastornos del ritmo cardíaco (incluyendo bradicardia, taquicardia ventricular y fibrilación auricular), infarto de miocardio, dolor torácico, migraña. Del sistema musculoesquelético: no a menudo - artralgia, calambres musculares, mialgia, dolor de espalda, artrosis raramente - miastenia. Sistema nervioso central y periférico: sensación de calor y enrojecimiento de la piel de la cara, aumento de la fatiga, mareos, dolor de cabeza, somnolencia, no a menudo - indisposición, desmayos, aumento de la sudoración, astenia, hipoestesia, parestesia, periferia neuropatía, temblor, insomnio, labilidad emocional, sueños inusuales, nerviosismo, depresión, ansiedad; Raramente - convulsiones, apatía, agitación; muy raramente - ataxia, amnesia. Tracto digestivo: dolor abdominal, náuseas, no muy a menudo - vómitos, cambios en los movimientos intestinales (incluido el estreñimiento, flatulencia), dispepsia, diarrea, anorexia, sequedad de boca, sed, rara vez - hiperplasia de las encías, aumento apetito, muy raramente - gastritis, pancreatitis, hiperbilirrubinemia,ictericia (generalmente colestásica), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis, sistema hematopoyético: carpa muy rara: púrpura trombocitopénica, leucopenia, trombocitopenia, trastornos metabólicos, muy raramente, hiperglucemia, sistema respiratorio: no frecuente, disnea, rinitis, muy raramente, carpa. Sistema: poco frecuente - micción frecuente, micción dolorosa, nicturia, impotencia, muy raramente - disuria, poliuria. Reacciones alérgicas: poco frecuente - prurito, erupción cutánea, muy raramente - angioedema, multiforme ítem, urticaria. Otros: no a menudo - alopecia, tinnitus, ginecomastia, ganancia / pérdida de peso, deficiencia visual, diplopía, trastorno de acomodación, xeroftalmía, conjuntivitis, dolor ocular, perversión del gusto, escalofríos, sangrado nasal, raramente - dermatitis ; muy raramente - parosmia, xerodermia, sudor frío, violación de la pigmentación de la piel.
Sobredosis
Síntomas: marcada reducción de la presión arterial con posible desarrollo de taquicardia refleja y vasodilatación periférica excesiva (existe la posibilidad de hipotensión arterial severa y persistente, incluso con el desarrollo de shock y muerte). Tratamiento: lavado gástrico, el carbón activado (especialmente en los primeros 2 h después de una sobredosis), una posición horizontal con una cabeza baja, mantenimiento activo de la función del sistema cardiovascular, monitoreo del desempeño del corazón y los pulmones, monitoreo de BCC y diuresis. Para restaurar el tono vascular: el uso de fármacos vasoconstrictores (en ausencia de contraindicaciones para su uso); para eliminar los efectos del bloqueo de los canales de calcio - en / en la introducción del gluconato de calcio. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
La amlodipina se puede usar de forma segura para el tratamiento de la hipertensión arterial junto con diuréticos tiazídicos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta o inhibidores de la ECA. En pacientes con angina estable, la amlodipina se puede combinar con otros agentes antianginosos, por ejemplo, con nitratos de acción corta o prolongados, bloqueadores beta. A diferencia de otros bloqueadores de los canales de calcio lentos, no se encontró interacción clínicamente significativa de la amlodipina (bloqueadores de los canales de calcio lentos de la generación III) uso combinado con AINE incl.y antianginoso amplificación indometatsinom.Vozmozhno y la acción antihipertensiva de los bloqueantes de los canales de calcio lento cuando se utiliza junto con los diuréticos tiazídicos y bucle, inhibidores de ACE, bloqueadores beta y nitratos, así como la mejora de su acción antihipertensiva cuando se combina con alfa 1-bloqueantes, neyroleptikami.Hotya en el estudio de la amlodipina, generalmente no se observó un efecto inotrópico negativo, sin embargo, algunos bloqueadores de los canales de calcio lentos pueden aumentar la pronunciada Una gran cantidad de efectos inotrópicos negativos de los fármacos antiarrítmicos que prolongan el intervalo QT (por ejemplo, amiodarona y quinidina). Amlodipino también se puede usar de manera simultánea con antibióticos y agentes hipoglucemiantes para administración oral. Una dosis única de 100 mg de sildenafil en pacientes con hipertensión esencial no afecta los parámetros farmacocinética de amlodipino. El uso repetido de amlodipino en una dosis de 10 mg y atorvastatina en una dosis de 80 mg no se acompaña de cambios significativos en los niveles de farmacocina. tics atorvastatina.Odnovremennoe repetir la aplicación de amlodipino 10 mg de simvastatina y 80 mg que resulta en aumento de la exposición de la simvastatina en un 77%. En tales casos, la dosis de simvastatina debe limitarse a 20 mg. La amlodipina, cuando se administra una sola vez y a una dosis de 10 mg, no afecta la farmacocinética del etanol. Los medicamentos antivirales (por ejemplo, ritonavir) aumentan las concentraciones plasmáticas de los bloqueadores de los canales de calcio que son lentos, incluidos amlodipino. Los neurolépticos y el isoflurano aumentan el efecto antihipertensivo de los derivados de dihidropiridina. Las preparaciones de calcio pueden reducir el efecto de los bloqueadores lentos de los canales de calcio. Cuando se combinan con los bloqueadores lentos de los canales de litio (para la amlodipina, no hay datos), pueden aumentar su neurotoxicidad (náuseas, vómitos, y las condiciones de este tipo). ataxia, temblor, tinnitus). Estudios sobre el uso simultáneo de amlodipina y ciclosporina en voluntarios sanos y en todos los grupos de pacientes para la demanda No se realizaron pacientes tras trasplante renal. Varios estudios sobre la interacción de amlodipina con ciclosporina en pacientes después de un trasplante de riñón muestran que el uso de esta combinación puede no producir ningún efecto, o aumentar la concentración mínima de ciclosporina en diversos grados al 40%.Estos datos deben tenerse en cuenta y la concentración de ciclosporina en este grupo de pacientes debe controlarse con el uso simultáneo de ciclosporina y amlodipino. El amlodipino no afecta la concentración sérica de digoxina y su depuración renal. Norvusc no afecta significativamente el efecto de la warfarina (tiempo de protrombina). no afecta la farmacocinética de la amlodipina. En estudios in vitro, la amlodipina no afecta la unión de las proteínas plasmáticas digoxina, fenitoína, warfarina e indometacina. dosis única º de 240 ml de jugo de pomelo, y 10 mg de amlodipino hacia dentro no se acompaña de un cambio significativo en la farmacocinética de amlodipino. Sin embargo, no se recomienda usar jugo de toronja y amlodipina al mismo tiempo, ya que En el polimorfismo genético de la isoenzima CYP3A4, la biodisponibilidad de la amlodipina es posible y, en consecuencia, un aumento del efecto hipotensor. Tomar de inmediato los antiácidos que contienen aluminio / magnesio no tiene un efecto significativo en la farmacocinética de la amlodipina. La dosis de mg en pacientes ancianos (de 69 a 87 años) con hipertensión arterial aumenta la exposición sistémica de amlodipina en un 57%. El uso simultáneo de amlodipina y eritromicina en voluntarios sanos (de 18 a 43 años de edad) no produce cambios significativos en la exposición a la amlodipina (un aumento del AUC en un 22%). Aunque la importancia clínica de estos efectos no está completamente clara, pueden ser más pronunciadas en pacientes mayores. Los inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4 (por ejemplo, ketoconazol, itraconazol) pueden provocar un aumento de la concentración de amlodipina en el plasma sanguíneo en mayor medida que el diltiazem. Los inhibidores de la isoenzima amlodipina y CYP3A4 deben usarse con precaución. No existen datos sobre el efecto de los inductores de isoenzima CYP3A4 en la farmacocinética de amlodipina. La presión arterial debe controlarse cuidadosamente con el uso simultáneo de amlodipina y los inductores de isoenzimas CYP3A4.
Instrucciones especiales
Durante el tratamiento farmacológico, es necesario mantener la higiene oral y la observación en el dentista (para prevenir el dolor, el sangrado y la hiperplasia gingival). En pacientes de edad avanzada, el T1 / 2 puede aumentar y la eliminación del fármaco puede disminuir.No se requieren cambios en las dosis, pero es necesario un monitoreo más cuidadoso de los pacientes en esta categoría. No se ha establecido la eficacia y la seguridad de usar Norvask durante una crisis hipertensiva. A pesar de que los bloqueadores de los canales de calcio no tienen síndrome de abstinencia, se recomienda suspender el tratamiento con Norvasc, reduciendo gradualmente la dosis del medicamento. En el contexto del uso de amlodipino en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (clase III y IV de la NYHA), se observó una mayor génesis no isquémica. disminución de la incidencia de edema pulmonar, a pesar de la ausencia de signos de deterioro de la insuficiencia cardíaca. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de controlA pesar de tomar el medicamento Norvasc, no hubo un efecto negativo sobre la capacidad para conducir un automóvil u otros medios técnicos, , el desarrollo de mareos, somnolencia y otros efectos secundarios deben estar atentos a la acción individual de la droga en la forma indicada. x situaciones, especialmente al comienzo del tratamiento y cuando se cambia el régimen de dosis.
Prescripción
Si