טבליות Norvask 5 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Amlodipine
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Amlodipine (Amlodipine) ריכוז מרכיב פעיל (mg): 5
השפעה פרמקולוגית
איטי ערוץ סידן חוסם, נגזרת dihydropyridine. מספק אפקט antihypertensive ו antianginal. חוסם את ערוצי הסידן האיטיים, מעכב את העברת הטרנסממברני של יוני סידן לתאים (במידה רבה יותר בתאי שריר חלקים של כלי הדם מאשר בקרדיומיטים). הרחבת arterioles היקפי מפחית התנגדות כלי דם היקפיים, מפחית afterload על הלב, הפחתת צריכת החמצן של שריר הלב. הרחבת העורקים הכליליים arterioles ב ללא שינוי בתחומים איסכמי של שריר הלב, הוא מגביר את אספקת החמצן לשריר הלב (במיוחד עם אנגינה פקטוריס vasospastic); מונע התכווצות של העורקים הכליליים (כולל הנגרמת על ידי עישון) בחולים עם אנגינה יציבה, מינון יומי אחד מגביר את סובלנות התרגיל, מאט את התפתחות שבץ ודיכאון איסכמי של קטע ST, מקטין את התדירות של שבץ וצריכה של ניטרוגליצרין וחנקות אחרות. אפקט antihypertensive תלויי המינון, המנגנון של אשר נובע השפעה ישירה מרגיעה על שריר חלקה של כלי הדם. בחולים עם יתר לחץ דם עורקי, מינון יחיד של Norvasc מספק ירידה משמעותית קלינית בלחץ הדם במשך 24 שעות הן במצב נוטה ועמידה.ההיאוטומטינה האורטוסטטי עם amlodipine הוא נדיר.האמלודיפין אינו גורם לירידה סובלנות התרגיל, השמאלית החדר חלק פליטה. מפחית את מידת היפרטרופיה של שריר הלב השמאלי של החדר. לא משפיע על התכווצות ומוליכות של שריר הלב, לא גורם לעלייה רפלקס בקצב הלב, מעכב צבירה טסיות, מגביר GFR, יש אפקט natriuretic חלש. בשנת נפרופתיה סוכרתית אינו מגדיל את חומרת מיקרואלבומינוריה. אין לה השפעה שלילית על ריכוז השומנים בדם ופלסמה, וניתן להשתמש בהם בטיפול בחולים עם אסתמה הסימפונות,סוכרת, שגדון, ירידה משמעותית בלחץ הדם לאחר 6-10 שעות, משך האפקט הוא 24 שעות בחולים עם מחלות לב וכלי דם (כולל טרשת העורקים הכליליים עם נגיף כלי דם בודד ועד עדשות של 3 עורקים או יותר וטרשת עורקים של עורקי הצוואר) אוטם שריר הלב, אנגיופלסטיקה transcinal של העורקים הכליליים (TLP) או אלה הסובלים אנגינה פקטוריס, השימוש Norvasc מונע את הפיתוח של עיבוי התקשורת intalal הראשוני, מקטין את התמותה אוטם שריר הלב, שבץ, TLP, או ניתוח מעקף עורקים כליליים, מוביל לירידה במספר האשפוזים בשל אנגינה לא יציבה והתקדמות של אי ספיקת לב כרונית, מפחיתה את התדירות של התערבויות שמטרתן להחזיר את זרימת הדם הכלילית. נורבוס אינו מעלה את הסיכון למוות או את התפתחות הסיבוכים המוליכים למוות בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (III) (NYHA) עם טיפול ב- Digoxin, משתנים ומעכבי ACE בחולים עם אי ספיקת לב כרונית חומציות (III-IV פונקציונלית על פי סיווג NYHA) של אטיולוגיה לא איסכמית בעת שימוש amlodipine קיימת אפשרות של בצקת ריאות.
פרמקוקינטיקה
קליטה והפצה לאחר מתן אוראלי, amlodipine נספג היטב, Cmax בדם הוא הגיע 6-12 שעות לאחר הממשל. זמינות הביולוגית מוחלטת היא 64-80%. הארוחה הממוצעת היא כ- 21 ליטר לק"ג ממשקל הגוף, דבר המצביע על כך שרוב התרופה נמצאת ברקמות, והחלק הקטן יותר נמצא בדם. חלבון פלזמה מחייב כ 97.5%. Amlodipine חודר דרך BBB.Css בפלסמה הוא הגיע לאחר 7-8 ימים של טיפול.מטבוליזם חיסול Amlodipine עובר מטבוליזם איטי אך פעיל בכבד בהעדר השפעה משמעותית של המעבר הראשון דרך הכבד. למטבוליטים אין פעילות פרמקולוגית משמעותית, לאחר מינון בודד, T1 / 2 משתנה בין 35 ל -50 שעות, עם ניהול חוזר של T1 / 2 הוא כ 45 שעות.הסך הכולל של amlodipine הוא 0.116 מ"ל / ש / ק"ג (7 מ"ל / min / kg, 0.42 l / h / kg) כ -60% מהמינון הנבלע מופרש בשתן בעיקר כמטבוליטים, 10% ללא שינוי,ו-20-25% באמצעות המעי עם מרה.האמלודיפין לא מוסר במהלך המודיאליזה פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אצל קשישים (מעל 65), השחרור של amlodipine מתעכב (T1 / 2 - 65 שעות) בהשוואה לחולים צעירים, אין לה משמעות קלינית: ההארכה של T1 / 2 בחולים עם אי ספיקה בכבד מלמדת כי עם שימוש ממושך, הצטברות התרופה בגוף תהיה גבוהה יותר (T1 / 2 - עד 60 שעות) לכישלון הרנטאלי אין השפעה משמעותית על הקינטיקה של האמלודיפין.
אינדיקציות
יתר לחץ דם עורקית (הן במנותרפיה והן בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון אחרות), אנגינה יציבה ואנגינה ואסופסטית (אנגינה של פרינזמטאל) (במונותרפיה, בשילוב עם תרופות אנטי-איגנליות אחרות).
התוויות נגד
רגישות יתר לאמלודיפין ונגזרות אחרות של דיהידרופידיריפה, כמו גם לזיגים המרכיבים את התרופה.
אמצעי זהירות
אין לעבור על המינון המומלץ, יש להשתמש בתרופה בחולים עם אי ספיקת כבד, אי ספיקת לב כרונית, אטיולוגיה לא-איסכמית של מחלת תפקוד III-IV תפקודית על פי סיווג NYHA, אנגינה לא יציבה, היצרות אבי העורקים, היצרות מיטרלית, קרדיומיופתיה חסימתית היפרטרופית, אוטם לבבי חריף (ו- 1 חודש אחרי זה), SSSU (טכיקרדיה חמורה, ברדיקרדיה), לחץ דם, כאשר משתמשים בו זמנית עם inhibitors או inducers ו זואנזים CYP3A4.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בטיחות השימוש בתרופה Norvask במהלך ההריון לא הוקמה, ולכן השימוש בהריון אפשרי רק אם התועלת המיועדת לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר, אין נתונים המצביעים על חיסול האמלודיפין בחלב אם. עם זאת, ידוע כי חוסמים אחרים של ערוצי סידן איטי (נגזרות dihydropyridine) מופרשים חלב אם. בהקשר זה, במידת הצורך, השימוש של Norvask התרופה במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
בפנים, פעם ביום, שותה את כמות המים הנדרשת (100 מ"ל), כאשר יתר לחץ דם ואנגינה, המינון ההתחלתי הרגיל הוא 5 מ"ג, בהתאם לתגובה של המטופל, ניתן להגדיל עד למקסימום של 10 מ"ג, והוא משמש לקשישים. מומלץ להשתמש במינונים הרגילים, אין צורך לשנות את המינון של התרופה, יש להשתמש בחולים עם תפקוד כבד לקוי. למרות העובדה כי T1 / 2, Norvaska, כמו גם כל BMCC, עולה בחולים עם הפתולוגיה זו, כל שינוי במינון של התרופה בחולים עם תפקוד כבד לקוי הם בדרך כלל לא נדרש (עיין בסעיף "הוראות מיוחדות"). אי ספיקת כליות. מומלץ להשתמש במינונים הרגילים, אולם יש צורך לשקול גידול משמעותי משמעותי T1 / 2. שינוי משטר המינון של Norvasc עם שימוש בו זמנית של diiatics thiazide, חוסמי ביתא או מעכבי ACE אינו נדרש.
תופעות לוואי
יתר על כן, תדירות של תופעות לוואי הוא הבין: שכיח (1%), לעתים רחוקות (<1%), נדיר (<0.1%), נדיר מאוד (<0.01%) מערכת הלב וכלי הדם: בצקת הפריפריה (קרסוליים ו עצירה), דפיקות לב, לא לעיתים קרובות - ירידה מופרזת בלחץ הדם, לחץ דם אורתוסטטי, דלקת כלי הדם; לעתים רחוקות, התפתחות או החמרה של אי ספיקת לב; לעתים רחוקות מאוד - הפרעות קצב לב (כולל ברדיקרדיה, טכיקרדיה חדרית ופרפור פרוזדורי), אוטם שריר הלב, כאבי חזה, מיגרנה: ממערכת השרירים והשלד: לא לעתים קרובות - ארתרלגיה, התכווצויות שרירים, כאבי גב, ארתרוזיס, לעיתים רחוקות - Myasthenia - מערכת העצבים המרכזית והפריפרית: תחושת חום, שטיפה לעור הפנים, עייפות מוגברת, סחרחורות, כאב ראש, נמנום, לא לעיתים קרובות - חוסר נטייה, התעלפות, הזעה מוגברת, אסתניה, היפוסטזיה, פרסטסיה, פריפריאלית נוירופתיה, רעד, נדודי שינה, חלות במצב רוח, חלומות בלתי רגילים, עצבנות, דיכאון, חרדה; לעתים רחוקות - עוויתות, אדישות, תסיסה; לעתים רחוקות מאוד - אשליה, כאבי בטן, כאבי בטן, כאבי בטן, בחילה, לא לעיתים קרובות - הקאות, שינויים בתנועות המעי (כולל עצירות, גזים), הפרעות בעיכול, שלשולים, אנורקסיה, יובש בפה, צמא, לעיתים נדירות - היפרפלזיה של חניכיים, תיאבון, לעתים רחוקות מאוד - דלקת גסטריטיס, דלקת הלבלב, hyperbilirubinemia,צהבת (בדרך כלל cholestatic), עלייה ברמת הטרנסאמינזות הכבד, hematopoiesis gepatit.Sistema: לעתים רחוקות - תרומבוציטופניה פורפורה, לויקופניה, הפרעות trombotsitopeniya.Metabolicheskie: לעתים רחוקות מאוד - נשימה giperglikemiya.Sistema: לעתים רחוקות - קוצר נשימה, נזלת, לעתים רחוקות מאוד - kashel.Mochepolovaya מערכת: נדירה - השתנה תכופה, כאב במתן שתן, נוקטוריה, אימפוטנציה, לעתים רחוקות - dysuria, תגובות poliuriya.Allergicheskie: לעתים רחוקות - גירוד, פריחה, לעתים רחוקות - אנגיואדמה, multiforme e פריט, krapivnitsa.Prochie לא לעתים קרובות - התקרחות, טינטון, גינקומסטיה, עלייה / ירידה במשקל הגוף, ראייה מטושטשת, כפל ראייה, הפרעה אירוח, xerophthalmia, דלקת הלחמית, כאבי עיניים, טעם סטייה, צמרמורות, דימום באף, רק לעתים נדירות - דרמטיטיס ; לעתים רחוקות מאוד - parosmiya, dermatoxerasia, זיעה קרה, הפרה של פיגמנטציה בעור.
מנת יתר
תסמינים: ירידה ניכרה בלחץ דם עם ההתפתחות האפשרית של טכיקרדיה רפלקס vasodilatation ההיקפי המופרז (קיימת הסתברות של תת לחץ דם חמור ומתמשך, כוללים הפיתוח של הלם ותמותה) טיפול: שטיפת קיבה, מינויו של פחם פעיל (בעיקר 2 הראשונים שעות אחרי מנת יתר), במצב אופקי עם משענת ראש נמוך ותחזוקה פעיל של מערכת הלב וכלי הדם, ניטור האינדיקטורים של הלב והריאות, ניטור BCC ו diuresis. כדי לשחזר טון כלי הדם - השימוש של תרופות vasoconstrictor (בהעדר התוויות נגד השימוש בהם); כדי לחסל את ההשפעות של הסידן ערוץ המצור - על / בהקדמה של gluconate סידן. המודיאליזה אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
Amlodipine ניתן להשתמש בבטחה לטיפול יתר לחץ דם עורקי יחד עם משתנים thiazide, חוסמי אלפא, חוסמי בטא או מעכבי ACE. חולים עם אנגינה פקטוריס יציבה, amlodipine יכול גם להיות משולב עם סוכני antianginal שהיא, למשל, ניטרטים עם ממושך או קצרה-acting beta-adrenoblokatorami.V בניגוד חוסמי תעלות סידן אחרים amlodipine האיטית אינטראקציה משמעותית קליני (חוסמי תעלות סידן III הדורים איטי) נצפו כאשר בשילוב עם השימוש ב- NSAIDs כוללantianginal הגברת indometatsinom.Vozmozhno ופעולה נגד יתר לחץ דם של חוסמי תעלות סידן איטי כאשר נעשה שימוש יחד עם תרופות משתנות תיאזידים ו לולאה, מעכבי ACE, חוסמי בטא ו חנקות, כמו גם שיפור הפעולה נגד יתר לחץ הדם שלהם בשילוב עם אלפא 1 חוסמים, neyroleptikami.Hotya כאשר לומדים פעולה אינוטרופיות שלילית amlodipine לא נצפה בדרך כלל, עם זאת, כמה חוסמי תעלות סידן עלולים להאט ולשפר ביטוי מלען antiarrhythmics פעולה אינוטרופיות השלילי, התארכות גרימה של המקטע QT (לדוגמא, אמיודרון quinidine) .Amlodipin גם עשוי לשמש בבטחה בשילוב עם אנטיביוטיקה היפוגליקמיות לקבלת sildenafil vnutr.Odnokratny במינון של 100 מ"ג בחולים עם יתר לחץ דם חיוני שאין לו השפעה על הפרמטרים פרמקוקינטיקה amlodipina.Povtornoe amlodipine 10 מ"ג atorvastatin ו- 80 מ"ג אינה מלווה שינויים משמעותיים בפרמטרים pharmacokinetic טיקים atorvastatina.Odnovremennoe חזר יישום של amlodipine 10 מ"ג סימבסטטין 80 מ"ג והתוצאה חשיפה מוגברת של simvastatin ידי 77%. במקרים כאלה, המינון של סימבסטטין צריך להיות מוגבל ל -20 מ"ג Amlodipine, כאשר ניתנים פעם אחת ובמינון של 10 מ"ג, אינו משפיע על פרמקוקינטיקה של אתנול תרופות אנטי ויראליות (למשל, ריטונוויר) מגבירות את ריכוזי הפלזמה של חוסמי תעלות סידן, שהם איטיים, כולל amlodipine, נוירופלטיקה ו- isoflurane מגדילות את ההשפעה האנטי-היפרתית של נגזרות דיהידרופירידין, סידן יכול להקטין את השפעתם של חוסמי תעלות סידן איטיים, כאשר משולבים עם חוסמי תעלות סידן איטיים עם תכשירי ליתיום (עבור אמלודיפין, אין נתונים), הם עלולים להגביר את הנוירוטוקסיות שלהם (בחילות, הקאות והקאות של אלה (בחילה והקאות). אטקסיה, רעד, טינטון) מחקרים על שימוש בו-זמני באמלודיפין ובציקלוספורין בקרב מתנדבים בריאים וכל קבוצות החולים לתביעה חולים לאחר השתלת כליה לא בוצעו. מחקרים שונים על האינטראקציה של amlodipine עם cyclosporine במטופלים לאחר השתלת כליה מראים כי השימוש בצירוף זה עלול לא להוביל לכל השפעה, או להגדיל את הריכוז המינימלי של cyclosporine בדרגות שונות עד 40%.יש לקחת את הנתונים האלה בחשבון, ואת הריכוז של הציקלוספורין בקבוצה זו של המטופלים יש לעקוב אחר השימוש בו זמנית בציקלוספורין ובאמלודיפין.האמודיפין אינו משפיע על ריכוז הדיגוקסין וסילוקו הכליתי, אך נורבוס אינו משפיע באופן משמעותי על ההשפעה של וורפרין (פרותרומבין). אינו משפיע על הפרמקוקינטיקה של אמלודיפין, במחקרים חוץ גופית, אמלודיפין אינו משפיע על הכריכה של חלבוני פלזמה דיגוקסין, פניטואין, קומדין ואינדומטצ'ין. מנה בודדת של ה 240 מ"ל מיץ אשכוליות, ו 10 מ"ג amlodipine כלפי פנים לא לווה בשינוי משמעותי את הפרמקוקינטיקה של amlodipine. עם זאת, לא מומלץ להשתמש מיץ אשכוליות ו amlodipine באותו זמן, מאז ב פולימורפיזם גנטי של CYP3A4 isoenzyme, הזמינות הביולוגית של amlodipine הוא אפשרי, וכתוצאה מכך, עלייה אפקט hypotensive.לקחת חומצות אמינו / מגנזיום המכילים חומצות בו זמנית אין השפעה משמעותית על פרמקוקינטיקה של amlodipine. מ -69 עד 87 שנים) עם יתר לחץ דם עורקי מגביר את החשיפה המערכתית של amlodipine ב -57%. השימוש בו-זמנית באמלודיפין ואריתרומיצין במתנדבים בריאים (בגילאי 18 עד 43) אינו מוביל לשינויים משמעותיים בחשיפה לאמלודידין (עלייה ב- AUC ב -22%). למרות שהמשמעות הקלינית של תופעות אלה אינה ברורה לחלוטין, הם עשויים להיות בולטים יותר אצל מטופלים מבוגרים יותר. מעכבים חזקים של האיזואנזים CYP3A4 (לדוגמה, ketoconazole, itraconazole) יכולים להוביל לעלייה בריכוז האמלודיפין בדם פלסמה במידה רבה יותר מאשר diltiazem. מעכבי איסונזיפין ו CYP3A4 יש להשתמש בזהירות, אין נתונים על ההשפעה של CYP3A4 inosers איזואנזים על פרמקוקינטיקה של amlodipine. לחץ דם צריך להיות במעקב צמוד עם שימוש בו זמנית של amlodipine ו CYP3A4 isoenzyme inducers.
זהיר
במהלך הטיפול התרופתי יש לשמור על היגיינת הפה ותצפית אצל רופא השיניים (כדי למנוע כאב, דימום ו hyperplasia gingival) בחולים קשישים T1 / 2 עשויים להגדיל את התרופה ואת הסילוק עלול לרדת.לא נדרשים שינויים במינונים, אך אין צורך בביצוע ניטור זהיר יותר של חולים בקטגוריה זו, אך היעילות והבטיחות בשימוש ב- Norvask במהלך משבר יתר לא התגבשו, ולמרות שחוסמי ערוץ הסידן אינם מכילים תסמונת נסיגה, מומלץ להפסיק את הטיפול ב- Norvasc ולהקטין בהדרגה את כמות התרופה. על רקע השימוש ב- amlodipine בחולים עם אי ספיקת לב כרונית (NYHA, III ו- IV), גנטיס לא איסכמי היה גבוה יותר של שכיחות של בצקת ריאות, למרות שאף עדות להידרדרות של הלב nedostatochnosti.Vliyanie ביכולת לנהוג ולשלוט בצריכת סמים mehanizmamiHotya Norvasc שום השפעה לרעה על היכולת לנהוג או אמצעים טכניים אחרים לא נצפתה, אולם, בשל אובדן מוגזם אפשרי של לחץ דם , פיתוח של סחרחורת, נמנום תופעות לוואי אחרים צריך להיות קשוב הפעולה העצמאית של התרופה ב האינדיקציה במצבים x, במיוחד בתחילת הטיפול בעת שינוי משטר המינון.
מרשם
כן