Octreotid-Injektionsampulle 0,01% 1 ml N5
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Beschreibung
Octreotid ist ein synthetisches Analogon von Somatostatin, das ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin ist und ähnliche pharmakologische Wirkungen aufweist, jedoch eine viel längere Wirkungsdauer hat. Octreotid hemmt die Wachstumshormonsekretion, sowohl pathologisch erhöht als auch verursacht durch Arginin, Bewegung und Insulinhypoglykämie. Das Medikament unterdrückt auch die Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin, Serotonin, die sowohl pathologisch erhöht als auch durch die Nahrungsaufnahme verursacht werden, und hemmt auch die Sekretion von Insulin und Glucagon, stimuliert durch Arginin.
Wirkstoffe
Octreotid
Pharmakologische Wirkung
Octreotid ist ein synthetisches Analogon von Somatostatin, das ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin ist und ähnliche pharmakologische Wirkungen aufweist, jedoch eine viel längere Wirkungsdauer hat. Octreotid hemmt die Sekretion von Wachstumshormon (GH), die beide pathologisch erhöht sind und durch Arginin, Bewegung und Insulinhypoglykämie verursacht werden. Das Medikament unterdrückt auch die Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin, Serotonin, die sowohl pathologisch erhöht als auch durch die Nahrungsaufnahme verursacht werden, und hemmt auch die Sekretion von Insulin und Glucagon, stimuliert durch Arginin. Octreotid unterdrückt die durch Thyroliberin verursachte Thyrootropinsekretion. Im Gegensatz zu Somatostatin unterdrückt Octreotid die GH-Sekretion stärker als die Insulinsekretion, und seine Verabreichung wird nicht von einer anschließenden Hypersekretion von Hormonen begleitet (z. B. bei Patienten mit Akromegalie). Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor (IGF-1) im Plasma. Eine Abnahme der GH-Konzentration um 50% oder mehr wird bei 90% der Patienten beobachtet, während die GH-Konzentration nicht weniger als 5 ng / ml bei etwa der Hälfte der Patienten erreicht wird. Bei den meisten Patienten mit Akromegalie reduziert Octreotid die Schwere von Kopfschmerzen, Schwellungen des Weichgewebes, Hyperhidrose, Gelenkschmerzen und Parästhesien. Bei Patienten mit großen Hypophysenadenomen mit Octreotid behandelt wird, kann bis zu einem gewissen Verringerung der Größe opuholi.Pri führen Tumoren gastroenteropankreaticheskoy endokrine System in Fällen mangelnder Wirksamkeit der Therapie (Chirurgie, Leberarterie Embolisation, Chemotherapie, einschließlich Streptozotocin und Fluorouracil) Ernennung von Octreotid sezer kann zu einer Verbesserung des Krankheitsverlaufs führen.Im Falle von Karzinoid-Tumoren kann die Verwendung von Octreotid daher zu einer Abnahme der Schwere der Empfindung von Hitzewallungen im Gesicht, Durchfall, führen, die in vielen Fällen mit einer Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindolecetic-Säure durch die Nieren einhergeht. Bei Tumoren, die durch Hyperproduktion von vasoaktivem Darmpeptid (VIPomas) gekennzeichnet sind, verringert die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten schwere sekretorische Diarrhoe und verbessert folglich die Lebensqualität des Patienten. Gleichzeitig nehmen die Elektrolyt-Ungleichgewichte, wie z. B. Hypokaliämie, ab, wodurch Sie die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abbrechen können. Bei einigen Patienten verlangsamt oder stoppt das Fortschreiten des Tumors, seine Größe nimmt ab, ebenso wie die Größe der Metastasen in der Leber. Die klinische Verbesserung wird normalerweise von einer Abnahme der Plasmakonzentration des vasoaktiven Darmpeptids (VIP) oder seiner Normalisierung begleitet. Bei Glucagonomen führt die Verwendung von Octreotid zu einer Verringerung des migrierenden Erythems. Octreotid hat keinen signifikanten Einfluss auf den Schweregrad der Hyperglykämie bei Diabetes mellitus, während der Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika normalerweise unverändert bleibt. Das Medikament bewirkt eine Abnahme der Diarrhoe, die von einer Zunahme des Körpergewichts begleitet wird. Obwohl die Abnahme der Konzentration von Glucagon im Blutplasma unter dem Einfluss von Octreotid vorübergehend ist, bleibt die klinische Besserung während des gesamten Zeitraums der Verwendung des Arzneimittels stabil. Patienten mit Gastrinomen / Zollinger-Ellison-Syndrom können bei Anwendung von Octreotid als Monotherapie oder in Kombination mit Protonenpumpenhemmern oder H2-Histamin-Rezeptorblockern die Hypersekretion von Salzsäure im Magen reduzieren, die Gastrinkonzentration im Blutplasma sowie die Schwere von Durchfall und Gezeiten verringern . Bei Patienten mit Insulinom reduziert Octreotid den Spiegel des immunreaktiven Insulins im Blut (dieser Effekt kann kurzfristig sein - etwa 2 Stunden). Bei Patienten mit operierbaren Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Erhaltung der Normoglykämie in der präoperativen Phase gewährleisten.Bei Patienten mit inoperablen benignen und bösartigen Tumoren kann die Blutzuckerkontrolle sogar verbessert werden, ohne gleichzeitig den Insulinspiegel im Blut zu senken. Dies ist auf die Unterdrückung der Sekretion des Wachstumshormons und des Wachstumshormons selbst zurückzuführen. Die Hypertrophie der Hypophyse kann weiter reduziert werden: Bei Blutungen aus Krampfadern der Speiseröhre und des Magens bei Patienten mit Leberzirrhose führt die Anwendung von Octreotid in Kombination mit einer spezifischen Behandlung (z. B. Sklerotherapie) zu einer effektiveren Hämostase und zu einer frühzeitigen erneuten Blutung, zu einer Verringerung der Transfusionen und einer Verbesserung 5-tägiges Überleben. Es wird angenommen, dass der Wirkmechanismus von Octreotid mit einer Abnahme des Blutflusses durch die Unterdrückung solcher vasoaktiven Hormone wie VIP und Glucagon verbunden ist.
Pharmakokinetik
Saugen Nach der s / c-Verabreichung wird Octreotid schnell und vollständig resorbiert. Innerhalb von 30 Minuten wird die maximale Octreotid-Konzentration im Plasma erreicht. Die Kommunikation mit Proteinen eines Blutplasmas macht 65%. Die Bindung von Octreotid an Blutzellen ist äußerst gering, der Vd beträgt 0,27 l / kg. T1 / 2 nach s / c-Verabreichung von Octreotid beträgt 100 Minuten. Nach der intravenösen Injektion wird die Octreotid-Eliminierung in zwei Phasen mit T1 / 2 - 10 bzw. 90 min durchgeführt. Das Octreotid wird größtenteils durch den Darm ausgeschieden, etwa 32% - unverändert von den Nieren. Die Gesamtclearance beträgt 160 ml / min.
Hinweise
- Behandlung der akuten Pankreatitis - Stoppen der Blutung bei Magengeschwür und Zwölffingerdarm-Geschwür; - Stoppen der Blutung und Verhinderung der erneuten Blutung durch Ösophagus-Krampfadern bei Patienten mit Leberzirrhose; - Vorbeugung und Behandlung von Komplikationen nach Operationen an der Bauchhöhle.
Dosierung und Verabreichung
Zur Behandlung der akuten Pankreatitis wird das Arzneimittel 5 Tage lang dreimal täglich s / c in einer Dosis von 100 mcg injiziert. Sie können bis zu 1200 mcg / Tag über / in der Verabreichungsmethode zuweisen. Um die Ulzerationsblutung zu stoppen, wird sie intravenös mit einer Dosis von 25-50 mcg / h als intravenöse Infusion für 5 Tage injiziert. Um die Blutung von Ösophagusvarizen zu stoppen intravenös verabreicht in einer Dosis von 25–50 mcg / h in Form von verlängerten intravenösen Infusionen über 5 Tage Bei älteren Patienten besteht keine Notwendigkeit, die Octreotid-Dosis zu senken. Um Komplikationen nach Operationen an der Bauchspeicheldrüse zu vermeiden, wird die erste Dosis von 100–200 mcg verabreicht s / c für 1-2 Stunden vor Laparotomie,Nach der Operation werden SCs an 5–7 aufeinanderfolgenden Tagen dreimal pro Tag mit 100–200 mcg verabreicht.
Verschreibung
Ja