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説明
オクトレオチド - 天然ホルモンソマトスタチンの誘導体であり、それに類似する薬理作用が、作用のはるかに長い持続時間を有するソマトスタチンの合成類似体。オクトレオチドは、成長ホルモンの分泌が病理学的に増加し、アルギニン、運動とインスリン低血糖症を引き起こしている抑制する。薬剤はまた、アルギニンを刺激し、インスリンおよびグルカゴンの分泌を抑制し、インスリン、グルカゴン、ガストリン、セロトニンなどの病理学的に上昇し、食事誘導性の分泌を抑制する。
有効成分
オクトレオチド
薬理効果
オクトレオチド - 天然ホルモンソマトスタチンの誘導体であり、それに類似する薬理作用が、作用のはるかに長い持続時間を有するソマトスタチンの合成類似体。オクトレオチドは、病理学的に上昇し、生じアルギニン、運動及びインスリン低血糖などの成長ホルモン（GH）の分泌を阻害します。薬剤はまた、アルギニンを刺激し、インスリンおよびグルカゴンの分泌を抑制し、インスリン、グルカゴン、ガストリン、セロトニンなどの病理学的に上昇し、食事誘導性の分泌を抑制する。オクトレオチドは、末端肥大症オクトレオチドを有する患者は、GH濃度を減少させる.U甲状腺刺激ホルモンの分泌がtireoliberinom.Vはソマトスタチンとは異なり、オクトレオチドはインスリンの分泌よりも高い程度にGH分泌を阻害し、それに続く投与は、ホルモン（例えば、GH患者における末端肥大症）の分泌過多を伴わない引き起こさ阻害し血漿中のインスリン様成長因子（IGF-1）。減少が50％以上でGH濃度は、少なくとも5 / mlのGHの濃度値を有する患者の90％において観察された患者の約半数で達成されます。先端巨大症の患者の大半は、オクトレオチドは、軟組織、多汗症、関節痛および感覚異常の腫れ、頭痛の重症度を軽減します。オクトレオチドで処理された大下垂体腺腫を有する患者における治療の有効性の欠如の症例において腫瘍gastroenteropankreaticheskoy内分泌系を分泌サイズopuholi.Priにおけるいくらかの減少（ストレプトゾトシン及びフルオロウラシルを含む手術、肝動脈塞栓術、化学療法）にオクトレオチドの予定を導くかもしれ疾患の改善につながります。従って、カルチノイド腫瘍の場合、オクトレオチドの使用は、顔面紅潮感の重症度の低下をもたらすことがあり、多くの場合、血漿中のセロトニン濃度の減少および腎臓による5-ヒドロキシインドール酢酸の排出を伴う。血管作用性腸管ペプチド（VIPomas）の過剰産生を特徴とする腫瘍では、ほとんどの患者においてオクトレオチドを使用すると、重篤な分泌性下痢が軽減され、結果として患者の生活の質が改善される。同時に、低カリウム血症などの付随する電解質の不均衡が減少し、流体および電解質の経腸および経腸投与を取りやめることが可能になる。一部の患者では、腫瘍の進行が減速または停止し、そのサイズが減少し、肝臓への転移の大きさも減少する。臨床的改善は、通常、血管作用性腸管ペプチド（VIP）の血漿濃度の低下またはその正常化を伴う。グルカゴノーマでは、オクトレオチドの使用は紅斑の移動を減少させる。オクトレオチドは糖尿病における高血糖の重篤度に有意な影響を及ぼさないが、インスリンまたは経口血糖降下薬の必要性は通常変わらない。この薬物は下痢の減少を引き起こし、これは体重の増加を伴う。オクトレオチドの影響下での血漿グルカゴン濃度の低下は本質的に一過性であるが、臨床的改善は薬物の使用期間全体にわたって安定している。ガストリノーマ/ゾリンジャーエリソン症候群の患者において、オクトレオチドを単独療法として使用する場合、またはプロトンポンプ阻害剤またはH2-ヒスタミン受容体遮断薬と組み合わせて使用する場合、胃内の塩酸の過分泌が低下し、ガストリンの血漿濃度が低下し、下痢および潮が低下する。インスリノーマ患者では、オクトレオチドは血液中の免疫反応性インスリンのレベルを低下させます（この効果は短期間である可能性があります - 約2時間）。手術可能な腫瘍を有する患者において、オクトレオチドは術前期間における正常血糖の回復および維持を確実にすることができる。悪性腫瘍の手術を受けていない患者では、血中インスリン濃度を同時に低下させなくても血糖コントロールを改善することができます。これは、成長ホルモンの放出因子および成長ホルモン自体の分泌の抑制に起因する。肝硬変患者の食道および胃の静脈瘤からの出血時に、特定の治療（例えば、硬化療法）と組み合わせてオクトレオチドを使用すると、より有効な止血および早期再出血、輸血の減少および改善がもたらされる5日間の生存。オクトレオチドの作用機序は、VIPおよびグルカゴンのような血管作用性ホルモンの抑制による臓器血流の減少に関連すると考えられている。
薬物動態
吸引s / c投与後、オクトレオチドは迅速かつ完全に吸収される。血漿中のオクトレオチドのCmaxは30分以内に達成される。血漿タンパク質とのコミュニケーションは65％になります。オクトレオチドの血球との結合は非常に小さく、Vdは0.27 l / kgである。オクトレオチドのs / c投与後のT1 / 2は100分である。静脈内注射後、オクトレオチド除去は、それぞれT1 / 2~10および90分で2段階で実施される。ほとんどのオクトレオチドは腸を通って排泄され、約32％は腎臓によって変化しない。総クリアランスは160ml /分である。
適応症
- 急性膵炎の治療 - 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の出血の止まり - 肝硬変患者の出血の止まりおよび食道静脈瘤の再出血の予防 - 腹腔手術後の合併症の予防および治療。
投与量および投与
急性膵炎の治療のために、薬物を100μg/日の用量で5日間、s / c注射する。潰瘍性出血を止めるために、静脈内注入として25-50μg/ hの用量で静脈内に5日間注入します。食道静脈瘤からの出血を止めるには膵臓での手術後の合併症を予防するために、100〜200μgの第一の用量を投与する（腹腔内投与）。開腹手術前に1〜2時間、s / c、その後、手術後、SCは100〜200μgで3回/日で5〜7日間連続して投与される。
処方箋
はい