Octreotide Injection Ampolla 0.01% 1ml N5
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Descripción
Octreotide es un análogo sintético de la somatostatina, que es un derivado de la hormona natural somatostatina y tiene efectos farmacológicos similares, pero con una duración de la acción mucho más prolongada. Octreotide inhibe la secreción de la hormona del crecimiento, tanto patológicamente elevada como causada por la arginina, el ejercicio y la hipoglucemia de insulina. El medicamento también suprime la secreción de insulina, glucagón, gastrina, serotonina, ambas patológicamente aumentadas y causada por la ingesta de alimentos, también inhibe la secreción de insulina y glucagón, estimulada por la arginina.
Ingredientes activos
Octreotide
Efecto farmacologico
Octreotide es un análogo sintético de la somatostatina, que es un derivado de la hormona natural somatostatina y tiene efectos farmacológicos similares, pero con una duración de la acción mucho más prolongada. Octreotide inhibe la secreción de la hormona del crecimiento (GH), ambas patológicamente elevadas y causada por la arginina, el ejercicio y la hipoglucemia de insulina. El medicamento también suprime la secreción de insulina, glucagón, gastrina, serotonina, ambas patológicamente aumentadas y causada por la ingesta de alimentos, también inhibe la secreción de insulina y glucagón, estimulada por la arginina. Octreotide suprime la secreción de tirootropina causada por la tiroliberina. A diferencia de la somatostatina, octreotide suprime la secreción de GH en mayor medida que la secreción de insulina, y su administración no se acompaña de una hipersecreción de hormonas (por ejemplo, GH en pacientes con acromegalia). Factor de crecimiento similar a la insulina (IGF-1) en plasma. Se observa una disminución en la concentración de GH en un 50% o más en el 90% de los pacientes, mientras que la concentración de GH no es inferior a 5 ng / ml en aproximadamente la mitad de los pacientes. En la mayoría de los pacientes con acromegalia, el octreotide reduce la gravedad del dolor de cabeza, la inflamación de los tejidos blandos, la hiperhidrosis, el dolor articular y la parestesia. En pacientes con grandes adenomas de hipófisis tratados con octreotida puede dar lugar a alguna reducción en el tamaño opuholi.Pri tumores secretores sistema endocrino gastroenteropankreaticheskoy en los casos de falta de eficacia de la terapia (cirugía, embolización de la arteria hepática, quimioterapia, incluyendo estreptozotocina y fluorouracilo) Designación de octreotida puede Conduce a una mejora en el curso de la enfermedad.Por lo tanto, en el caso de los tumores carcinoides, el uso de octreotide puede llevar a una disminución en la intensidad de la sensación de sofocos en la cara, diarrea, que en muchos casos se acompaña de una disminución en la concentración de serotonina en plasma y la excreción de ácido 5-hidroxiindolecético por los riñones. Para los tumores caracterizados por hiperproducción de péptido intestinal vasoactivo (VIPomas), el uso de octreotide en la mayoría de los pacientes reduce la diarrea secretora grave y, en consecuencia, mejora la calidad de vida del paciente. Al mismo tiempo, hay una disminución en los desequilibrios electrolíticos concomitantes, por ejemplo, la hipopotasemia, que le permite cancelar la administración enteral y parenteral de líquidos y electrolitos. En algunos pacientes, la progresión del tumor se ralentiza o se detiene, su tamaño disminuye, así como el tamaño de las metástasis en el hígado. La mejora clínica suele ir acompañada de una disminución en la concentración plasmática del péptido intestinal vasoactivo (VIP) o su normalización. Con los glucagonomas, el uso de octreotide conduce a una disminución en el eritema migratorio. Octreotide no tiene ningún efecto significativo sobre la gravedad de la hiperglucemia en la diabetes mellitus, mientras que la necesidad de insulina o de fármacos hipoglucemiantes orales generalmente permanece sin cambios. El medicamento causa una disminución de la diarrea, que se acompaña de un aumento en el peso corporal. Aunque la disminución de la concentración de glucagón en el plasma sanguíneo bajo la influencia de octreotide es de naturaleza transitoria, la mejora clínica permanece estable durante todo el período de uso del medicamento. En pacientes con gastrinomas / síndrome de Zollinger-Ellison, al usar octreotide como monoterapia o en combinación con inhibidores de la bomba de protones o bloqueadores del receptor de H2-histamina, la hipersecreción de ácido clorhídrico en el estómago puede disminuir, las concentraciones plasmáticas de gastrina pueden disminuir y la diarrea y mareas pueden disminuir. . En pacientes con insulinoma, octreotide reduce el nivel de insulina inmunorreactiva en la sangre (este efecto puede ser a corto plazo, aproximadamente 2 horas). En pacientes con tumores operables, octreotide puede garantizar la restauración y el mantenimiento de la normoglucemia en el período preoperatorio.En pacientes con tumores benignos y malignos inoperables, el control glucémico puede mejorarse incluso sin reducir simultáneamente los niveles de insulina en la sangre.En pacientes con tumores raros que hiperproducen la hormona del factor de crecimiento liberador (somatoliberinomas), octreotide reduce la gravedad de los síntomas de acromegalia. Esto se debe a la supresión de la secreción del factor de liberación de la hormona del crecimiento y la hormona del crecimiento en sí. La hipertrofia de la hipófisis puede reducirse aún más. Cuando el sangrado de las venas varicosas del esófago y el estómago en pacientes con cirrosis hepática, utilizando octreotide en combinación con un tratamiento específico (por ejemplo, escleroterapia), resulta en una hemostasia y un reingreso precoz más efectivos, reducción de transfusiones y mejoría Supervivencia de 5 días. Se cree que el mecanismo de acción de octreotide está asociado con una disminución en el flujo sanguíneo de los órganos a través de la supresión de hormonas vasoactivas como el VIP y el glucagón.
Farmacocinética
Succion Después de la administración s / c, octreotide se absorbe rápida y completamente. La Cmáx de octreotida en plasma se alcanza en 30 minutos. Distribución. La comunicación con las proteínas del plasma de la sangre compone 65%. La unión de octreotide con las células sanguíneas es extremadamente pequeña. La Vd es de 0.27 l / kg. Excreción. T1 / 2 después de s / c la administración de octreotide es de 100 minutos. Después de la inyección intravenosa, la eliminación de octreotide se lleva a cabo en 2 fases, con T1 / 2 - 10 y 90 min, respectivamente. La mayor parte del octreotide se excreta a través de los intestinos, alrededor del 32%, sin cambios por los riñones. El aclaramiento total es de 160 ml / min.
Indicaciones
- Tratamiento de la pancreatitis aguda, - Detención del sangrado en la úlcera gástrica y úlcera duodenal, - Detención del sangrado y prevención del sangrado de las varices esofágicas en pacientes con cirrosis hepática, - Prevención y tratamiento de complicaciones después de las operaciones en la cavidad abdominal.
Posología y administración.
Para el tratamiento de la pancreatitis aguda, el medicamento se inyecta s / c en una dosis de 100 mcg 3 veces / día durante 5 días. Puede asignar hasta 1200 mcg / día usando la / en la vía de administración. Para detener el sangrado ulcerativo, se inyecta por vía intravenosa a una dosis de 25-50 mcg / h como infusión intravenosa durante 5 días. Para detener el sangrado por varices esofágicas administrado por vía intravenosa en una dosis de 25 a 50 mcg / h en forma de infusiones intravenosas prolongadas durante 5 días. En pacientes de edad avanzada no es necesario reducir la dosis de Octreotide. Para prevenir complicaciones después de las operaciones en el páncreas, se administra la primera dosis de 100 a 200 mcg. s / c durante 1-2 horas antes de la laparotomía,luego, después de la operación, los SC se administran a 100–200 mcg 3 veces / día durante 5–7 días consecutivos.
Prescripción
Si