Octréotide Ampoule Injectable 0.01% 1ml N5
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Description
L'octréotide est un analogue synthétique de la somatostatine, un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine, qui a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue. L'octréotide inhibe la sécrétion d'hormone de croissance, à la fois pathologiquement élevée et causée par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie d'insuline. Le médicament supprime également la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrine, de sérotonine, à la fois pathologiquement accrue et causée par la prise de nourriture, inhibe également la sécrétion d'insuline et de glucagon, stimulée par l'arginine.
Ingrédients actifs
Octréotide
Effet pharmacologique
L'octréotide est un analogue synthétique de la somatostatine, un dérivé de l'hormone naturelle somatostatine, qui a des effets pharmacologiques similaires, mais une durée d'action beaucoup plus longue. L'octréotide inhibe la sécrétion d'hormone de croissance (GH), à la fois pathologiquement élevée et causée par l'arginine, l'exercice et l'hypoglycémie d'insuline. Le médicament supprime également la sécrétion d'insuline, de glucagon, de gastrine, de sérotonine, à la fois pathologiquement accrue et causée par la prise de nourriture, inhibe également la sécrétion d'insuline et de glucagon, stimulée par l'arginine. L'octréotide supprime la sécrétion de thyrootropine provoquée par la thyrolibérine.A la différence de la somatostatine, l'octréotide supprime davantage la sécrétion de GH que la sécrétion d'insuline et son administration ne s'accompagne pas d'une hypersécrétion d'hormones ultérieure (par exemple, GH chez les patients atteints d'acromégalie). facteur de croissance analogue à l'insuline (IGF-1) dans le plasma. Une diminution de la concentration en GH de 50% ou plus est observée chez 90% des patients, tandis que la concentration en GH n'est pas inférieure à 5 ng / ml est atteinte dans environ la moitié des patients. Chez la plupart des patients atteints d'acromégalie, l'octréotide réduit la sévérité des maux de tête, du gonflement des tissus mous, de l'hyperhidrose, des douleurs articulaires et de la paresthésie. Chez les patients atteints adénomes hypophysaires traités par octréotide peut conduire à une réduction de la taille opuholi.Pri tumeurs sécrétant système endocrinien gastroenteropankreaticheskoy en cas de manque d'efficacité de la thérapie (chirurgie, l'embolisation de l'artère hépatique, la chimiothérapie, y compris streptozotocine et fluorouracile) Nomination d'octréotide peut conduire à une amélioration du cours de la maladie.Ainsi, en cas de tumeurs carcinoïdes, l'utilisation d'octréotide peut entraîner une diminution de la sévérité de la sensation de bouffées de chaleur sur le visage, une diarrhée, qui s'accompagne dans de nombreux cas d'une diminution de la concentration plasmatique de sérotonine et de l'excrétion de l'acide 5-hydroxyindolécétique, par les reins. Pour les tumeurs caractérisées par une hyperproduction de peptide intestinal vasoactif (VIPomas), l'utilisation de l'octréotide chez la plupart des patients réduit la diarrhée sécrétoire sévère et, par conséquent, améliore la qualité de vie du patient. Dans le même temps, les déséquilibres électrolytiques concomitants diminuent, par exemple l'hypokaliémie, ce qui permet d'annuler l'administration de liquides et d'électrolytes par voie entérale et parentérale. Chez certains patients, la progression de la tumeur est ralentie ou arrêtée, sa taille diminue, ainsi que la taille des métastases au foie. L'amélioration clinique s'accompagne généralement d'une diminution de la concentration plasmatique du peptide intestinal vasoactif (VIP) ou de sa normalisation. Chez les glucagonomes, l'utilisation de l'octréotide entraîne une diminution de l'érythème migrant. L'octréotide n'a pas d'effet significatif sur la gravité de l'hyperglycémie liée au diabète sucré, tandis que le besoin d'insuline ou de médicaments hypoglycémiants oraux reste généralement inchangé. Le médicament provoque une diminution de la diarrhée, qui s'accompagne d'une augmentation du poids corporel. Bien que la diminution de la concentration de glucagon dans le plasma sanguin sous l'influence de l'octréotide soit de nature transitoire, l'amélioration clinique reste stable pendant toute la période d'utilisation du médicament. Les patients atteints de gastrinomes / syndrome de Zollinger-Ellison lors d'une utilisation d'octréotide en monothérapie ou en association avec des inhibiteurs de la pompe à protons ou des antagonistes des récepteurs de l'histamine H2 peuvent réduire l'hypersécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac, la concentration de gastrine dans le plasma sanguin et la sévérité des diarrhées et des intempéries . Chez les patients atteints d'insulinome, l'octréotide réduit le niveau d'insuline immunoréactive dans le sang (cet effet peut être de courte durée - environ 2 heures). Chez les patients atteints de tumeurs opérables, l'octréotide peut assurer la restauration et le maintien de la normoglycémie au cours de la période préopératoire.Chez les patients atteints de tumeurs bénignes et malignes inopérables, le contrôle glycémique peut être amélioré même sans réduction simultanée des taux d'insuline sanguine Chez les patients atteints de tumeurs rares hyperproduisant le somatolibérinome (hormone du facteur de croissance libérant), l'octréotide réduit la sévérité des symptômes de l'acromégalie. Cela est dû à la suppression de la sécrétion du facteur de libération de l'hormone de croissance et de l'hormone de croissance elle-même. L'hypertrophie de l'hypophyse peut encore être réduite: en cas d'hémorragie des varices de l'œsophage et de l'estomac chez les patients atteints de cirrhose du foie, l'utilisation de l'octréotide en association avec un traitement spécifique (par exemple, la sclérothérapie) entraîne une hémostase plus efficace, un redécoupement précoce, une réduction du nombre de transfusions et une amélioration Survie à 5 jours. On pense que le mécanisme d'action de l'octréotide est associé à une diminution du débit sanguin dans les organes par la suppression de telles hormones vasoactives telles que le VIP et le glucagon.
Pharmacocinétique
Aspiration Après administration s / c, l'octréotide est absorbé rapidement et complètement. La Cmax d'octréotide dans le plasma est atteinte en moins de 30 minutes. La communication avec les protéines du plasma du sang fait 65%. La liaison de l'octréotide avec les cellules sanguines est extrêmement petite, le Vd étant de 0,27 l / kg. T1 / 2 après une administration s / c d'octréotide est de 100 minutes. Après l'injection intraveineuse, l'élimination de l'octréotide est effectuée en 2 phases, avec T1 / 2 - 10 et 90 min, respectivement. La plus grande partie de l'octréotide est excrétée par les intestins, environ 32% - sous forme inchangée par les reins. La clairance totale est de 160 ml / min.
Des indications
- traitement de la pancréatite aiguë, - arrêt du saignement dans les ulcères gastriques et duodénaux, - arrêt du saignement et prévention des saignements des varices oesophagiennes chez les patients atteints de cirrhose du foie, - prévention et traitement des complications après une opération de la cavité abdominale.
Posologie et administration
Pour le traitement de la pancréatite aiguë, le médicament est injecté s / c à une dose de 100 µg 3 fois / jour pendant 5 jours. Vous pouvez attribuer jusqu'à 1200 µg / jour en utilisant la voie d'administration suivante: pour arrêter le saignement ulcéreux, il est injecté par voie intraveineuse à une dose de 25 à 50 µg / h en perfusion intraveineuse pendant 5 jours. Pour arrêter le saignement des varices oesophagiennes administré par voie intraveineuse à une dose de 25 à 50 µg / h sous forme de perfusions intraveineuses prolongées de 5 jours. Chez les patients âgés, il n'est pas nécessaire de réduire la dose d'octréotide. Pour prévenir les complications après une opération du pancréas, la première dose de 100 à 200 µg est administrée s / c pendant 1-2 heures avant la laparotomie,puis, après l'opération, les SC sont administrés à raison de 100 à 200 µg 3 fois par jour pendant 5 à 7 jours consécutifs.
Oui