Olanzapin-Tabletten 5 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Olanzapin
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Pillen
Zusammensetzung
Olanzapin 5 mg; Sonstige Bestandteile: Lactosemonohydrat - 50,6 mg, mikrokristalline Cellulose - 51,4 mg, vorgelatinierte Stärke - 51,4 mg, kolloidales Siliciumdioxid - 0,8 mg, Magnesiumstearat - 0,8 mg.
Pharmakologische Wirkung
Olanzapin ist ein Antipsychotikum (Neuroleptikum), in präklinischen Studien wurde eine Affinität für 5-НТ2À / 2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-Serotoninrezeptoren, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-Dopaminrezeptoren festgestellt m-anticholinerge Wirkungen aufgrund der Blockade von cholinergen M1-5-Rezeptoren; hat auch Affinität für 1-Adreno- und H1-Histaminrezeptoren. In Tierversuchen wurde Antagonismus in Bezug auf Serotonin-, Dopamin- und m-cholinergische Rezeptoren nachgewiesen. In vivo und in vitro hat Olanzapin im Vergleich zu D2-Dopamin-Rezeptoren eine ausgeprägtere Affinität und Aktivität für 5-HT2-Serotonin-Rezeptoren. Elektrophysiologischen Studien zufolge reduziert Olanzapin selektiv die Erregbarkeit mesolimbischer dopaminerger Neuronen und beeinflusst gleichzeitig die Striatalwege, die an der Regulation der motorischen Funktionen beteiligt sind. Olanzapin reduziert den konditionierten Abwehrreflex (ein Test, der die antipsychotische Aktivität charakterisiert) bei niedrigeren Dosen als den Dosen, die eine Katalepsie verursachen (eine Störung, die eine Nebenwirkung auf die motorische Funktion widerspiegelt). Im Gegensatz zu anderen Neuroleptika verstärkt Olanzapin den Anti-Angst-Effekt, wenn ein "anxiolytischer" Test durchgeführt wird. Olanzapin liefert eine statistisch signifikante Antwort sowohl auf produktive (Wahnvorstellungen, Halluzinationen usw.) als auch auf negative Störungen. Mit einer Einzeldosis von 10 mg Olanzapin mittels Positronenemission Tomographie (PET) an gesunden Freiwilligen zeigte eine größere Affinität von Olanzapin für 5 HT2A- als für D2-Dopamin-Rezeptoren. In Tomogrammen von Patienten mit Schizophrenie wird gezeigt, dass bei Patienten, die auf eine Behandlung mit Olanzapin ansprechen, die Affinität für striatale D2-Rezeptoren mit der Wirkung bei Patienten, die auf Clozapin reagieren, niedriger und bei Patienten, die auf die Behandlung mit anderen Antipsychotika und Risperidon ansprechen, vergleichbar ist. ; Im internationalen Doppelblind,eine vergleichende Studie an Patienten mit Schizophrenie, schizoaffektiven oder ähnlichen Störungen unterschiedlicher Schwere depressiver Symptome (durchschnittlicher Basiswert von 16,6 auf der Montgomery-Asberg-Skala zur Beurteilung von Depressionen); eine prospektive Sekundäranalyse der Stimmungsskala von der Baseline bis zur Endpunktkontrolle wurde als statistisch signifikant (p = 0,001) ermittelt. Verbesserung mit Olanzapin (-6,0) im Vergleich zu Haloperidol (-3,1), bei Patienten mit manischen oder gemischten Episoden bipolarer Störungen im Vergleich zu Placebo und dem Arzneimittel Es hat sich gezeigt, dass m Valproinsäure (Divalproat) 3 Wochen lang wirksam bei der Reduzierung manischer Symptome ist. Vergleichbare Ergebnisse der Wirksamkeit von Olanzapin und Haloperidol wurden bei Patienten mit symptomatischer Remission von Manie und Depression nach 6-12 Wochen beobachtet Bei der Therapie von Patienten, die mindestens zwei Wochen lang Lithium oder Valproinsäure eingenommen hatten, wurde eine zusätzliche Dosis von 10 mg Olanzapin (Therapie mit Lithium oder Valproic) verabreicht Säure) führte im Vergleich zu einer Monotherapie mit Lithium- oder Valproinsäure über einen Zeitraum von 6 Wochen zu einer signifikanten Verringerung der Maniesymptome in einer 12-monatigen Studie zur Vorbeugung des manischen Rückfalls Bei Patienten, die während der Einnahme von Olanzapin eine Remission erreichten und anschließend der Gruppe des Arzneimittels Olanzapin zufällig zugeordnet wurden, wurde ein statistisch signifikanter Vorteil gegenüber Placebo für die Hauptkriterien für die Kontrolle des Auftretens der Wiederholung einer bipolaren Störung und für die Verhinderung eines Rückfalls oder eines Rückfalls von Depressionen festgestellt eine Studie zur Prävention wiederkehrender manischer Episoden bei Patienten, die bei gleichzeitiger Verabreichung von Olanzapin und einem Lithiummedikament eine Remission erreichten, und anschließend randomisiert h Olanzapin-Monotherapiegruppe oder eine Mischung von Lithium. Die Wirksamkeit von Olanzapin war im Vergleich zum Lithiumarzneimittel statistisch unbedeutend durch das Hauptkriterium für die Kontrolle der Wiederholung bipolarer Störungen (Olanzapin 30,0%, Lithium 38,3%, p = 0,055); stimmungsstabilisierende Medikamente (Lithium oder Valproinsäure),Die kombinierte Langzeittherapie mit Olanzapin mit Lithium oder Valproinsäure war im Vergleich zur Monotherapie mit Lithium oder Valproinsäure statistisch nicht signifikant, um den Beginn der durch diagnostische Anzeichen bestimmten Bipolaritätsstörung zu verzögern.
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung ist Olanzapin gut resorbiert, die Cmax im Plasma ist nach 5–8 Stunden erreicht, die Resorption von Olanzapin ist nicht von der Nahrungsaufnahme abhängig. Studien mit unterschiedlichen Dosen im Bereich von 1–20 mg zeigten, dass die Plasmakonzentration von Olanzapin linear und proportional zur Dosis variiert: Olanzapin wird in der Leber durch Konjugation und Oxidation metabolisiert. Der zirkulierende Hauptmetabolit ist 10-N-Glucuronid, das theoretisch die Blut-Hirn-Schranke nicht durchdringt. CYP1A2- und CYP2D6-Isoenzyme sind an der Bildung von N-Desmethyl- und 2-Hydroxymethylmetaboliten von Olanzapin beteiligt. Beide Stoffwechselprodukte wiesen im Tierversuch eine deutlich geringere pharmakologische Aktivität auf als Olanzapin. Die pharmakologische Hauptaktivität des Arzneimittels beruht auf der Stammverbindung, Olanzapin, das die Blut-Hirn-Schranke durchdringen kann: Bei gesunden Freiwilligen betrug das durchschnittliche T1 / 2 nach Einnahme 33 Stunden (21–54 Stunden für 5–95%) und die durchschnittliche Plasma-Olanzapin-Clearance 26 l / h (12–47 l / h für 5–95%), jedoch ist der Grad der Änderungen der Halbwertszeit und der Clearance unter dem Einfluss dieser Faktoren signifikant niedriger als der Unterschied zwischen diesen Indikatoren zwischen den Individuen. Pharmakokinetik bei Jugendlichen (13-17 Jahre) und bei Erwachsenen sind ähnlich. Laut klinischen Studien ist die Exposition bei Jugendlichen um 27% höher als bei Erwachsenen. Der Unterschied der demografischen Parameter zwischen der Bevölkerung von Erwachsenen und Jugendlichen bestand darin, dass weniger Raucher unter Jugendlichen waren und niedrigere durchschnittliche Body-Mass-Indizes beobachtet wurden. Signifikante Unterschiede zwischen der mittleren Halbwertszeit und der Plasma-Clearance von Olanzapin bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz. im Vergleich zu Personen mit normaler Nierenfunktion, nicht nachgewiesen. Etwa 57% des radioaktiv markierten Olanzapins wird hauptsächlich als Metaboliten im Urin ausgeschieden. Bei Rauchern mit geringfügiger Leberfunktionsstörung ist die Clearance von Olanzapin geringer als bei Nichtrauchern ohne Leberfunktionsstörung; Plasmaproteine beträgt etwa 93%. Olanzapin wird hauptsächlich mit Albumin und mit saurem 1-Glycoprotein assoziiert.In einer Studie, an der Personen aus Europa, Japan und China beteiligt waren, wurden keine rassenbedingten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Olanzapin festgestellt. Die Aktivität des Isoenzyms CYP2D6 beeinflusst den Metabolismus von Olanzapin nicht.
Hinweise
- zur Behandlung von Schizophrenie. Olanzapin ist bei der Aufrechterhaltung der klinischen Verbesserung der laufenden Behandlung von Patienten mit Schizophrenie, die auf die anfängliche Behandlung angesprochen haben, wirksam; - zur Behandlung einer mittelschweren bis schweren manischen Episode; - zur Verhinderung von Rückfällen bei Patienten mit bipolarer Störung, bei denen es sich bei der Behandlung von Manie als wirksam erwiesen hat Phasen ;; - therapeutisch resistente Depression. In Kombination mit Fluoxetin ist Olanzapin zur Behandlung therapeutisch resistenter Depressionen bei erwachsenen Patienten angezeigt (schwere depressive Episoden, wenn in der Vergangenheit zwei Antidepressiva in Bezug auf die für diese Episode geeignete Dosis und Dauer der Therapie ineffektiv eingesetzt wurden). Olanzapin in der Monotherapie ist nicht angezeigt zur Behandlung therapeutisch resistenter Depressionen.
Gegenanzeigen
- Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels; - kontraindiziert für Personen unter 18 Jahren; - - Laktasemangel; - - Laktoseintoleranz; - - Glucose-Galactose-Malabsorption.
Dosierung und Verabreichung
Innen Olanzapin kann unabhängig von der Mahlzeit eingenommen werden, da Nahrung die Resorption von Olanzapin nicht beeinflusst. Schizophrenie; Die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin beträgt 10 mg einmal täglich. Die therapeutischen Dosen von Olanzapin liegen zwischen 5 mg und 20 mg pro Tag. Die Tagesdosis muss in Abhängigkeit vom klinischen Zustand des Patienten individuell ausgewählt werden. Eine Erhöhung der Dosis über die normale Tagesdosis (10 mg) wird erst nach Auswertung des klinischen Bildes empfohlen. Bei der Verwendung des Arzneimittels ist es notwendig, regelmäßig die Notwendigkeit einer Fortsetzung der Therapie zu überprüfen. Bipolare Störung Bei der Behandlung einer manischen Episode wird die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin 15 mg einmal täglich als Monotherapie oder 10 mg einmal täglich in Kombination mit Lithiumpräparaten oder Valproinsäure empfohlen. Die therapeutischen Dosen von Olanzapin liegen zwischen 5 mg und 20 mg pro Tag. Die Tagesdosis muss abhängig vom klinischen Zustand des Patienten individuell ausgewählt werden.Es wird empfohlen, die Tagesdosis über den Standard zu erhöhen, und zwar erst nach einer Bewertung des Krankheitsbildes und in einem Abstand von mindestens 24 Stunden. Unterstützende Therapie bei bipolaren Störungen: Patienten, die Olanzapin zur Behandlung einer manischen Episode einnehmen, sollten die Erhaltungstherapie mit derselben Dosis fortsetzen. Bei Patienten in Remission beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Olanzapin einmal täglich 10 mg. In Zukunft muss die Tagesdosis individuell ausgewählt werden; Abhängig vom klinischen Zustand des Patienten zwischen 5 mg und 20 mg pro Tag Zur Behandlung einer depressiven Episode sollte Olanzapin 1 Mal pro Tag abends unabhängig von der Mahlzeit mit Fluoxetin verabreicht werden. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 5 mg Olanzapin und 20 mg Fluoxetin. Die antidepressive Wirkung wurde durch die Anwendung von Olanzapin in einer Dosis von 6–12 mg (durchschnittliche Tagesdosis - 7,4 mg) und Fluoxetin in einer Dosis von 25–30 mg (durchschnittliche Tagesdosis - 39,3 mg) bestätigt. Falls erforderlich, ändern Sie die Dosis von Olanzapin und Fluoxetin. Bei der Anwendung des Arzneimittels ist es notwendig, regelmäßig die Notwendigkeit einer fortgesetzten Therapie zu überprüfen. Therapeutisch resistente Depression; Olanzapin sollte abends unabhängig von der Mahlzeit 1 Mal pro Tag in Kombination mit Fluoxetin verschrieben werden. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 5 mg Olanzapin und 20 mg Fluoxetin. Falls erforderlich, ändern Sie die Dosis von Olanzapin und Fluoxetin. Die antidepressive Wirkung wurde bestätigt, wenn Olanzapin in einer Dosis von 6–12 mg und Fluoxetin in einer Dosis von 25–30 mg verwendet wurden. Bei der Anwendung des Arzneimittels ist es notwendig, regelmäßig die Notwendigkeit einer fortgesetzten Therapie zu überprüfen. Allgemeine Regeln für die Auswahl einer Tagesdosis für spezielle Patientengruppen bei oraler Einnahme: Die Reduzierung der Anfangsdosis auf 5 mg pro Tag wird für ältere Patienten oder Patienten mit anderen klinischen Risikofaktoren, einschließlich schwerem Nierenversagen oder Leberversagen, empfohlen. mäßiger Schweregrad Die Reduzierung der Anfangsdosis auf 5 mg kann für Patienten empfohlen werden, die eine Kombination von Faktoren (weibliches Geschlecht, Alter und Rauchverhalten) haben, die den Metabolismus von Olanzapin reduzieren können (siehe Tabelle 1). Die Anwendung von Olanzapin wurde bei Personen unter 13 Jahren nicht untersucht.
Verschreibung
Ja