Tabletki olanzapiny 5 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Olanzapina
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Olanzapina 5 mg; Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy - 50,6 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 51,4 mg, wstępnie zżelowana skrobia - 51,4 mg, koloidalny ditlenek krzemu - 0,8 mg, stearynian magnezu - 0,8 mg.
Efekt farmakologiczny
Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptycznym), w badaniach przedklinicznych ustalono powinowactwo do receptorów 5-НТ2А / 2С, 5-НТ3-, 5-НТ6-serotoninowych, receptorów dopaminergicznych D1-, D2-, D3-, D4-, D5 m-antycholinergiczne efekty spowodowane blokowaniem receptorów cholinergicznych M1-5; ma również powinowactwo do receptorów 1-adreno i H1-histaminowych. W eksperymentach na zwierzętach ujawniono antagonizm w odniesieniu do receptorów serotoninowych, dopaminowych i m-cholinergicznych. In vivo i in vitro olanzapina ma bardziej wyraźne powinowactwo i aktywność wobec receptorów 5-HT2-serotoniny w porównaniu z receptorami D2-dopaminy. Według badań elektrofizjologicznych olanzapina selektywnie zmniejsza pobudliwość neuronów dopaminergicznych mezolimbicznych, a jednocześnie ma niewielki wpływ na ścieżki prążkowia zaangażowane w regulację funkcji motorycznych. Olanzapina zmniejsza warunkowy odruch obronny (test, który charakteryzuje aktywność przeciwpsychotyczną) w dawkach niższych niż dawki powodujące katalepsję (zaburzenie odzwierciedlające efekt uboczny na funkcję motoryczną). W przeciwieństwie do innych neuroleptyków, olanzapina nasila działanie przeciwlękowe podczas przeprowadzania testu "anksjolitycznego" Olanzapina zapewnia statystycznie istotną odpowiedź zarówno na produktywność (złudzenia, omamy itp.), Jak i na zaburzenia negatywne Z pojedynczą dawką 10 mg olanzapiny za pomocą emisji pozytronowej tomografia (PET) na zdrowych ochotnikach wykazała większe powinowactwo olanzapiny do 5 HT2A- niż do receptorów D2-dopaminy. Na tomogramach pacjentów ze schizofrenią wykazano, że u pacjentów wrażliwych na leczenie olanzapiną powinowactwo do prążkowia D2 jest porównywalne z działaniem u pacjentów wrażliwych na przyjmowanie klozapiny i niższe niż u pacjentów wrażliwych na leczenie innymi lekami przeciwpsychotycznymi i rysperydonem; W międzynarodowym, podwójnie ślepym,badanie porównawcze pacjentów ze schizofrenią, zaburzeniami schizoafektywnymi lub podobnymi o różnym stopniu nasilenia objawów depresyjnych (średnia wartość wyjściowa 16,6 w skali Montgomery'ego-Asberga do oceny depresji), prospektywna analiza wtórna na skali nastroju od wartości wyjściowych do kontroli punktowej była statystycznie istotna (p = 0,001) poprawa z olanzapiną (-6,0) w porównaniu z haloperidolem (-3.1), u pacjentów z maniakalnymi lub mieszanymi epizodami choroby afektywnej dwubiegunowej w porównaniu z placebo i lekiem Wykazano, że kwas walproinowy (diwalproinian) jest wysoce skuteczny w zmniejszaniu objawów maniakalnych przez 3 tygodnie. Porównywalne wyniki skuteczności olanzapiny i haloperidolu obserwowano u pacjentów z objawową remisją manii i depresji po 6-12 tygodniach W leczeniu pacjentów, którzy zażywają lit lub kwas walproinowy przez co najmniej 2 tygodnie, dodatkową dawkę 10 mg olanzapiny (leczenie litem lub walproidem kwas) doprowadziło do znacznego zmniejszenia objawów manii w porównaniu z monoterapią litem lub kwasem walproinowym przez 6 tygodni W 12-miesięcznym badaniu zapobiegania nawrotowi maniakalnemu W epizodach u pacjentów, którzy uzyskali remisję podczas przyjmowania olanzapiny, a następnie losowo przydzielono ją do grupy leku olanzapiny, stwierdzono statystycznie istotną przewagę nad placebo w głównym kryterium kontrolowania występowania zaburzeń dwubiegunowych oraz w zakresie zapobiegania nawrotom lub nawrotom depresji W drugim 12-miesięcznym okresie badanie dotyczące zapobiegania nawracającym epizodom maniakalnym u pacjentów, którzy osiągnęli remisję podczas jednoczesnego podawania olanzapiny z lekiem na bazie litu, a następnie randomizowani H olanzapiną monoterapii lub mieszanina litu. Skuteczność olanzapiny była statystycznie nieistotna w porównaniu z lekiem litowym jako główne kryterium do kontroli wznowy zaburzeń dwubiegunowych (olanzapina 30,0%, lit 38,3%, p = 0,055); leki stabilizujące nastrój (lit lub kwas walproinowy),Długotrwałe leczenie skojarzone olanzapiną z litem lub kwasem walproinowym nie było statystycznie istotne w porównaniu z monoterapią litem lub kwasem walproinowym w celu opóźnienia początku nawrotu choroby afektywnej dwubiegunowej, która jest określana objawami diagnostycznymi.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym olanzapina jest dobrze wchłaniana, Cmax w osoczu osiąga po 5-8 godzinach, wchłanianie olanzapiny nie zależy od przyjmowania pokarmu. Badania z różnymi dawkami w zakresie 1-20 mg wykazały, że stężenie olanzapiny w osoczu zmienia się liniowo i proporcjonalnie do dawki Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie w wyniku koniugacji i utleniania. Głównym metabolitem krążącym w krwi jest 10-N-glukuronid, który teoretycznie nie przenika przez barierę krew-mózg. Izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6 biorą udział w tworzeniu N-demetylo- i 2-hydroksymetylometabolitów olanzapiny. Oba metabolity w badaniach na zwierzętach wykazywały znacząco mniejszą aktywność farmakologiczną in vivo niż olanzapina. Główną aktywność farmakologiczną leku stanowi związek macierzysty, olanzapina, która ma zdolność przenikania przez barierę krew-mózg, u zdrowych ochotników po spożyciu średnia T1 / 2 wynosiła 33 godziny (21-54 godziny w przypadku 5-95%), a średni klirens olanzapiny w osoczu był 26 l / h (12-47 l / h dla 5-95%), jednak stopień zmian w okresie półtrwania i klirensu pod wpływem każdego z tych czynników jest znacznie niższy niż stopień różnic w tych wskaźnikach pomiędzy osobnikami. Farmakokinetyka u młodzieży. (13-17 lat) i u dorosłych są podobne. Według badań klinicznych, narażenie u młodzieży jest o 27% wyższe niż u dorosłych. Różnica w parametrach demograficznych między populacją dorosłych i nastolatków wykazała, że wśród nastolatków było mniej palaczy i obserwowano niższe średnie wskaźniki masy ciała. Istotne różnice między średnim okresem półtrwania a klirensem osocza olanzapiny u osób z ciężką niewydolnością nerek, w porównaniu z osobami z prawidłową czynnością nerek, nie ustalone. Około 57% znakowanej radioaktywnie olanzapiny wydalane jest z moczem głównie w postaci metabolitów: u palaczy z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby klirens olanzapiny jest niższy niż u niepalących, bez zaburzeń czynności wątroby; białka osocza wynoszą około 93%. Olanzapina jest głównie związana z albuminą i kwaśną 1-glikoproteiną.W badaniach z udziałem ludzi pochodzenia europejskiego, japońskiego i chińskiego nie ustalono różnic w farmakokinetyce olanzapiny związanej z rasą. Aktywność izoenzymu CYP2D6 nie wpływa na metabolizm olanzapiny.
Wskazania
- w leczeniu schizofrenii. Olanzapina jest skuteczna w utrzymaniu poprawy klinicznej w trwającym leczeniu pacjentów ze schizofrenią, którzy zareagowali na początkowe leczenie, - w leczeniu umiarkowanego lub ciężkiego epizodu maniakalnego, - w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z zaburzeniem dwubiegunowym, u których okazała się skuteczna w leczeniu manii fazy ;, - terapeutycznie oporną depresję. W połączeniu z fluoksetyną olanzapina jest wskazana w leczeniu opornej na leczenie depresji u dorosłych pacjentów (ciężkie epizody depresyjne, jeśli w przeszłości występowało nieskuteczne stosowanie dwóch leków przeciwdepresyjnych w odniesieniu do dawki i czasu trwania leczenia stosownie do tego epizodu). Olanzapina w monoterapii nie jest wskazana w leczeniu opornej na leczenie depresji.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku; - przeciwwskazany u osób w wieku poniżej 18 lat; - niedobór laktazy; - nietolerancja laktozy; - zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz Olanzapina może być przyjmowana niezależnie od posiłku, ponieważ pokarm nie wpływa na wchłanianie olanzapiny Schizofrenia Zalecana początkowa dawka olanzapiny wynosi 10 mg raz na dobę. Dawki terapeutyczne olanzapiny wahają się od 5 mg do 20 mg na dobę. Dobową dawkę należy dobrać indywidualnie w zależności od stanu klinicznego pacjenta. Zwiększenie dawki powyżej standardowej dawki dobowej (10 mg) zalecane jest tylko po ocenienie obrazu klinicznego. Podczas stosowania leku konieczne jest regularne ocenianie potrzeby kontynuacji leczenia. Choroba afektywna dwubiegunowa: W leczeniu epizodu maniakalnego zalecana początkowa dawka olanzapiny wynosi 15 mg raz na dobę w monoterapii lub 10 mg raz na dobę w skojarzeniu z preparatami litu lub kwasem walproinowym. Dawki terapeutyczne olanzapiny wahają się od 5 mg do 20 mg na dobę. Dobową dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego pacjenta.Zwiększanie dawki powyżej normy dziennej zalecane jest tylko po ocenie obrazu klinicznego i co najmniej 24 h. Terapia wspomagająca w chorobie dwubiegunowej: Pacjenci, którzy przyjmują olanzapinę w leczeniu epizodu maniakalnego, powinni kontynuować leczenie podtrzymujące w tej samej dawce. U pacjentów w stanie remisji zalecana początkowa dawka olanzapiny wynosi 10 mg raz na dobę. W przyszłości dzienna dawka musi być wybierana indywidualnie; w zależności od stanu klinicznego pacjenta, w zakresie od 5 mg do 20 mg na dobę W leczeniu epizodu depresyjnego olanzapinę należy podawać w skojarzeniu z fluoksetyną 1 raz dziennie, wieczorem, niezależnie od posiłku. Zazwyczaj początkowa dawka to 5 mg olanzapiny i 20 mg fluoksetyny. Aktywność przeciwdepresyjny potwierdzono w dawce 12,6 mg olanzapiny (średnia dzienna dawka - 7,4 mg) i fluoksetyny dawki 25-30 mg (średnia dzienna dawka - 39,3 mg). Jeśli to konieczne, zmienić dawkę zarówno olanzapiny, jak i fluoksetyny. W celu stosowania leku regularnie oceny konieczności kontynuacji leczenia terapeutycznie depresji opornej,. Olanzapinę można podawać w połączeniu z fluoksetyną 1 razy dziennie wieczorem, niezależnie od posiłku. Zazwyczaj początkowa dawka to 5 mg olanzapiny i 20 mg fluoksetyny. Jeśli to konieczne, zmienić dawkę zarówno olanzapiny, jak i fluoksetyny. Aktywność przeciwdepresyjny potwierdzono przy użyciu olanzapina w dawce 6-12 mg i fluoksetyny w dawce 25-30 mg. Podczas stosowania leku konieczne jest regularne ocenianie potrzeby kontynuacji terapii. Ogólne zasady doboru dawki dziennej dla specjalnych grup pacjentów w przypadku przyjmowania doustnego: Zaleca się zmniejszenie początkowej dawki do 5 mg na dobę u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z innymi klinicznymi czynnikami ryzyka, w tym z ciężką niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby. umiarkowana surowość. Obniżenie początkowej dawki do 5 mg można zalecić pacjentom, u których występują różne czynniki (płeć żeńska, starość i brak nawyków palenia), które mogą zmniejszyć metabolizm olanzapiny (patrz tabela 1). Nie badano stosowania olanzapiny u osób w wieku poniżej 13 lat.
Recepta
Tak