Olanzapina comprimidos 5 mg 30 uds.
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Ingredientes activos
Olanzapina
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Olanzapina 5 mg; Excipientes: lactosa monohidrato - 50,6 mg, celulosa microcristalina - 51,4 mg, almidón pregelatinizado - 51,4 mg, dióxido de silicio coloidal - 0,8 mg, estearato de magnesio - 0,8 mg.
Efecto farmacologico
La olanzapina es un antipsicótico (neuroléptico); en estudios preclínicos, se ha establecido una afinidad por los receptores 5-НТ2А / 2С, 5-НТ3-, 5-НТ6-serotonina, se han establecido los receptores D1, D2, D3, D4, D5, dopamina. m-efectos anticolinérgicos debidos al bloqueo de los receptores colinérgicos M1-5; También tiene afinidad por los receptores 1-adreno y H1-histamina. En experimentos con animales, el antagonismo se reveló en relación con la serotonina, la dopamina y los receptores m-colinérgicos. In vivo e in vitro, la olanzapina tiene una afinidad y actividad más pronunciadas para los receptores 5-HT2-serotonina en comparación con los receptores D2-dopamina. Según los estudios electrofisiológicos, la olanzapina reduce selectivamente la excitabilidad de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas y, al mismo tiempo, tiene un ligero efecto sobre las vías estriatales involucradas en la regulación de las funciones motoras. La olanzapina reduce el reflejo defensivo condicionado (una prueba que caracteriza la actividad antipsicótica) a dosis más bajas que las que causan la catalepsia (un trastorno que refleja un efecto secundario en la función motora). A diferencia de otros neurolépticos, la olanzapina aumenta el efecto anti-ansiedad cuando se realiza una prueba "ansiolítica". La olanzapina proporciona una respuesta estadísticamente significativa a los trastornos productivos (delirios, alucinaciones, etc.). Con una dosis única de 10 mg de olanzapina mediante emisión de positrones. La tomografía (PET) en voluntarios sanos mostró una mayor afinidad de la olanzapina por 5 HT2A- que por los receptores de dopamina D2. En los tomogramas de pacientes con esquizofrenia, se muestra que en pacientes sensibles al tratamiento con olanzapina, la afinidad por los receptores D2 estriatales es comparable al efecto en pacientes sensibles a recibir clozapina y menor que en pacientes sensibles al tratamiento con otros fármacos antipsicóticos y risperidona; eficacia clínica. En el internacional, doble ciego,un estudio comparativo de pacientes con esquizofrenia, trastornos esquizoafectivos o similares de severidad variable de síntomas depresivos (valor de referencia promedio de 16.6 en la escala de Montgomery-Asberg para evaluar la depresión), un análisis secundario prospectivo en la escala del estado de ánimo desde la línea de base hasta el punto final del control fue estadísticamente significativo (p = 0.001) mejora con olanzapina (-6.0) en comparación con haloperidol (-3.1); en pacientes con episodios maníacos o mixtos de trastorno bipolar en comparación con placebo y el fármaco Se ha demostrado que el ácido m valproico (divalproato) es altamente eficaz para reducir los síntomas maníacos durante 3 semanas. Se observaron resultados comparables de la efectividad de olanzapina y haloperidol en pacientes con remisión sintomática de manía y depresión después de 6 a 12 semanas. En la terapia de pacientes que tomaron litio o ácido valproico durante al menos 2 semanas, una dosis adicional de 10 mg de olanzapina (terapia con litio o valproica). ácido) llevó a una reducción significativa en los síntomas de la manía en comparación con la monoterapia con litio o ácido valproico durante 6 semanas. En un estudio de 12 meses sobre la prevención de la recaída maníaca En los episodios en pacientes que obtuvieron remisión mientras tomaban olanzapina y luego se asignaron al azar al grupo del fármaco olanzapina, se encontró una ventaja estadísticamente significativa sobre el placebo en el criterio principal para controlar la aparición del trastorno bipolar y en términos de prevenir la recaída o recaída de la depresión. un estudio sobre la prevención de episodios maníacos recurrentes en pacientes que lograron la remisión al administrar de forma conjunta la olanzapina con un fármaco de litio y luego se asignaron al azar grupo de monoterapia h olanzapina o mezcla de litio. La efectividad de la olanzapina fue estadísticamente insignificante en comparación con el fármaco de litio según el criterio principal para el control de la recurrencia del trastorno bipolar (olanzapina 30.0%, litio 38.3%, p = 0.055); drogas estabilizadoras del estado de ánimo (litio o ácido valproico),La terapia combinada a largo plazo con olanzapina con litio o ácido valproico no fue estadísticamente significativa en comparación con la monoterapia con litio o ácido valproico para retrasar el inicio de la recaída del trastorno bipolar, que está determinada por los signos diagnósticos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la olanzapina se absorbe bien, la Cmáx en plasma se alcanza en 5 a 8 horas y la absorción de la olanzapina no depende de la ingesta de alimentos. Los estudios con diferentes dosis en el intervalo de 1 a 20 mg mostraron que la concentración plasmática de olanzapina varía lineal y proporcionalmente a la dosis. La olanzapina se metaboliza en el hígado como resultado de la conjugación y la oxidación. El principal metabolito circulante es el 10-N-glucurónido, que en teoría no penetra en la barrera hematoencefálica. Las isoenzimas CYP1A2 y CYP2D6 están involucradas en la formación de N-desmetil y 2-hidroximetilmetabolitos de olanzapina. Ambos metabolitos en estudios en animales tuvieron una actividad farmacológica in vivo significativamente menos pronunciada que la olanzapina. La principal actividad farmacológica del fármaco se debe al compuesto original, la olanzapina, que tiene la capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica. En voluntarios sanos, después de la ingestión, el promedio de T1 / 2 fue de 33 horas (21-54 horas entre 5 y 95%) y el aclaramiento promedio de plasma olanzapina 26 l / h (12–47 l / h para 5–95%); sin embargo, el grado de cambios en la vida media y el aclaramiento bajo la influencia de cada uno de estos factores es significativamente menor que el grado de diferencias en estos indicadores entre individuos. Farmacocinética en adolescentes (13-17 años) y en adultos son similares. Según estudios clínicos, la cantidad de exposición en adolescentes es 27% mayor que en adultos. La diferencia en los parámetros demográficos entre la población de adultos y adolescentes fue que hubo menos fumadores entre los adolescentes y se observaron índices de masa corporal promedio más bajos. Diferencias significativas entre la vida media y el aclaramiento plasmático de olanzapina en individuos con insuficiencia renal grave, Comparado con personas con función renal normal, no establecido. Alrededor del 57% de la olanzapina marcada radiactivamente se excreta en la orina principalmente como metabolitos. En los fumadores con insuficiencia hepática leve, el aclaramiento de la olanzapina es menor que en los no fumadores sin función hepática alterada; Las proteínas plasmáticas son aproximadamente el 93%. La olanzapina se asocia principalmente con la albúmina y con la 1-glicoproteína ácida.En un estudio con personas de origen europeo, japonés y chino, no se establecieron diferencias en la farmacocinética de la olanzapina relacionada con la raza. La actividad de la isoenzima CYP2D6 no afecta el metabolismo de la olanzapina.
Indicaciones
- Para el tratamiento de la esquizofrenia. La olanzapina es eficaz para mantener la mejoría clínica en el tratamiento en curso de los pacientes con esquizofrenia que respondieron al tratamiento inicial; para tratar un episodio maníaco de moderado a grave; para prevenir las recurrencias en pacientes con trastorno bipolar, en los cuales ha demostrado ser eficaz para tratar la manía fases ;; - depresión terapéuticamente resistente. En combinación con fluoxetina, la olanzapina está indicada para el tratamiento de la depresión terapéuticamente resistente en pacientes adultos (episodios depresivos mayores si hay antecedentes de uso ineficaz de dos antidepresivos con respecto a la dosis y la duración de la terapia apropiada para este episodio). La olanzapina en monoterapia no está indicada para el tratamiento de la depresión terapéuticamente resistente.
Contraindicaciones
- hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento ;; - contraindicado para personas menores de 18 años ;; - deficiencia de lactasa ;; - intolerancia a la lactosa ;; - malabsorción de glucosa-galactosa.
Posología y administración.
Por dentro La olanzapina se puede tomar independientemente de la comida, ya que los alimentos no afectan la absorción de la olanzapina. Esquizofrenia; la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg una vez al día. Las dosis terapéuticas de olanzapina varían de 5 mg a 20 mg por día. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente dependiendo de la condición clínica del paciente. Se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis diaria estándar (10 mg) solo después de evaluar el cuadro clínico. Cuando se usa el medicamento, es necesario evaluar regularmente la necesidad de continuar la terapia; trastorno bipolar; para el tratamiento de un episodio maníaco, la dosis inicial recomendada de olanzapina es 15 mg una vez al día como monoterapia o 10 mg una vez al día en combinación con preparaciones de litio o ácido valproico. Las dosis terapéuticas de olanzapina varían de 5 mg a 20 mg por día. La dosis diaria debe seleccionarse individualmente, dependiendo de la condición clínica del paciente.Se recomienda aumentar la dosis por encima de la dosis estándar diaria solo después de evaluar el cuadro clínico y con un intervalo de al menos 24 horas. Tratamiento de apoyo para el trastorno bipolar: los pacientes que toman olanzapina para tratar un episodio maníaco deben continuar con el tratamiento de mantenimiento a la misma dosis. En pacientes en remisión, la dosis inicial recomendada de olanzapina es de 10 mg una vez al día. En el futuro, la dosis diaria debe ser seleccionada individualmente; Dependiendo de la condición clínica del paciente, desde 5 mg hasta 20 mg por día Para el tratamiento de un episodio depresivo, la olanzapina debe administrarse en combinación con fluoxetina 1 vez por día, por la noche, independientemente de la comida. Como regla general, la dosis inicial es de 5 mg de olanzapina y 20 mg de fluoxetina. La actividad antidepresiva se confirmó con el uso de olanzapina en una dosis de 6 a 12 mg (dosis diaria promedio - 7,4 mg) y fluoxetina en una dosis de 25 a 30 mg (dosis diaria promedio - 39,3 mg). Si es necesario, cambie la dosis de olanzapina y fluoxetina. Cuando se usa el medicamento, es necesario evaluar regularmente la necesidad de un tratamiento continuo; depresión terapéuticamente resistente; la olanzapina se debe prescribir en combinación con fluoxetina 1 vez al día, por la noche, independientemente de la comida. Como regla general, la dosis inicial es de 5 mg de olanzapina y 20 mg de fluoxetina. Si es necesario, cambie la dosis de olanzapina y fluoxetina. La actividad antidepresiva se confirmó al utilizar olanzapina en una dosis de 6 a 12 mg y fluoxetina en una dosis de 25 a 30 mg. Al usar el medicamento, es necesario evaluar regularmente la necesidad de un tratamiento continuo. Reglas generales para elegir una dosis diaria para grupos especiales de pacientes cuando se toma por vía oral. Se recomienda reducir la dosis inicial a 5 mg por día para pacientes ancianos o con otros factores de riesgo clínico, como insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática. severidad moderada Se puede recomendar la reducción de la dosis inicial a 5 mg en pacientes con una combinación de factores (sexo femenino, edad avanzada y hábitos de no fumar) que pueden reducir el metabolismo de la olanzapina (ver tabla 1). El uso de olanzapina no se ha estudiado en personas menores de 13 años.
Prescripción
Si