Olanzapine טבליות 5 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
אולאנזפין
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Olanzapine 5 מ"ג, מרכיבים: לקטוז מונוהידראט - 50.6 מ"ג, תאית microcrystalline - 51.4 מ"ג, עמילן pregelatinized - 51.4 מ"ג, דו תחמוצת סיליקון קולואידאלי - 0.8 מ"ג, stearate מגנזיום - 0.8 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
Olanzapine הוא אנטי פסיכוטי (neuroleptic), במחקרים פרה-קליניים נקבעה זיקה של קולטנים 5-НТ2А / 2С, 5-НТ3-, 5-НТ6-serotonin, D1, D2-, D3-, D4-, D5 - דופמין m-anticholinergic השפעות עקב המצור של M1 5 קולטנים cholinergic; יש גם זיקה עבור 1-אדרנו ו H1 היסטמין קולטנים. בניסויים בבעלי חיים התגלה אנטגוניזם ביחס לקולטני סרטונין, דופאמין ו- m-cholinergic. ב vivo ובמבחנה, olanzapine יש זיקה בולטת יותר פעילות עבור קולטנים 5-HT2-serotonin לעומת קולטנים D2-dopamine. על פי מחקרים אלקטרופיזיולוגיים, olanzapine מפחית באופן סלקטיבי את ההתרגשות של נוירונים dopaminergic mesolimbic, ובו זמנית יש השפעה קלה על המסלולים striatal מעורב הרגולציה של פונקציות מוטוריות. Olanzapine מפחית את הרפלקסים ההגנתיים המותנים (בדיקה המאפיינת פעילות אנטי-פסיכוטית) במינונים נמוכים מהמינונים הגורמים לקאטלפסי (הפרעה המשקפת אפקט צד על תפקוד מוטורי). שלא כמו נוירופלטיקה אחרת, Olanzapine משפר את השפעת החרדה בעת ביצוע בדיקה "חרדתית", ואולנזאפין מספק תגובה מובהקת סטטיסטית הן להשלכות פרודוקטיביות (הזיות, הזיות וכו ') והן עם הפרעה של 10 מ"ג Olanzapine באמצעות פליטת פוזיטרונים טומוגרפיה (PET) על מתנדבים בריאים הראו זיקה גדולה יותר של olanzapine עבור 5 HT2A - מאשר עבור קולטנים D2-dopamine. על טומוגרמה של חולים עם סכיזופרניה, נמצא כי בחולים רגישים לטיפול עם olanzapine, זיקה לרצפטורים D2 סטריליים דומה להשפעה בחולים רגישים לקבלת clozapine ונמוכה יותר מאשר בחולים רגישים לטיפול בתרופות אנטי-פסיכוטיות אחרות וריספרידון, יעילות קלינית. ; הבינלאומי, כפול סמיות,מחקר השוואתי על חולי סכיזופרניה, הפרעות סכיזואפקטיביות או דומות בחומרתן של סימפטומים דיכאוניים (ערך בסיס ממוצע של 16.6 בסולם מונטגומרי-אסברג להערכת דיכאון), ניתוח משני פרוספקטיבי על סולם מצב הרוח מנקודת ההתחלה לבקרת נקודות קצה נמצא מובהק סטטיסטית (p = 0.001) שיפור עם olanzapine (-6.0) בהשוואה ל- haloperidol (-3.1), בחולים עם מאניה או פרקים מעורבים של הפרעה דו קוטבית בהשוואה לפלצבו והתרופה m חומצה valproic (divalproate) הוא הראה להיות יעיל מאוד בהפחתת תסמינים מאניים במשך 3 שבועות. תוצאות השוואתיות של היעילות של olanzapine ו- haloperidol נצפו בחולים עם הרמיסיה סימפטומטית של מאניה ודיכאון לאחר 6-12 שבועות.בטיפול בחולים שלקחו ליתיום או חומצה ואלפרואית במשך שבועיים לפחות, מנה נוספת של 10 מ"ג אולאנזפין (טיפול עם ליתיום או Valproic חומצה) הביא לירידה משמעותית בסימפטומים של מאניה לעומת מונוטרפיה עם ליתיום או חומצה valproic במשך 6 שבועות.במחקר בן 12 חודשים של מניעת הישנות מטורף בפרקים בחולים שהשיגו רמיסיה תוך נטילת olanzapine ולאחר מכן הוקצו באופן אקראי לקבוצה של התרופה olanzapine, יתרון מובהק סטטיסטית על פלסבו נמצא בקריטריון העיקרי לשליטה על התרחשות של הישנות הפרעה דו קוטבית, במונחים של מניעת הישנות או הישנות של דיכאון.במהלך 12 החודשים השני מחקר על מניעת אפיזודות מאניות חוזרות בחולים שהשיגו רמיסיה כאשר ניהלו את הטיפול ב- olanzapine עם תרופת ליתיום, ולאחר מכן חולקו אקראית קבוצת יחידני h olanzapine או תערובת של ליתיום. היעילות של olanzapine הייתה חסרת משמעות סטטיסטית בהשוואה לתרופה ליתיום על ידי הקריטריון העיקרי לשליטה על הישנות של הפרעה דו קוטבית (olanzapine 30.0%, ליתיום 38.3%, p = 0.055), במחקר של 18 חודשים של מאני או פרקים מעורבים של catherapy בחולים המיוצבים על ידי olanzapine תרופות מייצבות מצב רוח (ליתיום או חומצה ואלפרואית)טיפול משולב לטווח ארוך עם olanzapine עם ליתיום או חומצה valproic לא היה מובהק סטטיסטית לעומת מונוטרפיה עם ליתיום או חומצה valproic על מנת לעכב את הופעת הישנות של הפרעה דו קוטבית, אשר נקבע על ידי סימני אבחון.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, olanzapine נספג היטב, Cmax בפלסמה הוא הגיע לאחר 5-8 שעות.הקליטה של olanzapine אינו תלוי צריכת מזון. מחקרים עם מינונים שונים בטווח של 1-20 מ"ג הראו כי ריכוז הפלזמה של olanzapine משתנה באופן ליניארי פרופורציונלי למינון. Olanzapine הוא metabolized בכבד כתוצאה של הצמידה וחמצון. המטבוליט הנפוץ ביותר הוא 10-N-glucuronide, אשר באופן תיאורטי אינו חודר את מחסום הדם במוח. CYP1A2 ו CYP2D6 isoenzymes מעורבים היווצרות של N-desmethyl ו- 2-hydroxymethylmetabolites של olanzapine. שני מטבוליטים במחקרים בבעלי חיים היו פעילות תרופתי מובהק פחות ב vivo מאשר olanzapine. הפעילות הפרמקולוגית העיקרית של התרופה נובעת מתרכובת האב, olanzapine, שיש לה יכולת לחדור למחסום הדם במוח, כאשר מתנדבים בריאים, לאחר בליעה, הממוצע של T1 / 2 היה 33 שעות (21-54 שעות עבור 5-95%), ואילו הממוצע של פלנדות אולאנזפין היה 26 l / h (12-47 l / h ל -595%), אולם מידת השינויים בחצי-החיים והסילוק בהשפעת כל אחד מהגורמים הללו נמוכה משמעותית ממידת ההבדלים באינדיקטורים אלה בין פרטים. (13-17 שנים) ובמבוגרים דומים. על פי מחקרים קליניים, כמות החשיפה בקרב מתבגרים גבוהה ב -27% מהמבוגרים. ההבדל בפרמטרים הדמוגרפיים בין אוכלוסיית המבוגרים והמתבגרים היה שעשויים להיות פחות מעשנים בקרב מתבגרים ונמדדו אינדקסי מסת הגוף הממוצעים הנמוכים יותר.הבדלים משמעותיים בין ממוצע מחצית החיים לבין שחרור פלזמה של olanzapine אצל אנשים עם ליקוי כליות חמור, לעומת אנשים עם תפקוד כלייתי תקין, לא הוקמה. כ -57% מהאוולנזאפין שכותרתו רדיואקטיבית מופרשים בשתן בעיקר כמטבוליטים: אצל מעשנים עם ליקוי כבד קל, הסליקה של olanzapine נמוכה יותר מאשר אצל לא מעשנים ללא תפקוד כבד לקוי, עם ריכוז פלזמה של olanzapine 7-1000 ng / ml, הקשר שלה עם חלבונים פלזמה הוא כ 93%. Olanzapine קשורה בעיקר עם אלבומין עם חומצה 1-glycoprotein.במחקר שנערך בקרב אנשים ממוצא אירופאי, יפני וסיני, לא נמצאו הבדלים בפרמקוקינטיקה של olanzapine הקשורים למרוץ. פעילות האיזואנזים CYP2D6 אינה משפיעה על חילוף החומרים של olanzapine.
אינדיקציות
- לטיפול בסכיזופרניה. אולאנזפין יעיל בשמירה על שיפור קליני בטיפול מתמשך בחולים עם סכיזופרניה שהגיבו לטיפול הראשוני; - לטיפול באירוע מאני מתון עד חמור - כדי למנוע הישנות בחולים עם הפרעה דו-קוטבית, בהם הוכחה יעילות בטיפול במאניק שלבים; - דיכאון עמיד לטיפול. בשילוב עם fluoxetine, olanzapine מסומן לטיפול בדיכאון עמיד לטיפול בחולים מבוגרים (פרקים דיכאוניים גדולים אם יש היסטוריה של שימוש לא יעיל בשתי תרופות נוגדות דיכאון ביחס למינון ומשך הטיפול המתאים לפרק זה). Olanzapine ב monotherapy אינה מסומנת לטיפול בדיכאון עמיד תרפויטי.
התוויות נגד
- רגישות יתר לכל אחד מרכיבי התרופה; - התווית עבור אנשים מתחת לגיל 18; - חוסר לקטז; - חוסר סובלנות לקטוז; - גלוקוז גלקטוז ספיגה.
מינון ומינהל
בפנים Olanzapine ניתן לקחת ללא קשר לארוחה, כמו מזון אינו משפיע על ספיגת olanzapine.סכיזופרניה, המינון הראשוני המומלץ של olanzapine הוא 10 מ"ג פעם ביום. מינון טיפולי של טווח olanzapine מ 5 מ"ג עד 20 מ"ג ליום. המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד בהתאם למצב הקליני של המטופל. הגדלת המינון מעל המינון היומי הסטנדרטי (10 מ"ג) מומלץ רק לאחר הערכת התמונה הקלינית. כאשר משתמשים בתרופה, יש צורך להעריך באופן קבוע את הצורך להמשיך בטיפול, הפרעה דו קוטבית, לטיפול באפיזודה מאנית, המינון ההתחלתי המומלץ של olanzapine הוא 15 מ"ג פעם ביום כטיפול יחיד או 10 מ"ג פעם ביום בשילוב עם תכשירי ליתיום או חומצה ואלפרואית. מינון טיפולי של טווח olanzapine מ 5 מ"ג עד 20 מ"ג ליום. המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד, בהתאם למצב הקליני של המטופל.הגדלת המינון מעל תקן יומי מומלץ רק לאחר הערכת התמונה הקלינית עם מרווח של לפחות 24 שעות טיפול תומך להפרעה דו קוטבית: חולים שלוקחים olanzapine לטיפול אפיזודה מאנית צריך להמשיך טיפול תחזוקה באותה מנה. בחולים עם רמיסיה, המינון ההתחלתי המומלץ של olanzapine הוא 10 מ"ג פעם ביום. בעתיד, המינון היומי חייב להיות נבחר בנפרד; בהתאם למצב הקליני של המטופל, הנעים בין 5 מ"ג ל -20 מ"ג ביום, לטיפול באולפן דיכאון, יש לתת olanzapine בשילוב עם פלוקסטין 1 ביום, בערב, ללא קשר לארוחה. ככלל, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג של olanzapine ו -20 מ"ג של fluoxetine. פעילות נוגדת דיכאון אושרה עם השימוש ב- olanzapine במינון של 6-12 מ"ג (מנה יומית ממוצעת - 7.4 מ"ג) ופלוקסטין במינון של 25-30 מ"ג (מנה יומית ממוצעת - 39.3 מ"ג). במידת הצורך, לשנות את המינון של הן olanzapine ו fluoxetine. כאשר משתמשים בתרופה, יש צורך להעריך באופן קבוע את הצורך בטיפול ממושך, דיכאון עמיד מבחינה טיפולית: יש להקפיד על מתן Olanzapine בשילוב עם fluoxetine פעם אחת ביום, בערב, ללא קשר לארוחה. ככלל, המינון הראשוני הוא 5 מ"ג של olanzapine ו -20 מ"ג של fluoxetine. במידת הצורך, לשנות את המינון של הן olanzapine ו fluoxetine. פעילות נוגדת דיכאון אושרה תוך שימוש ב- olanzapine במינון של 6-12 מ"ג פלוקסטין במינון של 25-30 מ"ג. כאשר משתמשים בתרופה, יש צורך להעריך באופן קבוע את הצורך בטיפול ממושך: כללי כללי לבחירת מינון יומי עבור קבוצות מיוחדות של חולים בעת נטילת הפה, הקטנת המינון ההתחלתי ל 5 מ"ג ליום מומלצת לחולים קשישים או לחולים עם גורמי סיכון קליניים אחרים, כולל אי ספיקת כליות חמורה או כשל בכבד. חומרה בינונית. ניתן להפחית את המינון ההתחלתי ל -5 מ"ג לחולים עם שילוב של גורמים (מין נקבה, גיל מבוגר וללא הרגלי עישון), אשר יכולים להפחית את חילוף החומרים של olanzapine (ראה טבלה 1); השימוש ב- olanzapine לא נחקר אצל אנשים מתחת לגיל 13 שנים.
מרשם
כן