Orsoten Kapseln 120 mg 84 Stck
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Wirkstoffe
Orlistat
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Kapseln
Zusammensetzung
1 Kapsel enthält: Wirkstoff: Orsoten-Halbzeug-Granulat 112,8 mg Hilfsstoffe: MCC 22,2 mg Kapselhülle: Titandioxid (E171) 0,58 mg; Gelatine 28,22 mg, Eisenoxidgelb (E172) 0,04 mg.
Pharmakologische Wirkung
Ein spezifischer Inhibitor von gastrointestinalen Lipasen mit langanhaltender Wirkung. Es hat eine therapeutische Wirkung im Lumen des Magens und des Dünndarms, indem es eine kovalente Bindung mit dem aktiven Serinanteil der Magen- und Darmlipasen eingeht. Ein auf diese Weise inaktiviertes Enzym verliert seine Fähigkeit, Speisefette in Form von Triglyceriden zu resorbierbaren freien Fettsäuren und Monoglyceriden abzubauen. Da ungeteilte Triglyceride nicht absorbiert werden, nimmt die Kalorienaufnahme im Körper ab, was zu einer Abnahme des Körpergewichts führt. Die therapeutische Wirkung des Medikaments wird ohne Absorption in den systemischen Kreislauf durchgeführt. Die Wirkung von Orlistat führt nach 24-48 Stunden nach der Einnahme zu einem Anstieg des Fettgehalts im Stuhl. Nach Absetzen des Arzneimittels kehrt der Fettgehalt in den Stuhlmassen nach 48-72 Stunden normalerweise auf den ursprünglichen Wert zurück.
Pharmakokinetik
Aufnahme Die Aufnahme von Orlistat ist gering. 8 Stunden nach Einnahme der therapeutischen Dosis ist unverändertes Orlistat im Blutplasma praktisch nicht nachweisbar (Konzentration unter 5 ng / ml). Es gibt keine Anzeichen einer Kumulierung, was die minimale Resorption des Arzneimittels bestätigt. In-vitro-Verteilung ist Orlistat zu mehr als 99% an Plasmaproteine (hauptsächlich Lipoproteine und Albumin) gebunden. Orlistat kann in minimalen Mengen in die roten Blutkörperchen gelangen. Metabolismus Orlistat wird hauptsächlich in der Darmwand unter Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert: M1 (hydrolysierter viergliedriger Lactonring) und M3 (M1 mit gespaltenem N-Formylleucinrest). Rückzug Der Hauptweg der Ausscheidung ist die Ausscheidung über den Darm - etwa 97% der akzeptierten Dosis des Arzneimittels, von denen 83% unverändert bleiben. Die kumulierte Nierenausscheidung aller Substanzen, die strukturell mit Orlistat verwandt sind, beträgt weniger als 2% der Dosis des Arzneimittels. Die Zeit der vollständigen Ausscheidung beträgt 3-5 Tage. Orlistat und Metaboliten können mit der Galle ausgeschieden werden.
Hinweise
Orsoten ist angezeigt für die fortgesetzte Behandlung von adipösen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) von> 30 kg / m oder von Patienten mit Übergewicht (BMI> 28 kg / m), einschließlich Patienten mit assoziierten Adipositas-Risikofaktoren, in Kombination mit moderaten kalorienarme Diät. Orsoten kann bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Übergewicht oder Adipositas in Kombination mit hypoglykämischen Medikamenten und / oder einer mäßig kalorienarmen Diät verordnet werden.
Gegenanzeigen
Chronisches Malabsorptionssyndrom; Cholestase; Überempfindlichkeit gegen Orlistat oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels; Schwangerschaft und Stillzeit: Kinder unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht)
Sicherheitsvorkehrungen
Vor der Ernennung von Orlistat sollte die organische Ursache von Fettleibigkeit, wie Hypothyreose, beseitigt werden. Zum Zeitpunkt der Behandlung empfehlen wir eine ausgewogene kalorienarme Diät, in der Fette nicht mehr als 30% der Kalorien liefern. Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt steigt mit einem hohen Fettgehalt in der Ernährung (mehr als 30% der täglichen Kalorien). Die tägliche Einnahme von Fetten, Kohlenhydraten und Proteinen sollte auf die drei Hauptmahlzeiten verteilt werden. Da Orlistat die Aufnahme bestimmter fettlöslicher Vitamine reduziert, müssen die Patienten Multivitaminpräparate mit fettlöslichen Vitaminen einnehmen, um eine ausreichende Zufuhr sicherzustellen. Außerdem kann der Gehalt an Vitamin D und Beta-Carotin bei adipösen Patienten niedriger sein als bei nicht adipösen Personen. Multivitamine sollten 2 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von Orlistat eingenommen werden, zum Beispiel vor dem Zubettgehen. Die Aufnahme von Orlistat in Dosen von mehr als 120 mg dreimal täglich hat keinen zusätzlichen Effekt. Patienten, die gleichzeitig Orlistat und Cyclosporin einnehmen, benötigen eine häufigere Überwachung des Cyclosporins im Plasma.Patienten, die keine prophylaktischen Vitaminpräparate erhalten haben, wurden während des ersten und des zweiten Behandlungsjahres mit Orlistat zweimal oder mehr aufeinanderfolgende Arztbesuche beobachtet. In den folgenden Prozentsätzen der Fälle (Daten in der Placebogruppe sind in Klammern angegeben): Vitamin A 2,2% (1%), Vitamin D 12,0% (6,6%), Vitamin E 5,8% (1%), Beta -Carotin 6,1% (1,7%).Bei einigen Patienten können die Oxalatwerte im Urin mit Orlistat ansteigen. Wie bei anderen Medikamenten zur Gewichtsreduktion missbrauchen manche Patientengruppen (zum Beispiel Anorexia nervosa oder Bulimia nervosa) Orlistat. Die Orlistat-Induktion kann an Gewicht verlieren und die metabolische Kontrolle von Diabetes verbessern, was niedrigere Dosen oraler hypoglykämischer Wirkstoffe (Derivate) erfordert Sulfonylharnstoff, Metformin usw.) oder Insulin.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Nach den Ergebnissen präklinischer Studien wurden bei der Einnahme von Orlistat keine Teratogenität und Embryotoxizität beobachtet. Klinische Daten zur Anwendung von Orlistat während der Schwangerschaft liegen nicht vor. Verschreiben Sie das Medikament daher nicht in diesem Zeitraum. Seit Daten zur Anwendung während der Stillzeit sind nicht verfügbar, Orlistat sollte während der Stillzeit nicht verordnet werden.
Dosierung und Verabreichung
Die empfohlene Einzeldosis von Orlistat ist eine 120-mg-Kapsel, die unmittelbar vor jeder Hauptmahlzeit, während einer Mahlzeit oder spätestens eine Stunde nach einer Mahlzeit oral mit Wasser eingenommen wird. Wenn eine Mahlzeit fehlt oder die Nahrung kein Fett enthält, kann die Einnahme von Orlistat übersprungen werden. Orlistat-Dosen von mehr als 120 mg dreimal täglich verbessern die therapeutische Wirkung nicht. Die Dauer der Behandlung beträgt nicht mehr als 2 Jahre. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen wurden hauptsächlich auf der Seite des Gastrointestinaltrakts beobachtet und waren auf eine erhöhte Menge an Fett im Stuhl zurückzuführen. Häufig beobachtete Nebenwirkungen sind mild und vorübergehend. Das Auftreten dieser Reaktionen wurde im ersten Stadium der Behandlung in den ersten 3 Monaten beobachtet. (aber nicht mehr als einen Fall). Bei längerer Anwendung von Orlistat nimmt die Anzahl unerwünschter Ereignisse ab. Auf der Seite des Verdauungssystems: Flatulenz, begleitet von Abfluss aus dem Rektum, Stuhlgang, fettiger / öliger Stuhlgang, öliger Abfluss aus dem Rektum, lockerer Stuhlgang, weicher Stuhlgang, Fett im Stuhl (Steatorrhoe), Schmerzen / Unbehagen im Bauchraum, häufiger Stuhlgang, Schmerzen / Unbehagen im Rektum, zwingender Drang nach Stuhlgang, Stuhlinkontinenz, Zahn- und Zahnfleischschäden, Hypoglykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes; sehr selten - Divertikulitis, Cholelithiasis, Hepatitis, möglicherweise schwere, erhöhte Transaminasen in der Leber und alkalische Phosphatase.Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Angstzustände. Allergische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie; sehr selten - bullöser Ausschlag. Andere: grippeähnliches Syndrom, Müdigkeit, Infektionen der oberen Atemwege, Infektionen der Harnwege, Dysmenorrhoe.
Überdosis
Fälle von Überdosierung werden nicht beschrieben. Die Verabreichung einer Einzeldosis von 800 mg Orlistat oder mehrerer Dosen von bis zu 400 mg dreimal täglich über 15 Tage war nicht von signifikanten Nebenwirkungen begleitet. Darüber hinaus verursachte die Dosis von 240 mg 3-mal täglich, die 6 Monate lang Patienten mit Adipositas verschrieben wurde, keinen signifikanten Anstieg der Nebenwirkungen. Bei einer Überdosierung von Orlistat wird empfohlen, den Patienten 24 Stunden lang zu überwachen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei Patienten, die Warfarin oder andere Antikoagulanzien und Orlistat erhalten. Es kann zu einer Abnahme des Prothrombingehalts kommen, zu einer Erhöhung des internationalen Normalisierungsfaktors (INR), was zu Änderungen der hämostatischen Parameter führt. Wechselwirkungen mit Amitriptylin, Biguanide, Digoxin, Fibrate, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Nifedipin GITS, Nifedipin mit verzögerter Freisetzung, Sibutramin, Furosemid, Captopril, Atenolol, Glibenclamid oder Ethanol beobachtet. Erhöht die Bioverfügbarkeit und hypolipidämische Wirkung von Pravastatin und erhöht die Plasmakonzentration um 30%. Eine Abnahme des Körpergewichts kann den Stoffwechsel von Diabetikern verbessern, wodurch die Dosis oraler hypoglykämischer Mittel reduziert werden muss. Die Behandlung mit Orlistat stört möglicherweise die Resorption fettlöslicher Vitamine (A, D, E. K). Wenn die Einnahme von Multivitaminen empfohlen wird, sollten sie frühestens 2 Stunden nach der Einnahme von Orlistat oder vor dem Schlafengehen eingenommen werden. Bei gleichzeitiger Anwendung von Orlistat und Cyclosporin wurde eine Abnahme der Plasmaspiegel von Cyclosporin im Plasma festgestellt. Daher wird empfohlen, die Plasmaspiegel von Cyclosporin häufiger zu bestimmen. Bei Patienten, die Amiodaron erhalten, sollte die klinische Beobachtung und Überwachung des EKG gründlicher durchgeführt werden Es werden Fälle einer Abnahme der Konzentration von Amiodaron im Blutplasma beschrieben.
Besondere Anweisungen
Orlistat ist für die langfristige Kontrolle des Körpergewichts wirksam (Gewichtsverlust, Beibehaltung eines angemessenen Niveaus und Verhinderung des Wiedergewinnens des Körpergewichts). Die Behandlung mit Orlistat führt zu einer Verbesserung des Profils von Risikofaktoren und Erkrankungen, die mit Fettleibigkeit (einschließlich Hypercholesterinämie, beeinträchtigter Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, arterieller Hypertonie, Typ-2-Diabetes) verbunden sind, und einer Verringerung des viszeralen Fetts. Eine Abnahme des Körpergewichts während der Behandlung mit Orlistat kann mit einer Verbesserung des Ausgleichs des Kohlenhydratstoffwechsels bei Patienten mit Typ-2-Diabetes einhergehen, wodurch die Dosis von Hypoglykämika reduziert werden kann. Um eine angemessene Ernährung der Patienten sicherzustellen, wird empfohlen, Multivitaminpräparate einzunehmen. Patienten sollten Ernährungsrichtlinien befolgen. Sie sollten eine ausgewogene, mäßig kalorienarme Diät erhalten, die nicht mehr als 30% der Kalorien in Form von Fett enthält. Die tägliche Fettzufuhr sollte in drei Hauptmahlzeiten aufgeteilt werden. Die Wahrscheinlichkeit unerwünschter Reaktionen aus dem Magen-Darm-Trakt kann sich erhöhen, wenn Orlistat mit einer fettreichen Diät eingenommen wird (z. B. 2000 kcal / Tag,> 30% der täglichen Kalorienzufuhr in Form von Fett, was etwa 67 g Fett entspricht). Die Patienten sollten sich dessen bewusst sein, dass, je genauer sie einer Diät folgen (insbesondere hinsichtlich der zulässigen Fettmenge), desto unwahrscheinlicher ist, dass Nebenwirkungen auftreten können. Eine fettarme Diät verringert die Wahrscheinlichkeit unerwünschter gastrointestinaler Reaktionen und hilft den Patienten, die Fettaufnahme zu überwachen und zu regulieren. Wenn nach 12-wöchiger Therapie keine Abnahme des Körpergewichts um mindestens 5% auftritt, sollte die Anwendung von Orlistat abgesetzt werden.
Verschreibung
Ja