Kapsułki Orsoten 120 mg 84 szt

Orlistat

Kapsułki

1 kapsułka zawiera: Substancja czynna: półprodukt produktu Orsoten-granulki 112,8 mg Substancje pomocnicze: MCC 22,2 mg Osłonka kapsułki: dwutlenek tytanu (E171) 0,58 mg; żelatyna 28,22 mg, żółty tlenek żelaza (E172) 0,04 mg.

Specyficzny inhibitor lipaz żołądkowo-jelitowych o długotrwałym działaniu. Ma działanie terapeutyczne w świetle żołądka i jelicie cienkim, tworząc wiązanie kowalencyjne z aktywną częścią serynową lipaz żołądkowych i jelitowych. W ten sposób inaktywowany enzym traci zdolność rozkładania jadalnych tłuszczów w postaci trójglicerydów do wchłanialnych wolnych kwasów tłuszczowych i monoglicerydów. Ponieważ nierozpuszczone triglicerydy nie są wchłaniane, spożycie kalorii w organizmie spada, co prowadzi do zmniejszenia masy ciała. Efekt terapeutyczny leku odbywa się bez absorpcji do krążenia ogólnoustrojowego. Działanie orlistatu prowadzi do zwiększenia zawartości tłuszczu w kale po 24-48 godzinach po zażyciu leku. Po odstawieniu leku, zawartość tłuszczu w masie kałowej zwykle powraca do poziomu początkowego po 48-72 godzinach.

Absorpcja Absorpcja orlistatu jest niewielka. 8 godzin po przyjęciu dawki terapeutycznej, niezmieniony poziom orlistatu jest praktycznie niewykrywalny w osoczu krwi (stężenie mniejsze niż 5 ng / ml). Nie ma oznak kumulacji, która potwierdza minimalne wchłanianie leku. Dystrybucja in vitro orlistat wiąże się w ponad 99% z białkami osocza (głównie lipoproteiny i albumina). W minimalnych ilościach orlistat może dostać się do krwinek czerwonych. Metabolizm Orlistat jest metabolizowany głównie w ścianie jelitowej z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnych metabolitów: M1 (zhydrolizowany czteroczłonowy pierścień laktonowy) i M3 (M1 z resztą N-formyl leucyny). Wycofanie Głównym sposobem eliminacji jest wydalanie przez jelita - około 97% przyjętej dawki leku, z czego 83% pozostaje niezmienione. Skumulowana wydalanie przez nerki wszystkich substancji strukturalnie pokrewnych do orlistatu wynosi mniej niż 2% dawki leku. Czas całkowitej eliminacji wynosi 3-5 dni. Orlistat i metabolity mogą być wydalane z żółcią.

Orsoten jest wskazany do dalszego leczenia otyłych pacjentów z indeksem masy ciała (BMI)> 30 kg / m lub pacjentami z nadwagą (BMI> 28 kg / m), w tym z czynnikami ryzyka otyłości, w połączeniu z umiarkowanymi dieta niskokaloryczna. Orsoten można przepisać w połączeniu z lekami hipoglikemizującymi i / lub dietą o umiarkowanie niskokalorycznej diecie u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą lub otyłością.

Przewlekły zespół złego wchłaniania; cholestaza; nadwrażliwość na orlistat lub jakikolwiek inny składnik leku; ciąża i karmienie piersią: dzieci poniżej 18 lat (nie badano skuteczności i bezpieczeństwa)

Przed powołaniem orlistatu należy wyeliminować organiczną przyczynę otyłości, np. Niedoczynność tarczycy.Na czas leczenia zaleca się zrównoważoną dietę niskokaloryczną, w której tłuszcze dostarczają nie więcej niż 30% kalorii. Prawdopodobieństwo działań niepożądanych z przewodu pokarmowego wzrasta wraz z wysoką zawartością tłuszczu w diecie (ponad 30% dziennej dawki kalorii). Dzienne spożycie tłuszczów, węglowodanów i białek powinno być rozdzielone pomiędzy trzy główne posiłki. Ponieważ orlistat zmniejsza wchłanianie niektórych witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, pacjenci muszą przyjmować preparaty multiwitaminowe, które zawierają rozpuszczalne w tłuszczach witaminy, aby zapewnić ich odpowiednie spożycie. Ponadto zawartość witaminy D i beta-karotenu u otyłych pacjentów może być niższa niż u osób nieotyłych. Multiwitaminy należy przyjmować 2 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu orlistatu, na przykład przed snem. Odbieranie orlistatu w dawkach większych niż 120 mg 3 razy dziennie nie daje dodatkowego efektu. Pacjenci przyjmujący jednocześnie orlistat i cyklosporynę wymagają częstszego monitorowania cyklosporyny w osoczu Pacjenci, którzy nie otrzymali profilaktycznych suplementów witaminowych, doświadczyli dwóch lub więcej kolejnych wizyt u lekarza podczas pierwszego i drugiego roku leczenia orlistatem. w następującym odsetku przypadków (dane w grupie placebo podano w nawiasach): witamina A 2,2% (1%), witamina D 12,0% (6,6%), witamina E 5,8% (1%), beta -karoten 6,1% (1,7%).U niektórych pacjentów poziomy szczawianu w moczu mogą wzrosnąć wraz z orlistatem. Podobnie jak w przypadku innych leków zmniejszających masę ciała, niektóre grupy pacjentów (na przykład jadłowstręt psychiczny lub żarłoczność) mogą niewłaściwie stosować orlistat, a indukcja orlistatu może zmniejszyć masę ciała i poprawić kontrolę metaboliczną cukrzycy, co będzie wymagać niższych dawek doustnych środków hipoglikemizujących (pochodne sulfonylomocznik, metformina itp.) lub insulina.

Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych nie obserwowano działania teratogennego i embriotoksycznego podczas przyjmowania orlistatu. Dane kliniczne dotyczące stosowania orlistatu podczas ciąży nie są dostępne, więc nie należy przepisywać leku w tym okresie. Od dane dotyczące stosowania w okresie laktacji nie są dostępne, orlistat nie powinien być przepisywany w okresie laktacji.

Dawkowanie i sposób podawania

Zalecana pojedyncza dawka orlistatu to jedna kapsułka 120 mg, przyjmowana doustnie, z wodą, bezpośrednio przed każdym głównym posiłkiem, podczas posiłku lub nie później niż godzinę po posiłku. W przypadku pominięcia posiłku lub jeśli jedzenie nie zawiera tłuszczu, spożycie orlistatu można pominąć. Dawki orlistatu podawane w dawce 120 mg 3 razy na dobę nie zwiększają jego działania terapeutycznego. Czas trwania leczenia nie dłuższy niż 2 lata Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Działania niepożądane obserwowano głównie w części przewodu pokarmowego i były spowodowane zwiększoną ilością tłuszczu w kale. Powszechnie obserwowane działania niepożądane są łagodne i przemijające. Pojawienie się tych reakcji zaobserwowano na początkowym etapie leczenia w ciągu pierwszych 3 miesięcy. (ale nie więcej niż jeden przypadek). W przypadku długotrwałego stosowania orlistatu liczba zdarzeń niepożądanych maleje. Na części układu trawiennego: wzdęcia, któremu towarzyszy wydzielina z odbytnicy, popęd do stolca, tłuste / oleiste stolce, oleiste wydzieliny z odbytnicy, luźne stolce, miękkie stolce, tłuszcz w odchodach (steatorrhea), ból / dyskomfort w jamie brzusznej, częstsze wypróżnienia, ból / dyskomfort w odbytnicy, naglące pragnienie wystąpienia wypróżnienia, nietrzymanie stolca, uszkodzenie zębów i dziąseł, hipoglikemia u pacjentów z cukrzycą typu 2; bardzo rzadko - zapalenie uchyłka, kamica żółciowa, zapalenie wątroby, prawdopodobnie ciężki, podwyższony poziom aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej.Od strony centralnego układu nerwowego: ból głowy, lęk. Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, anafilaksja; bardzo rzadko - wysypka pęcherzowa. Inne: zespół grypopodobny, zmęczenie, infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje dróg moczowych, bolesne miesiączkowanie.

Przypadki przedawkowania nie zostały opisane. Podawanie pojedynczej dawki orlistatu w dawce 800 mg lub wielokrotnych dawek do 400 mg 3 razy na dobę przez 15 dni nie towarzyszyły znaczące działania niepożądane. Ponadto dawka 240 mg 3 razy na dobę, przepisywana pacjentom z otyłością przez 6 miesięcy, nie powodowała znaczącego wzrostu działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania orlistatu zaleca się monitorowanie pacjenta przez 24 godziny.

U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe i orlistat. może wystąpić spadek poziomu protrombiny, wzrost międzynarodowego współczynnika normalizacji (INR), który prowadzi do zmian parametrów hemostatycznych. Interakcja z amitryptylina, biguanidy, digoksyna, fibraty, fluoksetyna, losartan, fenytoina, doustnych środków antykoncepcyjnych, fentermina, nifedypina GITS, nifedypina opóźnione uwalnianie, sibutraminę, furosemid, kaptopryl, atenolol, glibenklamid lub etanolu obserwowano. Zwiększa biodostępność i działanie hipolipidemiczne prawastatyny, zwiększając stężenie w osoczu o 30%. Spadek masy ciała może poprawić metabolizm pacjentów z cukrzycą, w wyniku czego konieczne jest zmniejszenie dawki doustnych środków hipoglikemicznych. Leczenie orlistatem potencjalnie zaburza wchłanianie witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A, D, E. K). Jeśli zalecane jest przyjmowanie multiwitamin, należy je przyjmować nie wcześniej niż 2 godziny po przyjęciu orlistatu lub przed snem. Przy równoczesnym stosowaniu orlistatu i cyklosporyny odnotowano spadek stężenia cyklosporyny w osoczu krwi, dlatego zaleca się częstsze oznaczanie stężenia cyklosporyny w osoczu. U pacjentów otrzymujących amiodaron, obserwacja kliniczna i monitorowanie EKG powinny być przeprowadzane dokładniej, ponieważ Opisano przypadki zmniejszenia stężenia amiodaronu w osoczu krwi.

Orlistat jest skuteczny w długotrwałej kontroli masy ciała (utrata masy ciała, utrzymywanie jej na odpowiednim poziomie i zapobieganie ponownemu przyrostowi masy ciała). Leczenie orlistatem prowadzi do poprawy profilu czynników ryzyka i chorób związanych z otyłością (w tym hipercholesterolemią, upośledzoną tolerancją glukozy, hiperinsulinemią, nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu 2) i zmniejszeniem trzewnej tkanki tłuszczowej. Obniżeniu masy ciała podczas leczenia orlistatem może towarzyszyć poprawa wyrównania metabolizmu węglowodanów u pacjentów z cukrzycą typu 2, co może zmniejszyć dawkę leków hipoglikemizujących. Aby zapewnić odpowiednie żywienie pacjentów, zaleca się przyjmowanie preparatów multiwitaminowych. Pacjenci powinni przestrzegać wytycznych dietetycznych. Powinny one otrzymywać zrównoważoną, średnio niskokaloryczną dietę, zawierającą nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczu. Dzienne spożycie tłuszczu należy podzielić na trzy główne posiłki. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego może wzrosnąć, jeśli orlistat zostanie przyjęty na dietę bogatą w tłuszcze (na przykład 2000 kcal / dzień,> 30% dziennej dawki kalorii występuje w postaci tłuszczu, który wynosi w przybliżeniu 67 g tłuszczu). Pacjenci powinni mieć świadomość, że im dokładniej przestrzegają diety (szczególnie w odniesieniu do dozwolonej ilości tłuszczu), tym mniej prawdopodobne jest, że wystąpią niepożądane reakcje. Dieta o niskiej zawartości tłuszczu zmniejsza prawdopodobieństwo niepożądanych reakcji żołądkowo-jelitowych i pomaga pacjentom monitorować i regulować spożycie tłuszczu. Jeśli po 12 tygodniach leczenia nie nastąpi spadek masy ciała o co najmniej 5%, należy przerwać stosowanie orlistatu.

Tak