Orsoten capsulas 120 mg 84 pzas.
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Ingredientes activos
Orlistat
Formulario de liberación
Las cápsulas
Composicion
1 cápsula contiene: Sustancia activa: Producto semiacabado de Orsoten-gránulos 112,8 mg Sustancias auxiliares: MCC 22,2 mg Cáscara de la cápsula: dióxido de titanio (E171) 0,58 mg; gelatina 28.22 mg, óxido de hierro amarillo (E172) 0.04 mg.
Efecto farmacologico
Un inhibidor específico de las lipasas gastrointestinales con un efecto de larga duración. Tiene un efecto terapéutico en la luz del estómago y el intestino delgado, formando un enlace covalente con la porción de serina activa de las lipasas gástricas e intestinales. Una enzima así inactivada pierde su capacidad de descomponer las grasas comestibles, en forma de triglicéridos, en ácidos grasos libres y monoglicéridos absorbibles. Dado que los triglicéridos no divididos no se absorben, la ingesta de calorías en el cuerpo disminuye, lo que conduce a una disminución en el peso corporal. El efecto terapéutico del fármaco se lleva a cabo sin absorción en la circulación sistémica. La acción de orlistat conduce a un aumento en el contenido de grasa en las heces después de 24-48 horas después de tomar el medicamento. Después de suspender el medicamento, el contenido de grasa en las masas fecales generalmente vuelve al nivel inicial después de 48-72 horas.
Farmacocinética
Absorción La absorción de orlistat es baja. 8 horas después de la ingestión de la dosis terapéutica, el orlistat sin cambios es prácticamente indetectable en el plasma sanguíneo (concentración inferior a 5 ng / ml). No hay signos de acumulación, lo que confirma la absorción mínima del fármaco. En la distribución in vitro, el orlistat está unido en más del 99% a las proteínas plasmáticas (principalmente lipoproteínas y albúmina). En cantidades mínimas, el orlistat puede ingresar a los glóbulos rojos. Metabolismo Orlistat se metaboliza principalmente en la pared intestinal con la formación de metabolitos farmacológicamente inactivos: M1 (anillo de lactona de cuatro miembros hidrolizado) y M3 (M1 con residuo de N-formil leucina dividida). Retirada La principal forma de eliminación es la excreción a través de los intestinos: aproximadamente el 97% de la dosis aceptada del fármaco, de la cual el 83% no se modifica. La excreción renal acumulada de todas las sustancias relacionadas estructuralmente con orlistat es inferior al 2% de la dosis del medicamento. El tiempo de eliminación completa es de 3-5 días. El orlistat y los metabolitos pueden excretarse con bilis.
Indicaciones
Orsoten está indicado para el tratamiento continuado de pacientes obesos con un índice de masa corporal (IMC) de> 30 kg / m, o pacientes con sobrepeso (IMC> 28 kg / m), incluidos aquellos con factores de riesgo de obesidad, en combinación con Dieta baja en calorías. Orsoten se puede prescribir en combinación con medicamentos hipoglucemiantes y / o una dieta moderadamente baja en calorías en pacientes con diabetes tipo 2 con sobrepeso u obesidad.
Contraindicaciones
Síndrome de malabsorción crónica; colestasis hipersensibilidad al orlistat o cualquier otro componente del medicamento; Embarazo y lactancia: niños menores de 18 años (eficacia y seguridad no han sido estudiadas)
Precauciones de seguridad
Antes de la designación de orlistat, se debe eliminar la causa orgánica de la obesidad, como el hipotiroidismo. En el momento del tratamiento, se recomienda una dieta balanceada baja en calorías, en la que las grasas no aporten más del 30% de las calorías. La probabilidad de efectos secundarios del tracto gastrointestinal aumenta con un alto contenido de grasa en la dieta (más del 30% de las calorías diarias). La ingesta diaria de grasas, carbohidratos y proteínas debe distribuirse entre las tres comidas principales. Dado que orlistat reduce la absorción de ciertas vitaminas solubles en grasa, los pacientes deben tomar preparaciones multivitamínicas que contengan vitaminas solubles en grasa para garantizar su ingesta adecuada. Además, el contenido de vitamina D y betacaroteno en pacientes obesos puede ser más bajo que en personas no obesas. Las multivitaminas deben tomarse 2 horas antes o 2 horas después de tomar orlistat, por ejemplo, antes de acostarse. La recepción de orlistat en dosis superiores a 120 mg 3 veces al día no proporciona un efecto adicional. Los pacientes que toman orlistat y ciclosporina simultáneamente requieren un control más frecuente de la ciclosporina plasmática.Los pacientes que no han recibido suplementos profilácticos de vitaminas han recibido dos o más visitas consecutivas al médico durante el primer y segundo año de tratamiento con orlistat. en el siguiente porcentaje de casos (los datos en el grupo de placebo se dan entre paréntesis): vitamina A 2.2% (1%), vitamina D 12.0% (6.6%), vitamina E 5.8% (1%), beta -caroteno 6,1% (1,7%).En algunos pacientes, los niveles de oxalato en orina pueden aumentar con orlistat. Al igual que con otros medicamentos para bajar de peso, es probable que algunos grupos de pacientes (por ejemplo, anorexia nerviosa o bulimia nerviosa) abusen del orlistat. La inducción de orlistat puede perder peso y mejorar el control metabólico de la diabetes, lo que requerirá dosis más bajas de agentes hipoglucemiantes orales (derivados sulfonilurea, metformina, etc.) o insulina.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
De acuerdo con los resultados de los estudios preclínicos, no se observaron teratogenicidad y embriotoxicidad al tomar orlistat. Los datos clínicos sobre el uso de orlistat durante el embarazo no están disponibles, por lo que no debe prescribir el medicamento en este período. Desde que los datos sobre el uso en el período de lactancia no están disponibles, o listat no debe prescribirse en el período de lactancia.
Posología y administración.
La dosis única recomendada de orlistat es una cápsula de 120 mg, que se toma por vía oral, con agua, inmediatamente antes de cada comida principal, durante una comida, o no más de una hora después de una comida. Si se pierde una comida, o si la comida no contiene grasa, se puede omitir la ingesta de orlistat. Las dosis de orlistat de más de 120 mg 3 veces al día no mejoran su efecto terapéutico. Duración de la terapia no más de 2 años. No se requiere ajuste de dosis para pacientes ancianos o pacientes con insuficiencia hepática o renal.
Efectos secundarios
Las reacciones adversas se observaron principalmente en la parte del tracto gastrointestinal y se debieron a una mayor cantidad de grasa en las heces. Las reacciones adversas observadas con frecuencia son leves y transitorias. La aparición de estas reacciones se observó en la etapa inicial del tratamiento durante los primeros 3 meses. (pero no más de un caso). Con el uso prolongado de orlistat, el número de eventos adversos disminuye. En la parte del sistema digestivo: flatulencia, acompañada de secreción del recto, necesidad de evacuar, heces grasas / aceitosas, secreción oleosa del recto, heces blandas, heces blandas, grasa en las heces (esteatorrea), dolor / malestar en el abdomen, movimientos intestinales más frecuentes, dolor / malestar en el recto, necesidad imperiosa de evacuación intestinal, incontinencia fecal, daño en los dientes y encías, hipoglucemia en pacientes con diabetes tipo 2; muy raramente - diverticulitis, colelitiasis, hepatitis, posiblemente niveles severos y elevados de transaminasas hepáticas y fosfatasa alcalina.Desde el lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, ansiedad. Reacciones alérgicas: picor, erupción, urticaria, angioedema, broncoespasmo, anafilaxia; muy raramente - erupción bullosa. Otros: síndrome similar a la gripe, fatiga, infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, dismenorrea.
Sobredosis
No se describen casos de sobredosis. La administración de una dosis única de orlistat 800 mg o dosis múltiples de hasta 400 mg 3 veces / día durante 15 días no estuvo acompañada de reacciones adversas significativas. Además, la dosis de 240 mg 3 veces / día, recetada a pacientes con obesidad durante 6 meses, no causó un aumento significativo de las reacciones adversas. En caso de sobredosis de orlistat, se recomienda monitorizar al paciente durante 24 horas.
Interacción con otras drogas.
En pacientes que reciben warfarina u otros anticoagulantes y orlistat. puede haber una disminución en el nivel de protrombina, un aumento en el factor de normalización internacional (INR), que conduce a cambios en los parámetros hemostáticos. Interacción con amitriptilina, biguanidas, digoxina, fibratos, fluoxetina, losartán, fenitoína, anticonceptivos orales, fentermina, GIT de nifedipina, nopedipina de las partes de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes y de las partes. Aumenta la biodisponibilidad y el efecto hipolipidémico de la pravastatina, aumentando su concentración plasmática en un 30%. Una disminución en el peso corporal puede mejorar el metabolismo de los pacientes diabéticos, como resultado de lo cual es necesario reducir la dosis de agentes hipoglucemiantes orales. El tratamiento con orlistat interrumpe potencialmente la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E. K). Si se recomienda tomar multivitaminas, deben tomarse no antes de 2 horas después de tomar orlistat o antes de acostarse. Con el uso simultáneo de orlistat y ciclosporina, se observó una disminución en los niveles plasmáticos de ciclosporina, por lo que se recomienda determinar los niveles plasmáticos de ciclosporina con mayor frecuencia. En los pacientes que reciben amiodarona, la observación clínica y el control del ECG se deben realizar de forma más exhaustiva, ya que Se describen casos de disminución de la concentración de amiodarona en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Orlistat es eficaz para el control a largo plazo del peso corporal (pérdida de peso, mantenerlo en un nivel adecuado y evitar que el peso corporal vuelva a aumentar). El tratamiento con orlistat conduce a una mejora en el perfil de los factores de riesgo y enfermedades asociadas con la obesidad (incluida la hipercolesterolemia, tolerancia a la glucosa alterada, hiperinsulinemia, hipertensión arterial, diabetes mellitus tipo 2) y una disminución de la grasa visceral. Una disminución en el peso corporal durante el tratamiento con orlistat puede ir acompañada de una mejora en la compensación del metabolismo de los carbohidratos en pacientes con diabetes tipo 2, lo que puede reducir la dosis de fármacos hipoglucemiantes. Para asegurar una nutrición adecuada de los pacientes, se recomienda tomar preparaciones multivitamínicas. Los pacientes deben seguir las pautas dietéticas. Deben recibir una dieta balanceada, moderadamente baja en calorías, que contenga no más del 30% de calorías en forma de grasa. La ingesta diaria de grasas se debe dividir en tres comidas principales. La probabilidad de reacciones adversas del tracto gastrointestinal puede aumentar si se toma orlistat con una dieta rica en grasas (por ejemplo, 2000 kcal / día,> 30% de la ingesta diaria de calorías se presenta en forma de grasa, que es aproximadamente 67 g de grasa). Los pacientes deben saber que cuanto más exactamente sigan una dieta (especialmente con respecto a la cantidad de grasa permitida), es menos probable que se desarrollen reacciones adversas. Una dieta baja en grasas reduce la probabilidad de reacciones gastrointestinales adversas y ayuda a los pacientes a controlar y regular la ingesta de grasas. Si después de 12 semanas de terapia no hay una disminución en el peso corporal de al menos un 5%, se debe suspender el uso de orlistat.
Prescripción
Si