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有効成分
オルリスタット
リリースフォーム
カプセル
構成
1カプセルに含まれるもの：活性物質：オルソテン半完成品 - 顆粒112.8mg補助物質：MCC 22.2mgカプセル殻：二酸化チタン（E171）0.58mg;ゼラチン28.22mg、酸化鉄黄（E172）0.04mg。
薬理効果
長時間持続する効果を有する胃腸リパーゼの特異的阻害剤。これは、胃および小腸の内腔に治療効果を有し、胃および腸のリパーゼの活性セリン部分と共有結合を形成する。このように不活性化された酵素は、トリグリセリドの形態の食用脂肪を吸収可能な遊離脂肪酸およびモノグリセリドに分解する能力を失う。分割されていないトリグリセリドは吸収されないので、体内のカロリー摂取量が減少し、体重が減少します。薬物の治療効果は、全身循環への吸収なしに行われる。オルリスタットの作用は、薬物を服用してから24〜48時間後に糞便中の脂肪含量を増加させる。薬物の中止後、糞便塊の脂肪含量は、通常、48〜72時間後に初期レベルに戻る。
薬物動態
吸収オルリスタットの吸収が低い。治療用量の摂取の8時間後、変化していないオルリスタットは、血漿中で実質的に検出されない（5ng / ml未満の濃度）。累積の徴候はなく、薬物の吸収が最小限であることが確認されます。インビトロ分布では、オルリスタットは、血漿タンパク質（主にリポタンパク質およびアルブミン）に99％以上結合する。オルリスタットは、最小限の量で赤血球に入ることができます。代謝オルリスタットは、主に腸壁で代謝され、薬理学的に不活性な代謝物：M1（加水分解4員ラクトン環）およびM3（分割N-ホルミルロイシン残基を有するM1）を形成する。撤回排泄の主な方法は、腸管を通じた排泄であり、薬物の許容用量の約97％であり、そのうち83％は不変である。オルリスタットに構造的に関連するすべての物質の累積腎臓排泄は、薬物の投与量の2％未満である。完全な排除の時間は3〜5日である。オルリスタットおよび代謝産物は胆汁で排泄され得る。
適応症
オルソテンは、体重指数（BMI）が30kg / mを超える肥満患者、または肥満リスク因子に関連する患者を含む、過体重（BMI> 28kg / m）の患者を中等度低カロリー食過体重または肥満の2型糖尿病患者では、オルソテンを低血糖薬および/または適度に低カロリーの食事と組み合わせて処方することができます。
禁忌
慢性吸収不良症候群;胆汁うっ滞;オルリスタットまたは薬剤の他の成分に対する過敏症;妊娠と母乳育児：18歳未満の子供（有効性と安全性は研究されていない）
安全上の注意
オーリスタットの任命の前に、甲状腺機能低下症などの肥満の有機的原因を取り除く必要があります。治療時に、脂肪がカロリーの30％以下を提供するバランスのとれた低カロリー食を推奨します。胃腸管による副作用の可能性は、食事中の脂肪含量が高いほど（1日のカロリーの30％以上）増加する。脂肪、炭水化物、およびタンパク質の毎日の摂取は、3つの主要な食事の間に分配する必要があります。オーリスタットは特定の脂溶性ビタミンの吸収を減少させるので、患者は適切な摂取を確保するために脂溶性ビタミンを含むマルチビタミン製剤を服用しなければならない。さらに、肥満患者のビタミンDおよびベータカロテンの含有量は、非肥満者の場合よりも低い可能性がある。マルチビタミンは、例えば、就寝前などに、オルリスタットを服用する前の2時間前または2時間後に服用してください。オルリスタットを1日3回120mgを超える用量で服用しても、追加の効果はありません。オルリスタットとシクロスポリンを同時に服用している患者は、同時に血漿シクロスポリンのモニタリングを頻繁に必要とする。予防的ビタミンサプリメントを受けていない患者は、オルリスタット治療の1年目および2年目に2回以上連続して診察を受けている。 （括弧内はプラセボ群のデータ）：ビタミンA 2.2％（1％）、ビタミンD 12.0％（6.6％）、ビタミンE 5.8％（1％）、ベータ - カロチン6.1％（1.7％）。一部の患者では、尿中シュウ酸塩レベルがオルリスタットで増加することがあります。オルリスタットの誘発は体重を減らし、糖尿病の代謝制御を改善する可能性があり、経口血糖降下薬の投与量を減らす必要があります（派生した派生物（例えば、神経性食欲不振や神経性過食症など）スルホニル尿素、メトホルミンなど）またはインスリンが含まれる。
妊娠中および授乳中に使用する
前臨床試験の結果によると、オルリスタットを服用した場合、催奇形性および胎仔毒性は観察されなかった。妊娠中のオルリスタット使用に関する臨床データは入手できませんので、この期間に薬を処方しないでください。以来授乳期間中の使用に関するデータは入手できず、授乳期間中にオーリスタットを処方すべきではない。
投与量および投与
オルリスタットの推奨される単回投与量は、水で、各主要食事の直前、食事中、または食事後1時間以内に経口摂取される1つの120mgカプセルである。食事が見逃された場合、または食事に脂肪が含まれていない場合は、オルリスタットの摂取をスキップすることができます。オルリスタットの1日当たり120mgを超える用量は、その治療効果を増強しない。治療期間は2年以下で、高齢の患者や肝機能や腎機能障害のある患者には投与量の調整は必要ありません。
副作用
副作用は主に胃腸管の部分で観察され、糞便中の脂肪量の増加によるものであった。一般的に観察される副作用は、軽度で一時的である。これらの反応の出現は、最初の3ヶ月間の治療の初期段階で観察された。 （しかし、1つしかない）。オルリスタットの長期使用により、有害事象の数が減少する。消化器系：鼓腸、直腸からの排出を伴う鼓腸、便への衝動、脂肪/油性便、直腸からの油排出、糞便中の軟便、脂肪、腹部の脂肪、腹部の痛み/不快感、直腸の痛み/不快感、便通を伴う緊急の衝動、便失禁、歯および歯肉の損傷、2型糖尿病の患者の低血糖;非常にまれに - 憩室炎、胆石症、肝炎、おそらく重度の、肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼのレベルの上昇。中枢神経系の側から：頭痛、不安。アレルギー反応：かゆみ、発疹、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣、アナフィラキシー;非常にまれに - 水疱性発疹。その他：インフルエンザ様症候群、疲労、上気道感染症、尿路感染症、月経困難症。
過剰摂取
過量投与の場合は記載されていない。オルリスタット800mgまたは複数回投与の単回投与を3回/日で400mgまで15日間投与すると、重大な有害反応は伴わなかった。さらに、6ヶ月間肥満患者に処方された240mg 3回/日の用量は、有害反応の有意な増加を引き起こさなかった。オルリスタットの過剰投与の場合、患者を24時間監視することが推奨される。
他の薬との相互作用
ワルファリンまたは他の抗凝固剤およびオルリスタットを受けている患者。プロトロンビンレベルの低下、すなわち止血パラメータの変化をもたらす国際標準化因子（INR）の増加があり得る。アミトリプチリン、ビグアニド、ジゴキシン、フィブラート、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、ニフェジピンGITS、ニフェジピン遅延放出、シブトラミン、フロセミド、カプトプリル、アテノロール、グリベンクラミド又はエタノールとの相互作用が観察されました。プラバスタチンのバイオアベイラビリティおよび脂質低下効果を増加させ、その血漿濃度を30％増加させる。体重の減少は、糖尿病患者の代謝を改善することができ、その結果、経口血糖降下薬の用量を減らす必要がある。オルリスタットによる治療は、脂溶性ビタミン（A、D、E. K）の吸収を潜在的に妨害する。マルチビタミンを服用することをお勧めする場合は、オルリスタットを服用してから2時間以内に、または就寝前に服用してください。オルリスタットとシクロスポリンの同時使用では、シクロスポリンの血漿血漿レベルの低下が認められたため、シクロスポリンの血漿レベルをより頻繁に決定することが推奨される。アミオダロンを投与されている患者では、臨床的観察とECGのモニタリングはより完全に行われなければならない血漿中のアミオダロンの濃度レベルの低下の事例が記載されている。
特別な指示
オルリスタットは体重の長期管理（体重減少、適切なレベルでの維持、体重の再獲得を防ぐ）に有効です。オルリスタットによる治療は、肥満（高コレステロール血症、耐糖能障害、高インスリン血症、高血圧、2型糖尿病を含む）、および内臓脂肪の減少に関連する危険因子および疾患のプロファイルの改善をもたらす。オルリスタットでの治療中に体重が減少すると、2型糖尿病患者の炭水化物代謝の改善が伴い、低血糖薬の投与量を減少させる可能性があります。患者の適切な栄養を確保するために、マルチビタミン製剤を用意することをお勧めします。患者は食事ガイドラインに従うべきである。彼らはバランスの取れた、適度に低カロリーの食事を、脂肪の形でカロリーの30％以上を含んではいけません。毎日の脂肪摂取量は、3つの主要な食事に分けられるべきである。オルリスタットを脂肪が豊富な食事（例えば、2000 kcal /日、毎日のカロリー摂取量の> 30％が脂肪の形で現れ、約67 gの脂肪）に摂取すれば、胃腸管からの有害反応の可能性が高まる可能性がある。患者は食餌療法（特に脂肪の量に関して）を正確に行うほど、副作用が発症する可能性は低いと認識していなければなりません。低脂肪食は、胃腸の副作用の可能性を減らし、患者が脂肪摂取を監視し、調節するのを助ける。 12週間の治療後に体重が少なくとも5％減少しない場合は、オルリスタットの使用を中止する必要があります。
処方箋
はい