אורזוטן כמוסות 120 מ"ג 84 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אורליסט
טופס שחרור
קפסולות
הרכב
1 כמוסה מכילה: חומר פעיל: גרגרי אורסוטן למחצה: 112.8 מ"ג חומרי עזר: MCC 22.2 מ"ג קליפת קפסולה: טיטניום דו-חמצני (E171) 0.58 מ"ג; ג'לטין 28.22 מ"ג, תחמוצת ברזל צהוב (E172) 0.04 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
מעכב ספציפי של lipases העיכול עם השפעה מתמשכת. יש לו אפקט טיפולי ב לומן הקיבה והמעי הדק, ויוצר קשר קוולנטי עם החלק הסרין הפעיל של ליפזות הקיבה והמעי. אנזים ובכך מומתה מאבד את יכולתו לשבור שומנים אכילים, בצורה של טריגליצרידים, לתוך חומצות שומן חינם absorbable מונוגליצרידים. מאחר שהטריגליצרידים לא סופגים, צריכת הקלוריות בגוף יורדת, מה שמוביל לירידה במשקל הגוף. האפקט הטיפולי של התרופה מתבצע ללא הקליטה במחזור המערכת. הפעולה של אורליסט מובילה לעלייה בתכולת השומן בצואה לאחר 24-48 שעות לאחר נטילת התרופה. לאחר הפסקת התרופה, תכולת השומן בהמוני הצואה חוזרת בדרך כלל לרמה הראשונית לאחר 48-72 שעות.
פרמקוקינטיקה
ספיגה של אורליסט היא נמוכה. 8 שעות לאחר בליעה של המינון הטיפולי, unlistat ללא שינוי הוא כמעט בלתי ניתנים לגילוי בדם פלזמה (ריכוז פחות מ 5 ng / ml). אין סימנים של צבירה, אשר מאשרת את ספיגה מינימלית של התרופה. בהפצה חוץ גופית, ORlistat הוא יותר מ 99% מחויב חלבונים פלזמה (בעיקר ליפופרוטאינים אלבומין). בכמויות מזעריות, אורליסטאט יכול להיכנס לתאי הדם האדומים. מטבוליזם Orlistat הוא metabolized בעיקר בדופן המעיים עם היווצרות של מטבוליטים לא פעילים פרמקולוגית: M1 (הידרוליזה טבעת ארבעה לקטון טבעת) ו M3 (M1 עם פיצול N-formyl leucine שאריות). נסיגה הדרך העיקרית של חיסול היא הפרשת דרך המעיים - כ 97% מן המינון המקובל של התרופה, מתוכם 83% ללא שינוי. הפרשת הכליות המצטברת של כל החומרים הקשורים מבנית ל- Orlistat היא פחות מ -2% מהמינון של התרופה. הזמן של חיסול מוחלט הוא 3-5 ימים. Orlistat ו מטבוליטים יכול להיות מופרש עם מרה.
אינדיקציות
אורזוטן מצביע על המשך הטיפול בחולים עם השמנה עם BMI של 30 kg / m או חולים עם עודף משקל (BMI> 28 kg / m), כולל אלו הקשורים עם גורמי סיכון להשמנת יתר, בשילוב עם מתון דיאטה דלת קלוריות. אורזוטן ניתן לרשום בשילוב עם תרופות היפוגליקמיות ו / או דיאטה דלת קלוריות נמוכה בחולים עם סוכרת מסוג 2 עם עודף משקל או השמנה.
התוויות נגד
תסמונת ספיגה כרונית; cholestasis; רגישות לאורליסטים או כל מרכיב אחר של התרופה; הריון והנקה: ילדים מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נחקרו)
אמצעי זהירות
לפני מינויו של אורליסט צריך לחסל את הגורם האורגני להשמנת יתר, כגון היפותירואידיזם, בזמן הטיפול ממליצים על תזונה מאוזנת של קלוריות נמוכה, שבה שומנים לא מספקים יותר מ -30% מהקלוריות. הסבירות לתופעות לוואי של מערכת העיכול עולה עם תוכן גבוה של שומן בתזונה (יותר מ -30% של קלוריות יומיות). צריכה להיות צריכה יומיומית של שומנים, פחמימות וחלבונים בין שלוש הארוחות העיקריות. מאחר וה- ORlistat מפחית את ספיגתם של ויטמינים מסיסים בשומן מסוימים, על החולים לבצע תכשירים המולטי ויטמינים המכילים ויטמינים מסיסים בשומן על מנת להבטיח את צריכתם הנכונה. בנוסף, התוכן של ויטמין D ו- Beta-carotene בחולים שמנים עשוי להיות נמוך יותר מאשר אנשים שאינם שמנים. מולטי ויטמינים יש לקחת 2 שעות לפני או 2 שעות לאחר נטילת orlistat, למשל, לפני השינה. קבלת Orlistat במינונים מעל 120 מ"ג 3 פעמים ביום אינו מספק השפעה נוספת. בחולים שלא קיבלו תוספי ויטמין מניעתית, היו שני ביקורים רצופים או יותר אצל הרופא במהלך השנים הראשונות והשנייה של הטיפול ב- ORlistat. (1%), ויטמין D 12.0% (6.6%), ויטמין E 5.8% (1%), ביתא Carotene 6.1% (1.7%).בחלק מהחולים, רמות oxalate השתן עלול לעלות עם orlistat. כמו אצל תרופות אחרות להורדת משקל, קבוצות מסוימות של חולים (לדוגמה, אנורקסיה נרבוזה או בולימיה נרבוזה) עשויות להשתמש לרעה ב- ORlistat. אינדוקציה אורליסטית עשויה להוריד משקל ולשפר את השליטה המטבולית בסוכרת, אשר תחייב מינונים נמוכים יותר של סוכרת היפוגליקמית (נגזרים) sulfonylurea, metformin, וכו ') או אינסולין.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
על פי תוצאות מחקרים פרה קליניים, טרטוגניות ועובריות לא נצפו בעת נטילת אורליסט. נתונים קליניים על השימוש ב- ORlistat במהלך ההריון אינם זמינים, ולכן לא רושמים את התרופה בתקופה זו. מאז נתוני השימוש בתקופת ההנקה אינם זמינים, אין לקבוע את תקופת החניכה בתקופת ההנקה.
מינון ומינהל
המינון המומלץ היחיד של אורליסט הוא קפסולה אחת של 120 מ"ג, אשר נלקחת דרך הפה, עם מים, מיד לפני כל ארוחה עיקרית, במהלך ארוחה, או לא יאוחר משעה לאחר הארוחה. אם ארוחה הוא החמיץ, או אם האוכל אינו מכיל שומן, אז את הצריכה של orlistat ניתן לדלג. מינון של למעלה מ 120 מ"ג 3 פעמים ביום לא מעצים את האפקט הטיפולי שלו. משך הטיפול לא יותר מ -2 שנים, אין צורך בהתאמת מינון לחולים קשישים או לחולים עם תפקוד כבד או תפקודי כליות.
תופעות לוואי
תגובות שליליות נצפו בעיקר על החלק של מערכת העיכול והיו בשל כמות מוגברת של שומן בצואה. תופעות לוואי שכיחות נצפות הן קלות וחולפות. הופעתן של תגובות אלו נצפתה בשלב הראשוני של הטיפול במהלך שלושת החודשים הראשונים. (אך לא יותר ממקרה אחד). עם שימוש ממושך ב- ORlistat, מספר האירועים השליליים פוחת. על ידי מערכת העיכול: גזים, מלווה בהפרשות מהפי הטבעת, דחף לשרפרף, שרפרפים שומניים / שמנים, פריקה שומנית מהפי הטבעת, שרפרפים רופפים, שרפרפים רכים, שומן בצואה (סטיאטריה), כאב / אי נוחות בבטן תנועות מעיים תכופות יותר, כאב / אי נוחות בפי הטבעת, דחף הכרחי לתנועת מעיים, בריחת שתן, פגיעה בשיניים ובחניכיים, היפוגליקמיה בחולים עם סוכרת מסוג 2; לעתים רחוקות מאוד - דלקתיות, cholelithiasis, הפטיטיס, אולי רמות חמורות, גבוהות של transaminases hepatic ו phosphatase אלקליין.מצדו של מערכת העצבים המרכזית: כאב ראש, חרדה. תגובות אלרגיות: גירוד, פריחה, אורטיקריה, אנגיואדמה, ברונכוספזם, אנפילקסיס; לעתים רחוקות מאוד - פריחה פריחה. אחר: תסמונת דמוית שפעת, עייפות, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, דלקות בדרכי השתן, דיסמנוראה.
מנת יתר
מקרים של מנת יתר אינם מתוארים. מינון של מנה אחת של ORlistat 800 מ"ג או מספר מנות עד 400 מ"ג 3 פעמים ביום במשך 15 ימים לא מלווה בתגובות שליליות משמעותיות. בנוסף, המינון של 240 מ"ג 3 פעמים ביום, שנקבע לחולים עם השמנת יתר במשך 6 חודשים, לא גרם לעלייה משמעותית בתגובות שליליות. במקרה של מנת יתר של אורליסט, מומלץ לעקוב אחר המטופל למשך 24 שעות.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
בחולים המקבלים וורפרין או נוגדי קרישה אחרים ואורליסט. עשויה להיות ירידה ברמת הפרותרומבין, עלייה במקדם הנורמליזציה הבין-לאומי (INR), המוביל לשינויים בפרמטרים המוסטטיים. אינטראקציה עם אלטרול, biguanides, דיגוקסין, פיברטים, פלואוקסטין, Losartan, פניטואין, גלולות למניעת הריון, phentermine, Gits nifedipine, שחרור מושהה nifedipine, Sibutramine, פוסיד, קפטופריל, atenolol, גליבנקלאמיד או אתנול נצפו. מגביר את הזמינות הביולוגית ואת ההשפעה hypolipidemic של pravastatin, להגדיל את ריכוז הפלזמה שלה ב -30%. ירידה במשקל הגוף יכולה לשפר את חילוף החומרים בחולי סוכרת, וכתוצאה מכך יש צורך להפחית את המינון של סוכרת היפוגליקמי. טיפול עם Orlistat פוטנציאל משבש את ספיגת ויטמינים מסיסים בשומן (A, D, E. K). אם לוקחים מולטי ויטמינים מומלץ, הם צריכים לקחת לא לפני 2 שעות לאחר נטילת orlistat או לפני השינה. עם שימוש סימולטני של אורליסט ו cyclosporine, ירידה ברמות פלזמה של cyclosporine צוין, ולכן מומלץ לקבוע את רמות הפלזמה של cyclosporine בתדירות גבוהה יותר. בחולים המקבלים amiodarone, תצפית קלינית וניטור של ECG צריך להתבצע בצורה יסודית יותר, שכן מקרים של ירידה ברמת הריכוז של amiodarone בדם הדם מתוארים.
הוראות מיוחדות
אורליסטאט יעילה לבקרת משקל הגוף לאורך זמן (ירידה במשקל, שמירה על רמה מתאימה ומניעת חזרה במשקל הגוף). הטיפול ב- Orlistat מוביל לשיפור הפרופיל של גורמי הסיכון ומחלות הקשורות להשמנת יתר (כולל hypercholesterolemia, פגיעה בסבולת גלוקוז, hyperinsulinemia, יתר לחץ דם עורקי, סוכרת מסוג 2) וירידה בשומן הקרבי. ירידה במשקל הגוף במהלך הטיפול ב- Orlistat עשויה להיות מלווה בשיפור הפיצוי של חילוף החומרים של פחמימות בחולים עם סוכרת מסוג 2, דבר שעלול להפחית את כמות התרופות ההיפוגליקמיות. כדי להבטיח תזונה נאותה של חולים, מומלץ לקחת תכשירים מולטי ויטמינים. חולים צריכים לעקוב אחר הנחיות תזונתיים. הם צריכים לקבל דיאטה מאוזנת, מתונה דל קלוריות, המכיל לא יותר מ 30% של קלוריות בצורת שומן. צריכת השומן היומית צריכה להיות מחולקת לשלוש ארוחות עיקריות. הסיכוי לתגובות שליליות בדרכי העיכול עלול לעלות אם אורליסט נלקח על דיאטה עשירה בשומנים (לדוגמה, 2000 קק"ל ליום,> 30% מצריכת הקלוריות היומית מגיעה בצורה של שומן, שהוא בערך 67 גרם שומן). חולים צריכים להיות מודעים לכך יותר מדויק הם בצע דיאטה (במיוחד לגבי כמות השומן המותרת), כך פחות סביר כי תגובות שליליות יפתחו. דיאטה דלת שומן מפחיתה את הסבירות לתגובות שליליות במערכת העיכול ומסייעת לחולים לפקח על צריכת השומן. אם לאחר 12 שבועות של טיפול אין ירידה במשקל הגוף ב -5% לפחות, יש להפסיק את השימוש ב- Orlistat.
מרשם
כן