Osetron-Lösung für intravenös und intramuskulär 2 mg / ml 4 ml N10
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Wirkstoffe
Ondansetron
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Lösung
Zusammensetzung
1 ml Ondansetronhydrochloriddihydrat 2,494 mg, was dem Gehalt an Ondansetron 2 mg entspricht. Hilfsstoffe: Zitronensäure-Monohydrat - 0.
Pharmakologische Wirkung
Antiemetische Droge von zentraler Wirkung. Ondansetron ist ein selektiver Antagonist von Serotonin-5HT3-Rezeptoren. Medikamente für die zytostatische Chemotherapie und Strahlentherapie können zu einem Anstieg des Serotoninspiegels führen, der durch Aktivierung von vagalen afferenten Fasern, die 5HT3-Rezeptoren enthalten, einen Würgereflex verursacht. Selektiv blockiert Serotonin-5HT3-Rezeptoren von Neuronen des zentralen und peripheren Nervensystems, des Endes des Vagusnervs im Darm und in den Zentren des zentralen Nervensystems (hauptsächlich des unteren Ventrikels), die die Durchführung von Würgereflexen regulieren. Verstößt nicht gegen die Koordination von Bewegungen, verursacht keine beruhigende Wirkung und verringert die Leistung. Es hat anxiolytische Aktivität. Verändert die Prolaktinkonzentration im Plasma nicht.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme beträgt die Zeit bis zum Erreichen von Cmax 1,5 Stunden, nach der intramuskulären Injektion beträgt die Zeit bis zum Erreichen von Cmax 10 Minuten. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 70-76%. Metabolisierung in der Leber unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme (CYP2D6). Das Fehlen des CYP 2D6-Enzyms (Debrisoquin-Polymorphismus) beeinflusst die Pharmakokinetik von Ondansetron nicht. Sowohl nach oraler Verabreichung als auch nach parenteraler Verabreichung beträgt T1 / 2 3 Stunden, wobei weniger als 5% der verabreichten Dosis unverändert im Urin ausgeschieden werden. Die pharmakokinetischen Parameter von Ondansetron ändern sich bei wiederholter Verabreichung nicht. Bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CC 15–60 ml / min) sind sowohl die systemische Clearance als auch Vd reduziert, was zu einem geringen und klinisch unbedeutenden Anstieg von T1 / 2 führt. Die Pharmakokinetik von Ondansetron ändert sich praktisch nicht bei Patienten mit schwerer eingeschränkter Nierenfunktion bei chronischer Hämodialyse (die Studien wurden in den Intervallen zwischen Hämodialysesitzungen durchgeführt). Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion nimmt die systemische Clearance von Ondansetron stark ab, was zu einem Anstieg von T1 / 2 auf 15-20 Stunden führt.Das T1 / 2 von Ondansetron hängt nicht von der Verabreichungsmethode ab. Bei älteren Patienten nach oraler oder parenteraler Verabreichung kann T1 / 2 bis zu 5 Stunden ansteigen.
Hinweise
- Vorbeugung und Beseitigung von Übelkeit und Erbrechen durch zytotoxische Chemotherapie oder Strahlentherapie - Vorbeugung und Beseitigung von Übelkeit und Erbrechen in der postoperativen Phase.
Gegenanzeigen
- Schwangerschaft - Stillzeit (Stillen) - Kinder unter 2 Jahren - Überempfindlichkeit gegen Ondansetron oder andere Bestandteile des Arzneimittels.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Sicherheit der Anwendung von Ondansetron während der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen. Die Verwendung des Arzneimittels Osetron ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Übelkeit und Erbrechen durch zytotoxische Therapie Die Wahl des Dosierungsschemas wird durch die Emethogenität der Antitumor-Therapie bestimmt. Bei Erwachsenen beträgt die tägliche Dosis von Osetron durchschnittlich 8-32 mg. Bei mäßig emethogener Chemotherapie oder Strahlentherapie werden 8 mg Ondansetron 1-2 Stunden vor Beginn der Primärtherapie oral verabreicht, gefolgt von weiteren 8 mg alle 12 Stunden oder 8 mg IV unmittelbar vor Beginn der Therapie. Bei starker Chemotherapie werden 24 mg Osetron 1-2 Stunden vor Beginn der Chemotherapie gleichzeitig mit 12 mg Dexamethason oral verabreicht. Zur Vorbeugung von spätem oder längerem Erbrechen, das nach 24 Stunden auftritt, sollten Sie Ondansetron in einer Dosis von 8 mg zweimal täglich 5 Tage lang einnehmen. Für die parenterale Verabreichung werden die folgenden Maßnahmen empfohlen: - 8 mg IV-Bolus unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie und dann weitere 2-IV-Flussmittel-Dosen von 8 mg, die jeweils 2-4 Stunden benötigen; - kontinuierliche 24-Stunden-Infusion des Arzneimittels in einer Dosis von 24 mg mit einer Rate von 1 mg / h; - 16-32 mg, verdünnt in 50-100 ml der geeigneten Infusionslösung, in Form einer 15-minütigen Infusion unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie. Die Wirksamkeit von Ondansetron kann durch einmalige intravenöse GCS-Injektion (z. B. 20 mg Dexamethason) vor Beginn der Chemotherapie gesteigert werden. Bei Kindern über 2 Jahren wird das Medikament unmittelbar vor Beginn der Chemotherapie in einer Dosis von 5 mg / m2 Körperoberfläche iv verschrieben, gefolgt von einer Einnahme von 4 mg nach 12 Stunden; Es wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 4 mg zweimal täglich 5 Tage lang fortzusetzen. Postoperative Übelkeit und Erbrechen Um postoperative Übelkeit und Erbrechen zu verhindern, injizieren Erwachsene das Medikament in einer Einzeldosis von 4 mg IM oder IV in einem Jet (langsam) zu Beginn der Anästhesie oder geben 16 mg oral 1 Stunde vor Beginn der Vollnarkose ein. Zur Linderung von Übelkeit und Erbrechen wird die intramuskuläre oder langsame intravenöse Verabreichung von 4 mg des Arzneimittels empfohlen.V / m kann in derselben Körperregion Ondansetron in einer Dosis von nicht mehr als 4 mg verabreicht werden! Um postoperative Übelkeit und Erbrechen bei Kindern zu verhindern, wird Ondansetron ausschließlich parenteral in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (bis zu maximal 4 mg) als langsame intravenöse Injektion vor oder nach der Anästhesie verwendet. Bei der Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern wird die langsame intravenöse Verabreichung des Arzneimittels in einer Einzeldosis von 0,1 mg / kg (bis zu maximal 4 mg) empfohlen. Zur Vorbeugung und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern unter 2 Jahren liegen nicht genügend Erfahrungen vor. Bei älteren Patienten sind keine Dosierungsänderungen erforderlich. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zur Änderung der üblichen Tagesdosis und der Häufigkeit der Verabreichung des Arzneimittels sind nicht erforderlich. Bei einer mittelschweren oder schweren Leberfunktionsstörung ist die Clearance von Ondansetron signifikant verringert, während das T1 / 2-Verhältnis steigt. Daher wird diesen Patienten nicht empfohlen, Ondansetron in einer Dosis von mehr als 8 mg / Tag zu verschreiben. Die folgenden Lösungen können zur Verdünnung der Injektionslösung verwendet werden: 0,9% ige Natriumchloridlösung, 5% Dextroselösung, Ringerlösung, 0,3% ige Lösung von Kaliumchlorid und 0,9% ige Lösung von Natriumchlorid, 0,3% ige Lösung von Kaliumchlorid und 5% Dextroselösung.
Nebenwirkungen
Allergische Reaktionen: Urtikaria, Bronchospasmus, Laryngismus, Angioödem, Anaphylaxie. Seitens des Verdauungssystems: Schluckauf, trockener Mund, Verstopfung oder Durchfall; manchmal - asymptomatische vorübergehende Erhöhung der Aktivität von Aminotransferasen im Serum. Seit dem Herz-Kreislauf-System: Schmerzen in der Brust, in manchen Fällen mit Depression des ST-Segments, Arrhythmien, Bradykardien, Blutdruckabfall. Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, spontane Bewegungsstörungen und Krämpfe. Lokale Reaktionen: Hyperämie, Schmerzen, Brennen an der Injektionsstelle. Andere: Blutstoß auf die Haut des Gesichts, Wärmegefühl, vorübergehende Sehschärfe, Hypokaliämie, Hyperkreatinämie.
Überdosis
Bei Verdacht auf Überdosierung ist eine symptomatische Therapie angezeigt. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt. Im Falle einer Überdosierung von Ondansetron wird die Anwendung von Ipecac nicht empfohlen, da Es ist unwahrscheinlich, dass dieses Medikament in der Zeit der antiemetischen Wirkung von Ondansetron wirksam ist.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
SeitOndansetron metabolisiert Enzymsystem (Cytochrom P450), Leber, Vorsicht ist erforderlich, wenn in Verbindung mit: - Induktoren des Cytochrom P450 Isoenzyme (CYP2D6 und CYP3A) - Barbiturate, Carbamazepin, Carisoprodol, glutetimid, Griseofulvin, Distickstoffoxid, Papaverin, Phenylbutazon, Phenytoin (wahrscheinlich andere Hydantoine), Rifampicin, Tolbutamid; - mit den P450-Isoenzymen Lovastatin, Metronidazol, Omeprazol, Propranolol, Chinidin, Chinin, Verapamil. Ondansetron in einer Konzentration von 16-160 µg / ml ist pharmazeutisch kompatibel und kann über einen Y-förmigen Injektor in / in einem Tropf gemeinsam mit folgenden Arzneimitteln verabreicht werden: - Cisplastin (bei einer Konzentration von bis zu 0,48 mg / ml) für 1-8 Stunden; - 5-Fluorouracil (bei einer Konzentration von bis zu 0,8 mg / ml bei einer Geschwindigkeit von 20 ml / h - höhere Konzentrationen können Ondansetron-Präzipitation verursachen); - Carboplatin (bei einer Konzentration von 0,18-9,9 mg / ml für 10-60 Minuten); - Etoposid (bei einer Konzentration von 0,14-0,25 mg / ml für 30-60 Minuten); - Ceftazidim (bei einer Dosis von 0,25-2,0 g in Form einer intravenösen Bolusinjektion für 5 Minuten); - Cyclophosphamid (bei einer Dosis von 0,1-1,0 g in Form einer intravenösen Bolusinjektion für 5 Minuten); - Doxorubicin (bei einer Dosis von 10-100 mg in Form einer intravenösen Bolusinjektion für 5 Minuten); - Dexamethason (möglicherweise in / bei der Einführung von 20 mg Dexamethason langsam über 2-5 Minuten). Die Arzneimittel können durch einen Tropfenzähler verabreicht werden, während in einer Lösung die Konzentration von Dexamethason zwischen 32 und 2,5 mg / ml, Ondansetron zwischen 8 und 0,1 mg / ml liegen kann.
Besondere Anweisungen
Patienten, die zuvor allergisch auf andere selektive Blocker von 5HT3-Rezeptoren reagiert haben, haben ein erhöhtes Risiko für ihre Entwicklung während der Anwendung von Ondansetron. Ondansetron kann die Motilität des Dickdarms verlangsamen, weshalb seine Verabreichung an Patienten mit Anzeichen einer Darmobstruktion regelmäßig überwacht werden muss. Infusionslösung sollte unmittelbar vor der Verwendung hergestellt werden. Falls erforderlich, kann die fertige Infusionslösung bei normaler Beleuchtung bei einer Temperatur von 2-8 ° C bis zu ihrer Verwendung für maximal 24 Stunden gelagert werden.Während der Infusion ist kein Lichtschutz erforderlich. Die verdünnte Injektionslösung bleibt bei natürlichem Licht oder normalem Licht mindestens 24 Stunden lang stabil.
Verschreibung
Ja