Roztwór Osetronu dożylnie i domięśniowo 2 mg / ml 4 ml N10
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Ondansetron
Formularz zwolnienia
Rozwiązanie
Skład
1 ml dihydratu chlorowodorku ondansetronu 2,494 mg, co odpowiada zawartości ondansetronu 2 mg. Substancje pomocnicze: monohydrat kwasu cytrynowego - 0.
Efekt farmakologiczny
Lek przeciwwymiotny o działaniu centralnym. Ondansetron jest selektywnym antagonistą receptorów serotoninowych 5HT3. Leki do chemioterapii cytostatyków i radioterapii mogą powodować wzrost poziomu serotoniny, który poprzez aktywację aferentnych włókien nerwu błędnego zawierających receptory 5HT3 powoduje odruch wymiotny. Selektywnie blokuje receptory 5HT3 serotoniny w neuronach centralnego i obwodowego układu nerwowego, końcu nerwu błędnego w jelicie oraz w ośrodkach ośrodkowego układu nerwowego (głównie w dolnej części komory IV), które regulują wdrożenie odruchów wymiotnych. Nie narusza koordynacji ruchów, nie powoduje działania uspokajającego i zmniejsza wydajność. Ma działanie przeciwlękowe. Nie zmienia stężenia prolaktyny w osoczu.
Farmakokinetyka
Po przyjęciu, czas osiągnięcia Cmax wynosi 1,5 h. Po wstrzyknięciu domięśniowym czas osiągnięcia Cmax wynosi 10 minut. Wiązanie z białkami osocza wynosi 70-76%. Metabolizowany w wątrobie z udziałem enzymów mikrosomalnych (CYP2D6). Brak enzymu CYP 2D6 (polimorfizm debriizochiny) nie wpływa na farmakokinetykę ondansetronu. Zarówno po podaniu doustnym, jak i po podaniu pozajelitowym, T1 / 2 wynosi 3 godziny, a mniej niż 5% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Parametry farmakokinetyczne ondansetronu nie zmieniają się po wielokrotnym podawaniu. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 15-60 ml / min) zarówno klirens ogólnoustrojowy, jak i Vd są zmniejszone, co powoduje mały i nieistotny klinicznie wzrost T1 / 2. Farmakokinetyka ondansetronu praktycznie nie zmienia się u pacjentów z ciężką upośledzoną czynnością nerek podczas przewlekłej hemodializy (badania przeprowadzono w przerwach między sesjami hemodializy). U pacjentów z poważnie upośledzoną czynnością wątroby klirens ogólnoustrojowy ondansetronu gwałtownie spada, powodując zwiększenie T1 / 2 do 15-20 godzin .T1 / 2 ondansetronu nie zależy od sposobu podawania. U pacjentów w podeszłym wieku po podaniu doustnym lub pozajelitowym T1 / 2 może wzrosnąć do 5 godzin.
Wskazania
- zapobieganie nudnościom i wymiotom spowodowanym chemioterapią cytotoksyczną lub radioterapią - zapobieganie nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym oraz ich eliminacja.
Przeciwwskazania
- ciąża - okres karmienia piersią - dzieci w wieku poniżej 2 lat - nadwrażliwość na ondansetron lub inne składniki leku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ondansetronu podczas ciąży. Stosowanie leku Osetron w czasie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.
Dawkowanie i sposób podawania
Nudności i wymioty wywołane terapią cytotoksyczną Wybór reżimu dawkowania zależy od emetogenności terapii przeciwnowotworowej. Dla dorosłych dzienna dawka leku Osetron wynosi 8-32 mg. W przypadku umiarkowanie emigogennej chemioterapii lub radioterapii, 8 mg ondansetronu podaje się doustnie przez 1-2 godziny przed rozpoczęciem leczenia podstawowego, a następnie kolejne 8 mg co 12 godzin lub 8 mg IV powoli lub domięśniowo bezpośrednio przed rozpoczęciem leczenia. Przy wysokiej chemioterapii 24 mg preparatu Osetron podaje się doustnie w tym samym czasie co 12 mg deksametazonu na 1-2 godziny przed rozpoczęciem chemioterapii. W celu zapobiegania późnym lub długotrwałym wymiotom, które występują po 24 godzinach, należy kontynuować przyjmowanie ondansetronu w dawce 8 mg 2 razy / dobę przez 5 dni. Do podawania pozajelitowego zaleca się następujące schematy: - 8 mg IV bolusu wolno bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, a następnie kolejne 2 dawki strumienia dożylnego 8 mg, z których każda trwa 2-4 godziny; - ciągły 24-godzinny wlew leku w dawce 24 mg w dawce 1 mg / h; - 16-32 mg, rozcieńczone w 50-100 ml odpowiedniego roztworu do infuzji, w postaci 15-minutowej infuzji, bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii. Skuteczność ondansetronu można zwiększyć przez pojedyncze wstrzyknięcie IV GCS (na przykład 20 mg deksametazonu) przed rozpoczęciem chemioterapii. W przypadku dzieci w wieku powyżej 2 lat lek jest przepisywany w dawce 5 mg / m2 powierzchni ciała iv, bezpośrednio przed rozpoczęciem chemioterapii, a następnie po spożyciu 4 mg po 12 godzinach; zaleca się kontynuowanie leczenia w dawce 4 mg 2 razy / dobę doustnie przez 5 dni. Pooperacyjne nudności i wymioty Aby zapobiec nudnościom i wymiotom pooperacyjnym, dorośli wstrzykują lek w pojedynczej dawce 4 mg IM lub IV w strumieniu (wolno) w momencie rozpoczęcia znieczulenia lub dają 16 mg doustnie na 1 godzinę przed rozpoczęciem ogólnego znieczulenia. W celu złagodzenia nudności i wymiotów zaleca się domięśniowe lub powolne podanie dożylne 4 mg leku.V / m na tym samym obszarze ciała ondansetron można podawać w dawce nieprzekraczającej 4 mg! Aby zapobiec pooperacyjnym nudnościom i wymiotom u dzieci, ondansetron stosuje się wyłącznie pozajelitowo w pojedynczej dawce 0,1 mg / kg (do maksymalnie 4 mg) w powolnym wstrzyknięciu dożylnym przed lub po znieczuleniu. W leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci zaleca się powolne podanie dożylne leku w pojedynczej dawce 0,1 mg / kg (maksymalnie 4 mg). W odniesieniu do profilaktyki i leczenia pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie ma wystarczającego doświadczenia. Pacjenci w podeszłym wieku zmiany dawkowania nie są wymagane. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek w celu zmiany zwykłej dawki dobowej i częstości podawania leku nie są wymagane. Przy umiarkowanej lub ciężkiej dysfunkcji wątroby klirens ondansetronu ulega znacznemu zmniejszeniu, podczas gdy jego T1 / 2 wzrasta, więc nie zaleca się przepisywania ondansetronu w dawce większej niż 8 mg na dobę. Do rozcieńczenia roztworu do wstrzykiwań można użyć następujących roztworów: 0,9% roztwór chlorku sodu, 5% roztwór dekstrozy, roztwór Ringera, 0,3% roztwór chlorku potasu i 0,9% roztwór chlorku sodu, 0,3% roztwór chlorku potasu i 5% roztwór dekstrozy.
Efekty uboczne
Reakcje alergiczne: pokrzywka, skurcz oskrzeli, laryngizm, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja. Ze strony układu pokarmowego: czkawka, suchość w ustach, zaparcia lub biegunka; czasami - bezobjawowy przemijający wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy. Od układu sercowo-naczyniowego: ból w klatce piersiowej, w niektórych przypadkach z depresją odcinka ST, arytmie, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi. Zaburzenia układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, spontaniczne zaburzenia ruchowe i drgawki. Reakcje miejscowe: przekrwienie, ból, pieczenie w miejscu wstrzyknięcia. Inne: przypływ krwi do skóry twarzy, uczucie gorąca, chwilowa ostrość wzroku, hipokaliemia, nadmiar kreatyniny.
Przedawkowanie
W przypadku podejrzenia przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe. Antidotum nie jest znane. W przypadku przedawkowania ondansetronu nie zaleca się stosowania leku ipecac, ponieważ Jest mało prawdopodobne, że lek ten będzie skuteczny w okresie działania przeciwwymiotnego ondansetronu.
Interakcje z innymi lekami
Odondansetron metabolizowany enzymatycznego (cytochrom P450), wątroby, ostrożnie jest wymagane przy stosowaniu w połączeniu z: - induktory izoenzymów cytochromu P450 (CYP2D6 i CYP3A) - barbiturany, karbamazepina, karisoprodol, glutetimid, gryzeofulwina, tlenek azotu, papaweryna, fenylobutazon, fenytoina (prawdopodobnie inna hydantoiny), ryfampicyna, tolbutamid; - z izoenzymami P450, Lowastatyna, metronidazol, omeprazol, propranolol, chinidyna, chinina, werapamil. Ondansetron w stężeniu 16-160 μg / ml jest farmaceutycznie kompatybilny i może być podawany za pomocą iniektora w kształcie litery Y w / w kroplówce razem z następującymi lekami: - cisplastin (w stężeniu do 0,48 mg / ml) przez 1-8 godzin - 5-fluorouracyl (w stężeniu do 0,8 mg / ml z szybkością 20 ml / h - wyższe stężenia mogą powodować wytrącanie się ondansetronu); - karboplatyna (w stężeniu 0,18-9,9 mg / ml przez 10-60 minut); - etopozyd (w stężeniu 0,14-0,25 mg / ml przez 30-60 minut); - ceftazydym (w dawce 0,25-2,0 g w postaci iniekcji dożylnej w bolusie przez 5 minut); - cyklofosfamid (w dawce 0,1- 1,0 g w postaci dożylnej iniekcji w bolusie przez 5 minut); - doksorubicyna (w dawce 10-100 mg w postaci dożylnej iniekcji w bolusie przez 5 minut); - deksametazon (prawdopodobnie we wprowadzaniu 20 mg deksametazonu powoli przez 2-5 minut). Leki można podawać za pomocą jednego zakraplacza, natomiast w roztworze stężenie deksametazonu może wynosić od 32 μg do 2,5 mg / ml, ondansetron od 8 μg do 0,1 mg / ml.
Instrukcje specjalne
Pacjenci, u których wcześniej wystąpiły reakcje alergiczne na inne selektywne leki blokujące receptory 5HT3, mają zwiększone ryzyko rozwoju podczas stosowania ondansetronu. Ondansetron może spowolnić ruchy jelita grubego, dlatego jego podawanie pacjentom z oznakami niedrożności jelit wymaga regularnego monitorowania. Roztwór do infuzji należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. Jeśli to konieczne, gotowy roztwór do infuzji można przechowywać do czasu użycia przez maksymalnie 24 godziny w temperaturze 2-8 ° C przy normalnym oświetleniu.Podczas infuzji nie jest wymagana żadna ochrona przed światłem; rozcieńczony roztwór do wstrzykiwań utrzymuje swoją stabilność przez co najmniej 24 godziny w naturalnym świetle lub w normalnym świetle.
Recepta
Tak