Osetron solution pour voie intraveineuse et intramusculaire 2 mg / ml 4 ml N10

Ondansétron

La solution

1 ml de chlorhydrate d'ondansétron dihydrate 2,494 mg, ce qui correspond au contenu en ondansétron 2 mg. Excipients: acide citrique monohydraté - 0.

Antiémétique d'action centrale. L'ondansétron est un antagoniste sélectif des récepteurs de la sérotonine 5HT3. Les médicaments pour la chimiothérapie cytostatique et la radiothérapie peuvent entraîner une augmentation du taux de sérotonine qui, en activant les fibres afférentes vagales contenant les récepteurs 5HT3, provoque un réflexe nauséeux. Bloque sélectivement les récepteurs de la sérotonine 5HT3 des neurones du système nerveux central et périphérique, l'extrémité du nerf vague dans l'intestin et dans les centres du système nerveux central (principalement le fond du ventricule intraveineux), qui régulent la mise en œuvre des réflexes nauséeux. Ne viole pas la coordination des mouvements, ne provoque pas d'effet sédatif ni de diminution des performances. Il a une activité anxiolytique. Ne modifie pas la concentration de prolactine dans le plasma.

Après ingestion, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax est de 1,5 heure et après l'injection intramusculaire, le temps nécessaire pour atteindre la Cmax est de 10 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques est de 70 à 76%. Métabolisé dans le foie avec la participation d’enzymes microsomales (CYP2D6). L’absence d’enzyme CYP 2D6 (polymorphisme de la débrisoquine) n’affecte pas la pharmacocinétique de l’ondansétron. Après administration orale et après administration parentérale, T1 / 2 dure 3 heures et moins de 5% de la dose administrée est excrétée sous forme inchangée dans les urines. Les paramètres pharmacocinétiques de l'ondansétron ne changent pas après son administration répétée. Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée (CC de 15 à 60 ml / min), la clairance systémique et le Vd sont réduits, ce qui entraîne une augmentation faible et cliniquement non significative de T1 / 2. La pharmacocinétique de l'ondansétron ne change pratiquement pas chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère sous hémodialyse chronique (les études ont été menées à intervalles entre les séances d'hémodialyse). Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la clairance systémique de l'ondansétron diminue fortement, entraînant une augmentation du temps T12 / 15 à 15-20 heures, qui ne dépend pas du mode d'administration. Chez les patients âgés après une administration orale ou parentérale, T1 / 2 peut augmenter jusqu'à 5 heures.

- prévention et élimination des nausées et des vomissements causés par une chimiothérapie ou une radiothérapie cytotoxiques - prévention et élimination des nausées et des vomissements au cours de la période postopératoire.

- grossesse - période de lactation (allaitement) - enfants de moins de 2 ans - hypersensibilité à l'ondansétron ou à d'autres composants du médicament.

La sécurité d'emploi de l'ondansétron pendant la grossesse n'a pas été établie. L'utilisation du médicament Osetron pendant la grossesse et l'allaitement est contre-indiquée.

Posologie et administration

Nausées et vomissements provoqués par une thérapie cytotoxique Le choix du schéma posologique est déterminé par le caractère éméthogénique de la thérapie antitumorale. Pour les adultes, la dose quotidienne d'Osetron est en moyenne de 8 à 32 mg. Pour la chimiothérapie ou la radiothérapie modérément éméthogène, 8 mg d'ondansétron sont administrés par voie orale 1 à 2 heures avant le début du traitement principal, suivis de 8 mg supplémentaires toutes les 12 heures ou de 8 mg par voie intraveineuse ou lente, juste avant le début du traitement. En cas de chimiothérapie intensive, 24 mg d’Osetron sont administrés par voie orale en même temps que 12 mg de dexaméthasone 1 à 2 heures avant le début de la chimiothérapie. Pour prévenir les vomissements tardifs ou prolongés qui se produisent après 24 heures, vous devez continuer à prendre l'ondansétron à une dose de 8 mg 2 fois / jour pendant 5 jours. Pour l'administration parentérale, les schémas thérapeutiques suivants sont recommandés: - 8 mg de bolus IV lentement juste avant le début de la chimiothérapie, puis 2 autres doses intraveineuses de 8 mg de flux IV, d'une durée de 2 à 4 heures chacune; - perfusion continue du médicament pendant 24 heures à raison de 24 mg à raison de 1 mg / h; - 16-32 mg, dilués dans 50-100 ml de la solution de perfusion appropriée, sous la forme d'une perfusion de 15 minutes, immédiatement avant le début de la chimiothérapie. L'efficacité de l'ondansétron peut être augmentée par une injection intraveineuse unique de GCS (par exemple, 20 mg de dexaméthasone) avant le début de la chimiothérapie. Pour les enfants de plus de 2 ans, le médicament est prescrit à une dose iv de 5 mg / m2 de surface corporelle, immédiatement avant le début de la chimiothérapie, suivie d'une ingestion de 4 mg après 12 heures; le traitement est recommandé de continuer à une dose de 4 mg 2 fois / jour par voie orale pendant 5 jours. Nausées et vomissements postopératoires Pour prévenir les nausées et les vomissements postopératoires, les adultes injectent le médicament en une dose unique de 4 mg IM ou IV en jet (lent) au début de l'anesthésie ou administrent 16 mg par voie orale pendant 1 heure avant le début de l'anesthésie générale. Pour le soulagement des nausées et des vomissements, il est recommandé d'administrer par voie intramusculaire ou lente par voie intraveineuse de 4 mg du médicament.V / m dans la même zone du corps On peut administrer l'ondansétron à une dose ne dépassant pas 4 mg! Pour prévenir les nausées et les vomissements postopératoires chez l’enfant, l’ondansétron est utilisé exclusivement par voie parentérale en une dose unique de 0,1 mg / kg (jusqu’à un maximum de 4 mg) en injection intraveineuse lente avant ou après l’anesthésie. Pour le traitement des nausées et des vomissements développés postopératoires chez l’enfant, il est recommandé d’administrer lentement le médicament par voie intraveineuse en une dose unique de 0,1 mg / kg (maximum 4 mg). En ce qui concerne la prévention et le traitement des nausées et vomissements postopératoires chez les enfants de moins de 2 ans, l'expérience est insuffisante. Les modifications de dosage des patients âgés ne sont pas nécessaires. Les patients souffrant d'insuffisance rénale ne doivent pas modifier la dose quotidienne habituelle ni la fréquence d'administration du médicament. En cas de dysfonctionnement hépatique modéré ou grave, la clairance de l'ondansétron est significativement réduite, tandis que sa fréquence T1 / 2 augmente. Il n'est donc pas recommandé à ces patients de prescrire de l'ondansétron à une dose supérieure à 8 mg / jour. Les solutions suivantes peuvent être utilisées pour diluer la solution injectable: solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de dextrose à 5%, solution de Ringer, solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de chlorure de potassium à 0,3% et solution de dextrose à 5%.

Réactions allergiques: urticaire, bronchospasme, laryngisme, angioedème, anaphylaxie. De la part du système digestif: hoquet, bouche sèche, constipation ou diarrhée; parfois - augmentation transitoire asymptomatique de l'activité des aminotransférases dans le sérum. Depuis le système cardio-vasculaire: douleur à la poitrine, avec parfois une dépression du segment ST, arythmies, bradycardie, baisse de la pression artérielle. Troubles du système nerveux: maux de tête, vertiges, troubles du mouvement spontanés et convulsions. Réactions locales: hyperémie, douleur, brûlure au site d'injection. Autres: afflux de sang sur la peau du visage, sensation de chaleur, acuité visuelle temporaire, hypokaliémie, hypercréinémie.

En cas de suspicion de surdosage, un traitement symptomatique est indiqué. L'antidote spécifique est inconnu. En cas de surdosage d’ondansétron, l’utilisation de l’ipéca n’est pas recommandée, car Il est peu probable que ce médicament soit efficace pendant la période d'effet antiémétique de l'ondansétron.

Depuissystème enzymatique métabolisé ondansetron (cytochrome P450) du foie, la prudence est nécessaire lorsqu'il est utilisé en combinaison avec: - des inducteurs d'isoenzymes du cytochrome P450 (CYP2D6 et CYP3A) - barbituriques, la carbamazépine, le carisoprodol, glutetimid, la griséofulvine, l'oxyde de diazote, la papaverine, la phenylbutazone, la phénytoïne (probablement autre hydantoïnes), la rifampicine, le tolbutamide; - avec les isoenzymes P450, Lovastatine, métronidazole, oméprazole, propranolol, quinidine, quinine, vérapamil. L'ondansétron à une concentration de 16-160 µg / ml est pharmaceutiquement compatible et peut être administré via un injecteur en forme de Y dans / au goutte-à-goutte conjointement avec les médicaments suivants: - cisplastine (à une concentration allant jusqu'à 0,48 mg / ml) pendant 1-8 heures; - 5-fluorouracile (à une concentration maximale de 0,8 mg / ml à un débit de 20 ml / h - des concentrations plus élevées peuvent provoquer une précipitation de l'ondansétron); - carboplatine (à une concentration de 0,18 à 9,9 mg / ml pendant 10 à 60 minutes); - étoposide (à une concentration de 0,14 à 0,25 mg / ml pendant 30 à 60 minutes); - ceftazidime (à une dose de 0,25 à 2,0 g sous forme de bolus intraveineux pendant 5 minutes); - cyclophosphamide (à une dose de 0,1 à 1,0 g sous forme de bolus intraveineux pendant 5 minutes); - la doxorubicine (à une dose de 10 à 100 mg sous forme de bolus intraveineux pendant 5 minutes); - dexaméthasone (éventuellement lors de l'introduction de 20 mg de dexaméthasone lentement sur 2 à 5 minutes). Les médicaments peuvent être administrés par un seul compte-gouttes, tandis que dans une solution, la concentration en dexaméthasone peut aller de 32 µg à 2,5 mg / ml, l'ondansétron de 8 µg à 0,1 mg / ml.

Les patients ayant déjà eu des réactions allergiques à d'autres inhibiteurs sélectifs des récepteurs 5HT3 courent un risque accru de se développer pendant l'utilisation de l'ondansétron. L'ondansétron peut ralentir la motilité du gros intestin. Par conséquent, son administration à des patients présentant des signes d'obstruction intestinale nécessite une surveillance régulière. La solution pour perfusion doit être préparée immédiatement avant utilisation. Si nécessaire, la solution pour perfusion finale peut être conservée jusqu'à son utilisation pendant 24 heures maximum à une température de 2-8 ° C sous un éclairage normal.Aucune protection contre la lumière n'est requise pendant la perfusion; La solution injectable diluée conserve sa stabilité pendant au moins 24 heures à la lumière naturelle ou à la lumière normale.

Oui