Solución de Osetron para administración intravenosa e intramuscular de 2 mg / ml 4 ml de N10
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Ingredientes activos
Ondansetron
Formulario de liberación
Solucion
Composicion
1 ml de hidrocloruro de ondansetrón dihidrato 2.494 mg, que corresponde al contenido de ondansetrón 2 mg. Excipientes: ácido cítrico monohidrato - 0.
Efecto farmacologico
Medicamento antiemético de acción central. Ondansetron es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5HT3. Los medicamentos para la quimioterapia y la radioterapia citostática pueden causar un aumento en el nivel de serotonina que, al activar las fibras aferentes vagales que contienen receptores 5HT3, causa un reflejo nauseoso. Bloquea de forma selectiva los receptores 5HT3 de serotonina de las neuronas del sistema nervioso central y periférico, el extremo del nervio vago en el intestino y en los centros del sistema nervioso central (principalmente la parte inferior del ventrículo IV), que regulan la implementación de los reflejos de la mordaza. No viola la coordinación de movimientos, no causa un efecto sedante y una disminución en el rendimiento. Tiene actividad ansiolítica. No cambia la concentración de prolactina en plasma.
Farmacocinética
Después de la ingestión, el tiempo para alcanzar la Cmax es de 1.5 horas. Después de la inyección intramuscular, el tiempo para alcanzar la Cmax es de 10 minutos. La unión a proteínas plasmáticas es del 70-76%. Metabolizado en el hígado con la participación de enzimas microsomales (CYP2D6). La ausencia de la enzima CYP 2D6 (polimorfismo de debrisoquina) no afecta la farmacocinética de ondansetrón. Tanto después de la administración oral como después de la administración parenteral, T1 / 2 es de 3 horas y menos del 5% de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina. Los parámetros farmacocinéticos de ondansetrón no cambian con su administración repetida. En pacientes con insuficiencia renal moderada (CC 15–60 ml / min), tanto el aclaramiento sistémico como la Vd se reducen, lo que produce un aumento pequeño y clínicamente insignificante en T1 / 2. La farmacocinética de ondansetrón prácticamente no cambia en pacientes con insuficiencia renal grave en hemodiálisis crónica (los estudios se realizaron en los intervalos entre sesiones de hemodiálisis). En pacientes con función hepática severamente dañada, el aclaramiento sistémico de ondansetrón disminuye bruscamente, lo que resulta en un aumento de T1 / 2 a 15-20 horas. El T1 / 2 de ondansetrón no depende del método de administración. En pacientes de edad avanzada después de la administración oral o parenteral, T1 / 2 puede aumentar hasta 5 horas.
Indicaciones
- Prevención y eliminación de las náuseas y vómitos causados por quimioterapia o radioterapia citotóxica - Prevención y eliminación de las náuseas y vómitos en el período postoperatorio.
Contraindicaciones
- embarazo - período de lactancia (lactancia) - niños menores de 2 años - hipersensibilidad al ondansetrón u otros componentes de la droga.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad de usar ondansetron durante el embarazo. El uso del medicamento Osetron durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.
Posología y administración.
Náuseas y vómitos causados por la terapia citotóxica La elección del régimen de dosificación está determinada por la emetogenicidad de la terapia antitumoral. Para los adultos, la dosis diaria de Osetron promedia 8-32 mg. Para quimioterapia o radioterapia moderadamente emetogénicas, se administran 8 mg de ondansetrón por vía oral durante 1-2 horas antes del inicio del tratamiento primario, seguido de otros 8 mg cada 12 horas, u 8 mg IV lentamente o intramuscular inmediatamente antes del inicio del tratamiento. Con alta quimioterapia, 24 mg de Osetron se administran por vía oral al mismo tiempo que 12 mg de dexametasona 1-2 horas antes del inicio de la quimioterapia. Para prevenir los vómitos tardíos o prolongados que ocurren después de 24 horas, debe continuar tomando ondansetron en una dosis de 8 mg 2 veces / día durante 5 días. Para la administración parenteral, se recomiendan los siguientes regímenes: 8 mg en bolo IV inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia, y luego otras 2 dosis de flujo IV de 8 mg, cada una de las cuales toma de 2 a 4 horas; - Infusión continua de 24 horas del medicamento en una dosis de 24 mg a una velocidad de 1 mg / h; - 16-32 mg, diluidos en 50-100 ml de la solución de perfusión adecuada, en forma de una infusión de 15 minutos, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia. La efectividad del ondansetrón se puede aumentar con una sola inyección intravenosa de GCS (por ejemplo, 20 mg de dexametasona) antes del inicio de la quimioterapia. Para niños mayores de 2 años, el medicamento se prescribe en una dosis de 5 mg / m2 de superficie corporal iv, inmediatamente antes del inicio de la quimioterapia, seguida de una ingestión de 4 mg después de 12 horas; Se recomienda el tratamiento para continuar con una dosis de 4 mg 2 veces / día por vía oral durante 5 días. Náuseas y vómitos postoperatorios Para prevenir las náuseas y vómitos postoperatorios, los adultos se inyectan el medicamento en una dosis única de 4 mg IM o IV en un chorro (lento) al inicio de la anestesia o administran 16 mg por vía oral durante 1 hora antes de que comience la anestesia general. Para el alivio de las náuseas y los vómitos, se recomienda la administración intravenosa por vía intramuscular o lenta de 4 mg del medicamento.V / m en la misma zona del cuerpo ¡ondansetrón se puede administrar en una dosis que no exceda de 4 mg! Para prevenir las náuseas y los vómitos postoperatorios en niños, el ondansetrón se usa exclusivamente por vía parenteral en una dosis única de 0,1 mg / kg (hasta un máximo de 4 mg) como una inyección intravenosa lenta antes o después de la anestesia. Para el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios desarrollados en niños, se recomienda la administración intravenosa lenta del medicamento en una dosis única de 0,1 mg / kg (hasta un máximo de 4 mg). Con respecto a la prevención y el tratamiento de las náuseas y vómitos postoperatorios en niños menores de 2 años, no hay suficiente experiencia. Pacientes de edad avanzada no se requieren cambios de dosis. Los pacientes con insuficiencia renal para cambiar la dosis diaria habitual y la frecuencia de administración del fármaco no son necesarios. Con disfunción hepática moderada o grave, el aclaramiento de ondansetrón se reduce significativamente, mientras que su T1 / 2 aumenta, por lo que no se recomienda a estos pacientes prescribir ondansetrón en una dosis de más de 8 mg / día. Se pueden usar las siguientes soluciones para diluir la solución inyectable: solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5%, solución de Ringer, solución de cloruro de potasio al 0.3% y solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de cloruro de potasio al 0.3% y solución de dextrosa al 5%.
Efectos secundarios
Reacciones alérgicas: urticaria, broncoespasmo, laringismo, angioedema, anafilaxia. Por parte del sistema digestivo: hipo, boca seca, estreñimiento o diarrea; a veces - aumento transitorio asintomático en la actividad de las aminotransferasas en el suero. Desde el sistema cardiovascular: dolor en el tórax, en algunos casos con depresión del segmento ST, arritmias, bradicardia, disminución de la presión arterial. Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, trastornos del movimiento espontáneo y convulsiones. Reacciones locales: hiperemia, dolor, ardor en el lugar de la inyección. Otros: flujo de sangre a la piel de la cara, sensación de calor, agudeza visual temporal, hipopotasemia, hipercreatinemia.
Sobredosis
En casos de sospecha de sobredosis, se indica terapia sintomática. El antídoto específico es desconocido. Con una sobredosis de ondansetron, no se recomienda el uso de ipecac, ya que Es poco probable que este medicamento sea efectivo en el período del efecto antiemético de ondansetrón.
Interacción con otras drogas.
Desde queondansetrón sistema enzimático metabolizado (citocromo P450) hígado, se requiere precaución cuando se utiliza en conjunción con: - inductores de las isoenzimas del citocromo P450 (CYP2D6 y CYP3A) - barbitúricos, carbamazepina, carisoprodol, glutetimid, griseofulvina, óxido de dinitrógeno, papaverina, fenilbutazona, fenitoína (probablemente otro hidantoínas), rifampicina, tolbutamida; - Con las isoenzimas P450, Lovastatina, metronidazol, omeprazol, propranolol, quinidina, quinina, verapamilo. El ondansetrón a una concentración de 16-160 µg / ml es farmacéuticamente compatible y se puede administrar a través de un inyector en forma de Y en un goteo junto con los siguientes medicamentos: cisplastina (a una concentración de hasta 0,48 mg / ml) durante 1-8 horas; - 5-fluorouracilo (a una concentración de hasta 0,8 mg / ml a una velocidad de 20 ml / h; concentraciones más altas pueden causar precipitación con ondansetrón); - carboplatino (a una concentración de 0,18-9,9 mg / ml durante 10-60 minutos); - etopósido (a una concentración de 0.14-0.25 mg / ml durante 30-60 minutos); - ceftazidima (en una dosis de 0,25-2,0 g en forma de inyección en bolo iv durante 5 minutos); - ciclofosfamida (a una dosis de 0.1-1.0 g en forma de inyección intravenosa en bolo durante 5 minutos); - doxorubicina (a una dosis de 10-100 mg en forma de inyección en bolo intravenosa durante 5 minutos); - dexametasona (posiblemente en / en la introducción de 20 mg de dexametasona lentamente durante 2 a 5 minutos). Los medicamentos pueden administrarse a través de un gotero, mientras que en una solución la concentración de dexametasona puede ser de 32 μg a 2.5 mg / ml, ondansetrón de 8 μg a 0.1 mg / ml.
Instrucciones especiales
Los pacientes que previamente tuvieron reacciones alérgicas a otros bloqueadores selectivos de los receptores 5HT3 tienen un mayor riesgo de su desarrollo durante el uso de ondansetrón. Ondansetron puede disminuir la motilidad del intestino grueso y, por lo tanto, su administración a pacientes con signos de obstrucción intestinal requiere un control regular. La solución para perfusión debe prepararse inmediatamente antes del uso. Si es necesario, la solución de perfusión terminada se puede almacenar hasta su uso durante un máximo de 24 horas a una temperatura de 2-8 ° C bajo iluminación normal.No se requiere protección de la luz durante la infusión; La solución de inyección diluida mantiene su estabilidad durante al menos 24 horas con luz natural o luz normal.
Prescripción
Si