Mit Propafenon überzogene Tabletten 150 mg N40
Condition: New product
1000 Items
Bewertung:
Schreiben Sie die erste Bewertung!
More info
Wirkstoffe
Propafenon
Formular freigeben
Pillen
Zusammensetzung
Propafenonhydrochlorid 150 mg
Pharmakologische Wirkung
Antiarrhythmikum Klasse I C, Natriumkanalblocker. Reduziert die maximale Depolarisationsrate von Phase 0 des Aktionspotentials und seine Amplitude hauptsächlich in Purkinje-Fasern und kontraktilen Fasern der Ventrikel, verringert den Automatismus. Hochwirksam bei ventrikulären Arrhythmien; Bei supraventrikulären Arrhythmien ist die Wirksamkeit etwas geringer. Propafenon hat einen milden Beta- Adrenozeptor blockierenden Effekt.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Propafenon ist durch signifikante individuelle Unterschiede gekennzeichnet: Nach der Einnahme ist die Resorption schnell und nahezu abgeschlossen - mehr als 90% der Cmax-Werte im Blutplasma werden in 1-3,5 Stunden erreicht, 97% Bindung an Proteine. Es wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber umfassend metabolisiert, wobei 2 aktive Metaboliten gebildet werden - 5-Hydroxypropanon und N-Despropylpropafenon, die eine antiarrhythmische Aktivität aufweisen, die mit der von Propafenon vergleichbar ist, jedoch in Konzentrationen von 20% der Propafenonkonzentrationen vorliegen. T1 / 2 bei Patienten mit intensivem Stoffwechsel (mehr als 90% der Fälle) - 2-10 Stunden, bei verzögertem Stoffwechsel (weniger als 10% der Fälle) - 10-32 Stunden, Ausscheidung über die Nieren - 38% als Metaboliten, 1% - unverändert; durch den Darm - 53% in Form von Metaboliten.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung supraventrikulärer und ventrikulärer Extrasystolen, paroxysmaler Arrhythmien (supraventrikuläre Tachykardie einschließlich WPW-Syndrom; ventrikuläre Tachykardie).
Gegenanzeigen
Schwere Formen von chronischer Herzinsuffizienz, schwerer Hypotonie, kardiogener Schock, schwerer Bradykardie, SSS, AV-Block II und III, Elektrolytstörung, Myasthenia gravis, schwere obstruktive Lungenerkrankung, hepatische Cholestase, Kinder, Überempfindlichkeit gegen Propafenon.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung während der Schwangerschaft ist nur möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Falls notwendig, sollte die Anwendung während der Stillzeit entscheiden, ob das Stillen beendet werden soll.
Dosierung und Verabreichung
Bei der Einnahme beträgt die Anfangsdosis 450-600 mg / Tag, gegebenenfalls wird die Dosis auf 900 mg / Tag erhöht, bei intravenöser Infusion beträgt die Anfangsdosis 500 mcg / kg, gegebenenfalls die Dosis auf 1-2 mg / kg.
Nebenwirkungen
Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: mögliche Bradykardie, Verlangsamung der Sinoatrial-, AV- und intraventrikulären Überleitung, Verminderung der myokardialen Kontraktilität (bei anfälligen Patienten), arrhythmogene Wirkung; bei hohen Dosen - orthostatische Hypotonie; beim Verdauungssystem: bei hohen Dosen Übelkeit, Appetitlosigkeit, Schweregefühl im Epigastrium, Verstopfung; selten Leberfunktionsstörung Auf der ZNS-Seite: bei hohen Dosen Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Sehstörung. Seitens des hämatopoetischen Systems: Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie.; Seitens des Reproduktionssystems: Oligospermie. Allergische Reaktionen: selten - Hautausschlag.
Überdosis
Symptome: verminderter Blutdruck, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Bradykardie, Verletzungen der atrialen und intraventrikulären Leitung, Koma, Krämpfe, extrapyramidale Störungen, ventrikuläre Tachyarrhythmien, Asystolie .; bei Bedarf mechanische Beatmung und indirekte Herzmassage. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Anticholinergika kann die anticholinerge Wirkung verstärkt werden: Bei gleichzeitiger Verwendung mit Anticholinesterasemitteln (einschließlich Pyridostigmin) nimmt die Wirksamkeit von Pyridostigmin bei Myasthenie ab; Wirkung von Propafenon mit ventrikulären Arrhythmien.; Bei gleichzeitiger Anwendung von Propafenon kann die Wirkung von indirekter Wirkung verstärkt werden x Antikoagulantien. In einer Anwendung mit Phenobarbital Propafenon erhöhte Ausscheidung aus dem Organismus ab, und seine Konzentration im Blutplasma. Es wird angenommen, dass andere Barbiturate auf dieselbe Weise mit Propafenon interagieren: Bei Verwendung mit Ketoconazol wurde ein Anfallsfall beschrieben.Blutplasma-Propranolol, Metoprolol, Cyclosporin, Digoxin.; Bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin sinkt die Konzentration von Propafenon im Blutplasma und seine therapeutische Wirksamkeit wird erheblich verringert. Dies ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass Rifampicin CYP3A4 / 1A2-Isoenzyme und die Phase-II-Glucuronisierung von Propafenon induziert. Rifampicin beeinflusst den Metabolismus von Propafenon aufgrund der Aktivität des CYP2D6-Isoenzyms nicht. Bei gleichzeitiger Anwendung werden Fälle der Erhöhung der Theophyllin-Konzentration im Blutplasma und der Entwicklung toxischer Reaktionen beschrieben. im Blutplasma. Die Wirksamkeit von Propafenon ändert sich nicht, weil gleichzeitig wird die Produktion seines aktiven Metaboliten (5-Hydroxypropafenon) um das Zweifache reduziert.; Chinidin erhöht die Betablockierungseffekte von Propafenon bei Personen mit einem hohen Metabolismus in der Leber, weil Nur der ursprüngliche Wirkstoff, nicht die Metaboliten, hat eine Betablocker-Wirkung, bei gleichzeitiger Anwendung mit Cimetidin kann es zu einer leichten Erhöhung der Propafenonkonzentration im Blutplasma und zu einer Ausdehnung des QRS-Komplexes im EKG kommen.
Besondere Anweisungen
Es wird mit Vorsicht bei anormaler Leberfunktion, ausgeprägter Nierenfunktionsstörung sowie in Kombination mit anderen Antiarrhythmika mit ähnlichen elektrophysiologischen Parametern angewendet. Die Behandlung sollte wegen des erhöhten Risikos von mit der Anwendung von Propafenon verbundenen arrhythmogenen Effekten im Krankenhaus begonnen werden. Es wird empfohlen, vor Beginn der Behandlung mit Propafenon eine vorzeitige antiarrhythmische Therapie in Bezug auf 2-5 T1 / 2 abzubrechen. Propafenon zeichnet sich durch ausgeprägte individuelle Unterschiede in den Plasmakonzentrationen des Wirkstoffs aus. Daher wird eine sorgfältige Auswahl der Dosen für jeden Patienten empfohlen. Die Verabreichung sollte unter ständiger Kontrolle des Blutdrucks, der Herzfrequenz und des EKGs erfolgen. Wenn während einer Behandlung oder auf dem Hintergrund einer intravenösen Injektion eine Verbreiterung des QRS-Komplexes oder des QT-Intervalls um mehr als 20% festgestellt wird, ist die Dosis im Vergleich zu den Ausgangswerten zu verringern oder das Propafenon vorübergehend abzubrechen.Bei älteren Patienten, Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 70 kg, wird Propafenon in niedrigeren Dosen angewendet .; Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen; Vorsicht ist bei Patienten mit potenziell gefährlichen Aktivitäten geboten, die erhöhte Aufmerksamkeit und schnellere psychomotorische Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja