Propafénone, comprimés enrobés 150 mg N40
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Propafénone
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Chlorhydrate de propafénone 150 mg
Effet pharmacologique
Antiarythmique de classe I C, bloqueur des canaux sodiques. Réduit le taux maximum de dépolarisation de la phase 0 du potentiel d'action et son amplitude principalement dans les fibres de Purkinje et les fibres contractiles des ventricules, réduit l'automatisme. Très efficace dans les arythmies ventriculaires; avec des arythmies supraventriculaires, l’efficacité est un peu inférieure. La propafénone a un léger effet de blocage des béta-adrénocepteurs.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique de la propafénone se caractérise par des différences individuelles significatives: après ingestion, l'absorption est rapide et presque complète - plus de 90%, la Cmax dans le plasma sanguin est atteinte en 1-3 heures et demie, 97% de liaison aux protéines. Lors du "premier passage" dans le foie, il est métabolisé dans une large mesure en 2 métabolites actifs, la 5-hydroxypropanone et la N-despropylpropafénone, qui ont une activité antiarythmique comparable à celle de la propafénone, mais présents à des concentrations équivalant à 20% de celles de la propafénone. T1 / 2 chez les patients présentant un métabolisme intense (plus de 90% des cas) - 2-10 heures, avec un métabolisme retardé (moins de 10% des cas) - 10-32 heures Excrété par les reins - 38% sous forme de métabolites, 1% - inchangé; par les intestins - 53% sous forme de métabolites.
Des indications
Traitement et prévention des extrasystoles supraventriculaires et ventriculaires, des arythmies paroxystiques (tachycardie supraventriculaire, y compris avec syndrome de WPW; tachycardie ventriculaire).
Contre-indications
Formes sévères d'insuffisance cardiaque chronique, hypotension grave, choc cardiogénique, bradycardie sévère, SSS, blocs AV II et III, déséquilibre électrolytique, myasthénie grave, maladie pulmonaire obstructive grave, cholestase hépatique, enfants, hypersensibilité à la propafénone.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’utilisation pendant la grossesse n’est possible que si les bénéfices escomptés pour la mère l’emportent sur les risques potentiels pour le fœtus.Si nécessaire, l’utilisation pendant l’allaitement doit décider d’interrompre l’allaitement.
Posologie et administration
En cas d'ingestion, la dose initiale est de 450 à 600 mg / jour; si nécessaire, la dose est augmentée à 900 mg / jour; avec un goutte-à-goutte intraveineux, la dose initiale est de 500 mcg / kg, si nécessaire, la dose est augmentée à 1-2 mg / kg
Effets secondaires
Au niveau du système cardiovasculaire: bradycardie possible, ralentissement de la conduction sino-auriculaire, intraveineuse et intraventriculaire, réduction de la contractilité du myocarde (chez les patients prédisposés), effet arythmique; prise à fortes doses - hypotension orthostatique; Partie du système digestif: prise à fortes doses, nausée, anorexie, sensation de lourdeur dans l'épigastre, constipation; rarement, dysfonctionnement hépatique Du côté du système nerveux central: à fortes doses, maux de tête, vertiges; rarement - déficience visuelle - partie du système hématopoïétique: leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie; partie du système reproducteur: oligospermie - réactions allergiques: rarement - éruption cutanée
Surdose
Symptômes: hypotension artérielle, somnolence, confusion, bradycardie, violations de la conduction intra-auriculaire et intraventriculaire, coma, convulsions, troubles extrapyramidaux, tachyarythmie ventriculaire, asystolie; Traitement: lavage gastrique, défibrillation, administration de dobutamine, diazépam; si nécessaire, ventilation mécanique et massage cardiaque indirect. L'hémodialyse est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée d'agents anticholinergiques, il est possible d'améliorer l'action anticholinergique. Avec l'utilisation simultanée d'agents anticholinestérases (y compris avec la pyridostigmine), l'efficacité de la pyridostigmine dans la myasthénie diminue; action de la propafénone en cas d’arythmie ventriculaire; avec l’utilisation simultanée de propafénone, on peut potentialiser l’effet de x anticoagulants. Dans une application avec propafenone phénobarbital augmentation de l'excrétion de la diminution de l'organisme et sa concentration dans le plasma sanguin. On pense que d'autres barbituriques interagissent avec la propafénone de la même manière, mais un cas de convulsions associé à du kétoconazole a été décrit.propranolol, métoprolol, cyclosporine, digoxine dans le plasma sanguin, l’utilisation concomitante de rifampicine diminue la concentration plasmatique de propafénone dans le plasma et son efficacité thérapeutique est considérablement réduite. Cela est dû au fait que la rifampicine induit des isoenzymes du CYP3A4 / 1A2 et une glucuronisation en phase II de la propafénone. La rifampicine n'affecte pas le métabolisme de la propafénone, en raison de l'activité de l'isoenzyme CYP2D6; l'application simultanée décrit des cas d'augmentation de la concentration de théophylline dans le plasma sanguin et le développement de réactions toxiques. dans le plasma sanguin. L'efficacité de la propafénone ne change pas, car la production de son métabolite actif (la 5-hydroxypropafénone) diminue simultanément de 2 fois; la quinidine augmente les effets bêta-bloquants de la propafénone chez les personnes présentant un taux de métabolisme élevé dans le foie, car seule la substance active initiale, et non ses métabolites, a une activité bêtabloquante .; en cas d'utilisation simultanée de la cimétidine, une légère augmentation de la concentration de propafénone dans le plasma sanguin et une expansion du complexe QRS sur l'ECG sont possibles, tandis que l'érythromycine peut inhiber le métabolisme de la propafénone
Instructions spéciales
Il est utilisé avec précaution en cas de dysfonctionnement hépatique, d'insuffisance rénale prononcée ou associé à d'autres antiarythmiques présentant des paramètres électrophysiologiques similaires.Le traitement doit être instauré à l'hôpital en raison du risque accru d'effets arythmiques associé à l'utilisation de propafénone. Il est recommandé d'interrompre le traitement antiarythmique antérieur avant le début du traitement par la propafénone en fonction de 2-5 T1 / 2; la propafénone se caractérise par des différences individuelles marquées dans les concentrations plasmatiques de la substance active, il est donc recommandé de choisir soigneusement les doses pour chaque patient. L'administration doit être sous contrôle constant de la pression artérielle, de la fréquence cardiaque et de l'ECG. Si, au cours du traitement ou lors d’une injection intraveineuse, l’élargissement du complexe QRS ou de l’intervalle QT est noté à plus de 20% par rapport aux valeurs initiales, réduire la dose ou annuler temporairement la propafénone.Chez les patients âgés, pesant moins de 70 kg, la propafénone est utilisée à des doses plus faibles; effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle;
Oui