Tabletas recubiertas de propafenona 150 mg N40
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Ingredientes activos
Propafenona
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Hidrocloruro de propafenona 150 mg
Efecto farmacologico
Agente antiarrítmico clase I C, bloqueador de canales de sodio. Reduce la tasa máxima de despolarización de la fase 0 del potencial de acción y su amplitud, principalmente en las fibras de Purkinje y las fibras contráctiles de los ventrículos, reduce el automatismo. Altamente eficaz en arritmias ventriculares; Con arritmias supraventriculares, la eficacia es algo menor. La propafenona tiene un leve efecto de bloqueo de los receptores adrenérgicos beta.
Farmacocinética
La farmacocinética de la propafenona se caracteriza por diferencias individuales significativas. Después de la ingestión, la absorción es rápida y casi completa: más del 90%, la Cmax en el plasma sanguíneo se alcanza en 1-3.5 horas, 97% de unión a proteínas. Se metaboliza ampliamente durante el "primer paso" a través del hígado para formar 2 metabolitos activos, 5-hidroxipropanona y N-despropilpropafenona, que tienen una actividad antiarrítmica comparable a la de la propafenona, pero están presentes en concentraciones del 20% de las concentraciones de propafenona. T1 / 2 en pacientes con metabolismo intensivo (más del 90% de los casos) - 2-10 horas, con metabolismo retardado (menos del 10% de los casos) - 10-32 horas. Excretado por los riñones - 38% como metabolitos, 1% - sin cambios; A través de los intestinos - 53% en forma de metabolitos.
Indicaciones
Tratamiento y prevención de extrasístoles supraventriculares y ventriculares, arritmias paroxísticas (taquicardia supraventricular, incluso con síndrome de WPW; taquicardia ventricular).
Contraindicaciones
Formas graves de insuficiencia cardíaca crónica, hipotensión grave, shock cardiogénico, bradicardia grave, SSS, bloqueo AV II y grado III, desequilibrio electrolítico, miastenia grave, enfermedad pulmonar obstructiva grave, colestasis hepática, niños, hipersensibilidad a la propafenona.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El uso durante el embarazo solo es posible cuando el beneficio deseado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir si interrumpir la lactancia.
Posología y administración.
Cuando se ingiere, la dosis inicial es de 450-600 mg / día, si es necesario, la dosis aumenta a 900 mg / día; con goteo intravenoso, la dosis inicial es de 500 mcg / kg, si es necesario, la dosis se incrementa a 1-2 mg / kg.
Efectos secundarios
Por parte del sistema cardiovascular: posible bradicardia, ralentización de la conducción sinoventral, AV e intraventricular, reducción de la contractilidad miocárdica (en pacientes susceptibles), efecto arritmogénico; cuando se toma en dosis altas - hipotensión ortostática; por parte del sistema digestivo: cuando se toma en dosis altas, náuseas, anorexia, sensación de pesadez en el epigastrio, estreñimiento; Raramente, disfunción hepática En el lado del SNC: cuando se toma en dosis altas, dolor de cabeza, mareos; Raramente - deterioro visual. De parte del sistema hematopoyético: leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia; De parte del sistema reproductivo: oligospermia. Reacciones alérgicas: raramente - erupción cutánea.
Sobredosis
Síntomas: disminución de la presión arterial, somnolencia, confusión, bradicardia, infracciones de la conducción intraauricular e intraventricular, coma, convulsiones, trastornos extrapiramidales, taquiarritmias ventriculares, asistolia. Tratamiento: lavado gástrico, desfibrilación, administración de dobutamina, diazepam; Si es necesario, ventilación mecánica y masaje cardíaco indirecto. La hemodiálisis es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con agentes anticolinérgicos, es posible mejorar la acción anticolinérgica. Con el uso simultáneo con agentes anticolinesterasa (incluso con piridostigmina), la eficacia de la piridostigmina en la miastenia disminuye; Acción de la propafenona con arritmias ventriculares. El uso simultáneo de la propafenona puede potenciar el efecto indirecto x anticoagulantes. En una aplicación con propafenona fenobarbital aumento de la excreción de las disminuciones organismo y su concentración en el plasma sanguíneo. Se cree que otros barbitúricos interactúan con la propafenona de la misma manera. Cuando se usa con ketoconazol, se ha descrito un caso de convulsiones.plasma sanguíneo propranolol, metoprolol, ciclosporina, digoxina. Con el uso simultáneo con rifampicina, la concentración de propafenona en el plasma sanguíneo disminuye y su eficacia terapéutica se reduce significativamente. Esto se debe al hecho de que la rifampicina induce isoenzimas CYP3A4 / 1A2 y glucuronización de propafenona en fase II. La rifampicina no afecta el metabolismo de la propafenona, debido a la actividad de la isoenzima CYP2D6. Cuando se aplica simultáneamente, se describen casos de aumento de la concentración de teofilina en el plasma sanguíneo y el desarrollo de reacciones tóxicas. en plasma sanguíneo. La efectividad de la propafenona no cambia, porque la producción de su metabolito activo (5-hidroxipropafenona) se reduce simultáneamente 2 veces; la quinidina aumenta los efectos bloqueadores beta de la propafenona en individuos con un alto nivel de metabolismo en el hígado, debido a que solo el principio activo original, no los metabolitos, tiene actividad betabloqueante; cuando se usa simultáneamente con cimetidina, es posible un ligero aumento de la concentración de propafenona en el plasma sanguíneo y la expansión del complejo QRS en el ECG. Si se usa simultáneamente, la eritromicina puede inhibir el metabolismo de la propafenona.
Instrucciones especiales
Se utiliza con precaución en la función hepática anormal, insuficiencia renal pronunciada, así como en combinación con otros agentes antiarrítmicos con parámetros electrofisiológicos similares. El tratamiento debe iniciarse en el hospital debido al aumento del riesgo de efectos arritmogénicos asociados con el uso de propafenona. Se recomienda interrumpir el tratamiento antiarrítmico anterior antes de comenzar el tratamiento con propafenona en términos de 2 a 5 T1 / 2; la propafenona se caracteriza por diferencias individuales pronunciadas en las concentraciones plasmáticas de la sustancia activa, por lo que se recomienda la selección cuidadosa de las dosis para cada paciente. La administración debe estar bajo control constante de la presión arterial, la frecuencia cardíaca y el ECG. Si durante un curso de tratamiento o en el contexto de la inyección intravenosa, se observa una ampliación del complejo QRS o del intervalo QT en más del 20%, en comparación con los valores de referencia, reducir la dosis o cancelar temporalmente la propafenona.En pacientes mayores, pacientes con un peso corporal inferior a 70 kg, la propafenona se usa en dosis más bajas; Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control; Se utiliza con precaución en pacientes que realizan actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor atención y rapidez en las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si