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有効成分
プロパフェノン
リリースフォーム
丸薬
構成
塩酸プロパフェノン150 mg
薬理効果
抗不整脈剤クラスI C、ナトリウムチャンネル遮断薬。主にプルキンエ線維および心室の収縮性繊維における活動電位およびその振幅の位相0の脱分極の最大速度を低下させ、自動化を減少させる。心室性不整脈において非常に有効である。上室性不整脈の場合、有効性は幾分低い。プロパフェノンは穏やかなβ-アドレナリン受容体遮断効果を有する。
薬物動態
プロパフェノンの薬物動態は個人差が大きいことが特徴であり、摂取後は急速でほぼ完全であり、血漿中のCmaxは90％以上、1-3.5時間で97％に達する。それは、プロパフェノンの濃度の20％の濃度で存在する、2つの活性代謝物、5-ヒドロキシプロパノンおよびN-デスプロピルプロパフェノンを形成するための肝臓の「初回通過」の間に広範囲に代謝される。大量の代謝を伴う患者（症例の90％以上） - 2〜10時間、遅れた代謝（症例の10％未満） - 10〜32時間腎臓から排泄 - 代謝産物として38％、未変化。腸を介して - 代謝物の形で53％。
適応症
上室性および心室性期外収縮、発作性不整脈（上室性頻脈、WPW症候群を含む;心室頻拍）の治療および予防。
禁忌
慢性心不全、重度低血圧、心原性ショック、重度徐脈、SSS、AVブロックIIおよびIII度、電解質不均衡、重症筋無力症、重度閉塞性肺疾患、肝胆汁うっ滞、小児、プロパフェノンに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の使用は、母親への利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能であり、必要であれば、授乳中に母乳育児を中止するかどうかを決めるべきである。
投与量および投与
摂取する場合、初回用量は450-600mg /日であり、必要であれば900mg /日に増加し、静脈点滴では初期用量は500μg/ kgであり、必要であれば1-2mg / kgに増加する。
副作用
心血管系の部分では、徐脈の可能性、聴覚障害、AVおよび脳室内伝導の減速、（感受性のある患者における）心筋収縮の減少、不整脈効果;高用量で撮影したとき - 起立性低血圧;消化器系の部分で：高用量で吐き気、食欲不振、上気道の重症感、便秘、まれに、肝機能障害。CNS側：高用量で、頭痛、めまい、稀に - 視覚障害。造血系の部分では、白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症、生殖器系の部分では精子抑制、アレルギー反応：まれに皮膚発疹。
過剰摂取
症状：血圧の低下、眠気、混乱、徐脈、心房内および脳室内伝導の麻痺、昏睡、痙攣、錐体外路障害、心室頻脈性不整脈、収縮失調。必要に応じて、機械的換気および間接的心臓マッサージ。血液透析は効果がない。
他の薬との相互作用
抗コリン剤を併用すると、抗コリン作動作用を増強することが可能であり、抗コリンエステラーゼ剤（ピリドスチグミンを含む）を併用すると、重症筋無力症におけるピリドスチグミンの有効性が低下する。 propafenoneの心室性不整脈の作用;同時使用のpropafenoneは、間接的Xの抗凝固剤。フェノバルビタールプロパフェノンを使用したアプリケーションでは、生物は減少し、血漿中のその濃度から排泄を増加させました。他のバルビツール酸塩も同様にしてプロパフェノンと相互作用すると考えられている。ケトコナゾールと併用すると、発作の1例が記載されている。メトプロロール、シクロスポリン、ジゴキシン;リファンピシンとの同時使用では、血漿中のプロパフェノンの濃度が低下し、その治療効力が著しく低下する。これは、リファンピシンがCYP3A4 / 1A2アイソザイムおよびフェルファフェノンの第2相グルクロン酸化を誘導するためである。リファンピシンは、CYP2D6アイソザイムの活性に起因して、プロパフェノンの代謝に影響を与えない;同時に適用すると、血漿中のテオフィリン濃度を増加させ、毒性反応を発症する場合が記載される。血漿中でプロパフェノンの有効性は変化しない。その活性代謝産物（5-ヒドロキシプロパフェノン）の生成は同時に2倍に減少する;キニジンは、肝臓における高レベルの代謝を有する個体において、プロパフェノンのベータ遮断効果を増加させる。シメチジンと同時に使用した場合、血漿中のプロパフェノン濃度のわずかな上昇とECG上のQRS複合体の膨張が可能であり、同時に使用するとエリスロマイシンはプロパフェノンの代謝を阻害することができます。
注意事項
異常な肝機能、腎機能障害、似たような電気生理学的パラメーターを有する他の抗不整脈剤との併用には注意が必要です。プロパフェノンの使用に伴う不整脈のリスクが高まるため、入院を開始する必要があります。 Propafenoneは、2-5 T1 / 2の点でPropafenoneで治療を開始する前に中止することを推奨します; Propafenoneは、活性物質の血漿濃度の著しい個人差を特徴とするため、各患者の用量の注意深い選択が推奨されます。導入は、血圧、心拍数およびECGの一定の制御下で実施されるべきである。治療中または静脈注射の背景にある場合、QRS群またはQT間隔の広がりは、ベースライン値と比較して20％以上であり、用量を減少させるか、またはプロパフェノンを一時的に中止する。高齢者では体重が70kg未満の患者はプロパフェノンを低用量で使用する;車両と制御機構を駆動する能力に及ぼす影響：精神運動反応の注意力と速やかさを必要とする潜在的に危険な活動に従事する患者には注意が必要である。
処方箋
はい