Tabletki powlekane propafenonem 150 mg N40
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Propafenon
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Chlorowodorek propafenonu 150 mg
Efekt farmakologiczny
Środek antyarytmiczny klasa I C, bloker kanału sodowego. Zmniejsza maksymalną szybkość depolaryzacji fazy 0 potencjału czynnościowego, a jej amplituda głównie w włóknach Purkinjego i włóknach kurczliwych w komorach, zmniejsza automatyzm. Wysoce skuteczny w komorowych zaburzeniach rytmu; z nadkomorowymi zaburzeniami rytmu skuteczność jest nieco niższa. Propafenon ma łagodny wpływ blokujący beta-adrenoreceptor.
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka propafenonu charakteryzuje się znacznymi różnicami indywidualnymi: po spożyciu wchłanianie jest szybkie i prawie całkowite - ponad 90%, Cmax w osoczu krwi osiąga w ciągu 1-3.5 godziny, 97% wiąże się z białkami. Jest on w znacznym stopniu metabolizowany podczas "pierwszego przejścia" przez wątrobę, tworząc 2 aktywne metabolity - 5-hydroksypropanon i N-despropylopropafenon, które wykazują działanie przeciwarytmiczne porównywalne z propafenonem, ale występują w stężeniach 20% stężenia propafenonu. u pacjentów z intensywnym metabolizmem (ponad 90% przypadków) - 2-10 godzin, z opóźnionym metabolizmem (mniej niż 10% przypadków) - 10-32 h. Wydalany przez nerki - 38% jako metabolity, 1% - bez zmian; przez jelita - 53% w postaci metabolitów.
Wskazania
Leczenie i zapobieganie dodatkowym przewodom nadkomorowym i komorowym, arytmii napadowej (częstoskurcz nadkomorowy, w tym z zespołem WPW, częstoskurcz komorowy).
Przeciwwskazania
Ciężkie postacie przewlekłej niewydolności serca, ciężkie niedociśnienie, wstrząs kardiogenny, ciężka bradykardia, SSS, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, zaburzenie równowagi elektrolitowej, miastenia ciężka, ciężka obturacyjna choroba płuc, cholestaza wątrobowa, dzieci, nadwrażliwość na propafenon.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Stosowanie w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, stosowanie w okresie laktacji powinno zdecydować, czy przerwać karmienie piersią.
Dawkowanie i sposób podawania
Po spożyciu, początkowa dawka wynosi 450-600 mg / dzień, w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 900 mg / dobę, przy kroplówce dożylnej początkowa dawka wynosi 500 μg / kg, w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 1-2 mg / kg.
Efekty uboczne
Ze strony układu sercowo-naczyniowego: możliwa bradykardia, spowolnienie przewodnictwa sinicowego, AV i śródkomorowego, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego (u podatnych pacjentów), działanie arytmogenne; podczas przyjmowania w dużych dawkach - niedociśnienie ortostatyczne; Na części układu pokarmowego: w dużych dawkach, nudności, jadłowstręt, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zaparcia; rzadko, zaburzenia czynności wątroby, po stronie OUN: w dużych dawkach, ból głowy, zawroty głowy; rzadko - zaburzenia widzenia, ze strony układu krwiotwórczego: leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość ;, ze strony układu rozrodczego: oligospermia, reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna.
Przedawkowanie
Objawy: obniżone ciśnienie krwi, senność, dezorientacja, bradykardia, zaburzenia przewodnictwa śródprzedsionkowego i dokomorowego, śpiączka, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, tachyarytmia komorowa, asystolia. Leczenie: płukanie żołądka, defibrylacja, podawanie dobutaminy, diazepamu; jeśli to konieczne, wentylacja mechaniczna i pośredni masaż serca. Hemodializa jest nieskuteczna.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu z czynnikami antycholinergicznymi można wzmocnić działanie antycholinergiczne, przy równoczesnym stosowaniu ze środkami antycholinesterazowymi (w tym z pirydostygminą) zmniejsza się skuteczność pirydostygminy w miastenii; działanie propafenonu z komorowymi zaburzeniami rytmu. Przy jednoczesnym stosowaniu propafenonu może nasilać działanie x antykoagulantów. W zastosowaniu z fenobarbital propafenon zwiększone wydalanie z organizmu i zmniejsza jego stężenie w osoczu krwi. Uważa się, że inne barbiturany wchodzą w interakcję z propafenonem w ten sam sposób. W przypadku stosowania ketokonazolu opisano przypadek napadów padaczkowych.osocze krwi propranolol, metoprolol, cyklosporyna, digoksyna. Przy jednoczesnym stosowaniu z ryfampicyną stężenie propafenonu w osoczu krwi spada, a jego skuteczność terapeutyczna jest znacznie zmniejszona. Wynika to z faktu, że ryfampicyna indukuje izoenzymy CYP3A4 / 1A2 i glukuronizację propafenonu fazy II. Ryfampicyna nie wpływa na metabolizm propafenonu, ze względu na aktywność izoenzymu CYP2D6. Przy równoczesnym stosowaniu opisano przypadki zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu krwi i rozwoju reakcji toksycznych. w osoczu krwi. Skuteczność propafenonu się nie zmienia, ponieważ wytwarzanie aktywnego metabolitu (5-hydroksypropafenonu) jest jednocześnie zmniejszane dwukrotnie, a chinidyna zwiększa działanie beta-blokujące propafenonu u osób z wysokim poziomem metabolizmu w wątrobie, ponieważ tylko oryginalna substancja czynna, a nie metabolity, ma działanie beta-blokujące. Przy jednoczesnym stosowaniu z cymetydyną możliwe jest nieznaczne zwiększenie stężenia propafenonu w osoczu krwi i ekspansja kompleksu QRS na EKG .Jeśli jest stosowany równocześnie, erytromycyna może hamować metabolizm propafenonu.
Instrukcje specjalne
Stosuje się go ostrożnie w przypadku nieprawidłowej czynności wątroby, wyraźnej upośledzonej czynności nerek, jak również w połączeniu z innymi środkami przeciwarytmicznymi o podobnych parametrach elektrofizjologicznych. Leczenie należy rozpocząć w szpitalu z powodu zwiększonego ryzyka zaburzeń rytmu serca związanych ze stosowaniem propafenonu. Zaleca się zaprzestanie leczenia antyarytmicznego przed rozpoczęciem leczenia propafenonem w dawce 2-5 T1 / 2, propafenon charakteryzuje się wyraźnymi różnicami indywidualnymi w stężeniach substancji czynnej w osoczu, dlatego zaleca się ostrożny dobór dawek dla każdego pacjenta. Podawanie powinno być pod stałą kontrolą ciśnienia krwi, tętna i EKG. Jeśli w trakcie leczenia lub na tle wstrzyknięcia dożylnego, poszerzenie zespołu QRS lub odstęp QT zostanie odnotowane o więcej niż 20%, w porównaniu z wartościami wyjściowymi, zmniejszyć dawkę lub tymczasowo anulować propafenon.U starszych pacjentów, o masie ciała mniejszej niż 70 kg, propafenon stosuje się w niższych dawkach. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Jest stosowany z ostrożnością u pacjentów zaangażowanych w potencjalnie niebezpieczne czynności wymagające zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.
Recepta
Tak