Relenza-Pulver für Inhalationsfläschchen
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Wirkstoffe
Zanamivir
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Pulver
Zusammensetzung
Wirkstoff: Zanamivir. Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat. Wirkstoffkonzentration (mg): 5 mg
Pharmakologische Wirkung
Zanamivir ist ein starker und hochselektiver Inhibitor der Neuroaminidase (dem Oberflächenenzym des Influenzavirus). Virale Neuroaminidase sorgt für die Freisetzung von Viruspartikeln aus einer infizierten Zelle und kann die Penetration des Virus durch die Schleimhautbarriere an die Oberfläche von Epithelzellen beschleunigen, wodurch die Infektion anderer Zellen des Respirationstraktes sichergestellt wird. Die inhibitorische Aktivität von Zanamivir ist sowohl in vitro als auch in vivo gezeigt und umfasst alle 9 Subtypen von Neuraminidase-Influenzaviren, einschließlich solcher, die für verschiedene Spezies zirkulieren und virulent sind. Die Hälfte der Hemmkonzentration (1С50) für die Virusstämme A und B liegt zwischen 0,09 und 95,2 nM. Die Influenzavirus-Replikation ist auf das Oberflächenepithel der Atemwege beschränkt. Zanamivir wirkt im extrazellulären Raum, verringert die Reproduktion beider Influenzavirusarten (A und B) und verhindert die Freisetzung viraler Zellpartikel aus den Zellen des Oberflächenepithels der Atemwege. Die Wirksamkeit von Zanamivir-Inhalationsanwendungen wurde in kontrollierten klinischen Studien bestätigt. Die Anwendung von Zanamavir zur Behandlung akuter durch das Influenzavirus verursachter Infektionen führte zu einer Abnahme der Virusfreisetzung (im Vergleich zu Placebo). Die Entwicklung einer Resistenz gegen Zanamivir ist nicht registriert.
Pharmakokinetik
Resorption: niedrig und bei etwa 10% bis 20% der verabreichten Dosis wird im Mittel nach Inhalation der Inhalation absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 10 mg betrug die maximale Plasmakonzentration von Ctah 97 ng / ml nach 1,25 Stunden. Niedrige Absorption führt zu geringen systemischen Konzentrationen und unbedeutenden Flächen unter der Konzentrationszeitkurve. Bei wiederholten Inhalationen wird ein geringer Resorptionsgrad aufrechterhalten. Verteilung: Nach oraler Inhalation lagert sich Zanamivir in hohen Konzentrationen in den Atemwegen ab, um sicherzustellen, dass das Medikament an das „Eingangstor“ der Infektion abgegeben wird. Nach Inhalation übertrafen 10 mg Zanamivir in der Epithelschicht der Atemwegskonzentrationen die durchschnittliche Hälfte der Hemmkonzentration für Neuroamididase 340 Stunden 12 Stunden nach Inhalation und 52 Zeiten nach 24 Stunden, wodurch eine schnelle Hemmung des Virusenzyms sichergestellt wurde. Die wichtigsten Sedimentationsstellen sind der Oropharynx und die Lunge (durchschnittlich 77,6% bzw. 13,2%).Metabolismus und Ausscheidung: nicht metabolisiert, durch die Nieren unverändert ausgeschieden. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit nach oraler Inhalation variiert zwischen 2,6 und 5,05 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 2,5 bis 10,9 l / h.
Hinweise
Behandlung und Vorbeugung von Infektionen durch Influenza-A- und B-Viren bei Kindern über 5 Jahren und Erwachsenen.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen das Medikament. Das Medikament sollte bei Atemwegserkrankungen, die von Bronchospasmus begleitet werden (auch in der Geschichte), Vorsichtsmaßnahmen vorgeschrieben werden.
Sicherheitsvorkehrungen
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme dieses Arzneimittels über bereits verwendete Arzneimittel, Nahrungsergänzungsmittel (wie Vitamine, natürliche Nahrungsergänzungsmittel usw.), allergische Reaktionen, bestehende Erkrankungen und den aktuellen Gesundheitszustand (wie Schwangerschaft, bevorstehende Operation usw.). Nebenwirkungen des Medikaments können in einem bestimmten Zustand Ihres Körpers ausgeprägter sein. Nehmen Sie das Medikament gemäß den Anweisungen Ihres Arztes ein oder befolgen Sie die mit dem Medikament gelieferten Anweisungen. Die Dosierung des Medikaments hängt von Ihrem Zustand ab. Benachrichtigen Sie Ihren Arzt, wenn sich Ihr Zustand nicht verändert oder verschlechtert hat. Wichtige Punkte, die Sie mit Ihrem Arzt besprechen können, sind unten aufgeführt. Schwanger, Planung einer Schwangerschaft oder Stillzeit, Fahren Sie nicht mit Elektrogeräten
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht untersucht. Experimentelle Studien an Tieren haben gezeigt, dass Zanamivir durch die Plazenta und in die Muttermilch dringt. Es gibt jedoch keine teratogenen Wirkungen oder eine Abnahme der Fertilität oder klinische Manifestationen von Anomalien in den peri- und postnatalen Phasen. Es gibt keine Informationen über das Eindringen in die Plazentaschranke oder in die Muttermilch. Zanamivir sollte jedoch nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit, insbesondere im ersten Trimester, nur dann angewendet werden, wenn der erwartete Nutzen der Anwendung für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus übersteigt.
Dosierung und Verabreichung
Nur für die Inhalationsverabreichung in den Atemtrakt mit dem mitgelieferten Inhalator vorgesehen.Andere Inhalationsmedikamente wie Hochgeschwindigkeits-Bronchodilatatoren sollten vor Beginn der Inhalation mit Relenza eingenommen werden. Bei der Behandlung von Influenza A und B wird Erwachsenen und Kindern über 5 Jahren empfohlen, 2 Inhalationen (2 × 5 mg) zweimal täglich 5 Tage lang zu verschreiben. Tagesdosis - 20 mg Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion nicht erforderlich. Für eine optimale Wirkung sollte die Behandlung so früh wie möglich begonnen werden. Um Influenza A und B zu verhindern, wird Erwachsenen und Kindern über 5 Jahren empfohlen, 2 Inhalationen (2 × 5 mg) 1 für 10 Tage pro Tag einzunehmen. Tagesdosis - 10 mg Die Prävention kann bis zu einem Monat verlängert werden, wenn das Krankheitsrisiko länger als 10 Tage anhält. Eine Dosisanpassung ist bei älteren Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nieren- und Leberfunktion nicht erforderlich. Nutzungsbedingungen Das Gerät Diskhaler wird zum Inhalieren einer Rotadisk (Release-Form von Relenza) verwendet. Der Plattenhalter besteht aus folgenden Teilen: einem Gehäuse mit einem Deckel und einer Kunststoffnadel zum Durchstechen einer Rotadisk-Zelle, einem Koffer für das Mundstück, einem Schiebefach mit einem Mundstück und einem Drehrad, auf dem Rotadisk angeordnet ist. Rotadisk besteht aus 4 Blistern, von denen jede eine bestimmte Dosis des Arzneimittels enthält. Rotadisk kann im Dischaler für Inhalationsgeräte aufbewahrt werden, die Blase sollte jedoch kurz vor der Inhalation des Arzneimittels durchstochen werden. Die Nichtbeachtung dieser Empfehlung kann den Betrieb des Diskhaler stören und entsprechend die Wirksamkeit des Arzneimittels beeinträchtigen. Wichtig: Stechen Sie nicht in die Rotadisk, bevor Sie sie in den Diskhaler legen. Laden Sie rotadiska in Diskhaler herunter. 1. Nehmen Sie die Abdeckung vom Mundstück ab und stellen Sie sicher, dass das Mundstück innen und außen sauber ist. 2. Ziehen Sie die Schublade vorsichtig heraus, bis die Kunststoffclips austreten, und greifen Sie die Ecken des Fachs an. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus, so dass die Kerben an der Seite der Klammern sichtbar sind. 3. Ziehen Sie das Fach vollständig heraus und drücken Sie die Kerben an der Seite der Klemmen mit Daumen und Zeigefinger zusammen. 4. Legen Sie die Rotationsscheibe auf die Radzellen und legen Sie das Fach wieder in den Diskhaler ein. Einatmen durchführen. 1. Heben Sie die Disc-Abdeckung bis zum Anschlag an, um die obere und untere Folie der Rotadisc zu durchstechen. Schließen Sie den Deckel. Wichtig: Heben Sie den Deckel erst an, wenn die Schublade vollständig installiert ist. 2Setzen Sie das Mundstück nach einer vollständigen Ausatmung zwischen die Zähne, schließen Sie das Mundstück fest mit den Lippen, ohne die Luftlöcher auf beiden Seiten des Mundstücks zu schließen. Atmen Sie langsam tief durch (immer durch den Mund, nicht durch die Nase). Nehmen Sie das Mundstück aus dem Mund. Halten Sie so viel wie möglich den Atem an. Atme langsam aus. Atmen Sie nicht in den Inhalator aus. 3. Ziehen Sie das ausziehbare Tablett vorsichtig bis zum Anschlag heraus, ohne die Clips zu drücken, und drücken Sie es hinein. In diesem Fall wird die Rotadisk um eine Zelle gedreht und ist für die nächste Inhalation bereit. Wichtig: Das Durchstechen der Zelle sollte nur unmittelbar vor der Inhalation erfolgen. Wiederholtes Inhalieren wiederholen Sie S. 1 und S. 2. Ersetzen Sie die leere Rotadisk. Jede Rotadisk enthält 4 Zellen. Nach vier Inhalationen sollte die leere Rotadisk durch eine neue ersetzt werden (S. 2-4). Wichtig: Kinder sollten unter Aufsicht eines Erwachsenen ein Inhalationsgerät verwenden.
Nebenwirkungen
In kontrollierten klinischen Studien ist die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Zanamivir-Gruppe und der Placebo-Gruppe ähnlich. Spontane Meldungen enthielten Informationen über unerwünschte Reaktionen bei der Anwendung von Zanamivir und wurden wie folgt klassifiziert: Sehr oft (≥ 110), oft (≥1100, weniger als 110), manchmal (≥11000, weniger als 1100), selten (≥1000, weniger als 11000), sehr selten (weniger als 110) 000), einschließlich Einzelfällen. Allergische Reaktionen: Sehr selten - allergische Reaktionen, einschließlich Schwellungen von Gesicht und Kehlkopf. Seitens der Atemwege: sehr selten - Bronchospasmus, Atemnot. Dermatologische Reaktionen: sehr selten - Hautausschlag, Urtikaria, schwere Hautreaktionen, einschließlich polymorphes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Überdosis
Eine versehentliche Überdosierung ist unwahrscheinlich aufgrund der Art der Freisetzungsform selbst, des Verabreichungsweges und der geringen Bioverfügbarkeit nach oraler Verabreichung von Zanamivir. Bei Inhalation von 64 mg pro Tag (mehr als das Dreifache der empfohlenen Tagesdosis) wurden keine Nebenwirkungen registriert. Sie sind auch nicht für 5 Tage bei parenteraler Verabreichung registriert (1.200 mg pro Tag).
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Zanamivir bindet weder an Proteine, noch wird es metabolisiert und erleidet keine Veränderungen in der Leber. Klinisch signifikante Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten sind unwahrscheinlich.
Besondere Anweisungen
Ältere Patienten: Die Bioverfügbarkeit nach Verabreichung einer therapeutischen Dosis von 20 mg beträgt 10-20%. Daher sind die Konzentrationen im systemischen Kreislauf nicht signifikant. Eine Korrektur des Dosierungsschemas ist nicht erforderlich, da altersbedingte Änderungen, die gewöhnlich zu Änderungen des pharmakokinetischen Profils verschiedener Arzneimittel führen, die Pharmakokinetik von Zanamivir in diesem Fall nicht beeinflussen. Kinder: Die Pharmakokinetik von Zanamivir wurde in einer kontrollierten pädiatrischen Studie an 24 Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren unter Verwendung eines Zerstäubers (10 mg) und eines Pulverinhalators (10 mg) untersucht. Die pharmakokinetischen Parameter bei Kindern unterschieden sich nicht von denen bei Erwachsenen. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Bei therapeutischen Dosen von 20 mg ist die Bioverfügbarkeit gering und beträgt 10-20%. Daher sind die systemischen Konzentrationen von Zanamivir nicht signifikant. Angesichts der großen Bandbreite der Arzneimittelsicherheit bleibt ein möglicher Anstieg der systemischen Konzentrationen bei Patienten mit schwerem Nierenversagen klinisch unbedeutend und erfordert keine Korrektur des Dosierungsschemas. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Da Zanamivir nicht metabolisiert wird, muss kein Dosierungsschema angepasst werden. Die klinische Wirksamkeit und Sicherheit von Zanamivir in Dosen, die bei der Behandlung von Influenza bei gesunden Risikopersonen (normalerweise im Kontakt mit der Erkrankung) angewendet werden, mildert die Symptome und verkürzt die Dauer der Erkrankung. Eine kombinierte Analyse der Ergebnisse von 3 Studien zeigte, dass die mittlere Zeit zur Linderung der Krankheitssymptome bei Patienten in der Zanamivir-Gruppe im Vergleich zu Patienten in der Placebo-Gruppe auf 1,5 Tage reduziert ist (p <0,11). Die Anzahl der Komplikationen verringerte sich in der Zanamivir-Gruppe 171/769 (22%) im Vergleich zu Placebo 208/711 (29%) und das relative Risiko betrug: 77; (95% CI: 0,65 bis 92; p = 0,004). Der Einsatz von Antibiotika zur Behandlung von Komplikationen nach einer aufgeschobenen Grippe sank ebenfalls von 136/711 (19%) in der Placebo-Gruppe auf 110/769 (14%) in der Zanamivir-Gruppe (relatives Risiko: 0,66; 95% CI: 0,60 bis 0). 95; p = 0,121). Die optimale Wirksamkeit von Zanamivir zeigte sich bei Beginn der Behandlung so schnell wie möglich nach dem Einsetzen der ersten Symptome der Krankheit. Es hat sich gezeigt, dass Zanamivir bei Kindern über 5 Jahren und bei Erwachsenen auch zur Vorbeugung gegen Influenza wirksam ist.Der Prozentsatz des wirksamen Schutzes beträgt 67-79% im Vergleich zu Placebo und 56-61% im Vergleich zur aktiven Kontrolle.
Verschreibung
Ja