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有効成分
ザナミビル
リリースフォーム
パウダー
構成
有効成分：ザナミビル。賦形剤：ラクトース一水和物。有効成分の濃度（mg）：5mg
薬理効果
ザナミビルは、強力かつ高度に選択的なニューロアミノダーゼ阻害剤（インフルエンザウイルスの表面酵素）である。ウイルス性ニューロミニダーゼは、感染細胞からのウイルス粒子の放出を提供し、上皮細胞の表面への粘膜バリアを介したウイルスの浸透を促進し、それにより気道の他の細胞の感染を確実にすることができる。ザナミビルの阻害活性は、インビトロおよびインビボの両方で示され、種々の種について循環し毒性であるものを含む、ノイラミニダーゼインフルエンザウイルスの9つのサブタイプすべてを含む。ウイルス株AおよびBについての阻害濃度（1μC50）の半分は、0.09〜95.2nMである。インフルエンザウイルス複製は、気道の表面上皮に限定される。ザナミビルは、細胞外空間で作用し、両方のタイプのインフルエンザウイルス（AおよびB）の複製を減少させ、気道の表面上皮細胞からのウイルス細胞粒子の放出を防止する。ザナミビル吸入使用の有効性は、制御された臨床試験において確認された。インフルエンザウイルスによって引き起こされた急性感染の治療としてのザナマビルの使用は、ウィルスの放出を減少させた（プラセボと比較して）。ザナミビル耐性の発生は登録されていない。
薬物動態
吸入：投与された用量の約10％〜20％の低および約10％が、吸入吸入後の平均で吸収される。 10mgの単回投与後、Ctahの最大血漿濃度は1.25時間で97ng / mlであった。吸収が低いと、全身濃度が低くなり、濃度 - 時間曲線下で有意な面積が得られない。反復吸入の間、低い程度の吸収が維持される。分布：経口吸入後、ザナミビルは高濃度の気道に沈着し、薬剤が感染の「入口ゲート」に確実に送達されるようにする。吸入後、呼吸器官の上皮層の10mgのザナミビルは、吸入後12時間および24時間後に、ニューロアミジダーゼ阻害濃度の平均半分を超え、ウイルス酵素の迅速な阻害を確実にした。主な沈降部位は口腔咽頭および肺である（平均77.6％および13.2％）。代謝および排泄：代謝されず、腎臓によって排泄される。経口吸入後の血漿排出半減期は、2.6から5.05時間まで変化する。総クリアランスは2.5〜10.9 l / hです。
適応症
5歳以上の小児および成人のA型およびB型インフルエンザウイルスに起因する感染の治療および予防。
禁忌
薬物に対する過敏症。予防措置は、気管支痙攣（歴史を含む）を伴う気道の病気のための薬を処方されるべきである。
安全上の注意
この薬を服用する前に、すでに使用されている医薬品、栄養補助食品（ビタミン、天然サプリメントなど）、アレルギー反応、既存の病気、現在の健康状態（妊娠、切迫手術など）について医師に伝えてください。薬の副作用は、あなたの体の特定の状態でより顕著になることがあります。医師の指示どおりに薬剤を服用するか、薬剤に同梱されている使用説明書に従ってください。薬の投与量は、あなたの状態に依存します。状態が変化していないか悪化している場合は、医師に通知してください。あなたの医者と話し合う重要なポイントは以下の通りです。妊娠、妊娠または母乳育児を計画する、器具を運転しないで作業する
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中のザナミビルの有効性および安全性は研究されていない。動物に関する実験的研究では、ザナミビルが胎盤および母乳中に浸透することが示されているが、周産期および出生後期における異常の妊娠または臨床症状の催奇性効果または臨床症状はない。胎盤障壁や母乳への浸透に関する情報はありません。しかし、母親の使用の期待利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ、妊娠中および母乳育児中、特に第1妊娠中にザナミビルを使用すべきではない。
投与量および投与
供給済みの吸入器吸入器を使用して気道に吸入投与する場合にのみ使用する。Relenzaを吸入開始する前に、高速気管支拡張薬などの他の吸入薬を服用してください。インフルエンザAおよびBの治療では、成人および5歳以上の子供は、5日間2回（2×5mg）2回の吸入を処方することが推奨されています。毎日の投与量 - 20mg。高齢患者および腎機能および肝機能障害を有する患者には、投与量の調整は必要ない。最適な効果を得るには、できるだけ早く治療を開始すべきである。インフルエンザAおよびBを予防するために、5歳以上の成人および小児は、10日間、1日1回（2×5mg）2回吸入することが推奨されています。毎日の投与量 - 10 mg。病気のリスクが10日以上続く場合、予防の経過は1ヶ月に延長することができます。高齢患者および腎機能および肝機能障害を有する患者には、投与量の調整は必要ない。 Diskhalerの使用のための規則。装置Diskhalerはrotadisk（Relenzaの放出形態）の吸入に使用されます。ディスクホルダーは、ロータディスクを穿孔するための蓋とプラスチック針を備えたハウジングと、マウスピースのケースと、マウスピースと回転ホイールを備えたスライドトレーとを備え、その上にロータディスクが置かれている。 Rotadiskは4つのブリスターで構成されています。各ブリスターには特定の用量の薬物が入っています。 RotadiskはDischaler for Inhalation装置に保管することができますが、ブリスターは薬物の吸入の直前に穿孔する必要があります。この勧告に従わなかった場合、ディスケルハーラーの操作が中断され、薬物の有効性が低下する可能性があります。重要：RotadiskがDiskhalerに置かれる前にそれを穿孔しないでください。 Diskhalerのrotadiskaをダウンロードしてください。 1.マウスピースからケースを取り外し、マウスピースの内部と外部がきれいであることを確認します。 2.トレイの隅をつかんでプラスチッククリップが出るまで、引き出しを慎重に引き出します。クランプの側面にあるノッチが目に見えるように、トレイを完全に引き出します。 3.トレイを完全に引き出し、クランプの側面にあるノッチを親指と人差し指で握ります。 4.ロータリーディスクをホイールセルの上に置き、トレイをディスケラーに戻します。吸入する。 1.ディスクカバーを停止位置まで持ち上げて、Rotadiscの上部と下部のホイルを突き刺します。ふたを閉める。重要：引き出しが完全に取り付けられるまでふたを持ち上げないでください。 2完全な呼気の後、マウスピースを歯の間に置き、マウスピースの両側の空気穴を閉じずに、マウスピースをあなたの唇でしっかりと握ります。ゆっくりと深呼吸をする（いつも口を通し、鼻を通さず）。マウスピースを口から外す。できるだけ息を止めないでください。徐々に吐き出す吸入器に吸入しないでください。 3.クリップを押さずに、引き出しトレイが止まるまで慎重に一度引き出し、押し込みます。この場合、ロータディスクは1つのセルを回転させ、次の吸入の準備ができます。重要：細胞を穿孔することは、吸入の直前でなければなりません。反復吸入の場合は、p.1およびp.2を繰り返してください。空の回転ディスクを交換してください。各rotadiskには4つのセルが含まれています。 4回吸入したら、空の回転ディスクを新しいものに交換する必要があります（2-4ページ）。重要：子供は大人の監督下で吸入装置を使用する必要があります。
副作用
制御された臨床試験において、有害事象の発生率は、ザナミビル群およびプラセボ群において同様である。自発的なメッセージには、ザナミビルの使用に対する望ましくない反応に関する情報が含まれており、非常に頻繁に（110以上、110以上110以下） 000）、個々のケースを含む。アレルギー反応：ごくまれに - 顔や喉頭の腫れを含むアレルギー反応。呼吸器系ではごくまれに - 気管支痙攣、呼吸困難。皮膚科学的反応：ごくまれに - 発疹、蕁麻疹、多発性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、毒性表皮壊死を含む重度の皮膚反応。
過剰摂取
誤った過剰投与は、放出形態そのものの性質、投与経路、およびザナミビルの経口投与後の低いバイオアベイラビリティのために起こりそうもない。吸入で1日当たり64mg（推奨1日量の3倍以上）の副作用は登録されていません。また、1日に1,200mgの5日間、非経口投与に登録されていません。
他の薬との相互作用
ザナミビルはタンパク質に結合せず、また代謝され、肝臓に変化を起こさない。臨床的に重要な薬物相互作用は起こりそうもない。
特別な指示
高齢者：20mgの治療用量の投与後のバイオアベイラビリティーは10-20％であり、その結果、全身循環における濃度は重要ではない。この場合、様々な薬物の薬物動態プロファイルの変化に通常つながる年齢関連の変化は、ザナミビルの薬物動態に影響しないので、投薬計画の修正は必要ではない。小児：ザナミビルの薬物動態は、ネブライザー（10mg）および粉末吸入器（10mg）を使用して、3ヶ月から12歳までの24人の患者における小児対照試験で評価した。小児における薬物動態パラメータは、成人におけるものと差異がなかった。腎機能障害を有する患者：治療用量20mgを投与する場合、バイオアベイラビリティは低く、10-20％に達するので、ザナミビルの全身濃度は重要ではない。広範な薬物安全性を考慮すると、重篤な腎不全の患者における全身濃度の可能な増加は臨床的に重要ではなく、投薬レジメンの修正を必要としない。肝機能障害を有する患者：ザナミビルは代謝されないので、投薬レジメンを調整する必要はない。リスクのある健常者（通常は罹患者と接触している）のインフルエンザの治療に使用される用量で使用されるザナミビルの臨床的有効性および安全性は、症状を緩和し、疾患の持続時間を短縮する。 3つの研究の結果を組み合わせて分析した結果、ザナミビル群の患者では、プラセボ群（p <0.001）と比較して、疾患の症状を緩和する時間の中央値は1.5日に短縮された。合併症の数は、プラセボ208/711（29％）と比較してザナミビル群171/769（22％）で減少し、相対リスクは0.77であった。 （95％CI：0.65~0.92; p = 0.004）。インフルエンザ後の合併症の治療に抗生物質を使用することは、プラセボ群の136/711（19％）からザナミビル群の110/769（14％）に減少した（相対リスク：0.76; 95％CI：0.60-0.0）。 95; p = 0.021）。 zanamivirの最適な有効性は、疾患の最初の症状の発症後、できるだけ早く治療を開始する場合に示された。ザナミビルは、5歳以上の子供および成人のインフルエンザを予防する手段としても有効であることが示されている。効果的な保護の割合は、プラセボと比較して67〜79％であり、能動的コントロールと比較して56〜61％である。
処方箋
はい