Relenza poudre pour flacons dosés pour inhalation
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Zanamivir
Formulaire de décharge
Poudre
La composition
Ingrédient actif: Zanamivir. Excipients: lactose monohydraté. Concentration en principe actif (mg): 5 mg
Effet pharmacologique
Le zanamivir est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la neuroaminidase (enzyme de surface du virus de la grippe). La neuroaminidase virale permet la libération de particules virales d'une cellule infectée et peut accélérer la pénétration du virus à travers la barrière muqueuse à la surface des cellules épithéliales, assurant ainsi l'infection d'autres cellules des voies respiratoires. L'activité inhibitrice du zanamivir est démontrée à la fois in vitro et in vivo et comprend les 9 sous-types de virus de la grippe neuraminidase, y compris ceux en circulation et virulents pour diverses espèces. La moitié de la concentration inhibitrice (1 50) des souches virales A et B est comprise entre 0,09 et 95,2 nM. La réplication du virus grippal est limitée à l'épithélium de surface des voies respiratoires. Le zanamivir agit dans l'espace extracellulaire en réduisant la reproduction des deux types de virus grippaux (A et B) et en empêchant la libération de particules de cellules virales à partir des cellules de l'épithélium de surface des voies respiratoires. L'efficacité de l'inhalation de zanamivir a été confirmée par des essais cliniques contrôlés. L’utilisation du zanamavir dans le traitement des infections aiguës causées par le virus de la grippe a entraîné une diminution de la libération du virus (par rapport au placebo). Le développement de la résistance au zanamivir n'est pas enregistré.
Pharmacocinétique
Absorption: faible et environ 10% à 20% de la dose administrée est absorbée dans la moyenne après l'inhalation par inhalation. Après une dose unique de 10 mg, la concentration plasmatique maximale de Ctah était de 97 ng / ml à 1,25 heure. Une faible absorption entraîne des concentrations systémiques faibles et une surface non significative sous la courbe de concentration en fonction du temps. Un faible degré d'absorption est maintenu lors d'inhalations répétées. Distribution: Après une inhalation orale, le zanamivir se dépose à haute concentration dans les voies respiratoires, ce qui garantit que le médicament est administré à la "porte d'entrée" de l'infection. Après inhalation, 10 mg de zanamivir dans la couche épithéliale des voies respiratoires dépassaient la moitié de la concentration inhibitrice moyenne de la neuroamididase 340 fois 12 heures après l'inhalation et 52 fois après 24 heures, garantissant ainsi une inhibition rapide de l'enzyme virale. Les principaux sites de sédimentation sont l'oropharynx et les poumons (en moyenne 77,6% et 13,2%, respectivement).Métabolisme et excrétion: non métabolisé, excrété par les reins sous forme inchangée. La demi-vie d'élimination plasmatique après une inhalation orale varie de 2,6 à 5,05 heures. La clairance totale est de 2,5 à 10,9 l / h.
Des indications
Traitement et prévention des infections causées par les virus de la grippe A et B chez les enfants de plus de 5 ans et les adultes.
Contre-indications
Hypersensibilité au médicament. Des précautions doivent être prescrites le médicament pour les maladies des voies respiratoires, accompagnées de bronchospasme (y compris dans les antécédents).
Précautions de sécurité
Avant de commencer à prendre ce médicament, informez votre médecin des médicaments déjà utilisés, des suppléments nutritionnels (vitamines, suppléments naturels, etc.), des réactions allergiques, des maladies existantes et de l’état de santé actuel (grossesse, intervention chirurgicale imminente, etc.). Les effets secondaires du médicament peuvent être plus prononcés dans un certain état de votre corps. Prenez le médicament selon les directives de votre médecin ou suivez les instructions d'utilisation fournies avec le médicament. Le dosage du médicament dépend de votre état. Avertissez votre médecin si votre état n'a pas changé ou empiré. Les points importants à discuter avec votre médecin sont énumérés ci-dessous. Enceinte, femme enceinte ou allaitante, ne conduisez pas et ne travaillez pas avec des appareils
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’efficacité et la sécurité du zanamivir pendant la grossesse et l’allaitement n’ont pas été étudiées. Des études expérimentales effectuées sur des animaux ont montré que le zanamivir pénètre dans le placenta et dans le lait maternel. Cependant, il n’existe aucun effet tératogène ni diminution de la fertilité, ni manifestations cliniques d’anomalies au cours des périodes périnatale et postnatale. Il n'y a aucune information sur la pénétration à travers la barrière placentaire ou dans le lait maternel. Cependant, le zanamivir ne doit pas être utilisé pendant la grossesse ni pendant l'allaitement, en particulier au cours du premier trimestre, uniquement si les avantages escomptés de l'utilisation pour la mère dépassent les risques potentiels pour le fœtus.
Posologie et administration
Destiné uniquement à une administration par inhalation aux voies respiratoires à l'aide de l'inhalateur à décharge fourni.Vous devez prendre d'autres médicaments pour l'inhalation, tels que les bronchodilatateurs à haute vitesse, avant le début de l'inhalation de Relenza. Dans le traitement des virus grippaux A et B, il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 5 ans de prescrire 2 inhalations (2 × 5 mg) 2 fois par jour pendant 5 jours. Dose journalière - 20 mg. Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Pour un effet optimal, le traitement doit être instauré le plus tôt possible. Afin de prévenir les virus grippaux A et B, il est recommandé aux adultes et aux enfants de plus de 5 ans de prendre 2 inhalations (2 × 5 mg) 1 par jour pendant 10 jours. Dose journalière - 10 mg. La prévention peut être prolongée à 1 mois si le risque de maladie persiste plus de 10 jours. Aucune adaptation de la posologie n'est nécessaire chez les patients âgés et chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Règles d'utilisation de Diskhaler. Le dispositif Diskhaler est utilisé pour les inhalations d’un rotadisque (forme de Relenza). Le porte-disque se compose des éléments suivants: un boîtier avec un couvercle et une aiguille en plastique pour percer une cellule Rotadisk, un étui pour l’embout buccal, un plateau coulissant avec un embout buccal et une roue rotative sur laquelle le Rotadisk est placé. Rotadisk se compose de 4 blisters, chacun contenant une dose spécifique du médicament. Rotadisk peut être stocké dans le Dischaler pour appareil d’inhalation, mais le blister doit être percé juste avant l’inhalation du médicament. Le non-respect de cette recommandation peut perturber le fonctionnement du Diskhaler et, en conséquence, réduire l'efficacité du médicament. Important: ne percez pas le disque rotatif avant de le placer dans le Diskhaler. Téléchargez rotadiska dans Diskhaler. 1. Retirez le boîtier de l'embout buccal et assurez-vous qu'il est propre à l'intérieur et à l'extérieur. 2. Tirez doucement sur le tiroir jusqu'à ce que les clips en plastique sortent, en saisissant les coins du tiroir. Tirez le plateau à fond pour que les encoches sur le côté des pinces soient visibles. 3. Tirez le plateau complètement en appuyant sur les encoches situées sur le côté des pinces avec le pouce et l'index. 4. Placez le disque rotatif sur les cellules de roue et réinsérez le plateau dans le Diskhaler. Conduire l'inhalation. 1. Soulevez le couvercle du disque jusqu'à la butée pour percer les feuilles supérieure et inférieure du Rotadisc. Fermez le couvercle. Important: Ne soulevez pas le couvercle tant que le tiroir n’est pas complètement installé. 2Après une expiration complète, placez l'embout buccal entre les dents, refermez l'embout buccal avec les lèvres sans fermer les trous d'aération de chaque côté de l'embout buccal. Prenez une respiration lente et profonde (toujours par la bouche, pas par le nez). Retirez l'embout buccal de la bouche. Retenez votre souffle autant que possible. Expirez lentement. N'expirez pas dans l'inhalateur. 3. Tirez doucement le tiroir jusqu'à ce qu'il se bloque, sans appuyer sur les clips, puis poussez-le. Dans ce cas, le disque rotatif transformera une cellule et sera prêt pour la prochaine inhalation. Important: la cellule ne doit être percée qu’immédiatement avant l’inhalation. Pour les inhalations répétées, répéter les pages 1 et 2. Remplacer le disque rotatif vide. Chaque rotadis contient 4 cellules. Après quatre inhalations, le disque rotatoire vide doit être remplacé par un nouveau (p. 2-4). Important: les enfants doivent utiliser un dispositif d'inhalation sous la surveillance d'un adulte.
Effets secondaires
Dans les essais cliniques contrôlés, l’incidence des effets indésirables est similaire dans les groupes zanamivir et placebo. Les messages spontanés contenaient des informations sur les réactions indésirables à l'utilisation de zanamivir et étaient classés comme suit: très souvent (≥110), souvent (≥1100, moins de 110) parfois (≥11000, moins de 1100), rarement (≥1000, moins de 11000), très rarement (moins de 110 000), y compris les cas individuels. Réactions allergiques: très rarement - réactions allergiques, y compris gonflement du visage et du larynx. Du côté du système respiratoire: très rarement - bronchospasme, difficulté à respirer. Réactions dermatologiques: très rarement - éruptions cutanées, urticaire, réactions cutanées graves, notamment érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique.
Surdose
Un surdosage accidentel est peu probable en raison de la nature de la forme de libération elle-même, de la voie d'administration et de la faible biodisponibilité après administration orale de zanamivir. En cas d'inhalation, administrer 64 mg par jour (plus de 3 fois la dose journalière recommandée), aucun effet indésirable n'a été enregistré. En outre, ils ne sont pas enregistrés avec l'administration parentérale pendant 5 jours, 1200 mg par jour.
Interaction avec d'autres médicaments
Le zanamivir ne se lie pas aux protéines, il n'est pas métabolisé et ne subit pas de modifications du foie. Une interaction médicamenteuse cliniquement significative est peu probable.
Instructions spéciales
Sujet âgé: la biodisponibilité après l'administration d'une dose thérapeutique de 20 mg est de 10 à 20%. Par conséquent, les concentrations dans la circulation systémique sont insignifiantes. Il n'est pas nécessaire de corriger le schéma posologique, car tout changement lié à l'âge, entraînant généralement une modification du profil pharmacocinétique de divers médicaments, n'affecte pas dans ce cas la pharmacocinétique du zanamivir. Enfants: la pharmacocinétique de Zanamivir a été évaluée dans le cadre d’une étude pédiatrique contrôlée chez 24 patients âgés de 3 mois à 12 ans, à l’aide d’un nébuliseur (10 mg) et d’un inhalateur de poudre (10 mg). Les paramètres pharmacocinétiques chez les enfants ne différaient pas de ceux chez les adultes. Patients présentant une insuffisance rénale: lors de l’application de doses thérapeutiques de 20 mg, la biodisponibilité est faible et se situe entre 10 et 20%. Par conséquent, les concentrations systémiques de zanamivir sont insignifiantes. Étant donné le large éventail d'innocuité des médicaments, une augmentation possible des concentrations systémiques chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère reste cliniquement non significative et ne nécessite pas de correction du schéma posologique. Patients présentant une insuffisance hépatique: le zanamivir n'étant pas métabolisé, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie. L'efficacité clinique et l'innocuité du zanamivir utilisé à des doses utilisées dans le traitement de l'influenza chez les personnes saines à risque (généralement au contact de la maladie) atténuent les symptômes et raccourcissent la durée de la maladie. Une analyse combinée des résultats de 3 études a montré que le délai médian d'atténuation des symptômes de la maladie était réduit à 1,5 jour chez les patients du groupe zanamivir par rapport aux patients du groupe placebo (p <0,001). Le nombre de complications a diminué dans le groupe zanamivir 171/769 (22%) par rapport au placebo 208/711 (29%) et le risque relatif était de: 0,77; (IC 95%: 0,65 à 0,92; p = 0,004). L'utilisation d'antibiotiques pour le traitement des complications après une grippe différée a également diminué, passant de 136/711 (19%) dans le groupe placebo à 110/769 (14%) dans le groupe zanamivir (risque relatif: 0,80; IC 95%: 0,60 à 0. 95; p = 0,01). L'efficacité optimale du zanamivir a été démontrée lors de l'initiation du traitement dès que possible après l'apparition des premiers symptômes de la maladie. Il a été démontré que le zanamivir était également efficace pour prévenir la grippe chez les enfants de plus de 5 ans et chez les adultes.Le pourcentage de protection efficace est de 67-79% comparé au placebo et de 56-61% comparé au contrôle actif.
Oui