Relenza en polvo para inhalación de viales dosificados
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Ingredientes activos
Zanamivir
Formulario de liberación
Polvo
Composicion
Ingrediente activo: Zanamivir. Excipientes: lactosa monohidrato. Concentración de ingrediente activo (mg): 5 mg
Efecto farmacologico
Zanamivir es un inhibidor fuerte y altamente selectivo de la neuroaminidasa (la enzima de superficie del virus de la influenza). La neuroaminidasa viral proporciona la liberación de partículas virales de una célula infectada y puede acelerar la penetración del virus a través de la barrera mucosa a la superficie de las células epiteliales, asegurando así la infección de otras células del tracto respiratorio. La actividad inhibitoria del zanamivir se muestra tanto in vitro como in vivo e incluye los 9 subtipos de virus de la influenza neuraminidasa, incluidos los que circulan y son virulentos para varias especies. La mitad de la concentración inhibitoria (1С50) para las cepas de virus A y B es de 0. 09 a 95. 2 nM. La replicación del virus de la influenza está restringida al epitelio superficial del tracto respiratorio. El zanamivir actúa en el espacio extracelular, reduciendo la reproducción de ambos tipos de virus de la influenza (A y B) y previniendo la liberación de partículas de células virales de las células del epitelio de la superficie del tracto respiratorio. La efectividad del uso de inhalación de zanamivir se confirmó en ensayos clínicos controlados. El uso de zanamavir como tratamiento para las infecciones agudas causadas por el virus de la influenza condujo a una disminución en la liberación del virus (en comparación con el placebo). El desarrollo de la resistencia al zanamivir no está registrado.
Farmacocinética
Absorción: baja y de aproximadamente el 10% al 20% de la dosis administrada se absorbe en la media después de la inhalación por inhalación. Después de una dosis única de 10 mg, la concentración plasmática máxima de Ctah fue de 97 ng / ml a las 1.25 horas. La baja absorción da como resultado bajas concentraciones sistémicas y área insignificante bajo la curva de concentración-tiempo. Se mantiene un bajo grado de absorción durante inhalaciones repetidas. Distribución: Después de la inhalación oral, el zanamivir se deposita en las vías respiratorias en altas concentraciones, lo que garantiza que el medicamento se administra en la "puerta de entrada" de la infección. Después de la inhalación, 10 mg de zanamivir en la capa epitelial del tracto respiratorio excedieron la mitad de la concentración inhibitoria de la neuroamididasa 340 veces 12 horas después de la inhalación y 52 veces después de 24 horas, lo que garantiza una inhibición rápida de la enzima viral. Los principales sitios de sedimentación son la orofaringe y los pulmones (promedio 77.6% y 13.2%, respectivamente).Metabolismo y excreción: no se metaboliza, se excreta por los riñones sin cambios. La vida media de eliminación plasmática después de la inhalación oral varía de 2.6 a 5.05 horas. El aclaramiento total es de 2,5 a 10,9 l / h.
Indicaciones
Tratamiento y prevención de infecciones causadas por virus de influenza A y B en niños mayores de 5 años y adultos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la droga. Se deben prescribir precauciones con el medicamento para las enfermedades del tracto respiratorio, acompañadas de broncoespasmo (incluso en la historia).
Precauciones de seguridad
Antes de comenzar a tomar este medicamento, informe a su médico acerca de los medicamentos ya utilizados, los suplementos nutricionales (como vitaminas, suplementos naturales, etc.), las reacciones alérgicas, las enfermedades existentes y el estado de salud actual (como el embarazo, la cirugía inminente, etc.). Los efectos secundarios de la droga pueden ser más pronunciados en cierto estado de su cuerpo. Tome el medicamento como lo indique su médico o siga las instrucciones de uso suministradas con el medicamento. La dosis del medicamento depende de su condición. Notifique a su médico si su condición no ha cambiado o empeorado. Los puntos importantes para discutir con su médico se enumeran a continuación. Embarazada, planeando un embarazo o amamantando, No maneje ni trabaje con aparatos
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha estudiado la eficacia y seguridad de zanamivir durante el embarazo y la lactancia. Los estudios experimentales en animales han demostrado que el zanamivir penetra a través de la placenta y en la leche materna, sin embargo, no hay un efecto teratogénico o una disminución de la fertilidad o manifestaciones clínicas de anomalías en los períodos perinatal y posnatal. No hay información sobre la penetración a través de la barrera placentaria o en la leche materna. Sin embargo, el zanamivir no debe usarse durante el embarazo y la lactancia, especialmente en el primer trimestre, solo si el beneficio esperado del uso para la madre excede el posible riesgo para el feto.
Posología y administración.
Destinado solo para la administración por inhalación del tracto respiratorio con el inhalador de descarga suministrado.Otros medicamentos para inhalación, como los broncodilatadores de alta velocidad, deben tomarse antes del inicio de la inhalación con Relenza. En el tratamiento de la influenza A y B, se recomienda a los adultos y niños mayores de 5 años que prescriban 2 inhalaciones (2 × 5 mg) 2 veces al día durante 5 días. Dosis diaria - 20 mg. El ajuste de la dosis no es necesario para pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal y función hepática. Para un efecto óptimo, el tratamiento debe iniciarse lo antes posible. Para prevenir la influenza A y B, se recomienda que los adultos y los niños mayores de 5 años tomen 2 inhalaciones (2 × 5 mg) 1 por día durante 10 días. Dosis diaria - 10 mg. El curso de prevención puede extenderse a 1 mes, si el riesgo de la enfermedad persiste durante más de 10 días. El ajuste de la dosis no es necesario para pacientes ancianos y pacientes con insuficiencia renal y función hepática. Reglas para el uso de Diskhaler. El dispositivo Diskhaler se utiliza para inhalar un rotadisco (forma de liberación de Relenza). El soporte del disco consta de las siguientes partes: una carcasa con una tapa y una aguja de plástico para perforar una celda de Rotadisk, una funda para la boquilla, una bandeja deslizante con una boquilla y una rueda giratoria, en la que se coloca Rotadisk. Rotadisk consta de 4 ampollas, cada una de las cuales contiene una dosis específica del medicamento. Rotadisk puede almacenarse en el Dischaler para el dispositivo de inhalación, sin embargo, la ampolla debe perforarse justo antes de la inhalación del medicamento. El incumplimiento de esta recomendación puede interrumpir el funcionamiento del Diskhaler y, en consecuencia, reducir la eficacia del medicamento. Importante: no perfore el rotadisco antes de colocarlo en el Diskhaler. Descargar rotadiska en Diskhaler. 1. Retire la tapa de la boquilla, asegúrese de que la boquilla esté limpia por dentro y por fuera. 2. Extraiga con cuidado el cajón hasta que salgan los clips de plástico, sujetando las esquinas de la bandeja. Tire de la bandeja completamente hacia afuera para que las muescas en el lado de las abrazaderas sean visibles. 3. Extraiga la bandeja completamente, apretando las muescas en el lado de las abrazaderas con el pulgar y el índice. 4. Coloque el rotadisco en las celdas de la rueda hacia abajo e inserte la bandeja de nuevo en el Diskhaler. Conducir la inhalación. 1. Levante la cubierta del disco hasta el tope para perforar las láminas superior e inferior del Rotadisc. Cierra la tapa. Importante: No levante la tapa hasta que el cajón esté completamente instalado. 2Después de una exhalación completa, coloque la boquilla entre los dientes, sujete firmemente la boquilla con sus labios, sin cerrar los orificios de aire a ambos lados de la boquilla. Tome una respiración lenta y profunda (siempre a través de la boca, no a través de la nariz). Retire la boquilla de la boca. Aguante la respiración tanto como sea posible. Exhale lentamente. No exhale en el inhalador. 3. Extraiga con cuidado la bandeja extraíble una vez hasta que se detenga, sin presionar los clips, y empújela. En este caso, el rotadisco girará una celda y estará listo para la siguiente inhalación. Importante: la perforación de la célula debe realizarse inmediatamente antes de la inhalación. Para inhalaciones repetidas, repita las páginas 1 y 2. Sustitución del rotadisco vacío. Cada rotadisco contiene 4 celdas. Después de cuatro inhalaciones, el rotadisk vacío debe reemplazarse por uno nuevo (pág. 2-4). Importante: los niños deben usar un dispositivo de inhalación bajo la supervisión de un adulto.
Efectos secundarios
En ensayos clínicos controlados, la incidencia de eventos adversos es similar en el grupo de zanamivir y el grupo de placebo. Los mensajes espontáneos contenían información sobre reacciones indeseables al uso de zanamivir y se clasificaron como sigue: muy a menudo (≥110), a menudo (≥1100, menos de 110) a veces (≥11000, menos de 1100), raramente (≥1000, menos de 11000), muy raramente (menos de 110) 000), incluidos los casos individuales. Reacciones alérgicas: muy raramente - reacciones alérgicas, incluida la hinchazón de la cara y la laringe. Por parte del sistema respiratorio: muy raramente: broncoespasmo, dificultad para respirar. Reacciones dermatológicas: muy raramente - erupción cutánea, urticaria, reacciones cutáneas graves, incluido eritema polimórfico, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Sobredosis
La sobredosis accidental es poco probable debido a la naturaleza de la forma de liberación, la vía de administración y la baja biodisponibilidad después de la administración oral de zanamivir. Con la inhalación de 64 mg por día (más de 3 veces la dosis diaria recomendada) no se han registrado efectos secundarios. Además, no están registrados con administración parenteral durante 5 días, 1,200 mg por día.
Interacción con otras drogas.
Zanamivir no se une a las proteínas, tampoco se metaboliza y no sufre cambios en el hígado. La interacción farmacológica clínicamente significativa es poco probable.
Instrucciones especiales
Ancianos: la biodisponibilidad tras la administración de una dosis terapéutica de 20 mg es del 10-20%, como resultado, las concentraciones en la circulación sistémica son insignificantes. No se requiere la corrección del régimen de dosificación, ya que cualquier cambio relacionado con la edad, que generalmente conduce a cambios en los perfiles farmacocinéticos de varios fármacos, en este caso no afecta la farmacocinética de zanamivir. Niños: se evaluó la farmacocinética de Zanamivir en un estudio pediátrico controlado en 24 pacientes de 3 meses a 12 años usando un nebulizador (10 mg) y un inhalador de polvo (10 mg). Los parámetros farmacocinéticos en niños no difirieron de aquellos en adultos. Pacientes con insuficiencia renal: cuando se aplican dosis terapéuticas de 20 mg, la biodisponibilidad es baja y alcanza el 10-20%, por lo que las concentraciones sistémicas de zanamivir son insignificantes. Dado el amplio rango de seguridad de los medicamentos, un posible aumento en las concentraciones sistémicas en pacientes con insuficiencia renal grave sigue siendo clínicamente insignificante y no requiere corrección del régimen de dosificación. Pacientes con insuficiencia hepática: dado que el zanamivir no se metaboliza, no es necesario ajustar el régimen de dosificación. La eficacia clínica y la seguridad del zanamivir utilizado en las dosis utilizadas en el tratamiento de la gripe en personas sanas en riesgo (generalmente en contacto con la enfermedad) alivia los síntomas y acorta la duración de la enfermedad. Un análisis combinado de los resultados de 3 estudios mostró que el tiempo promedio para aliviar los síntomas de la enfermedad se reduce a 1,5 días en pacientes en el grupo de zanamivir en comparación con pacientes en el grupo de placebo (p menos de 0,001). El número de complicaciones disminuyó en el grupo de zanamivir 171/769 (22%) en comparación con el placebo 208/711 (29%) y el riesgo relativo fue: 0. 77; (95% CI: 0. 65 a 0. 92; p = 0. 004). El uso de antibióticos para tratar las complicaciones después de una gripe pospuesta también disminuyó de 136/711 (19%) en el grupo de placebo a 110/769 (14%) en el grupo de zanamivir (riesgo relativo: 0. 76; IC 95%: 0. 60 a 0. 95; p = 0, 021). La eficacia óptima de zanamivir se demostró en el caso de inicio del tratamiento tan pronto como sea posible después del inicio de los primeros síntomas de la enfermedad. Se ha demostrado que el zanamivir también es eficaz como medio para prevenir la influenza en niños mayores de 5 años y en adultos.El porcentaje de protección efectiva es del 67-79% en comparación con el placebo y del 56-61% en comparación con el control activo.
Prescripción
Si