Proszek Relenza do fiolek z dozownikiem inhalacyjnym
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Zanamivir
Formularz zwolnienia
Proszek
Skład
Substancja czynna: Zanamivir. Substancje pomocnicze: monohydrat laktozy. Stężenie składnika aktywnego (mg): 5 mg
Efekt farmakologiczny
Zanamivir jest silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuroaminidazy (enzymu powierzchniowego wirusa grypy). Wirusowa neuroaminidaza zapewnia uwalnianie cząsteczek wirusa z zainfekowanej komórki i może przyspieszyć przenikanie wirusa przez barierę śluzową do powierzchni komórek nabłonkowych, zapewniając w ten sposób infekcję innych komórek dróg oddechowych. Działanie hamujące zanamiwiru pokazano zarówno in vitro, jak i in vivo i obejmuje wszystkie 9 podtypów wirusów grypy neuraminidazy, w tym krążącej i wirulentnej dla różnych gatunków. Połowa stężenia hamującego (1С50) dla szczepów wirusa A i B wynosi od 0,09 do 95,22 nM. Replikacja wirusa grypy ogranicza się do powierzchniowego nabłonka dróg oddechowych. Zanamiwir działa w przestrzeni pozakomórkowej, zmniejszając reprodukcję obu rodzajów wirusa grypy (A i B) i zapobiegając uwalnianiu cząsteczek wirusowych z komórek nabłonka powierzchniowego dróg oddechowych. Skuteczność stosowania wziewnego zanamiwiru potwierdzono w kontrolowanych badaniach klinicznych. Stosowanie zanamaviru jako leczenia ostrych zakażeń wywołanych wirusem grypy prowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa (w porównaniu do placebo). Rozwój oporności na zanamiwir nie jest zarejestrowany.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: niskie i około 10% do 20% podanej dawki wchłaniane jest średnio po inhalacji wziewnej. Po pojedynczej dawce 10 mg maksymalne stężenie w osoczu Ctah wynosiło 97 ng / ml po 1. 25 godzinach. Niska absorpcja powoduje niskie stężenia ogólnoustrojowe i nieznaczny obszar pod krzywą stężenie-czas. Niski stopień wchłaniania utrzymuje się podczas powtarzanych inhalacji. Dystrybucja: Po podaniu drogą oddechową zanamivir osadza się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach, zapewniając dostarczanie leku do "bramy wejściowej" zakażenia. Po inhalacji 10 mg zanamiwiru w warstwie nabłonkowej stężeń układu oddechowego przekroczyło średnią połowę stężenia hamującego dla neuroamididazy 340 razy 12 godzin po inhalacji i 52 razy po 24 godzinach, zapewniając szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami sedymentacji są płuca gardłowe i płuca (średnio 77,6% i 13,2%, odpowiednio).Metabolizm i wydalanie: nie metabolizowany, wydalany przez nerki w niezmienionej postaci. Okres półtrwania w fazie eliminacji w osoczu po doustnej inhalacji waha się od 2,6 do 5,05 godziny. Całkowity klirens wynosi od 2,5 do 10,9 l / h.
Wskazania
Leczenie i zapobieganie infekcjom wywołanym przez wirusy grypy A i B u dzieci powyżej 5 lat i dorosłych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lek. Środki ostrożności powinny być przepisane lek na choroby dróg oddechowych, towarzyszy skurcz oskrzeli (w tym w historii).
Środki ostrożności
Przed rozpoczęciem przyjmowania tego leku należy poinformować lekarza o już stosowanych lekach, suplementach diety (takich jak witaminy, naturalne suplementy itp.), Reakcjach alergicznych, istniejących chorobach i aktualnym stanie zdrowia (takich jak ciąża, zbliżająca się operacja itp.). Skutki uboczne leku mogą być bardziej widoczne w pewnym stanie twojego ciała. Lek należy przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza lub postępować zgodnie z instrukcjami dotyczącymi stosowania leku. Dawka leku zależy od Twojego stanu. Powiadom swojego lekarza, jeśli twój stan się nie zmienił lub nie pogorszył. Ważne punkty do omówienia z lekarzem są wymienione poniżej. W ciąży, planując ciążę lub karmienie piersią, Nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie badano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania zanamiwiru w okresie ciąży i laktacji. Eksperymentalne badania na zwierzętach wykazały, że zanamiwir przenika przez łożysko i do mleka matki, jednak nie ma działania teratogennego ani spadku płodności ani objawów klinicznych jakichkolwiek nieprawidłowości w okresach okołoporodowym i pourodzeniowym. Brak informacji o przenikaniu przez barierę łożyskową lub do mleka matki. Jednak zanamiwiru nie należy stosować w czasie ciąży i podczas karmienia piersią, szczególnie w pierwszym trymestrze ciąży, tylko jeśli spodziewana korzyść z zastosowania dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.
Dawkowanie i sposób podawania
Przeznaczony tylko do podawania wziewnego do dróg oddechowych za pomocą dołączonego inhalatora wyładowczego.Inne leki do inhalacji, takie jak wysokoobrotowe leki rozszerzające oskrzela, należy zażywać przed rozpoczęciem inhalacji za pomocą Relenza. W leczeniu grypy A i B zaleca się dorosłych i dzieci w wieku powyżej 5 lat przepisywania 2 inhalacji (2 × 5 mg) 2 razy dziennie przez 5 dni. Dzienna dawka - 20 mg. Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Aby uzyskać optymalny efekt, leczenie należy rozpocząć jak najwcześniej. Aby zapobiec grypie A i B, zaleca się dorosłym i dzieciom w wieku powyżej 5 lat przyjmowanie 2 inhalacji (2 × 5 mg) 1 na dobę przez 10 dni. Dzienna dawka - 10 mg. Przebieg zapobiegania można przedłużyć do 1 miesiąca, jeżeli ryzyko choroby utrzymuje się dłużej niż 10 dni. Dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Zasady użytkowania Diskhaler. Urządzenie Diskhaler służy do inhalacji rotadiskuku (forma uwalniania Relenza). Uchwyt dysku składa się z następujących części: obudowy z pokrywką i plastikowej igły do przebijania komory rotadiskowej, etui na ustnik, przesuwnej tacy z ustnikiem i obrotowego koła, na którym umieszczony jest Rotadisk. Rotadisk składa się z 4 blistrów, z których każdy zawiera określoną dawkę leku. Rotadisk można przechowywać w urządzeniu Dischaler do inhalacji, jednak blister powinien zostać przebity tuż przed inhalacją leku. Nieprzestrzeganie tego zalecenia może zakłócić działanie urządzenia Diskhaler i odpowiednio zmniejszyć skuteczność leku. Ważne: nie przekłuwaj rotadysku, zanim nie zostanie umieszczony w Diskhalerze. Pobierz rotadiska w Diskhaler. 1. Wyjmij obudowę z ustnika, upewnij się, że ustnik jest czysty wewnątrz i na zewnątrz. 2. Ostrożnie wysuń szufladę, aż plastikowe klipsy wyjdą, chwytając za rogi tacy. Wyciągnij całkowicie tacę, aby widoczne były wycięcia z boku zacisków. 3. Całkowicie wyciągnij tacę, ściskając wycięcia z boku zacisków kciukiem i palcem wskazującym. 4. Umieść rotadysk na komorach w dół i włóż tacę z powrotem do Diskhaler. Przeprowadzić inhalację. 1. Podnieś osłonę dysku do oporu, aby przebić górną i dolną folię Rotadisc. Zamknij pokrywkę. Ważne: Nie podnoś pokrywy, dopóki szuflada nie zostanie w pełni zainstalowana. 2Po pełnym wydechu umieść ustnik między zębami, szczelnie zamknij usta ustami, nie zamykając otworów wentylacyjnych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech (zawsze przez usta, nie przez nos). Usuń ustnik z ust. Wstrzymaj oddech tak bardzo, jak to możliwe. Wydychaj powoli. Nie wdychaj inhalatora. 3. Ostrożnie wysuń szufladę, aż się zatrzyma, bez naciskania spinek i wciśnij. W takim przypadku rotadisk obróci jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji. Ważne: przekłuwanie komórki powinno nastąpić tylko bezpośrednio przed inhalacją. W przypadku powtarzających się inhalacji powtórz s. 1 i p. 2. Zastępując pusty rotadysk. Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisk należy wymienić na nowy (s. 2-4). Ważne: Dzieci powinny używać urządzenia do inhalacji pod nadzorem osoby dorosłej.
Efekty uboczne
W kontrolowanych badaniach klinicznych częstość występowania zdarzeń niepożądanych jest podobna w grupie zanamiwiru i grupie placebo. Spontaniczne komunikaty zawierały informacje o niepożądanych reakcjach na stosowanie zanamiwiru i były sklasyfikowane następująco: bardzo często (≥110), często (≥1100, mniej niż 110) czasami (≥11000, mniej niż 1100), rzadko (≥1000, mniej niż 11000), bardzo rzadko (mniej niż 110 000), w tym pojedyncze przypadki. Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje alergiczne, w tym obrzęk twarzy i krtani. Ze strony układu oddechowego: bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, trudności w oddychaniu. Reakcje skórne: bardzo rzadko - wysypka, pokrzywka, ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.
Przedawkowanie
Przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne ze względu na charakter samego uwalniania, drogę podawania i niską biodostępność po doustnym podaniu zanamiwiru. Przy stosowaniu wziewnym 64 mg na dobę (ponad 3-krotność zalecanej dawki dziennej) nie zarejestrowano żadnych działań niepożądanych. Ponadto nie są one rejestrowane przy podawaniu pozajelitowym przez 5 dni, 1200 mg na dzień.
Interakcje z innymi lekami
Zanamiwir nie wiąże się z białkami, nie jest metabolizowany i nie ulega zmianom w wątrobie. Klinicznie istotne interakcje leków są mało prawdopodobne.
Instrukcje specjalne
Osoby w podeszłym wieku: dostępność biologiczna po podaniu dawki terapeutycznej 20 mg wynosi 10-20%, w wyniku czego stężenia w krążeniu układowym są nieznaczne. Korekta schematu dawkowania nie jest wymagana, ponieważ wszelkie zmiany związane z wiekiem, zwykle prowadzące do zmian w profilach farmakokinetycznych różnych leków, w tym przypadku nie wpływają na farmakokinetykę zanamiwiru. Dzieci: Farmakokinetykę zanamiwiru oceniano w kontrolowanym badaniu z udziałem populacji pediatrycznej u 24 pacjentów w wieku od 3 miesięcy do 12 lat za pomocą rozpylacza (10 mg) i inhalatora proszkowego (10 mg). Parametry farmakokinetyczne u dzieci nie różniły się od parametrów u dorosłych. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: przy stosowaniu dawek terapeutycznych 20 mg biodostępność jest niewielka i wynosi 10-20%, dlatego systemowe stężenia zanamiwiru są nieznaczne. Biorąc pod uwagę szeroki zakres bezpieczeństwa leków, możliwy wzrost stężenia ogólnoustrojowego u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek pozostaje klinicznie nieistotny i nie wymaga korekty reżimu dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: ponieważ zanamiwir nie jest metabolizowany, nie trzeba dostosowywać schematu dawkowania. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo zanamiwiru stosowanego w dawkach stosowanych w leczeniu grypy u zdrowych osób zagrożonych (zwykle w kontakcie z chorym) łagodzi objawy i skraca czas trwania choroby. Połączona analiza wyników 3 badań wykazała, że mediana czasu do złagodzenia objawów choroby jest zredukowana do 1,5 dnia u pacjentów z zanamiwirem w porównaniu z pacjentami z grupy placebo (p mniej niż 0,001). Liczba powikłań zmniejszyła się w grupie zanamiwiru 171/769 (22%) w porównaniu z placebo 208/711 (29%), a ryzyko względne wyniosło: 0,77; (95% CI: 0,65 do 0,92, p = 0,004). Stosowanie antybiotyków w leczeniu powikłań po odroczonej grypie również zmniejszyło się ze 136/711 (19%) w grupie placebo do 110/769 (14%) w grupie zanamiwiru (ryzyko względne: 0,76; 95% CI: 0,60 do 0. 95; p = 0,021). Optymalną skuteczność zanamiwiru wykazano w przypadku rozpoczęcia leczenia tak szybko jak to możliwe po wystąpieniu pierwszych objawów choroby. Wykazano, że zanamiwir jest również skuteczny w zapobieganiu grypie u dzieci powyżej 5 lat iu dorosłych.Procent skutecznej ochrony wynosi 67-79% w porównaniu z placebo i 56-61% w porównaniu z aktywną kontrolą.
Recepta
Tak