Rocephin Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung zur intramuskulären Injektion
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Wirkstoffe
Ceftriaxon
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Pulver
Zusammensetzung
Wirkstoff: Ceftriaxon (Ceftriaxon) Wirkstoffkonzentration (mg): 1 g
Pharmakologische Wirkung
Antibiotika-Gruppe Cephalosporine III Generation zur parenteralen Verwendung. gekennzeichnet durch verlängerte Wirkung. Die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon beruht auf der Hemmung der Zellmembransynthese. In vitro hat Ceftriaxon ein breites Wirkungsspektrum gegen gramnegative und grampositive Mikroorganismen. Es ist sehr resistent gegen die meisten β-Lactamasen (sowohl Penicillinasen als auch Cephalosporinasen), die von Gramm und positiven Bakterien produziert werden. Gruppen a), Streptococcus agalactiae (β-hämolytisch, Gruppen b), β-hämolytische Streptokokken (Gruppen weder a, noch b), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.methicillinresistenter Staphylococcus spp. resistent gegen Cephalosporine, einschließlich zu Ceftriaxon. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium und Listeria monocytogenes sind in der Regel ebenfalls resistent. Ausführende Unternehmen: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (hauptsächlich a. baumanii) *, aeromonas hydrophila, alcaligenes faecalis; , Ciprobacter Diversus (einschließlich Amaraticus), Citrobacter freundus *, Escherichia coli, Enterobacter, * (einschließlich Enterobacter aerogenes *, Enterobacter Cloacae *), Haemophilus Ducreyi, Hämophilus Influenzae, Hämophilus und nicht-gehinderten und Hämophilus d 'und Hämophilus d). Alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella spp. (Einschließlich Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas fluorescens *), Providence sia. (einschließlich providentia rettgeri *), Salmonella spp. (einschließlich Salmonella typhi), Serratia spp. * (einschließlich Serratia marcescens *), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (einschließlich Yersinia enterocolitica). * Einige Isolate dieser Spezies sind gegen Ceftriaxon resistent, hauptsächlich aufgrund der Bildung von durch Chromosomen kodierten β-Lactamasen. ** Einige Isolate dieser Spezies sind aufgrund der Bildung einer Reihe von Plasmid-vermittelten β-Lactamasen stabil Stämme der obigen Mikroorganismen, die gegenüber anderen Antibiotika, wie Aminopenicillinen und Ureidopenicillinen, Cephalosporinen der ersten und zweiten Generation und Aminoglykosiden, multiresistent sind, sind gegenüber Ceftriaxon empfindlich. Treponema pallidum ist in vitro und im Tierversuch empfindlich gegen Ceftriaxon. Klinische Studien zeigen, dass Ceftriaxon eine gute Wirksamkeit gegen primäre und sekundäre Syphilis hat. klinische isolate p. Aeruginosa resistent gegen Ceftriaxon Aerobe Bakterien: Bacteroides spp. (Gallensensitiv) *, Clostridium spp. (außer c.difficile), Fusobacterium spp. (einschließlich Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (früher als Peptococcus bezeichnet), Peptostreptococcus spp. * Einige Isolate dieser Spezies sind aufgrund der Bildung von β-Lactamase gegen Ceftriaxon resistent. Viele Stämme von β-Lactamase-bildenden Bacteroides spp. (insbesondere b. fragilis) resistent gegen Cefriaxon. Robust und Clostridium difficile Die Ceftriaxon-Empfindlichkeit kann durch Scheibendiffusionsmethode oder serielle Verdünnungsmethode auf Agar oder Bouillon unter Verwendung einer Standardmethode bestimmt werden, die der vom Nationalen Komitee für klinische Laborstandards (nkklks) empfohlenen ähnelt. nkkls stellte die folgenden Kriterien für die Bewertung der Ergebnisse der Probe für Ceftriaxon fest: Die Testmethode ist empfindlich und mäßig stabil, die Verdünnungsmethode ist überwältigend: mg / l = 8 16-32 = Methode der Scheiben (Scheibe mit 30 μg Ceftriaxon); Wachstumszonendurchmesser, mm = 21 20-41 = 13 Um festzustellen, ob Sie Scheiben mit Ceftriaxon nehmen müssen, weil In-vitro-Studien haben gezeigt, dass Ceftriaxon gegen bestimmte Stämme, die resistent sind, wenn Scheiben verwendet werden, die für die gesamte Cephalosporingruppe bestimmt sind, aktiv ist.Anstelle von nkkls-Standards können andere, gut standardisierte Standards wie Din und Iics zur Bestimmung der Empfindlichkeit von Mikroorganismen verwendet werden. den Zustand der Empfindlichkeit interpretieren.
Pharmakokinetik
Die Pharmakokinetik von Ceftriaxon ist nicht linear. Alle wichtigen pharmakokinetischen Parameter, basierend auf den Gesamtkonzentrationen des Arzneimittels, mit Ausnahme der Halbwertszeit, hängen von der Dosis ab Die Absorption von Cmax im Plasma nach einmaliger intramuskulärer Injektion von 1 g des Arzneimittels beträgt etwa 81 mg / l und wird innerhalb von 2-3 Stunden nach der Verabreichung erreicht. AUC nach i / v und i / m Administration sind gleich. Dies bedeutet, dass die Bioverfügbarkeit von Ceftriaxon nach i / m-Verabreichung 100% beträgt. Die Verteilung von Vd von Ceftriaxon beträgt 7-12 Liter. Nach Verabreichung in einer Dosis von 1-2 g dringt Ceftriaxon gut in Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Für mehr als 24 Stunden übersteigen seine Konzentrationen die minimalen Hemmkonzentrationen für die meisten Krankheitserreger in mehr als 60 Geweben und Flüssigkeiten (einschließlich Lunge, Herz, Gallenwege, Leber, Mandeln, Mittelohr und Nasenschleimhaut, Knochen). sowie Spinal-, Pleura- und Synovialflüssigkeiten und Sekret der Prostatadrüse).Nach intravenöser Verabreichung dringt Ceftriaxon schnell in die Liquor cerebrospinalis ein, wo bakterizide Konzentrationen gegen empfindliche Mikroorganismen 24 Stunden lang bestehen bleiben, Ceftriaxon reversibel an Albumin bindet und der Bindungsgrad mit zunehmender Konzentration abnimmt, z. B. bei Plasmakonzentrationen von 95% weniger als 100 mg / l bis 85% bei einer Konzentration von 300 mg / l. Aufgrund der geringeren Konzentration von Albumin in der Gewebeflüssigkeit ist der Anteil an freiem Ceftriaxon höher als im Plasma, und Ceftriaxon durchdringt die entzündeten Gehirnmembranen bei Kindern, einschließlich Neugeborene. 24 Stunden nach der i / v-Verabreichung von Rocephin in Dosen von 50–100 mg / kg Körpergewicht (bei Neugeborenen bzw. Säuglingen) übersteigen die Ceftriaxon-Konzentrationen in der Zerebrospinalflüssigkeit 1,4 mg / l. Die Cmax in der Liquor cerebrospinalis wird ungefähr 4 Stunden nach intravenöser Verabreichung erreicht und beträgt im Durchschnitt 18 mg / l. Bei bakterieller Meningitis beträgt die durchschnittliche Konzentration von Ceftriaxon in der Zerebrospinalflüssigkeit 17% der Plasmakonzentration, bei aseptischer Meningitis - 4%. Bei erwachsenen Patienten mit Meningitis 2–24 Stunden nach einer Dosis von 50 mg / kg Körpergewicht liegt die Konzentration von Ceftriaxon in der Zerebrospinalflüssigkeit um ein Vielfaches über der minimalen Hemmkonzentration für die häufigsten Erreger der Meningitis: Ceftriaxon dringt in die Plazentaschranke ein und wird in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden Metabolismus Ceftriaxon unterliegt keinem systemischen Metabolismus, sondern wird durch die Wirkung der Darmflora in inaktive Metaboliten umgewandelt. Entnahme Die Gesamtplasma-Clearance von Ceftriaxon beträgt 10-22 ml / min. Die renale Clearance beträgt 5-12 ml / min. 50-60% des Ceftriaxons werden unverändert mit dem Urin ausgeschieden, 40-50% werden unverändert mit der Galle ausgeschieden. Bei Erwachsenen beträgt T1 / 2 etwa 8 Stunden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei Neugeborenen werden etwa 70% der Dosis mit dem Urin ausgeschieden. Bei Säuglingen während der ersten 8 Tage des Lebens sowie bei Menschen über 75 Jahren ist T1 / 2 um das 2- bis 3-fache höher als bei Erwachsenen: Bei eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion ändert sich die Pharmakokinetik von Ceftriaxon geringfügig, nur ein geringfügiger Anstieg von T1 / 2 ist zu bemerken. Wenn nur die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, steigt die Gallenausscheidung, wenn nur die Leberfunktion beeinträchtigt ist, und die Urinausscheidung steigt.
Hinweise
Infektionen, die durch für Rocefin anfällige Erreger verursacht werden: Sepsis; Meningitis; verbreitete Lyme-Borreliose (frühes und spätes Stadium der Erkrankung); Infektionen der Bauchorgane (Peritonitis, Infektionen der Gallenwege und des Gastrointestinaltrakts); Infektionen von Knochen, Gelenken, Weichteilen, Haut- und Wundinfektionen; Infektionen bei immungeschwächten Patienten; Infektionen der Nieren und der Harnwege; Infektionen der Atemwege, insbesondere Lungenentzündung, und Infektionen der oberen Atemwege; Genitalinfektionen, einschließlich Gonorrhoe, perioperative Infektionsprophylaxe.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen Cephalosporine und Penicilline: Hyperbilirubinämie bei Neugeborenen und Frühgeborenen (In-vivo-Studien haben gezeigt, dass Ceftriaxon Bilirubin aufgrund seiner Assoziation mit Serumalbumin verdrängen kann, wodurch das Risiko einer Bilirubin-Enzephalopathie bei diesen Patienten erhöht wird). Eine intravenöse Behandlung mit kalziumhaltigen Lösungen, einschließlich längerer kalziumhaltiger Infusionen, beispielsweise mit parenteraler Ernährung, wird aufgrund des Risikos der Bildung von Kalzium-Präzipitaten angenommen Die anderen Salze von Ceftriaxon (siehe Abschnitte "Verabreichungsweg und Dosen" und "Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten"). Es werden tödliche Fälle von Präzipitatbildung in Lungen und Nieren bei Neugeborenen, die Rocephin und kalziumhaltige Lösungen erhalten haben, beschrieben. In einigen Fällen wurde ein venöser Zugang verwendet, und die Bildung von Präzipitaten wurde direkt im System für die intravenöse Verabreichung beobachtet. Mindestens ein Fall wurde bei verschiedenen venösen Ansätzen und zu unterschiedlichen Zeitpunkten der Verabreichung des Arzneimittels Rocefin und kalziumhaltigen Lösungen mit tödlichem Ausgang beschrieben. Ähnliche Fälle wurden nur bei Neugeborenen beobachtet (siehe Abschnitt „Überwachung nach Markteinführung“).
Sicherheitsvorkehrungen
Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 ° C aufbewahrt werden.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Sicherheit der Anwendung von Rocefin bei schwangeren Frauen wurde nicht nachgewiesen. Ceftriaxon durchdringt die Plazentaschranke. Während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, sollte das Arzneimittel nur nach strengen Indikationen verschrieben werden. In präklinischen experimentellen Reproduktionsstudien wurden keine embryotoxischen, fetotoxischen, teratogenen Wirkungen oder andere nachteilige Auswirkungen des Arzneimittels auf die Fruchtbarkeit von Männern und Frauen, der Prozess der Geburt,perinatale und postnatale fötale Entwicklung In niedrigen Konzentrationen wird Ceftriaxon in die Muttermilch ausgeschieden. Bei der Verschreibung während der Stillzeit (Stillen) ist Vorsicht geboten.
Dosierung und Verabreichung
Standard-Dosierungsschema Erwachsene und Kinder über 12 Jahre: 1-2 g einmal täglich (alle 24 Stunden). In schweren Fällen oder bei Infektionen, deren Erreger gegenüber Ceftriaxon nur mäßig empfindlich sind, kann die Tagesdosis auf 4 g erhöht werden. Die Behandlungsdauer hängt vom Krankheitsverlauf ab. Wie bei der Antibiotikatherapie sollte die Verabreichung des Arzneimittels Rocephin mindestens 48 bis 72 Stunden nach Normalisierung der Temperatur und Bestätigung der Eradikation des Erregers bei Patienten fortgesetzt werden.
Nebenwirkungen
Gastrointestinaltrakt (etwa 2%): unformierter Stuhl oder Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, Stomatitis, Glossitis, Geschmacksstörung (weniger als 1%). Hämatologische Veränderungen (etwa 2%): Eosinophilie, Leukopenie; seltener (<1%): Granulozytopenie, hämolytische Anämie, Thrombozytose, Thrombozytopenie, Erhöhung der Thromboplastin- und Prothrombinzeit. Es wurden Einzelfälle von Agranulozytose (<500 Zellen / μl) beschrieben, von denen sich die meisten nach 10-tägiger Behandlung und einer kumulativen Dosis von 20 g oder mehr entwickelten. Hautreaktionen (etwa 1%): Hautausschlag, allergische Dermatitis, Pruritus, Urtikaria, Ödem. Ausgewählte Fälle schwerer Nebenwirkungen (exsudatives Erythem multiforme (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom)), andere (selten beobachtet): Kopfschmerzen und Schwindel, Präzipitation von Ceftriaxon-Calciumsalzen in der Gallenblase mit entsprechenden Symptomen, Pankreatitis Aktivität von Leberenzymen (ALT, AST), ALP, Hyperbilirubinämie, Oligurie, erhöhte Serumkreatininkonzentration, Mykosen der Genitalorgane, Vaginitis, Fieber, Schüttelfrost, erhöhter Schweiß Separation, Flush, allergische Pneumonitis, Bronchospasmus, Nasenbluten, Hämaturie, Ikterus, Reduktion der Prothrombinzeit, Krampfanfälle, Herzklopfen, Serumkrankheit und anaphylaktische oder anaphylaktoide Reaktionen werden berichtet Nekropsie bei Neugeborenen, die Rotseflossen- und kalziumhaltige Lösungen erhalten. In einigen Fällen wurde jedoch ein venöser Zugang verwendet, und die Bildung von Präzipitaten wurde direkt im System zur intravenösen Verabreichung beobachtet.Es wurde auch mindestens ein Fall mit einem tödlichen Ausgang, mit verschiedenen venösen Ansätzen und zu unterschiedlichen Zeitpunkten der Verabreichung des Arzneimittels Rocephin und kalziumhaltigen Lösungen beschrieben. Gleichzeitig wurden nach den Autopsieergebnissen bei diesem Neugeborenen keine Ausfällungen festgestellt. Ähnliche Fälle wurden nur bei Neugeborenen beobachtet (siehe Abschnitt "Besondere Anweisungen"). Es wurden sehr seltene Fälle von pseudomembranöser Kolitis (<0,01%) und Blutgerinnungsstörungen sowie Nierensteine beschrieben, hauptsächlich bei über 3-jährigen Kindern, die eine der beiden Fälle erhielten große tägliche Dosen des Arzneimittels (80 mg / kg pro Tag) oder kumulierte Dosen von mehr als 10 g sowie zusätzliche Risikofaktoren (Begrenzung der Flüssigkeitszufuhr, Bettruhe usw.). Die Bildung von Steinen in der Niere kann asymptomatisch sein oder sich klinisch manifestieren und zu Nierenversagen führen. Dieses unerwünschte Ereignis ist reversibel und verschwindet nach Beendigung der Therapie mit Rocefin. Lokale Reaktionen (sehr selten): Venenentzündung nach intravenöser Verabreichung. Es kann vermieden werden, indem das Medikament langsam innerhalb von 2 bis 4 Minuten injiziert wird. Die intramuskuläre Injektion ohne Lidocain ist schmerzhaft.
Überdosis
Behandlung: symptomatische Therapie durchführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Hämodialyse und Peritonealdialyse sind nicht wirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung hoher Dosen von Rocephin und starken Diuretika (z. B. Furosemid wurde keine Nierenfunktionsstörung beobachtet. Es gibt keinen Hinweis darauf, dass Rocephin die Nephrotoxizität von Aminoglykosiden erhöht, nicht. was zu Ethanol-Intoleranz und Blutungen führen kann, was bei einigen anderen Cephalosporinen inhärent ist. Probenecid beeinflusst die Ausscheidung von Rocefin nicht tATybeans reduzieren die bakterizide Wirkung von Ceftriaxon nicht, in vitro wurde ein Antagonismus zwischen Chloramphenicol und Ceftriaxon nachgewiesen. .
Besondere Anweisungen
Wenn Rocefin und andere Cephalosporine verwendet werden, kann die Möglichkeit eines anaphylaktischen Schocks trotz sorgfältiger Anamnese nicht ausgeschlossen werden.Patienten mit einer Überempfindlichkeit gegen Penicillin sollten sich der möglichen Kreuzallergien bewusst sein.Wenn Rocefin wie bei anderen Antibiotika verwendet wird, kann es zu einer Superinfektion kommen. Patienten mit Niereninsuffizienz benötigen normalerweise keine Dosisanpassung, da Ceftriaxon ausgeschieden wird Urin und Galle. Es wird empfohlen, die Konzentration des Arzneimittels im Blut periodisch zu bestimmen: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Leber sollte die tägliche Dosis von Rocephin nicht über 2 g liegen, ohne dass die Konzentration des Arzneimittels im Blut überwacht wird. Patienten mit Vitamin-K-Mangel (gestörte Synthese, Unterernährung) müssen möglicherweise die Prothrombinzeit während der Therapie überwachen und Vitamin K (10 mg / Woche) verschreiben, wobei die Prothrombinzeit vor oder während der Therapie erhöht wird. Nach Ceftriaxon in der Regel übersteigende Dosen Standard empfohlen, mit Ultraschall der Gallenblase zeigten sich Schatten, die mit Steinen verwechselt wurden. Es handelt sich um Ausfällungen des Ceftriaxon-Calciumsalzes, die nach Beendigung oder Beendigung der Therapie mit Rocephin verschwinden. Solche Veränderungen erzeugen selten Symptome, aber auch in solchen Fällen wird nur eine konservative Behandlung empfohlen. Wenn diese Phänomene von klinischen Symptomen begleitet werden, trifft der behandelnde Arzt die Entscheidung, das Medikament abzusetzen. Patienten, die Rocefin erhielten, haben seltene Fälle von Pankreatitis beschrieben, die sich möglicherweise aufgrund einer Verstopfung der Gallenwege entwickelt haben. Die meisten dieser Patienten hatten bereits Risikofaktoren für eine Stagnation im Gallengang, zum Beispiel eine vorherige Therapie, schwere Erkrankungen und eine vollständige parenterale Ernährung. Gleichzeitig ist es unmöglich, die unter dem Einfluss von Rocefin gebildete auslösende Rolle im Gallengang bei der Entwicklung der Pankreatitis auszulösen. Bei Neugeborenen mit Hyperbilirubinämie ist bei der Ernennung von Rocefin Vorsicht geboten. Rocephin sollte nicht bei Neugeborenen angewendet werden, insbesondere bei Frühgeborenen, bei denen ein Risiko für die Entwicklung einer Bilirubin-Enzephalopathie besteht. Bei Langzeitbehandlung sollte ein Blutbild regelmäßig kontrolliert werden. Wie andere Antibiotika kann Rocephin ein falsch positives Ergebnis für Galaktosämie ergeben.Falsch positive Ergebnisse können auch bei der Bestimmung der Glukose im Urin erzielt werden. Daher sollte die Glukosurie während der Therapie mit Rocephin, falls erforderlich, nur durch die enzymatische Methode bestimmt werden.
Verschreibung
Ja