Rocephin en polvo para la preparación de la solución inyectable para inyección intramuscular.
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Ingredientes activos
Ceftriaxona
Formulario de liberación
Polvo
Composicion
Ingrediente activo: Ceftriaxona (Ceftriaxona) Concentración del ingrediente activo (mg): 1 g
Efecto farmacologico
Grupo antibiótico cefalosporinas de generación III para uso parenteral. Se caracteriza por una acción prolongada. La actividad bactericida de la ceftriaxona se debe a la inhibición de la síntesis de la membrana celular. In vitro, la ceftriaxona tiene un amplio espectro de acción contra microorganismos gramnegativos y grampositivos. Es altamente resistente a la mayoría de las β-lactamasas (tanto penicilinasas como cefalosporinasas) producidas por el gramo y las bacterias positivas. grupos a), streptococcus agalactiae (β-hemolítico, grupos b), β-hemolytic streptococci (grupos ni a, ni b), streptococcus viridans, streptococcus pneumoniae.methicillin-staphylococcus resistente a stp. Resistente a las cefalosporinas, incluyendo a la ceftriaxona. como regla general, enterococcus faecalis, enterococcus faecium y listeria monocytogenes también son resistentes. Empresas ejecutoras: acinetobacter lwoffi, acinetobacter anitratus (principalmente a. baumanii) *, aeromonas hydrophila, alcaligenes faecalis; , Citrobacter diversus (incl con. amalonaticus), Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter spp. * (incluyendo Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae **, moraxella spp. (Incluyendo Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, proteus vulgaris *, Pseudomonas spp. (incluyendo pseudomonas fluorescens *), providentia spp. (incluyendo providentia rettgeri *), salmonella spp. (incluyendo salmonella typhi), serratia spp. * (incluyendo serratia marcescens *), shigella spp., vibrio spp., yersinia spp. (incluida la yersinia enterocolítica). * Algunos aislamientos de estas especies son resistentes a la ceftriaxona, principalmente debido a la formación de lactamasas β codificadas por los cromosomas. ** Algunos aislamientos de estas especies son estables debido a la formación de un número de lactamasas beta mediadas por plásmidos. Las cepas de los microorganismos anteriores que son multirresistentes a otros antibióticos, como las aminopenicilinas y las ureidopenicilinas, las cefalosporinas y aminoglicósidos de primera y segunda generación son sensibles a la ceftriaxona. Treponema pallidum es sensible a la ceftriaxona in vitro y en experimentos con animales. los ensayos clínicos muestran que la ceftriaxona tiene una buena eficacia contra la sífilis primaria y secundaria. con muy pocas excepciones, aislamientos clínicos p. Aeruginosa resistente a la ceftriaxona. Bacterias aeróbicas: bacteroides spp. (sensible a la bilis) *, clostridium spp. (excepto c.difficile), fusobacterium spp. (incluyendo fusobacterium nucleatum), gaffkia anaerobica (anteriormente llamada peptococcus), peptostreptococcus spp. * Algunos aislados de estas especies son resistentes a la ceftriaxona debido a la formación de β-lactamasa. Muchas cepas de bacterioides formadoras de β-lactamasa spp. (en particular, B. fragilis) resistente a la cefriaxona. robusto y clostridium difficile. La sensibilidad a la ceftriaxona se puede determinar mediante el método de difusión en disco o el método de dilución en serie en agar o caldo, utilizando una técnica estándar similar a la recomendada por el comité nacional de estándares de laboratorio clínico (nkklks). nkkls estableció los siguientes criterios para evaluar los resultados de la muestra de ceftriaxona: el método de prueba es sensible y moderadamente estable; el método de dilución es abrumador; mg / l = 8 16-32 = método de discos (disco con 30 μg de ceftriaxona); diámetro de la zona de retardo de crecimiento, mm = 21 20-41 = 13 Para determinar la necesidad de tomar discos con ceftriaxona, porque Los estudios in vitro han demostrado que la ceftriaxona es activa contra ciertas cepas que son resistentes cuando se usan discos diseñados para todo el grupo de cefalosporinas. En lugar de los estándares de nkkls, se pueden usar otros estándares bien estandarizados, como din y ics, para determinar la sensibilidad de los microorganismos. Interpreta el estado de sensibilidad.
Farmacocinética
La farmacocinética de ceftriaxona no es lineal. Todos los parámetros farmacocinéticos principales, basados en las concentraciones totales del fármaco, excepto la vida media, dependen de la dosis. La absorción de la Cmax en el plasma después de una inyección intramuscular única de 1 g del fármaco es de aproximadamente 81 mg / ly se alcanza en 2-3 horas después de la administración. AUC después de la administración i / v y i / m son iguales. Esto significa que la biodisponibilidad de la ceftriaxona después de la administración i / m es del 100%. La distribución de Vd de la ceftriaxona es de 7 a 12 litros. Después de la administración en una dosis de 1-2 g, la ceftriaxona penetra bien en los tejidos y fluidos corporales. Durante más de 24 horas, sus concentraciones superan con creces las concentraciones inhibitorias mínimas para la mayoría de los patógenos en más de 60 tejidos y fluidos (incluidos los pulmones, el corazón, el tracto biliar, el hígado, las amígdalas, el oído medio y la mucosa nasal, los huesos, así como fluidos espinales, pleurales y sinoviales y secreciones de la próstata).Después de la administración iv, la ceftriaxona penetra rápidamente en el líquido cefalorraquídeo, donde las concentraciones de bactericidas contra microorganismos sensibles persisten durante 24 horas. La ceftriaxona se une reversiblemente a la albúmina y el grado de unión disminuye al aumentar la concentración, disminuyendo, por ejemplo, de 95% en concentraciones plasmáticas menos de 100 mg / l al 85% a una concentración de 300 mg / l. Debido a la menor concentración de albúmina en el líquido tisular, la proporción de ceftriaxona libre en ella es mayor que en el plasma. La ceftriaxona penetra a través de las membranas cerebrales inflamadas en los niños, incluyendo recién nacidos 24 horas después de la administración i / v de Rocephin en dosis de 50 a 100 mg / kg de peso corporal (a recién nacidos y bebés, respectivamente), las concentraciones de ceftriaxona en el líquido cefalorraquídeo superan los 1,4 mg / l. La Cmax en el líquido cefalorraquídeo se alcanza aproximadamente 4 horas después de la vía intravenosa y es, en promedio, de 18 mg / l. Con la meningitis bacteriana, la concentración promedio de ceftriaxona en el líquido cefalorraquídeo es del 17% de la concentración en plasma, con meningitis aséptica - 4%. En pacientes adultos con meningitis 2–24 horas después de una dosis de 50 mg / kg de peso corporal, la concentración de ceftriaxona en el líquido cefalorraquídeo supera las concentraciones inhibitorias mínimas de los agentes causales más comunes de la meningitis. La ceftriaxona penetra en la barrera placentaria y en concentraciones bajas se excreta en la leche materna. Metabolismo La ceftriaxona no se somete al metabolismo sistémico, sino que se convierte en metabolitos inactivos por la acción de la flora intestinal Retiro El aclaramiento plasmático total de ceftriaxona es 10-22 ml / min. El aclaramiento renal es de 5-12 ml / min. 50-60% de ceftriaxona se excreta sin cambios con la orina, y 40-50% se excreta sin cambios con la bilis. En adultos, T1 / 2 es de aproximadamente 8 horas Farmacocinética en situaciones clínicas especiales En recién nacidos, aproximadamente el 70% de la dosis se excreta en la orina. En lactantes durante los primeros 8 días de vida, así como en personas mayores de 75 años, T1 / 2 es 2 o 3 veces más que en adultos. En caso de insuficiencia renal o hepática, la farmacocinética de la ceftriaxona cambia ligeramente, solo se observa un ligero aumento en T1 / 2. Si solo se altera la función renal, aumenta la excreción de bilis, si solo se altera la función hepática y aumenta la excreción de orina.
Indicaciones
Infecciones causadas por patógenos susceptibles a Rocefin: sepsis; meningitis; enfermedad de Lyme diseminada (etapas tempranas y tardías de la enfermedad); infecciones de los órganos abdominales (peritonitis, infecciones del tracto biliar y del tracto gastrointestinal); infecciones de huesos, articulaciones, tejidos blandos, infecciones de la piel y heridas; infecciones en pacientes inmunocomprometidos; infecciones de los riñones y tracto urinario; infecciones del tracto respiratorio, especialmente neumonía, e infecciones del tracto respiratorio superior; Infecciones genitales, incluyendo gonorrea. Profilaxis perioperatoria de infecciones.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las cefalosporinas y penicilinas. Hiperbilirrubinemia en recién nacidos y prematuros (estudios in vivo han demostrado que la ceftriaxona puede desplazar a la bilirrubina de su asociación con la albúmina sérica, lo que aumenta el riesgo de encefalopatía por bilirrubina en estos pacientes). El tratamiento intravenoso con soluciones que contienen calcio, incluidas las infusiones prolongadas que contienen calcio, por ejemplo, con nutrición parenteral, se supone debido al riesgo de formación de precipitados de calcio. Las otras sales de ceftriaxona (consulte las secciones "Vía de administración y dosis" y "Interacción con otros medicamentos"). Se describen casos fatales de formación de precipitados en los pulmones y riñones en recién nacidos que recibieron soluciones de rocefina y calcio. En algunos casos, se utilizó un acceso venoso y la formación de precipitados se observó directamente en el sistema para administración intravenosa; al menos un caso se describió con un desenlace fatal en varios abordajes venosos y en diferentes momentos de administración del fármaco Rocefin y soluciones que contenían calcio. Se observaron casos similares solo en recién nacidos (consulte la sección "Vigilancia posterior a la comercialización").
Precauciones de seguridad
El medicamento se debe almacenar fuera del alcance de los niños a una temperatura no superior a 30 ° C.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se ha establecido la seguridad de usar Rocefin en mujeres embarazadas. La ceftriaxona penetra en la barrera placentaria. Durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre, el medicamento se debe prescribir solo de acuerdo con las indicaciones estrictas. Los estudios de reproducción experimental preclínicos no revelaron efectos embriotóxicos, fetotóxicos, teratogénicos u otros efectos adversos del medicamento sobre la fertilidad de hombres y mujeres, el proceso del parto.Desarrollo fetal perinatal y postnatal. En bajas concentraciones, la ceftriaxona se excreta en la leche materna. Al prescribirlo durante la lactancia (lactancia) se debe tener cuidado.
Posología y administración.
Régimen de dosificación estándar. Adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 g una vez al día (cada 24 horas). En casos graves o con infecciones cuyos agentes patógenos tienen una sensibilidad moderada a la ceftriaxona, la dosis diaria puede aumentarse a 4 g. La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad. Como siempre es el caso con la terapia con antibióticos, la administración del medicamento Rocephin debe continuarse en los pacientes durante al menos 48-72 horas después de la normalización de la temperatura y la confirmación de la erradicación del patógeno.
Efectos secundarios
Tracto gastrointestinal (aproximadamente 2%): deposiciones no formadas o diarrea, náuseas, vómitos, estomatitis, glositis, trastorno del gusto (menos del 1%). Cambios hematológicos (aproximadamente 2%): eosinofilia, leucopenia; con menos frecuencia (<1%): granulocitopenia, anemia hemolítica, trombocitosis, trombocitopenia, aumento del tiempo de tromboplastina y protrombina. Se han descrito casos individuales de agranulocitosis (<500 células / μl), la mayoría de los cuales se desarrollaron después de 10 días de tratamiento y aplicando una dosis acumulativa de 20 g o más. Reacciones cutáneas (aproximadamente 1%): erupción cutánea, dermatitis alérgica, prurito, urticaria, edema. Casos seleccionados de reacciones adversas graves (eritema multiforme exudativo (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell)). Otros (rara vez se observan): cefalea y mareo, precipitación de las sales de calcio de la ceftriaxona en la vesícula biliar con síntomas apropiados, pancreatitis con síntomas apropiados, pancreatitis Actividad de las enzimas hepáticas (ALT, AST), ALP, hiperbilirrubinemia, oliguria, aumento de la concentración de creatinina sérica, micosis de los órganos genitales, vaginitis, fiebre, escalofríos, aumento del sudor. Separación, enrojecimiento, neumonitis alérgica, broncoespasmo, hemorragias nasales, hematuria, ictericia, reducción del tiempo de protrombina, convulsiones convulsivas, palpitaciones, enfermedad del suero, así como reacciones anafilácticas o anafilácticas. Necropsia en neonatos que reciben rotsefin y soluciones que contienen calcio. Sin embargo, en algunos casos, se utilizó un acceso venoso y la formación de precipitados se observó directamente en el sistema para la administración intravenosa.Además, al menos un caso se ha descrito con un desenlace fatal, con diversos abordajes venosos y en diferentes momentos de administración del medicamento Rocephin y soluciones que contienen calcio. Al mismo tiempo, según los resultados de la autopsia, no se detectaron precipitados en este recién nacido. Se observaron casos similares solo en recién nacidos (consulte la sección "Instrucciones especiales"). Se describieron casos muy raros de colitis seudomembranosa (<0,01%) y trastornos hemorrágicos, así como cálculos renales, principalmente en niños mayores de 3 años que recibieron Grandes dosis diarias del medicamento (? 80 mg / kg por día), o dosis acumuladas de más de 10 g, además de tener factores de riesgo adicionales (limitación de la ingesta de líquidos, reposo en cama, etc.). La formación de cálculos en el riñón puede ser asintomática o manifestarse clínicamente, lo que puede conducir a insuficiencia renal. Este evento adverso es reversible y desaparece después de la interrupción del tratamiento con Rocefin. Reacciones locales (muy raras): flebitis después de la administración intravenosa. Se puede evitar inyectando el medicamento lentamente durante 2 a 4 minutos. La inyección intramuscular sin el uso de lidocaína es dolorosa.
Sobredosis
Tratamiento: realizar terapia sintomática. No hay un antídoto específico. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son eficaces.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de altas dosis de rocefina y diuréticos potentes (por ejemplo, furosemida, no se observó una disfunción renal. No hay indicios de que Rocéfina incremente la nefrotoxicidad de los aminoglucósidos, no. que puede causar intolerancia al etanol y hemorragia, que es inherente a algunas otras cefalosporinas. El probenecid no afecta la excreción de Rocefin. Los frijoles de TAT no reducen el efecto bactericida de la ceftriaxona. In vitro, se detectó antagonismo entre el cloranfenicol y la ceftriaxona. .
Instrucciones especiales
Cuando se usa Rocefin, así como otras cefalosporinas, incluso con un historial cuidadoso, no se puede excluir la posibilidad de un shock anafiláctico.Los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina deben ser conscientes de la posibilidad de reacciones alérgicas cruzadas. Cuando se usa Rocefin, al igual que con otros antibióticos, se puede desarrollar una superinfección. Los pacientes con insuficiencia renal generalmente no necesitan un ajuste de la dosis debido a que la ceftriaxona se elimina mediante Orina y bilis. Se recomienda determinar periódicamente la concentración del fármaco en la sangre. En pacientes con insuficiencia renal y hepática, la dosis diaria de Rocephin no debe superar los 2 g sin controlar la concentración del fármaco en la sangre. En los pacientes que recibieron Rocephin, se describen casos raros de cambios en el tiempo de protrombina. Los pacientes con deficiencia de vitamina K (síntesis alterada, desnutrición) pueden requerir un seguimiento del tiempo de protrombina durante la terapia y prescribir vitamina K (10 mg / semana) con un aumento en el tiempo de protrombina antes o durante la terapia. Después de la ceftriaxona, generalmente en dosis superiores a Estándar recomendado, con ultrasonido de la vesícula biliar reveló sombras, que fueron confundidas con piedras. Son precipitados de la sal de calcio de ceftriaxona, que desaparecen después de la finalización o el cese de la terapia con rocefina. Tales cambios rara vez producen síntomas, pero incluso en tales casos solo se recomienda un tratamiento conservador. Si estos fenómenos se acompañan de síntomas clínicos, la decisión de cancelar el medicamento la toma el médico adjunto. Los pacientes que reciben Rocefin han descrito casos raros de pancreatitis, que se han desarrollado, posiblemente debido a una obstrucción del tracto biliar. La mayoría de estos pacientes ya tenían factores de riesgo de estancamiento en el tracto biliar, por ejemplo, terapia previa, enfermedad grave y nutrición parenteral completa. Al mismo tiempo, es imposible excluir el papel desencadenante, formado bajo la influencia de Rocefin, los precipitados en el tracto biliar en el desarrollo de la pancreatitis. Se debe tener cuidado al designar a Rocefin en recién nacidos con hiperbilirrubinemia. Rocephin no se debe usar en recién nacidos, especialmente en bebés prematuros, que tienen riesgo de desarrollar encefalopatía por bilirrubina. Con tratamiento a largo plazo, se debe controlar regularmente un cuadro de sangre. En casos raros, los resultados de la prueba de Coombs pueden ocurrir en pacientes tratados con Rocephin. Al igual que otros antibióticos, Rocephin puede dar un resultado falso positivo para la galactosemia.También se pueden obtener resultados positivos falsos al determinar la glucosa en la orina, por lo tanto, durante el tratamiento con Rocephin, la glucosuria, si es necesario, debe determinarse solo por el método enzimático.
Prescripción
Si