אבקת Rocephin להכנת תכשיר להזרקת זריקה תוך שרירית
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Ceftriaxone
טופס שחרור
אבקה
הרכב
חומר פעיל: Ceftriaxone (Ceftriaxone) ריכוז החומר הפעיל (מ"ג): 1 גרם
השפעה פרמקולוגית
אנטיביוטיקה קבוצתית cphalosporins III הדור לשימוש parenteral. המאופיינת בפעולה ממושכת. פעילות בקטריות של ceftriaxone שנגרמו דיכוי של סינתזת קרום התא. יש ב ceftriaxone במבחנת קשת רחבה של פעילות נגד מיקרואורגניזמים גרם שלילי ו גראם חיובי. הוא עמיד מאוד ביותר β-lactamases (כגון penicillinases ו cephalosporinase) המיוצר על ידי גראם חיובי bakteriyami.aktiven גרם שלילי נגד מיקרואורגניזמים הבאים: aerobes חיובי גראם: aureus סטפילוקוקוס (זנים רגישים methicillin), סטפילוקוקוס שלילי-coagulase, pyogenes סטרפטוקוקוס (β-המוליטית, קבוצה א), agalactiae סטרפטוקוקוס (β-המוליטית, קבוצה ב '), סטרפטוקוקוס β-gemoliticheskie (קבוצת אודיו ולא), viridans סטרפטוקוקוס, סטפילוקוקוס spp סטרפטוקוקוס pneumoniae.metitsillinoustoychivye. עמיד בפני קפאלוספורין, כולל ל - ceftriaxone. בדרך כלל, faecalis אנטרוקוקוס, אנטרוקוקוס פאציום ו חיידקי ליסטריה גם ustoychivy.gramotritsatelnye aerobes: lwoffi acinetobacter, anitratus acinetobacter (בעיקר, baumanii.) *, hydrophila aeromonas, alcaligenes faecalis, alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye חיידקים, burgdorferi Borrelia, spp capnocytophaga. citrobacter, diversus (כולל מע"מ עם. amalonaticus), citrobacter freundii *, Escherichia coli, spp Enterobacter. * (כולל aerogenes Enterobacter *, cloacae Enterobacter *), המופילוס ducreyi, אינפלואנזה המופילוס, המופילוס parainfluenzae, Hafnia alvei, klebsiella oxytoca, pneumoniae klebsiella **, moraxella spp. (כולל catarrhalis moraxella, moraxella osloensis), morganella morganii, gonorrhoeae Neisseria, meningitidis Neisseria, multocida pasteurella, plesiomonas shigelloides, מיראביליס פרוטאוס, * penneri פרוטאוס, * vulgaris פרוטאוס, spp Pseudomonas. (כולל Pseudomonas fluorescens *), spp providentia. (כולל * providentia rettgeri), spp סלמונלה. (כולל typhi סלמונלה), spp Serratia. * (כולל marcescens Serratia *), spp Shigella., Vibrio spp., Spp Yersinia. (כולל Yersinia enterocolitica). * מבודד חלק מהמינים הללו הם עמידים ceftriaxone, בעיקר עקב היווצרות של הכרומוזומים מקודד β-lactamase. ** הבידודים כמה מינים אלה הם עמידים עקב היווצרות של מספר β-laktamaz.mnogie בתיווך פלסמיד זנים של מיקרואורגניזמים לעיל, שחפת עמידה לתרופות לאנטיביוטיקה אחרת, כגון ureidopenitsilliny ו aminopenicillins, צפלוספורינים, דור ראשון ושני ואת aminoglycoside הרגיש ceftriaxone. pallidum Treponema הרגיש ceftriaxone במבחנת ניסויים בבעלי חיים. בדיקות קליניות מראות כי ceftriaxone מציגה יעילות טובה נגד עגבת ראשונית ומשניים. למעט חריגים מעטים, מבודדים קליניים p. aeruginosa עמיד tseftriaksonu.anaeroby: spp Bacteroides. (Zhelchechuvstvitelnye) *, spp Clostridium. (למעט c.difficile), fusobacterium spp. (כולל nucleatum fusobacterium), gaffkia anaerobica (לשעבר peptococcus), spp peptostreptococcus. * מבודד חלק מהמינים הללו הם עמידים ceftriaxone עקב היווצרות זנים β-laktamaz.mnogie β-laktamazoobrazuyuschih spp Bacteroides. (בפרט, ב fragilis) עמיד cefriaxone. Clostridium difficile.chuvstvitelnost עמיד ceftriaxone ניתן לקבוע שיטת דיפוזיה דיסק או שיטת דילול סדרה על אגר או מרק, באמצעות מתודולוגיה סטנדרטית, דומה לזה שהומלץ על ידי הוועדה הלאומית לתקני מעבדה קליניים (nkkls). nkkls הקים את הקריטריונים הבאים להערכת תוצאות המדגם עבור ceftriaxone: שיטת הבדיקה היא רגישה ויציבה מתונה, שיטת הדילול היא מוחצת, מ"ג / l = 8 16-32 = 64 שיטת הדיסקים (דיסק עם 30 מיקרוגרם ceftriaxone), קוטר אזור עיכוב הצמיחה, mm = 21 20-41 = 13 כדי לקבוע את הצורך לקחת דיסקים עם ceftriaxone, כי מחקרים במבחנה הראו כי ceftriaxone פעיל נגד זנים מסוימים, כי הם עמידים בעת שימוש בדיסקים המיועדים לכל קבוצה של cephalosporins, במקום סטנדרטים nkkls, סטנדרטים אחרים סטנדרטיים היטב, כגון דין ו ics, ניתן להשתמש כדי לקבוע את הרגישות של מיקרואורגניזמים. לפרש את מצב הרגישות.
פרמקוקינטיקה
הפרמקוקינטיקה של Ceftriaxone אינה ליניארית. כל הפרמטרים הפרמקוקינטיים העיקריים, המבוססים על ריכוז כולל של התרופה, למעט מחצית החיים, תלויים במינון הקליטה של Cmax בפלסמה לאחר הזרקת שריר אחת של 1 גרם של התרופה היא בערך 81 מ"ג / ליטר והיא מגיעה תוך 2-3 שעות לאחר הטיפול. AUC לאחר i / v ו- i / m הממשל זהים. משמעות הדבר היא כי הזמינות הביולוגית לאחר מתן ceftriaxone / m הוא 100% .RaspredelenieVd ceftriaxone שווה 7-12 ליטר. אחרי מנה של 1-2 גרם של ceftriaxone גם חודר לרקמות ונוזלי גוף. במשך 24 שעות של ריכוזו גבוה בהרבה ריכוז מעכבות המינימום עבור רוב פתוגנים בלמעלה מ 60 רקמות ונוזלים (כולל ריאות, לב, דרך מרה, כבד, שקדים, אוזן תיכונה לבין רירית האף, עצמות, וכן השדרתי, צדר ונוזלי סינוביאלי והפרשות של בלוטת הערמונית).לאחר ניהול IV, חודר במהירות sephriaxone לתוך הנוזל השדרתי, שבו ריכוז bactricidal נגד מיקרואורגניזמים רגישים נמשכות במשך 24 שעות.הפטריקסון reversibly נקשר אלבומין, ואת מידת הירידות מחייב עם ריכוז הולך וגדל, ירידה, למשל, מ 95% בריכוז פלזמה פחות מ 100 מ"ג / l ל 85% בריכוז של 300 מ"ג / ליטר. בשל הריכוז הנמוך של האלבומין בנוזל הרקמה, שיעור ה- ceftriaxone החופשי הוא גבוה יותר מאשר בפלסמה, מחלחל דרך קרום המוח המבועה בילדים, כולל תינוקות. 24 שעות לאחר הטיפול ב- I / V של Rocephin במינונים של 50-100 מ"ג / ק"ג ממשקל הגוף (לתינוקות ולתינוקות, בהתאמה), הריכוזים של הספטריאקסון בנוזל השדרה עולים על 1.4 מ"ג / ליטר. Cmax בנוזל השדרה הוא הגיע כ 4 שעות לאחר התוואי תוך ורידי הוא, בממוצע, 18 מ"ג / ליטר. עם דלקת קרום המוח החיידקית, הריכוז הממוצע של ceftriaxone בנוזל השדרה הוא 17% מהריכוז בפלסמה, עם דלקת קרום המוח aseptic - 4%. בחולים מבוגרים עם דלקת קרום המוח 2-24 שעות לאחר מינון של 50 מ"ג / ק"ג משקל הגוף, ריכוז ה- ceftriaxone בנוזל השדרה הרבה פעמים עולה על הריכוז המעכבי המינימלי עבור הגורמים הסיבתיים הנפוצים ביותר לדלקת קרום המוח., ספטריאקסון חודר למחסום השליה ובריכוז נמוך מופרש בחלב אם מטבוליזם סיפטריקסון אינו נתון למטבוליזם סיסטמי, אך הוא הופך למטבוליטים לא פעילים על ידי פעולת הצומח במעיים נסיגה סך כל הסיליקון של הפלסמה הוא 10-22 מ"ל / דקה. פינוי כליה הוא 5-12 מ"ל / דקה. 50-60% של ceftriaxone הוא מופרש ללא שינוי עם שתן, ו 40-50% מופרש ללא שינוי עם מרה. במבוגרים, T1 / 2 הוא בערך 8 שעות.פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים אצל תינוקות, כ -70% מהמינון מופרשים בשתן. אצל תינוקות במהלך 8 ימי החיים הראשונים, כמו גם אצל אנשים מעל גיל 75, T1 / 2 הוא 2 או 3 פעמים יותר מאשר במבוגרים, במקרה של תפקוד כלייתי או כבד, הפרמקוקינטיקה של הספטריאקסון משתנה מעט, רק עלייה קלה ב- T1 / 2 מופיעה. אם רק תפקוד הכליות נפגם, הפרשת מרה עולה, אם רק תפקוד הכבד נפגעת, הפרשת באמצעות שתן עולה.
אינדיקציות
זיהומים שנגרמו על ידי פתוגנים רגישים Rocefin: אלח דם; דלקת קרום המוח; מחלת ליים מופצת (בשלבים המוקדמים והמאוחרים של המחלה); זיהומים של איברי הבטן (דלקת הצפק, זיהומים של דרכי המרה ואת דרכי העיכול); זיהומים של עצמות, מפרקים, רקמות רכות, עור, זיהומים פצע; זיהומים בחולים עם חיסונים; זיהומים של הכליות ודרכי השתן; זיהומים בדרכי הנשימה, בעיקר דלקת ריאות, וזיהומים בדרכי הנשימה העליונות; דלקות באברי המין, כולל מניעת זיהומים gonoreyu.Perioperatsionnaya.
התוויות נגד
רגישות יתר cephalosporins ו penitsillinam.Giperbilirubinemiya ב יילוד המוקדם (in vivo מחקרים הראה ceftriaxone שיכול לתפוס בילירובין מן הקשר שלה עם אלבומין, הגדלת הסיכון של אנצפלופתיה בילירובין בחולים אלה) .Novorozhdennye (? 28 ימים), אשר כבר מוקצה או היא הניחה טיפול תוך ורידי על ידי פתרונות סידן כולל סידן המכיל אינפוזיה ממושכת, למשל, עם תזונה parenteral, בגלל הסיכון של משקעים Calc מלחי ceftriaxone ievyh (ראה. הסעיפים "מנון וניהולו" ו "אינטראקציה עם תרופות אחרות"). במקרים קטלניים מבודדים מתוארים של ההיווצרות המשקעת של הריאות והכליות של יילודים שקבלו Rocephin ופתרונות המכיל סידן. לכן במקרים מסוימים גישת ורידים, ואת ההיווצרות של משקעים נצפו ישירות במערכת עבור הזרקה תוך ורידית מתואר גם, לפחות הרוג אחד ב גישה שונה ורידים ובזמנים שונים של Rocephin ממשל ופתרונות סידן שמש. מקרים דומים נצפו רק בתינוקות (ראה פרק "מעקב פוסט-שיווקי").
אמצעי זהירות
התרופה צריכה להישמר הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה לא גבוהה יותר מאשר 30 ° C.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
בטיחות השימוש Rocefin ב נשים בהריון לא הוקם. Ceftriaxone חודר את מחסום השליה. במהלך הריון, במיוחד בשליש הראשון, התרופה צריכה להינתן רק תחת מחקרים ניסיוניים pokazaniyam.Doklinicheskie הקפדנים של רבייה חשפה שום התפתחות עוברת, foetotoxic, תופעות לוואי טרטוגניות או אחרות של התרופה על פוריות אצל גברים ונשים, תהליך הלידה,התפתחות עוברי לאחר הלידה ואחרי לידה, בריכוז נמוך, מופרשת הספטריאקסון בחלב אם. כאשר prescribing אותו במהלך הנקה (breastfeeding) טיפול צריך להילקח.
מינון ומינהל
משטר מינון סטנדרטי: מבוגרים וילדים מעל גיל 12: 1-2 גרם פעם ביום (כל 24 שעות). במקרים חמורים או עם זיהומים אשר הפתוגנים שלהם יש רק רגישות מתונה ל ceftriaxone, המינון היומי ניתן להגדיל ל 4 גרם משך הטיפול תלוי במהלך המחלה. כמו תמיד עם טיפול אנטיביוטי, הממשל של Rocephin יש להמשיך התרופה לחולים יותר למשך תקופה מינימלית של 48-72 שעות לאחר נורמליזציה של הטמפרטורה ולאשר את מיגור פתוגן.
תופעות לוואי
מערכת עיכול (כ 2%): שרפרפים מעוצבים או שלשולים, בחילות, הקאות, דלקת, גלוסיטיס, את הטעם (פחות מ 1%) שינויים המטולוגי (כ 2%): אאוזינופיליה, לויקופניה. בתדירות נמוכה יותר (<1%): granulocytopenia, אנמיה המוליטית, תרומבוציטוזיס, תרומבוציטופניה, זמן thromboplastin מוגברת פרותרומבין. מתואר מקרים בודדים של אגרנולוציטוזיס (<500 תאים / L), שרובן התפתחו לאחר 10 ימים של טיפול ושימוש במינון מצטבר של 20 גרם ותגובה bolee.Kozhnye (כ 1%): פריחה, אטופיק דרמטיטיס, גירוד, אורטיקריה, נפיחות. מקרים של תופעות לוואי חמורות (כאבי ראש וסחרחורת, משקעים של מלחי הסידן של הספטריאקסון בכיס המרה עם תסמינים מתאימים, דלקת הלבלב עם תסמינים מתאימים, דלקת הלבלב). אנזימי כבד (ALT, AST), phosphatase אלקליין, היפרבילירובינמיה, oliguria, עלייה בריכוז קריאטינין בדם, זיהומים פטרייתיים המין, דלקת, חום, צמרמורות, הומו מוגברת משרד, "גאות", רגישות היתר פניאומוניטיס, סימפונות, דימום מהאף, המטוריה, צהבת, ירידת זמן פרותרומבין, התקף, קצב לב, מחל סרום, ו אנפילקטי או reaktsii.Opisany anaphylactoid בחלק ממקרים קטלניים של היווצרות המשקעים ב ריאות וכליות של המחקר נקרופי ב יונקים קבלת rotsefin וסידן המכילים פתרונות. עם זאת, במקרים מסוימים, גישה אחת ורידי שימש, ואת היווצרות של משקעים נצפתה ישירות במערכת לניהול תוך ורידי.כמו כן, לפחות מקרה אחד תואר עם תוצאה קטלנית, עם גישות ורידיות שונות בזמנים שונים של ניהול של Rocephin התרופה פתרונות המכילים סידן. עם זאת, על פי תוצאות הנתיחה, לא זוהה משקעים בתינוק זה. מקרים דומים נצפו רק אצל יילודים (ראה סעיף "הוראות מיוחדות"). מקרים נדירים מאוד של קוליטיס מדומה (<0.01%) והפרעות דימום, כמו גם חישוב כליות, תוארו בעיקר אצל ילדים מעל גיל 3 שקיבלו מינון יומי גדול של התרופה (80 mg / kg ליום), או מינון מצטבר של יותר מ -10 גרם, כמו גם גורמי סיכון נוספים (הגבלת צריכת נוזלים, מנוחה במיטה וכו '). היווצרות אבנים בכליה יכולה להיות סימפטומטית או להתבטא קלינית, ועלולה להוביל לאי ספיקת כליות. אירוע זה הוא הפיך ונעלם לאחר הפסקת הטיפול עם Rocefin תגובות מקומיות (נדיר מאוד): phlebitis לאחר מתן תוך ורידי. זה יכול להימנע על ידי הזרקת התרופה לאט מעל 2-4 דקות.הזרקת תוך שרירית ללא שימוש לידוקאין הוא כואב.
מנת יתר
טיפול: טיפול סימפטומטי. אין תרופה ספציפית. המודיאליזה ודיאליזה פריטונאלית אינם יעילים.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו-זמני במינונים גבוהים של רוצפין ומשתנים רבי-עוצמה (לדוגמה, furosemide, לא נצפתה תפקוד לקוי של כליות, אין כל אינדיקציה לכך שרוצפין מגביר את הנפרטיוקסיות של aminoglycosides, לא. מה שעלול לגרום לאי-סובלנות ואתנול של אתנול, שהוא חלק מהצפלוספורינים האחרים, פרובנסיד אינו משפיע על הפרשת רוקפין. tatybeans לא להפחית את ההשפעה של bectricidal של ceftriaxone.במבחנה, אנטגוניזם בין chloramphenicol ו ceftriaxone זוהתה. .
זהיר
בעת שימוש Rocefin, כמו גם cephalosporins אחרים, אפילו עם היסטוריה זהיר לוקח, את האפשרות של הלם אנפילקטי לא ניתן לשלול.חולים עם רגישות לפניצילין צריכים להיות מודעים לאפשרות של תגובות בין-אלרגיות, וכאשר משתמשים ברוספין, כמו באנטיביוטיקה אחרת, עלולה להתפתח גם חולי סוכרת, וחולים עם אי-ספיקת כליות בדרך כלל אינם זקוקים להתאמת המינון בשל העובדה ש- ceftriaxone מסולק שתן ומרירות. מומלץ לקבוע מעת לעת את ריכוז התרופה בדם בחולים עם תפקוד כלייתי וכבד, המינון היומי של Rocephin לא יעלה על 2 גרם ללא מעקב אחר ריכוז התרופה בדם, בחולים שקיבלו את Rocephin מתוארים מקרים נדירים של שינויים בזמן פרותרומבין. חולים עם מחסור בויטמין K (סינתזה לקויה, תת-תזונה) עשויים לחייב מעקב אחר זמן הפרוטומבין במהלך הטיפול ורישום ויטמין K (10 מ"ג לשבוע) עם עליה בזמן הפרוטומבין לפני הטיפול או במהלכו, לאחר הספטריאקסון, בדרך כלל במינונים גבוהים מומלץ, עם אולטרסאונד של כיס המרה חשף צללים, אשר היו בטעות עבור אבנים. הם משקעים של מלח סידן ceftriaxone, אשר נעלמים לאחר השלמת או הפסקת הטיפול עם rocephin. שינויים אלה לעתים רחוקות לייצר כל הסימפטומים, אבל אפילו במקרים כאלה מומלץ רק טיפול שמרני. אם תופעות אלו מלוות בסימפטומים קליניים, אזי ההחלטה לבטל את התרופה מתבצעת על ידי הרופא המטפל: חולים שקיבלו את רוספין תיארו מקרים נדירים של דלקת הלבלב, אשר התפתחה, אולי בשל חסימת דרכי המרה. לרוב החולים הללו היו גורמי סיכון לקיפאון במערכת העיכול, למשל, טיפול קודם, מחלה קשה ותזונה פרנטרלית מלאה. יחד עם זאת, אי אפשר להוציא את התפקיד המפעיל, שנוצר בהשפעת רוצפין, מזרז בדרכי המרה בהתפתחות הלבלב, ויש להקפיד על מינוי רוצפין לתינוקות עם היפרבירובינמיה. אין להשתמש ברוסקפין בתינוקות, בעיקר פגים, הנמצאים בסיכון לפתח אנצפלופתיה של בילירובין, ובטיפול ארוך טווח יש לבדוק באופן קבוע את תמונת הדם, ובמקרים נדירים, תוצאות חיוביות שגויות של בדיקת קומבס עשויות להתרחש בחולים שטופלו ב- Rocephin. כמו אנטיביוטיקה אחרת, Rocephin עשוי לתת תוצאה חיובית שגויה עבור גלקטוזמיה.תוצאות חיוביות שגויות ניתן לקבל גם בעת קביעת גלוקוז בשתן, ולכן, במהלך הטיפול עם Rocephin, גלוקוזוריה, אם יש צורך, צריך להיקבע רק על ידי השיטה האנזימטית.
מרשם
כן