Rocephin en poudre pour la préparation d'une solution injectable pour injection intramusculaire
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Ceftriaxone
Formulaire de décharge
Poudre
La composition
Substance active: ceftriaxone (Ceftriaxone) Concentration de l'ingrédient actif (mg): 1 g
Effet pharmacologique
Groupe des antibiotiques Céphalosporines III génération à usage parentéral. caractérisé par une action prolongée. L'activité bactéricide de la ceftriaxone est due à l'inhibition de la synthèse de la membrane cellulaire. dans ceftriaxone vitro a un large spectre d'activité contre les microorganismes gram-négatives et gram-positives. il est très résistant à la plupart des ß-lactamases (tels que pénicillinases et céphalosporinase) produites par des bactéries Gram-positives et bakteriyami.aktiven Gram-négatives contre les microorganismes suivants: aérobies à Gram positif: Staphylococcus aureus (souches sensibles à la méthicilline), staphylocoques à coagulase négative, Streptococcus pyogenes (β-hémolytiques, groupe a), Streptococcus agalactiae (groupe β-hémolytiques b), les streptocoques β-gemoliticheskie (groupe de l'audio et ni), viridans streptocoque, Streptococcus pneumoniae.metitsillinoustoychivye Staphylococcus spp. résistant aux céphalosporines, y compris à la ceftriaxone. habituellement, monocytogenes Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium et listeria aussi ustoychivy.gramotritsatelnye: Aérobies Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus (principalement, un baumannii.) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, bactéries alkaligenopodobnye, Borrelia burgdorferi, Capnocytophage spp. (al-enthalger amphilus, amberatica), esperichia coli, enterobacter aerogenes *, enterobacter aerogenes, ich ich alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae **, Moraxella spp. (Y compris Moraxella, Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri *, Proteus vulgaris *, pseudomonas spp. (y compris Pseudomonas fluorescens *), Providentia spp. (y compris providentia rettgeri *), les salmonelles (Y compris les salmonelles typhi), Serratia spp. * (Y compris Serratia marcescens *), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (Dont Yersinia enterocolitica). * Certains isolats de ces espèces sont résistantes à la ceftriaxone, principalement en raison de la formation de chromosomes codés β-lactamase. ** certains isolats de ces espèces sont résistantes en raison de la formation d'un certain nombre de β-laktamaz.mnogie à médiation plasmidique des souches de micro-organismes ci-dessus, multirésistantes à d'autres antibiotiques, tels que ureidopenitsilliny et aminopénicillines, des céphalosporines, des première et deuxième génération et aminoglycoside sensibles à la ceftriaxone. treponema pallidum est sensible à la ceftriaxone in vitro et chez l’animal. Les essais cliniques montrent que la ceftriaxone a une bonne efficacité contre la syphilis primaire et secondaire. à de très rares exceptions près, isolats cliniques p. aeruginosa résistant à la ceftriaxone Bactérie aérobie: bacteroides spp. (sensible à la bile) *, Clostridium spp. (sauf c.difficile), fusobacterium spp. (notamment fusobacterium nucleatum), gaffkia anaerobica (anciennement appelé peptocoque), peptostreptococcus spp. * Certains isolats de ces espèces sont résistants à la ceftriaxone en raison de la formation de β-lactamase. De nombreuses souches de β-lactamase formant des bactéroïdes. (en particulier, B. fragilis) résistant à la cefriaxone. La sensibilité à la ceftriaxone peut être déterminée par la méthode de diffusion discale ou par la méthode de dilution en série sur agar ou bouillon, en utilisant une technique standard similaire à celle recommandée par le comité national des normes de laboratoire clinique (nkklks). nkkls a établi les critères suivants pour évaluer les résultats de l’échantillon de ceftriaxone: méthode de test sensible et moyennement stable, méthode de dilution accablante; mg / l = 8 16-32 = 64 méthode de traitement des disques (disque contenant 30 μg de ceftriaxone); diamètre de la zone de retard de croissance, mm = 21 20-41 = 13 Pour déterminer la nécessité de prendre des disques avec la ceftriaxone, car Des études in vitro ont montré que la ceftriaxone était active contre certaines souches résistantes lorsqu’on utilisait des disques conçus pour tout le groupe des céphalosporines Au lieu de normes nkkls, d’autres normes bien normalisées, telles que din et ics, peuvent être utilisées pour déterminer la sensibilité des microorganismes. interpréter l'état de sensibilité.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique de la ceftriaxone est non linéaire. Tous les principaux paramètres pharmacocinétiques, basés sur les concentrations totales du médicament, à l’exception de la demi-vie, dépendent de la dose. Les AUC après l'administration de i / v et de i / m sont les mêmes. Cela signifie que la biodisponibilité de la ceftriaxone après administration i / m est de 100% La répartition de la Vd de la ceftriaxone est de 7 à 12 litres. Après administration à raison de 1 à 2 g, la ceftriaxone pénètre bien dans les tissus et les fluides corporels. Pendant plus de 24 heures, ses concentrations dépassaient de loin les concentrations minimales inhibitrices de la plupart des agents pathogènes dans plus de 60 tissus et liquides (y compris les poumons, le cœur, les voies biliaires, le foie, les amygdales, l’oreille moyenne et la ainsi que les fluides rachidien, pleural et synovial et les sécrétions de la prostate).Après l'administration intraveineuse, la ceftriaxone pénètre rapidement dans le liquide céphalorachidien, où les concentrations bactéricides contre les microorganismes sensibles persistent pendant 24 heures.Ceftriaxone se lie de manière réversible à l'albumine et le degré de liaison diminue avec l'augmentation de la concentration, par exemple de 95% à la concentration plasmatique. moins de 100 mg / l à 85% à une concentration de 300 mg / l. En raison de la faible concentration d'albumine dans le liquide tissulaire, la proportion de ceftriaxone libre dans celui-ci est plus élevée que dans le plasma. La ceftriaxone pénètre à travers les membranes enflammées du cerveau chez les enfants, y compris nouveau-nés. 24 heures après l'administration intraveineuse de Rocephin à des doses de 50 à 100 mg / kg de poids corporel (chez les nouveau-nés et les nourrissons, respectivement), les concentrations de ceftriaxone dans le liquide céphalo-rachidien dépassent 1,4 mg / l. La Cmax dans le liquide céphalo-rachidien est atteinte environ 4 heures après la voie intraveineuse et est en moyenne de 18 mg / l. Avec la méningite bactérienne, la concentration moyenne de ceftriaxone dans le liquide céphalorachidien est de 17% de la concentration plasmatique, avec une méningite aseptique - 4%. Chez les patients adultes atteints de méningite 2 à 24 heures après une dose de 50 mg / kg de poids corporel, la concentration de ceftriaxone dans le liquide céphalo-rachidien dépasse de beaucoup les concentrations inhibitrices minimales des agents causant la méningite les plus courants. Métabolisme La ceftriaxone n’est pas soumise au métabolisme systémique, mais elle est convertie en métabolites inactifs par l’action de la flore intestinale. 10-22 ml / min. La clairance rénale est de 5-12 ml / min. 50 à 60% de la ceftriaxone est excrétée sous forme inchangée dans l'urine et 40 à 50% sous forme inchangée dans la bile. T1 / 2 chez l’adulte environ 8 heures Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières Chez le nouveau-né, environ 70% de la dose est excrétée dans les urines. Chez les nourrissons au cours des 8 premiers jours de la vie, ainsi que chez les personnes de plus de 75 ans, T1 / 2 est 2 à 3 fois plus que chez l’adulte.En cas d’altération de la fonction rénale ou hépatique, la pharmacocinétique de la ceftriaxone change légèrement, seule une légère augmentation de T1 / 2 est notée. Si seule la fonction rénale est altérée, l'excrétion de la bile augmente, si seule la fonction hépatique est altérée et l'excrétion de l'urine augmente.
Des indications
Infections causées par des agents pathogènes sensibles à Rocefin: septicémie; méningite; maladie de Lyme disséminée (stades précoces et avancés de la maladie); infections des organes abdominaux (péritonite, infections des voies biliaires et du tube digestif); infections des os, des articulations, des tissus mous, de la peau et des plaies; infections chez les patients immunodéprimés; infections des reins et des voies urinaires; infections des voies respiratoires, en particulier pneumonie, et infections des voies respiratoires supérieures; infections des organes génitaux, y compris la gonorrhée. Prophylaxie périopératoire des infections.
Contre-indications
Hypersensibilité aux céphalosporines et aux pénicillines: Hyperbilirubinémie chez le nouveau-né et le prématuré (des études in vivo ont montré que la ceftriaxone peut remplacer la bilirubine de son association à l'albumine sérique, augmentant le risque d'encéphalopathie à la bilirubine chez ces patients). Nouveau-nés (? 28 jours), Le traitement par voie intraveineuse avec des solutions contenant du calcium, y compris des perfusions prolongées contenant du calcium, par exemple avec une nutrition parentérale, est supposé en raison du risque de formation de précipités de calcium Les autres sels de ceftriaxone (voir les sections «Voie d'administration et doses» et «Interactions avec d'autres médicaments»). Des cas mortels de formation de précipités dans les poumons et les reins chez les nouveau-nés ayant reçu Rocephin et des solutions contenant du calcium sont décrits. Dans certains cas, un accès veineux a été utilisé et la formation de précipités a été observée directement dans le système pour administration intraveineuse. Au moins un cas a été décrit avec une issue fatale à différentes approches veineuses et à différents moments de l'administration du médicament. Des solutions contenant du calcium et de la rofine. Des cas similaires n'ont été observés que chez les nouveau-nés (voir la section «Surveillance après commercialisation»).
Précautions de sécurité
Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 30 ° C.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L’innocuité de Rocefin chez la femme enceinte n’a pas été établie. La ceftriaxone pénètre dans la barrière placentaire. Au cours de la grossesse, en particulier au cours du premier trimestre, le médicament ne doit être prescrit que selon des indications strictes. Les études de reproduction expérimentales pré-cliniques n'ont pas révélé d'effets embryotoxiques, fœtotoxiques, tératogènes ou d'autres effets indésirables du médicament sur la fertilité des hommes et des femmes, le processus de travail,développement fœtal périnatal et postnatal.Dans de faibles concentrations, la ceftriaxone est excrétée dans le lait maternel. Des précautions doivent être prises lors de la prescription pendant l'allaitement (allaitement).
Posologie et administration
Schéma posologique standard Adultes et enfants de plus de 12 ans: 1 à 2 g une fois par jour (toutes les 24 heures). Dans les cas graves ou avec des infections dont les agents pathogènes n’ont qu’une sensibilité modérée à la ceftriaxone, la dose quotidienne peut être augmentée à 4 g. La durée du traitement dépend de l’évolution de la maladie. Comme toujours avec l'antibiothérapie, l'administration du médicament Rocephin doit être poursuivie chez les patients pendant au moins 48 à 72 heures après la normalisation de la température et la confirmation de l'éradication de l'agent pathogène.
Effets secondaires
Tractus gastro-intestinal (environ 2%): selles non formées ou diarrhée, nausée, vomissements, stomatite, glossite, trouble du goût (moins de 1%). Changements hématologiques (environ 2%): éosinophilie, leucopénie; moins souvent (<1%): granulocytopénie, anémie hémolytique, thrombocytose, thrombocytopénie, augmentation du temps de thromboplastine et de prothrombine. Des cas individuels d’agranulocytose (<500 cellules / µl) ont été décrits, dont la plupart se sont développés après 10 jours de traitement et avec une dose cumulative de 20 g ou plus.Réactions cutanées (environ 1%): éruptions cutanées, dermatite allergique, prurit, urticaire, œdème. Quelques cas de réactions indésirables sévères (érythème polymorphe exsudatif (syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell)). Autres (rarement observé): maux de tête et vertiges, précipitation de sels de calcium de ceftriaxone dans la vésicule biliaire avec symptômes appropriés, pancréatite activité des enzymes hépatiques (ALT, AST), ALP, hyperbilirubinémie, oligurie, augmentation de la concentration sérique de créatinine, mycose des organes génitaux, vaginite, fièvre, frissons, transpiration accrue séparation, bouffées vasomotrices, pneumopathie allergique, bronchospasme, saignements de nez, hématurie, jaunisse, réduction du temps de prothrombine, convulsions, convulsions, palpitations, maladie du sérum et réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes sont rapportés nécropsie chez les nouveau-nés recevant des solutions de rotsefin et de calcium. Cependant, dans certains cas, un accès veineux a été utilisé et la formation de précipités a été observée directement dans le système pour une administration par voie intraveineuse.En outre, au moins un cas a été décrit avec une issue fatale, avec différentes approches veineuses et à différents moments de l'administration du médicament Rocephin et des solutions contenant du calcium. Dans le même temps, selon les résultats de l'autopsie, aucun précipité n'a été détecté chez ce nouveau-né. Des cas similaires ont été observés uniquement chez le nouveau-né (voir la section "Instructions spéciales"). De très rares cas de colite pseudo-membraneuse (<0,01%) et de troubles de la coagulation, ainsi que des calculs rénaux ont été décrits, principalement chez les enfants de plus de 3 ans ayant des doses journalières importantes du médicament (environ 80 mg / kg par jour) ou des doses cumulées supérieures à 10 g, ainsi que des facteurs de risque supplémentaires (limitation de l'apport hydrique, repos au lit, etc.). La formation de calculs dans le rein peut être asymptomatique ou se manifester cliniquement, ce qui peut entraîner une insuffisance rénale. Cet événement indésirable est réversible et disparaît après l'arrêt du traitement par Rocefin Réactions locales (très rares): phlébite après administration intraveineuse. Il peut être évité en injectant lentement le médicament en 2 à 4 minutes.L’injection intramusculaire sans lidocaïne est douloureuse.
Surdose
Traitement: mener une thérapie symptomatique. Il n'y a pas d'antidote spécifique. L'hémodialyse et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces.
Interaction avec d'autres médicaments
Avec l'utilisation simultanée de fortes doses de rocephin et de puissants diurétiques (par exemple, le furosémide, aucun dysfonctionnement rénal n'a été observé. Rien n'indique que Rocephin augmente la néphrotoxicité des aminosides, pas de. Une intolérance à l'éthanol et des saignements, inhérents à certaines autres céphalosporines, pourraient être à l'origine du probénécide. tATybeans ne réduit pas l'effet bactéricide de la ceftriaxone In vitro, un antagonisme entre le chloramphénicol et la ceftriaxone a été détecté. .
Instructions spéciales
Lors de l'utilisation de Rocefin, ainsi que d'autres céphalosporines, même avec des antécédents médicaux soignés, la possibilité d'un choc anaphylactique ne peut être exclue.Les patients présentant une hypersensibilité à la pénicilline doivent être conscients de la possibilité de réactions allergiques croisées. Lors de l'utilisation de Rocefin comme avec d'autres antibiotiques, une surinfection peut se développer. Les patients présentant une insuffisance rénale n'ont généralement pas besoin d'ajustement posologique en raison de l'élimination de la ceftriaxone l'urine et la bile. Il est recommandé de déterminer périodiquement la concentration du médicament dans le sang. Chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique, la dose quotidienne de Rocephin ne doit pas dépasser 2 g sans surveiller la concentration du médicament dans le sang.Dans de rares cas, une modification du temps de prothrombine a été observée. Les patients présentant une carence en vitamine K (synthèse altérée, malnutrition) peuvent nécessiter une surveillance du temps de prothrombine pendant le traitement et la prescription de vitamine K (10 mg / semaine) avec une augmentation du temps de prothrombine avant ou pendant le traitement. Après la ceftriaxone, généralement à des doses supérieures à norme recommandée, avec échographie de la vésicule biliaire a révélé des ombres, qui ont été confondus avec des pierres. Ce sont des précipités du sel de calcium de la ceftriaxone, qui disparaissent après l’achèvement ou la cessation du traitement par rocephin. De tels changements produisent rarement des symptômes, mais même dans de tels cas, seul un traitement conservateur est recommandé. Si ces phénomènes sont accompagnés de symptômes cliniques, le médecin traitant prend la décision d'annuler le traitement.Les patients recevant Rocefin ont décrit de rares cas de pancréatite, apparus éventuellement en raison d'une obstruction des voies biliaires. La plupart de ces patients présentaient déjà des facteurs de risque de stagnation dans les voies biliaires, par exemple un traitement antérieur, une maladie grave et une nutrition parentérale complète. Dans le même temps, il est impossible d'exclure le rôle déclencheur, formé sous l'influence de Rocefin, qui se précipite dans les voies biliaires lors du développement de la pancréatite.Nous devons nommer Rocefin aux nouveau-nés atteints d'hyperbilirubinémie. Rocephin ne doit pas être utilisé chez les nouveau-nés, en particulier les prématurés, qui risquent de développer une encéphalopathie à la bilirubine. Avec un traitement à long terme, une prise de sang doit être régulièrement contrôlée. Dans de rares cas, le test de Coombs peut être faussement positif chez les patients traités par Rocephin. Comme d'autres antibiotiques, Rocephin peut donner un résultat faussement positif pour la galactosémie.De faux résultats positifs peuvent également être obtenus lors de la détermination du glucose dans les urines. Par conséquent, pendant le traitement par Rocephin, la glucosurie, si nécessaire, ne doit être déterminée que par la méthode enzymatique.
Oui