筋肉内注射のための注射溶液の調製のためのロセフィン粉末
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有効成分
セフトリアキソン
リリースフォーム
パウダー
構成
活性物質：活性成分（MG）のセフトリアキソン（セフトリアキソン）濃度：1グラム
薬理効果
非経口使用のための抗生物質のIII族世代セファロスポリン。長期的な行動を特徴とする。セフトリアキソンの殺菌活性は、細胞膜合成の抑制を引き起こしました。インビトロセフトリアキソンは、グラム陰性及びグラム陽性微生物に対する広い活性スペクトルを有します。それは以下の微生物に対するグラム陽性およびグラム陰性bakteriyami.aktivenによって生成（例えばペニシリナーゼおよびセファロスポリナーゼなど）が最もβラクタマーゼに対して高度に耐性である：グラム陽性好気性菌：黄色ブドウ球菌（メチシリン感受性株）、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌、化膿連鎖球菌は、（β溶血性、 A群）、ストレプトコッカス・アガラクティエ（β溶血性、グループB）、オーディオのβ-gemoliticheskie連鎖球菌（グループ及びNOR）、ストレプトコッカス・ビリダンス、ストレプトコッカスpneumoniae.metitsillinoustoychivyeのブドウ球菌属。セファロスポリン耐性セフトリアキソンにアシネトバクターlwoffi、アシネトバクターanitratus（主に、baumanii。）*、アエロモナス・ハイドロ、アルカリゲネス・フェカリス、アルカリゲネスodorans、alkaligenopodobnye菌、ボレリアブルグドルフェリ、capnocytophaga属：通常、エンテロコッカス・フェカリス、エンテロコッカス・フェシウムおよびリステリアはまた、好気性菌をustoychivy.gramotritsatelnye。 、シトロバクターのdiversus（amalonaticusと込み）、シトロバクターフロ*、大腸菌（Escherichia coli）、エンテロバクター属*（含むエンテロバクターアエロゲネス*、エンテロバクター・クロアカエ*）、軟性下疳菌、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・パラインフルエンザ、ハフニアアルベイ、クレブシエラオキシトカ、クレブシエラ肺炎**、モラクセラ属。 、モルガネラモルガニ、ナイセリア淋菌、髄膜炎菌、パスツレラ・ムルトシダ、プレシオモナスのshigelloides、プロテウスミラビリス、プロテウスpenneri *、プロテウス・ブルガリスの*、シュードモナス属種（モラクセラ・カタラーリス、モラクセラosloensis含みます）。 providentia属、（シュードモナスを含めると*オレッ）。 、サルモネラ属（providentiaのレットゲリ*を含みます）。 （含まチフス菌）、セラチア属*、シゲラ属、ビブリオ属、エルシニア属（セラチア・マルセッセンス*を含みます）。 （エルシニアエンテロコリチカを含む）。これらの種のいくつかの分離株は、主にβラクタマーゼ符号化された染色体の形成に、セフトリアキソンに耐性である*。**これらの種のいくつかの分離株が原因プラスミド媒介性β-laktamaz.mnogieの数の形成に耐性であります例えばureidopenitsillinyとaminopenicillins、セファロスポリン、第一及び第二世代およびセフトリアキソンを受けやすいアミノグリコシドなどの他の抗生物質に対して多剤耐性上記微生物の菌株。 in vitroおよび動物実験でセフトリアキソンの影響を受けやすい梅毒トレポネーマ。臨床試験は、セフトリアキソンは、プライマリとセカンダリの梅毒に対して優れた有効性を示すことを示しています。ごくわずかな例外を除いて、臨床分離株p。 tseftriaksonu.anaerobyに耐性緑膿菌：バクテロイデス属。 （Zhelchechuvstvitelnye）*、クロストリジウム属。 （c。ディフィシル）、フソバクテリウム属種。 （fusobacterium nucleatumを含む）、gaffkia anaerobica（以前はpeptococcusと呼ばれていた）、peptostreptococcus spp。*これらの種のいくつかの分離株は、β-ラクタマーゼの形成によりセフトリアキソンに対して耐性である。 （特に、b。フラジリス）がセフラキソンに耐性である。セフトリアキソン感受性は、臨床試験標準（nkklks）の全国委員会が推奨するのと同様の標準的技術を用いて、寒天またはブロスのディスク拡散法または連続希釈法によって決定することができる。試験方法は敏感で適度に安定であり、希釈方法は圧倒的であり、mg / l = 8 16-32 = 64ディスク（ディスク30μgのディスク）、増殖遅延ゾーン直径mm = 21 20-41 = 13セフトリアキソンでディスクを取る必要性を判断するため、セフタラキソンは、セファロスポリン群全体に対して設計されたディスクを使用する場合に耐性を示す特定の菌株に対して活性であることが示されています。感度の状態を解釈する。
薬物動態
セフトリアキソンの薬物動態は非線形である。半減期を除いて薬物の全濃度に基づく主要な薬物動態パラメータは全て用量に依存する。薬物1gの単回筋肉内注射後の血漿中のCmaxの吸収は約81mg / lであり、投与後2〜3時間以内に達する。 i / vおよびi / m投与後のAUCは同じである。これは、i / m投与後のセフトリアキソンの生物学的利用能が100％であることを意味する。セフトリアキソンのVdの分布は7〜12リットルである。 1〜2gの用量で投与した後、セフトリアキソンは組織および体液によく浸透する。 24時間以上の間、その濃度は、60以上の組織および体液（肺、心臓、胆道、肝臓、扁桃、中耳および鼻粘膜、骨、鼻腔および鼻腔を含む）におけるほとんどの病原体の最小阻害濃度をはるかに超える。ならびに脊髄、胸膜、および滑液および前立腺の分泌物）を含む。静脈内投与後、セフトリアキソンは脳脊髄液に急速に浸透し、感受性微生物に対する殺菌濃度は24時間持続する。セフトリアキソンはアルブミンに可逆的に結合し、結合の程度は濃度が増加すると減少し、例えば血漿濃度では95％ 300mg / lの濃度で100mg / l〜85％未満である。組織液中のアルブミンの濃度がより低いため、その中の遊離セフトリアキソンの割合は血漿中よりも高い。セフトリアキソンは、子供の炎症を起こした脳膜を貫通し、新生児。ロセフィンを体重1kgあたり50-100mgの用量でi / v投与した24時間後（新生児および乳児にそれぞれ）、脳脊髄液中のセフトリアキソンの濃度は1.4mg / lを超える。脳脊髄液中のCmaxは、静脈内経路の約4時間後に達し、平均して18mg / lである。細菌性髄膜炎では、脳脊髄液中のセフトリアキソンの平均濃度は、無菌性髄膜炎（4％）を伴う血漿中濃度の17％である。髄膜炎の成人患者では、50mg / kg体重の投与後2〜24時間で、脳脊髄液中のセフトリアキソンの濃度が、髄膜炎の最も一般的な原因物質の最小抑制濃度を何度も超えています。代謝セフトリアキソンは全身代謝を受けていませんが、腸内細菌叢の作用により不活性代謝物に変換されます。離脱セフトリアキソンの全血漿クリアランスは10〜22ミリリットル/分。腎クリアランスは5〜12ml /分である。セフトリアキソンの50〜60％は尿と変わらず排泄され、40〜50％は胆汁と共にそのまま排泄される。成人では、T1 / 2は約8時間である。特別な臨床状況における薬物動態新生児では、約70％の用量が尿中に排泄される。腎機能や肝機能障害の場合、セフトリアキソンの薬物動態はわずかに変化し、T1 / 2のわずかな増加が認められるに過ぎない。腎機能だけが損なわれると、肝機能のみが損なわれれば胆汁排泄が増加し、尿排泄が増加する。
適応症
ロフェフィンに感受性の病原体による敗血症：敗血症;髄膜炎;播種性のライム病（病気の初期段階および後期段階）;腹部の器官の感染（腹膜炎、胆道および胃腸管の感染）;骨、関節、軟部組織、皮膚および創傷感染症の感染;免疫無防備状態の患者の感染;腎臓および尿路の感染症;気道の感染、特に肺炎、および上気道の感染;淋菌を含む生殖器官の感染。感染症の周術期予防。
禁忌
新生児および未熟児の高ビリルビン血症（in vivo試験では、セフトリアキソンは血清アルブミンとの関連からビリルビンを置換し、これらの患者におけるビリルビン脳症のリスクを増加させることが示されている）。カルシウム沈着物の形成の危険性のために、例えば、非経口栄養を伴う、長期のカルシウム含有注入を含む、カルシウム含有溶液による静脈内処置が想定されるセフトリアキソンの他の塩（セクション「投与経路と投与量」およびセクション「他の薬物との相互作用」を参照）。ロセフィンとカルシウム含有溶液を受けた新生児の肺や腎臓に沈殿物が形成される致命的なケースが説明されています。 1つの静脈アクセスが使用され、沈殿物の形成が静脈内投与のために系内に直接観察された場合、少なくとも1つの例が、様々な静脈アプローチおよび薬物Rocefinおよびカルシウム含有溶液の異なる投与時間で致命的な転帰を伴って記載された。新生児でのみ同様の症例が観察された（「市販後のサーベイランス」を参照）。
安全上の注意
30℃以下の温度で子供の手の届かない所に保管してください。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦のRocefin使用の安全性は確立されていない。 Ceftriaxoneは胎盤障壁に浸透する。前臨床実験的再現試験では、胎児毒性、催奇性作用、または雄と雌の繁殖力に対する他の有害作用、労働過程、妊娠初期の妊娠、周産期および出生後の胎児発育。低濃度では、セフトリアキソンは母乳中に排泄される。授乳中（授乳中）に処方するときは注意が必要です。
投与量および投与
標準的な投薬計画大人と12歳以上の子供：1日に1〜2g（24時間ごと）。重度の症例や病原体がセフトリアキソンに対して中程度の感受性しかない感染症では、1日量を4gまで増やすことができます。治療期間は疾患の経過に依存します。常に抗生物質療法の場合と同様に、温度の正常化および病原体の根絶の確認後、少なくとも48〜72時間、患者にロセフィンの投与を継続すべきである。
副作用
消化管（約2％）：未形成便または下痢、吐き気、嘔吐、口内炎、舌炎、味覚障害（1％未満）血液学的変化（約2％）：好酸球増多、白血球減少、 （<1％）：顆粒球減少症、溶血性貧血、血小板減少、血小板減少、トロンボプラスチンおよびプロトロンビン時間の増加。皮膚反応（約1％）：発疹、アレルギー性皮膚炎、掻痒、蕁麻疹、浮腫。潰瘍性大腸炎（500細胞/μl未満）の個々の症例が記載されており、そのほとんどは10日間の治療後に発達し、20g以上の累積用量を適用した。重篤な副作用（滲出性多発性紅斑症（スティーブンス・ジョンソン症候群）、毒性表皮壊死（ライエル症候群））その他（めったに観察されない）：頭痛およびめまい、適切な症状を伴う胆嚢におけるセフトリアキソンのカルシウム塩の沈降、肝酵素の活性（ALT、AST）、ALP、高ビリルビン血症、乏尿、血清クレアチニン濃度の増加、生殖器の真菌症、膣炎、発熱、悪寒、汗の増加鼻血、血尿、黄疸、プロトロンビン時間の短縮、痙攣発作、動悸、血清酔い、アナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応が含まれるが、これらに限定されない。ロセフィンおよびカルシウム含有溶液を受けている新生児の剖検。しかしながら、場合によっては、1つの静脈アクセスが使用され、沈殿物の形成が、静脈内投与のためのシステムにおいて直接観察された。また、少なくとも1つの症例が、致命的な結果を伴い、様々な静脈アプローチを用いて、また、薬剤のRocephinおよびカルシウム含有溶液の異なる投与時間で説明されている。同時に、剖検の結果によると、この新生児では沈殿は検出されなかった。主に3歳以上の小児に偽膜性大腸炎（<0.01％）および出血性疾患および腎結石の非常にまれな症例が報告されています。 （1日あたり〜80mg / kg）、または10gを超える累積投与量、ならびに追加の危険因子（体液摂取量、寝たきりの制限など）を有する。腎臓に結石が形成されるのは無症候性であるか、または臨床的に現れ、腎不全に至る可能性があります。この有害事象は、可逆的であり、Rocefinによる治療の中止後に消失する。局所反応（非常にまれ）：静脈内投与後の静脈炎。リドカインを使用しない筋肉内注射は痛みを伴う。
過剰摂取
治療：対症療法を行う。特定の解毒剤はありません。血液透析および腹膜透析は有効ではない。
他の薬との相互作用
高用量のロゼフェインと強力な利尿薬（例えばフロセミドなど）を同時に使用すると、腎機能障害は認められませんでした。ロセフィンはアミノグリコシドの腎毒性を高めるものではなく、プロベネシドはロセフィンの排泄に影響を与えません。バクテリアは、エタノール耐性および出血を引き起こす可能性があり、他のセファロスポリンに固有のものです。インビトロでは、クロラムフェニコールとセフトリアキソンとの間の拮抗作用が検出されている。 。
注意事項
ロセフィンやその他のセファロスポリンを使用する場合、慎重な経過観察をしても、アナフィラキシーショックの可能性は否定できない。ペニシリンに対する過敏症の患者は、クロスアレルギー反応の可能性を認識しているはずであり、他の抗生物質と同様に、重篤な感染症が発症する可能性があります。尿および胆汁。ロセフィンを投与された患者では、まれにプロトロンビン時間の変化が報告されているため、腎機能障害および肝機能障害の患者では、1日の投与量は2gを超えないようにしてください。ビタミンK欠乏症（合成栄養失調の障害）の患者は、治療中または治療中にプロトロンビン時間の増加とともにビタミンK（10mg /週）を処方し、プロトロンビン時間を監視する必要があるかもしれません。標準的な推奨、胆嚢の超音波は、石と間違っていた影を明らかにした。これらは、セフェタキサロンカルシウム塩の沈殿物であり、ロセフィンによる治療の完了または中止後に消失する。このような変化はほとんど症状を引き起こすことはないが、そのような場合でも慎重な治療のみが推奨される。これらの現象が臨床症状を伴う場合、薬剤を取り消す決定は主治医が行います。Rocefinを受けた患者は、おそらく胆道の閉塞のために発症した稀な症例を報告しています。これらの患者の大部分は、すでに胆道の停滞、例えば、以前の治療、重度の病気、および完全な非経口栄養のための危険因子を既に有していた。同時に、Rocefinの影響下で形成されたトリガリングの役割を膵炎発症の胆道に沈着させることを排除することは不可能であり、高ビリルビン血症の新生児にRocefinを指定する際には注意が必要である。まれに、ロイテフィンで治療された患者でクーミングテストの偽陽性結果が生じることがあります。 Rocephinは他の抗生物質と同様、ガラクトース血症に対して偽陽性の結果をもたらすかもしれません。また、尿中のグルコースを測定する際には偽陽性の結果が得られるため、必要に応じてグルコース尿は酵素法のみで測定する必要があります。
処方箋
はい