Proszek Rocephin do przygotowania roztworu do wstrzykiwań do wstrzykiwań domięśniowych
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Ceftriakson
Formularz zwolnienia
Proszek
Skład
substancja czynna: ceftriaksonu (Ceftriaxone) Stężenie składnika czynnego (mg) 1 g
Efekt farmakologiczny
Cefalosporyny grupy III antybiotyków do stosowania pozajelitowego. charakteryzuje się przedłużonym działaniem. Działanie bakteriobójcze bakterii Ceftriaksonu wynika z hamowania syntezy błony komórkowej. w ceftriakson vitro ma szerokie spektrum działania wobec drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. jest odporną na beta-laktamazy (np penicylinazy i cephalosporinase) wytwarzane przez bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne bakteriyami.aktiven na podstawie następujących mikroorganizmów: bakterii Gram-dodatnich, bakterii tlenowych: Staphylococcus aureus (szczepy podatne na metycylinę), koagulazo-ujemny Staphylococcus, Streptococcus pyogenes (paciorkowce β-hemolitycznych, grupa a), Streptococcus agalactiae (β-hemolityczna, grupa b), paciorkowce β-gemoliticheskie (grupa audio i nie), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.metitsillinoustoychivye Staphylococcus. odporny na cefalosporyny, w tym do ceftriaksonu. Zwykle, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium i Listeria monocytogenes ustoychivy.gramotritsatelnye również tlenowe Acinetobacter lwoffi, anitratus Acinetobacter (głównie, A baumanii.) *, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, alkaligenopodobnye bakterie Borrelia burgdorferi, capnocytophaga spp. , Citrobacter diversus (łącznie z. amalonaticus) Citrobacter freundii *, Escherichia coli, Enterobacter spp. * (w tym * Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae *), Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, hafnu alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae ** Moraxella spp. (W tym Moraxella catarrhalis Moraxella osloensis), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri * * Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (w tym Pseudomonas fluorescens *), providentia spp. (w tym providentia rettgeri *), salmonella spp. (Włącznie), Salmonella typhi, Serratia spp., * (W tym *) Serratia marcescens, Shigella spp. I Vibrio spp., Yersinia spp. (W tym Yersinia enterocolitica). * Niektóre szczepy tych gatunków są odporne na ceftriakson, przede wszystkim z uwagi na tworzenie się β-laktamazy kodowanych chromosomów. ** pewne szczepy tych gatunków są oporne z powodu tworzenia szeregu plazmidu pośrednictwem beta-laktamaz.mnogie szczepy powyższych mikroorganizmów, wielooporne na inne antybiotyki, takie jak ureidopenitsilliny i amino, cefalosporyny, pierwszej i drugiej generacji i aminoglikozydu podatnego na ceftriakson. Treponema pallidum podatne na ceftriakson in vitro oraz badania na zwierzętach. Badania kliniczne wykazały, że ceftriakson ma dobrą skuteczność przeciwko kiłce pierwotnej i wtórnej. z nielicznymi wyjątkami izolaty kliniczne p. aeruginosa odporne na tseftriaksonu.anaeroby: Bacteroides spp. (wrażliwe na żółć) *, Clostridium spp. (z wyjątkiem c.difficile), fusobacterium spp. (W tym Fusobacterium nucleatum) anaerobica gaffkia (dawniej Peptococcus, Peptostreptococcus spp). * Niektóre szczepy tych gatunków są odporne na ceftriakson dzięki tworzeniu szczepów β-laktamaz.mnogie β-laktamazoobrazuyuschih Bacteroides. (w szczególności b. fragilis) oporny na cefirakson. Wrażliwość na ceftriakson można określić metodą dyfuzji dyskowej lub metodą seryjnego rozcieńczania na agarze lub bulionie, przy użyciu standardowej techniki podobnej do zalecanej przez krajowy komitet standardów laboratoryjnych (nkklks). nkkls ustalono następujące kryteria oceny wyników próbki na ceftriakson: Badania umiarkowanie wrażliwe czułej metody rozcieńczeniu środka ustoychivymetod hamujących stężeń, mg / l = 16-32 = 8 64metod tarczowe (płyta 30 mcg ceftriaksonu), średnicę strefy zahamowania wzrostu, mm = 20-41 = 21 13 Aby określić potrzebę zabrania dysków z ceftriaksonem, ponieważ W badaniach wykazano in vitro, że ceftriakson aktywne wobec niektórych szczepów, które wykazują odporność przy użyciu płyt przeznaczonych dla całej grupy tsefalosporinov.vmesto standardów nkkls do określania wrażliwości mikroorganizmów można stosować i inne dobrze znormalizowane dane, na przykład hałas i ICS, umożliwiającą właściwe interpretować stan wrażliwości.
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka ceftriaksonu jest nieliniowa. Wszystkie główne parametry farmakokinetyczne oparte na całkowitego stężenia leku, oprócz okresu półtrwania zależy dozy.VsasyvanieCmax w osoczu po podaniu pojedynczej I / m podaniu 1 g leku wynosi około 81 mg / l osiąga się w ciągu 2-3 godzin po podaniu. AUC po podaniu i / v i / m administracji są takie same. Oznacza to, że biodostępność ceftriaksonu po podaniu m / m wynosi 100%, a rozkład Vd ceftriaksonu wynosi 7-12 litrów. Po podaniu w dawce 1-2 g ceftriakson wnika dobrze w tkanki i płyny ustrojowe. Przez ponad 24 godziny jego stężenia znacznie przekraczają minimalne stężenia hamujące większość patogenów w ponad 60 tkankach i płynach (w tym w płucach, sercu, drogach żółciowych, wątrobie, migdałkach, uchu środkowym i błonie śluzowej nosa, kościach, jak również płyny rdzeniowe, opłucnowe i maziowe oraz wydzieliny gruczołu krokowego).Po podaniu dożylnym ceftriakson szybko wnika do płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenia bakteriobójcze przeciw wrażliwym mikroorganizmom utrzymują się przez 24 h. Ceftriakson w sposób odwracalny wiąże się z albuminą, a stopień wiązania zmniejsza się wraz ze wzrostem stężenia, zmniejszając się np. Z 95% przy stężeniu w osoczu mniej niż 100 mg / l do 85% w stężeniu 300 mg / l. Ze względu na niższe stężenie albumin w płynie tkankowym, udział wolnego ceftriaksonu w nim jest wyższy niż w osoczu Ceftriakson przenika przez zapalenie błony mózgu u dzieci, w tym noworodki. 24 godziny po podaniu i / v produktu Rocephin w dawkach 50-100 mg / kg masy ciała (odpowiednio u noworodków i niemowląt) stężenia ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym przekraczają 1,4 mg / l. Cmax w płynie mózgowo-rdzeniowym osiąga około 4 godziny po podaniu dożylnym i wynosi średnio 18 mg / l. W przypadku bakteryjnego zapalenia opon mózgowych średnie stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 17% stężenia w osoczu, a aseptyczne zapalenie opon mózgowych - 4%. U dorosłych pacjentów z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych 2-24 godziny po podaniu dawki 50 mg / kg masy ciała stężenie ceftriaksonu w płynie mózgowo-rdzeniowym wielokrotnie przekracza minimalne stężenia hamujące najczęstsze czynniki powodujące zapalenie opon mózgowych Ceftriakson przenika przez barierę łożyskową, a w niskich stężeniach przenika do mleka matki Metabolizm Ceftriakson nie podlega ogólnoustrojowemu metabolizmowi, ale jest przekształcany w nieaktywne metabolity przez działanie flory jelitowej Wycofanie Całkowity klirens osoczowy ceftriaksonu jest 10-22 ml / min. Klirens nerkowy wynosi 5-12 ml / min. 50-60% ceftriaksonu jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, a 40-50% jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią. U osób dorosłych T1 / 2 wynosi około 8 godzin Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych U noworodków około 70% dawki jest wydalane z moczem. U niemowląt w pierwszych 8 dniach życia, a także u osób w wieku powyżej 75 lat, T1 / 2 jest 2 lub 3 razy większe niż u dorosłych.W przypadku zaburzeń czynności nerek lub wątroby, farmakokinetyka ceftriaksonu zmienia się nieznacznie, odnotowuje się tylko nieznaczny wzrost T1 / 2. Jeśli upośledzona jest tylko czynność nerek, zwiększa się wydalanie żółci, jeśli czynność wątroby jest zaburzona, zwiększa się wydalanie moczu.
Wskazania
Zakażenia powodowane przez patogeny wrażliwe na Rocefin: sepsa; zapalenie opon mózgowych; rozsiana borelioza (wczesne i późne stadium choroby); infekcje narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, infekcje dróg żółciowych i przewodu żołądkowo-jelitowego); infekcje kości, stawów, tkanek miękkich, skóry i infekcji ran; infekcje u pacjentów z obniżoną odpornością; infekcje nerek i dróg moczowych; infekcje dróg oddechowych, zwłaszcza zapalenie płuc i infekcje górnych dróg oddechowych; infekcje narządów płciowych, w tym rzeżączka, okołooperacyjna profilaktyka zakażeń.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cefalosporyny i penicyliny Hiperbilirubinemia u noworodków i wcześniaków (badania in vivo wykazały, że ceftriakson może wypierać bilirubinę z jej powiązania z albuminą surowicy, zwiększając ryzyko wystąpienia encefalopatii bilirubiny u tych pacjentów) Noworodki (? 28 dni),? Przyjmuje się dożylne leczenie roztworami zawierającymi wapń, w tym przedłużonymi naparami zawierającymi wapń, na przykład z żywieniem pozajelitowym, z powodu ryzyka tworzenia się osadów wapnia. Inne sole ceftriaksonu (patrz punkty "Droga podawania i dawek" oraz "Interakcje z innymi lekami") Opisano śmiertelne przypadki tworzenia się osadu w płucach i nerkach u noworodków otrzymujących Rocephin i roztwory zawierające wapń. W niektórych przypadkach zastosowano jeden dostęp żylny, a powstawanie osadów obserwowano bezpośrednio w układzie do podawania dożylnego, co najmniej jeden przypadek opisano ze skutkiem śmiertelnym przy różnych podejściach żylnych iw różnych czasach podawania leku, Rocefiny i roztworów zawierających wapń. Podobne przypadki zaobserwowano tylko u noworodków (patrz punkt "Nadzór po wprowadzeniu do obrotu").
Środki ostrożności
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 30 ° C.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania Rocefin u kobiet w ciąży. Ceftriakson przenika przez barierę łożyskową. W czasie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, lek powinien być przepisywany tylko zgodnie ze ścisłymi wskazaniami Przedkliniczne eksperymentalne badania reprodukcyjne nie wykazały działania embriotoksycznego, fetotoksycznego, teratogennego lub innych działań niepożądanych leku na płodność samców i samic, proces porodu,okołoporodowy i pourodzeniowy rozwój płodu W niskich stężeniach ceftriakson przenika do mleka kobiecego. Podczas przepisywania leku w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność.
Dawkowanie i sposób podawania
Standardowy schemat dawkowania Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1-2 g raz dziennie (co 24 godziny). W ciężkich przypadkach lub z infekcjami, których patogeny mają jedynie umiarkowaną wrażliwość na ceftriakson, dawkę dzienną można zwiększyć do 4 g. Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby. Jak zawsze w przypadku antybiotykoterapii, podawanie leku Rocephin należy kontynuować u pacjentów przez co najmniej 48-72 godziny po normalizacji temperatury i potwierdzeniu wyniszczenia patogenu.
Efekty uboczne
Przewód pokarmowy (około 2%): unformed stolce lub biegunka, nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, smak (mniej niż 1%) zmiany hematologiczne (około 2%): eozynofilia, leukopenia. rzadziej (<1%): granulocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, trombocytoza, trombocytopenia, wzrost tromboplastyny i czasu protrombinowego. Opisane wyizolowane przypadków agranulocytozy (<500 komórek / l), z których większość rozwinęła się po 10 dniach traktowania i wykorzystania skumulowanej dawki 20 g i reakcji bolee.Kozhnye (około 1%): wysypka, atopowe zapalenie skóry, świąd, pokrzywka, obrzęk. Poszczególne przypadki poważnych działań niepożądanych (wysiękowy rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), martwica rozpływna toksyczna naskórka (zespół Lyella)) INNE (rzadko obserwowane.): Bóle głowy, zawroty głowy, wytrącanie soli wapniowych ceftriakson pęcherzyka z odpowiednimi objawów zapalenia trzustki, zwiększone aktywność enzymów wątrobowych (ALT, AST), ALP, hiperbilirubinemia, skąpomocz, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, grzybica narządów płciowych, zapalenie pochwy, gorączka, dreszcze, zwiększony pot biuro, „fale”, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, skurcz oskrzeli, krwawienie z nosa, krwiomocz, żółtaczka, skrócenie czasu protrombinowego, drgawkami, częstość akcji serca, chorobę surowicy i anafilaktyczne lub anafilaktoidalna, anafilaksja reaktsii.Opisany kilka przypadków śmiertelnych powstawania osadów w płucach i nerkach badania nekropsja u noworodków otrzymujących rotsefin i roztwory zawierające wapń. Jednak w niektórych przypadkach zastosowano jeden dostęp żylny, a powstawanie osadów obserwowano bezpośrednio w układzie do podawania dożylnego.Co najmniej jeden przypadek został opisany ze skutkiem śmiertelnym, przy różnych podejściach żylnych iw różnych czasach podawania leku Rocephin i roztworów zawierających wapń. W tym samym czasie, zgodnie z wynikami autopsji, nie wykryto osadów u noworodka. Podobne przypadki obserwowano jedynie u noworodków (zob. Rozdział „Instrukcje specjalne”). Opisaliśmy bardzo rzadkie przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (<0,01%) i zaburzenia krzepliwości krwi, a także tworzenie się kamieni w nerkach, głównie u dzieci w wieku powyżej 3 lat traktowana albo duże dzienne dawki leku (> 80 mg / kg na dzień) lub skumulowane dawki większe niż 10 g, jak również posiadanie dodatkowych czynników ryzyka (ograniczanie przyjmowania płynów, leżenia w łóżku itp.). Tworzenie się kamieni w nerce może przebiegać bezobjawowo lub objawiać się klinicznie, co może prowadzić do niewydolności nerek. To działanie niepożądane jest odwracalne i znika po zaprzestaniu leczenia Rocefiną .. Reakcje miejscowe (bardzo rzadko): zapalenie żył po podaniu dożylnym. Można tego uniknąć przez powolne wstrzykiwanie leku w ciągu 2-4 minut Wstrzyknięcie domięśniowe bez użycia lidokainy jest bolesne.
Przedawkowanie
Leczenie: prowadzić leczenie objawowe. Nie ma konkretnego antidotum. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie są skuteczne.
Interakcje z innymi lekami
Przy jednoczesnym stosowaniu Rocephin w wysokich dawkach i silne środki moczopędne (np furosemid dysfunkcja nerek nie nablyudalos.Ukazany że Rocephin zwiększa nefrotoksyczność aminoglikozydów, net.Primenenie etanol po podaniu Rocephin towarzyszy disulfiramopodobnyh reakcji. Ceftriakson nie zawiera grupy N-metiltiotetrazolnoy które mogą powodować nietolerancję i krwawienie z etanolu, co jest nieodłącznie związane z niektórymi innymi cefalosporynami .. Probenecid nie wpływa na wydalanie Rocefin. W teście in vitro wykryto antagonizm między chloramfenikolem i ceftriaksonem. .
Instrukcje specjalne
Podczas stosowania Rocefiny, a także innych cefalosporyn, nawet przy starannej analizie historii, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego.Pacjenci z nadwrażliwością na penicylinę powinni być świadomi możliwości wystąpienia reakcji alergicznych.W przypadku stosowania racyny, podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, może rozwinąć się nadkażenie Pacjenci z niewydolnością nerek zwykle nie wymagają dostosowania dawki ze względu na eliminację ceftriaksonu mocz i żółć. Zaleca się okresowe ustalanie stężenia leku we krwi U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby dobowa dawka leku Rocephin nie powinna przekraczać 2 g bez monitorowania stężenia leku we krwi U pacjentów, którzy otrzymywali Rocephin, opisano rzadkie przypadki zmiany czasu protrombinowego. Pacjenci z niedoborem witaminy K (upośledzona synteza, niedożywienie) mogą wymagać monitorowania czasu protrombinowego podczas leczenia i przepisywania witaminy K (10 mg / tydzień) ze wzrostem czasu protrombinowego przed lub w trakcie leczenia, po ceftriaksonie, zwykle w dawkach przekraczających zalecany standard, z ultradźwiękami pęcherzyka żółciowego odkryto cienie, które zostały pomylone z kamieniami. Są to osady wapnia wapniowego ceftriaksonu, które znikają po zakończeniu lub przerwaniu leczenia rykoszonem. Takie zmiany rzadko wywołują jakiekolwiek objawy, ale nawet w takich przypadkach zalecane jest wyłącznie leczenie zachowawcze. Jeżeli takim zjawiskom towarzyszą objawy kliniczne, decyzję o anulowaniu leku podejmuje lekarz prowadzący, a pacjenci otrzymujący Rocefinę opisali rzadkie przypadki zapalenia trzustki, które rozwinęło się, prawdopodobnie z powodu niedrożności dróg żółciowych. Większość z tych pacjentów miała już czynniki ryzyka stagnacji dróg żółciowych, na przykład wcześniejsze leczenie, ciężką chorobę i pełne żywienie pozajelitowe. Jednocześnie nie można wykluczyć roli wyzwalającej, powstałej pod wpływem Rocefiny, wytrącającej się w drogach żółciowych w rozwoju zapalenia trzustki Należy zachować ostrożność przy mianowaniu Rocefiny noworodkom z hiperbilirubinemią. Produkt Rocephin nie powinien być stosowany u noworodków, szczególnie u wcześniaków, u których występuje ryzyko rozwoju encefalopatii bilirubiny .. W przypadku długotrwałego leczenia należy systematycznie monitorować obraz krwi, w rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych produktem Rocephin mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testu Coombsa. Podobnie jak inne antybiotyki, Rocephin może dawać fałszywie dodatni wynik galaktozemii.Fałszywie dodatnie wyniki można również uzyskać przy oznaczaniu glukozy w moczu, dlatego w trakcie leczenia Rocephinem, glukozurię, jeśli to konieczne, należy oznaczyć tylko metodą enzymatyczną.
Recepta
Tak