Salofalk-Granulate mit verlängerter Wirkung 1000 mg N50
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Wirkstoffe
Mesalazin
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Granulate
Zusammensetzung
1 Beutel enthält: Wirkstoff: 500 mg Mesalazin Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose 400 mg, Hypromellose 36 mg, Kieselsäure, wasserfreie kolloidale wasserfreie 0,5 mg, NE4D Eudrageen (Trockensubstanz 40% ige Dispersion von Methylmethacrylat-Copolymer und Ethacrylat (2: 1) und 2% Nonoxynol) 90 mg Magnesiumstearat 15,5 mg Simethicon-Emulsion 33% - 1 mg (Simethicon 92%, Methylcellulose 7,7%, Sorbinsäure 0,3%) Die Zusammensetzung der inneren Hülle: Hypromellose - 4 mg, ein Copolymer von Methacrylsäure und Methylmethacrylat (1: 1) ( Eudragit L100) - 150 mg, Triethylcitrat - 15 mg, Talkum - 40 m g Magnesiumstearat - 10 mg, Titandioxid - 25 mg Zusammensetzung der äußeren Hülle: Carmellose-Natrium - 30 mg, Titandioxid - 10 mg, Aspartam - 2 mg, wasserfreie Zitronensäure - 6 mg, Vanillearoma - 4 mg, Talkum 11 mg, Povidon K25 - 10 mg.
Pharmakologische Wirkung
Das Medikament hat eine lokale entzündungshemmende Wirkung. Die Wirkung des Arzneimittels beruht auf der Hemmung der neutrophilen Lipoxygenase und der Synthese von Prostaglandinen und Leukotrienen. Mesalazin verlangsamt die Migration, Degranulation, Phagozytose von Neutrophilen sowie die Sekretion von Immunglobulinen durch Lymphozyten. Es hat eine antioxidative Wirkung (aufgrund der Fähigkeit, an freie Sauerstoffradikale zu binden und diese zu zerstören). Mesalazin kann auch Radikale einfangen, die aus reaktiven Sauerstoffverbindungen gebildet werden. Die in In-vitro-Studien erzielten Ergebnisse zeigen eine mögliche Rolle für die Lipoxygenasehemmung an. Die Wirkung auf Prostaglandine in der Darmschleimhaut wird ebenfalls gezeigt: Bei oraler Verabreichung übt Mesalazin eine überwiegend lokale Wirkung auf die Darmschleimhaut und die Submukosaschicht aus, die vom Darmlumen aus wirken. Daher ist es wichtig, dass Mesalazin im Bereich der Entzündung verfügbar ist: Das Verhältnis der systemischen Bioverfügbarkeit und der Plasmakonzentration von Mesalazin ist hinsichtlich der therapeutischen Wirksamkeit nicht von Bedeutung, sondern ist ein Faktor, der die Sicherheit beeinflusst. Die Freisetzung des Wirkstoffs an der richtigen Stelle wird durch die Tatsache unterstützt, dass die Salofalk-Granulate magensaftresistent sind und vom pH-Wert (aufgrund der Beschichtung in Form von Eudragit L) und der langsamen (dank der Matrixstruktur der Granulate) Freisetzung von Mesalazin abhängen.
Pharmakokinetik
Absorption Die Freisetzung von Mesalazin erfolgt im Endbereich des Dünn- und Dickdarms.Die Tabletten beginnen sich nach 110-170 Minuten im Dünndarm aufzulösen und lösen sich nach 165-225 Minuten nach der Verabreichung vollständig auf. Die Auflösungsgeschwindigkeit wird durch Änderungen des pH-Werts des Mediums, das durch die Einnahme von Nahrungsmitteln oder anderen Medikamenten verursacht wird, nicht beeinflusst.Die Freisetzung von Mesalazin aus dem Granulat beginnt mit einer Verlangsamung von 2-3 Stunden, die Cmax im Plasma wird in etwa 4-5 Stunden erreicht. 25%. Die Nahrungsaufnahme verlangsamt die Resorption für 1-2 Stunden, ändert jedoch nicht die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption. Die Nahrungsaufnahme kann den Transit des Medikaments für 1-2 Stunden verlangsamen, während die Tlag-Werte erhöht werden (Zeitspanne, nach der der Mesalazingehalt zuerst im Blut bestimmt wird) und Tmax. Aufgrund der geringen Größe der Körnchen ändert dies jedoch nicht die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption. Die Nahrungsaufnahme führt zu einem leichten Anstieg der Cmax- und AUC-Werte. Die Gesamtmenge an Mesalazin und N-Acetyl-5-ASA, die 24 Stunden von den Nieren ausgeschieden wird, entspricht etwa 25-32% verschriebene Dosis von Granulat und das Salofalk Ungefähr 30% dieser Menge wird in der Ileozökalzone und ungefähr 90% des Ganzen in der Ileozökalzone und im aufsteigenden Dickdarm absorbiert. So sind etwa 80-90% der vorgeschriebenen Dosis 5-ASA im absteigenden Dickdarm, im Sigma und im Rektum vorhanden, wo ihre Absorptionsrate niedrig ist Verteilung Durch die Größe der Körnchen (etwa 1 mm) erfolgt der Übergang vom Magen zum Dünndarm schnell. Eine kombinierte pharmakologische szintigraphische und pharmakokinetische Studie zeigte, dass das Medikament in etwa 3 Stunden in die Ileozökal-Abteilung und in etwa 4 Stunden in den aufsteigenden Dickdarm gelangt.Die Gesamtdurchgangszeit durch den Dickdarm beträgt etwa 20 Stunden. Etwa 80% der akzeptierten oralen Dosis erreichen ein großes Sigmoid und Rektum: Metabolismus Mesalazin wird sowohl über den präsystemischen Weg in der Darmschleimhaut als auch systemisch in der Leber metabolisiert und wird zu pharmakologisch inaktivem N-Acetyl-5-am Nosalicylsäure (N-Ats-5-ASA). Die Art der Acetylierung hängt nicht vom Acetylierungsphänotyp des Patienten ab. In geringem Umfang kann die Acetylierung durch die Wirkung der bakteriellen Mikroflora des Dickdarms durchgeführt werden. Die Kommunikation mit den Plasmaproteinen Mesalazin und N-Ac-5-ASA beträgt 43% bzw. 78%. 0,1% der Dosis dringen in die Muttermilch (als Metabolit) ein Ausscheidung Bei der dreimaligen Einnahme von Mesalazin in einer Dosis von 500 mg / Tag betrug die Gesamt-Eliminierung von Mesalazin durch die Nieren und N-Ac-5-ASA unter Sättigungskonzentrationen etwa 25%.Die Ausscheidung des nicht metabolisierten Teils von Mesalazin betrug weniger als 1% der oralen Dosis. T1 / 2 betrug in dieser Studie 4,4 Stunden Pharmakokinetik in besonderen klinischen Situationen Bei einer einmaligen oralen Verabreichung von Salofalk-Granulat in einer Dosis von 20 mg / kg hatten 13 Kinder mit aktiver entzündlicher Darmerkrankung (Alter von 5,9 bis 15,8 Jahren) eine damit übereinstimmende Pharmakokinetik der Substanz Erwachsene Salofalk war sicher und gut verträglich, Daten zur Pharmakokinetik von Salofalk bei älteren Patienten, sowohl in Tablettenform als auch in Granulat, liegen nicht vor.
Hinweise
Colitis ulcerosa, Morbus Crohn. Nicht genehmigte Indikationen: Divertikulose (Divertikulose und Divertikulitis), Chemoprophylaxe bei Darmkrebs.
Gegenanzeigen
- Blutkrankheiten - Magengeschwür und Zwölffingerdarm - hämorrhagische Diathese (mit Blutungsneigung) - schweres Nierenversagen - schwere Leberinsuffizienz - Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase - Phenylketonurie (bei Granulat); 3 Jahre (für Tabletten) - Kinder bis 6 Jahre (für Granulate) - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels und andere Derivate der Salicylsäure.
Sicherheitsvorkehrungen
Vorsicht ist geboten bei Salofalk mit leichtem bis mittelschwerem Nieren- / Leberversagen, Lungenerkrankungen (insbesondere Asthma bronchiale) während der Schwangerschaft (1. Semester).
Dosierung und Verabreichung
Das Dosierungsschema für die Behandlung der akuten Colitis ulcerosa hängt vom klinischen Bedarf ab und ist in jedem Fall individuell. Geben Sie 1 Beutel 500-1000 mg Mesalazin dreimal pro Tag oder 3 Beutel 1 Mal pro Tag (entsprechend 1,5-3,0 g Mesalazin pro Tag). Um die Remission der Colitis ulcerosa aufrechtzuerhalten, werden 500 mg (1 Packung) Mesalazin dreimal täglich verschrieben oder 3 Beutel à 500 mg 1 Mal / Tag (entsprechend 1,5 g Mesalazin pro Tag) Für Kinder über 6 Jahre und Jugendliche mit Verschlimmerung der Erkrankung wird Mesalazin je nach Schweregrad in einer Dosis von 30-50 mg / kg Körpergewicht / Tag mit verabreicht Verteilung der Tagesdosis in 3 Dosen oder 1 Empfang. Um die Remission aufrechtzuerhalten, wird Mesalazin in einer Dosis von 15 bis 30 mg / kt Körpergewicht / Tag verordnet, während die tägliche Dosis in 2 Dosen aufgeteilt werden kann.Kindern mit einem Körpergewicht von bis zu 40 kg wird in der Regel empfohlen, eine halbe Dosis von Erwachsenen zu verabreichen, Kindern, die mehr als 40 kg wiegen, sollte eine Dosis von Erwachsenen gegeben werden. Salofalk-Granulate sollten nicht gekaut werden. Die vorgeschriebene Dosis von Salofalk in Granulat sollte morgens, mittags und abends oder die gesamte Dosis einmal morgens eingenommen werden. Salofalk Granulat sollte auf die Zunge gelegt und geschluckt werden, ohne zu kauen, viel Flüssigkeit zu trinken. Wie bei der Behandlung der Verschlimmerung des Entzündungsprozesses und bei längerem Gebrauch zur Aufrechterhaltung der Remission sollte das Granulat regelmäßig und konsistent genommen werden, wodurch die gewünschte therapeutische Wirkung erzielt werden kann. Die Verschlimmerung der Colitis ulcerosa klingt normalerweise nach 8-12 Wochen ab. Danach kann die Mesalazindosis bei den meisten Patienten auf 1,5 g / Tag reduziert werden.
Nebenwirkungen
Überempfindlichkeitsreaktionen: Hautausschlag, Juckreiz, Erythem, Fieber, Bronchospasmus, Perikarditis, Myokarditis, akute Pankreatitis, interstitielle Nephritis, nephrotisches Syndrom. Einzelne Fälle von allergischer Alveolitis und Pancolitis wurden beobachtet. Mesalazin und Medikamente mit ähnlicher chemischer Struktur können unter bestimmten Bedingungen zu einem Syndrom führen, das dem systemischen Lupus erythematodes ähnelt: Im Verdauungssystem: Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Blähungen, Appetitlosigkeit, Erbrechen, erhöhte Leberenzymwerte Blut, Hepatitis Von der Seite des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Depression, Schwindel, Schlafstörungen, Unwohlsein, Parästhesien, Krämpfe, Tremor, Tinnitus Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: selten - Tachykardie, arterielle Hypertonie oder Hypotonie, Schmerzen hinter dem Brustbein, Atemnot, vom Bewegungsapparat: Myalgie, Arthralgie, vom hämopoetischen System: in einigen Fällen - Anämie, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, vom Blutgerinnungssystem: in einigen Fällen - Hypoprothrombinämie. Seite des Harnsystems: in einigen Fällen - Proteinurie, Hämaturie, Kristallurie, Oligurie, Anurie.Andere: in einigen Fällen - verringerte Produktion von Tränen, Alopezie, reversibler Rückgang der Spermienbeweglichkeit. Feinstruktur des Wirkstoffs kann die Möglichkeit nicht ausschließen, das Niveau metgemoglobina.Pri Auftreten von akuten Symptome von Intoleranz auf die Behandlung zu erhöhen sollte sofort gestoppt werden.
Überdosis
Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Gastralgie, Schwäche, Benommenheit, Behandlung: Magenspülung, Verabredung von Abführmitteln, symptomatische Therapie. Bei Überdosierung wird, falls erforderlich, eine Infusion von Elektrolytlösungen (Zwangsdiurese) durchgeführt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung von Salofalk kommt es zu einer erhöhten Wirkung indirekter Antikoagulanzien (erhöhtes Risiko für Magen-Darm-Blutungen). Bei gleichzeitiger Anwendung von GCS mit Salofalk können unerwünschte Reaktionen der Magenschleimhaut verstärkt werden. Salofalk kann die Ausscheidung von Harnsäure verringern.Wenn Salofalk gleichzeitig angewendet wird, verringert es das Diuretikum Der Queueeffekt von Spironolacton und Furosemid Bei gleichzeitiger Anwendung von Salofalk kann die tuberkulostatische Wirkung von Rifampicin geschwächt werden. verursacht durch den Stoffwechsel von Bakterien bei Patienten, die gleichzeitig mit Azathiop behandelt werden sonst oder 6-Mercaptopurin sollten sich bewusst auf die mögliche Verstärkung der myelosuppressiven Wirkung von Azathioprin und 6-Mercaptopurin sein.
Besondere Anweisungen
Vor und während der Behandlung müssen die Parameter für den Funktionszustand der Leber (wie ALT-Aktivität oder ACT) bestimmt und die Urintests (durch Eintauchen von Teststreifen) überwacht werden. Die Überwachung wird in der Regel 14 Tage nach Beginn der Behandlung empfohlen, dann 2-3 Mal im Abstand von 4 Wochen.Wenn die Testergebnisse normal sind, sollten alle 3 Monate Kontrolltests durchgeführt werden. Bei Auftreten zusätzlicher Symptome sollten sofort Kontrollstudien durchgeführt werden. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist Vorsicht geboten. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wird die Einnahme von Salofalk nicht empfohlen.Wenn sich während der Behandlung eine Nierenfunktionsstörung entwickelt hat, sollte über die nephrotoxische Wirkung von Mesalazin nachgedacht werden: Bei der Verabreichung von Salofalk an Patienten mit Lungenerkrankungen, insbesondere Bronchialasthma, sollte während der Behandlung eine sorgfältige Überwachung erfolgen. Sulfasalazin enthält, sollte Salofalk während der Anfangsphase der Behandlung engmaschig überwacht werden. Wenn während der Behandlung mit Salofalk akute Intoleranzreaktionen wie Krämpfe, akute Bauchschmerzen, Fieber, starke Kopfschmerzen und Hautausschlag auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden. in Dosen, die der folgenden Phenylalaninmenge entsprechen: 0,56 mg (Salofalk-Granulat 500 mg), 1,12 mg (Salofalk-Granulat 1 g). Patienten, die langsame Acetylatoren sind, haben ein erhöhtes Risiko, Nebenwirkungen zu entwickeln. x Wirkungen: Es können sich Urin und Tränen in gelb-oranger Farbe verfärben, weiche Kontaktlinsen können sich verfärben. Wenn Sie einige Dosen nicht einnehmen, sollte der Patient ohne Abbruch der Behandlung einen Arzt aufsuchen , weil die Erfahrung mit dem Medikament bei Patienten dieser Altersgruppe sehr begrenzt ist und sich auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und die Kontrollmechanismen auswirkt potenziell gefährliche Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration der Aufmerksamkeit und eine schnellere psychomotorische Reaktion erfordern.
Verschreibung
Ja