Gránulos de salofalk de acción prolongada 1000 mg N50
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Ingredientes activos
Mesalazina
Formulario de liberación
Gránulos
Composicion
1 sobre contiene: Sustancia activa: 500 mg de mesalazina Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina 400 mg, hipromelosa 36 mg, sílice, coloidal anhidra anhidra 0,5 mg, NE4D eudrageen (materia seca 40% de dispersión de metacrilato de metilo metacrilato y etacrilato (2: 1) y 2% de nonoxina 90 mg, estearato de magnesio 15,5 mg, emulsión de simeticona 33% - 1 mg (simeticona 92%, metilcelulosa 7,7%, ácido sórbico 0,3%). La composición de la cubierta interna: hipromelosa - 4 mg, un copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo (1: 1) ( Eudragit L100) - 150 mg, citrato de trietilo - 15 mg, talco - 40 m g, estearato de magnesio - 10 mg, dióxido de titanio - 25 mg Composición de la capa exterior: carmelosa sódica - 30 mg, dióxido de titanio - 10 mg, aspartamo - 2 mg, ácido cítrico anhidro - 6 mg, aroma de vainilla - 4 mg, talco 11 mg, Povidone K25 - 10 mg.
Efecto farmacologico
El fármaco tiene un efecto antiinflamatorio local. La acción del fármaco se debe a la inhibición de la lipoxigenasa neutrofílica y la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos. La mesalazina retarda la migración, la desgranulación, la fagocitosis de los neutrófilos, así como la secreción de inmunoglobulinas por los linfocitos. Tiene un efecto antioxidante (debido a la capacidad de unirse a los radicales libres de oxígeno y destruirlos). La mesalazina también puede atrapar radicales formados a partir de compuestos reactivos de oxígeno. Los resultados obtenidos en estudios in vitro indican un posible papel para la inhibición de la lipoxigenasa. También se muestra el efecto sobre las prostaglandinas en la mucosa intestinal. En la administración oral, la mesalazina ejerce un efecto predominantemente local en la mucosa intestinal y la capa submucosa, que actúa desde la luz intestinal. Por lo tanto, es importante que la mesalazina esté disponible en el área de la inflamación. La proporción de biodisponibilidad sistémica y la concentración plasmática de mesalazina no es significativa en términos de eficacia terapéutica, sino que es un factor que afecta la seguridad. La liberación de la sustancia activa en el lugar correcto es asistida por el hecho de que los gránulos de Salofalk son resistentes al jugo gástrico y son dependientes del pH (debido al recubrimiento en forma de Eudragit L) y retrasados (debido a la estructura de la matriz de los gránulos) liberación de mesalazina.
Farmacocinética
Absorción La mesalazina se produce en la sección terminal del intestino delgado y grueso.Las tabletas comienzan a disolverse en el intestino delgado después de 110-170 minutos y se disuelven completamente después de 165-225 minutos después de la administración. La tasa de disolución no se ve afectada por los cambios en el pH del medio causados por la ingestión de alimentos u otros medicamentos. La liberación de mesalazina de los gránulos comienza con una ralentización de 2-3 horas, la Cmax en plasma se alcanza en aproximadamente 4-5 horas. La biodisponibilidad sistémica de mesalazine después de la administración oral es de aproximadamente 15 25%. La ingesta de alimentos disminuye la absorción durante 1-2 horas, pero no cambia la velocidad y el grado de absorción. La ingesta de alimentos puede retardar el tránsito del fármaco durante 1-2 horas, mientras aumenta los valores de Tlag (intervalo de tiempo después del cual el contenido de mesalazina se determina primero en la sangre) y Tmax, sin embargo, debido al pequeño tamaño de los gránulos, esto no cambia la velocidad y el grado de absorción. La ingesta de alimentos provoca un ligero aumento en los valores de Cmax y AUC. La cantidad total de mesalazina y N-acetil-5-ASA excretada por los riñones durante 24 horas es equivalente a aproximadamente 25-32%, respectivamente dosis prescrita de gránulos y que Salofalk. Aproximadamente el 30% de esta cantidad se absorbe en la zona ileocecal, y aproximadamente el 90% de la totalidad en la zona ileocecal y el colon ascendente. Por lo tanto, aproximadamente el 80-90% de la dosis prescrita 5-ASA está presente en el colon descendente, el sigmoide y el recto, donde su tasa de absorción es baja. Distribución Debido al tamaño de los gránulos (aproximadamente 1 mm), el tránsito desde el estómago al intestino delgado se produce rápidamente. Un estudio farmacológico y farmacocinético combinado mostró que el fármaco llega al departamento ileocecal en aproximadamente 3 horas y al colon ascendente en aproximadamente 4 horas. El tiempo total de tránsito a través del intestino grueso es de aproximadamente 20 horas. Aproximadamente el 80% de la dosis oral aceptada alcanza un gran sigmoide y recto Metabolismo La mesalazina se metaboliza por vía presistémica en la mucosa intestinal y sistémicamente en el hígado, convirtiéndose en N-acetil-5-am farmacológicamente inactiva. ácido nosalicílico (N-Ac-5-ASA). La naturaleza de la acetilación no depende del fenotipo de acetilación del paciente. Hasta cierto punto, la acetilación puede llevarse a cabo por la acción de la microflora bacteriana del colon. La comunicación con las proteínas plasmáticas mesalazina y N-Ac-5-ASA es del 43% y 78%, respectivamente. El 0,1% de la dosis penetra en la leche materna (como un metabolito). Excreción Cuando se toma mesalazina a una dosis de 500 mg 3 veces / día, la eliminación total de mesalazina por los riñones y N-Ac-5-ASA en condiciones de concentración saturante fue aproximadamente del 25%.La excreción de la parte no metabolizada de la mesalazina fue inferior al 1% de la dosis oral. T1 / 2 en este estudio fue igual a 4,4 horas. Farmacocinética en situaciones clínicas especiales. Con una administración oral única de gránulos de Salofalk a una dosis de 20 mg / kg, 13 niños con enfermedad inflamatoria intestinal activa (edad de 5,9 a 15,8 años) tuvieron una farmacocinética de exposición sistémica del medicamento consistente con adultos Salofalk fue seguro y bien tolerado. No se dispone de datos sobre la farmacocinética de Salofalk en ancianos en su uso, tanto en tabletas como en gránulos.
Indicaciones
Colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn. Indicaciones no aprobadas: enfermedad diverticular (diverticulosis y diverticulitis de colon), quimioprofilaxis del cáncer colorrectal.
Contraindicaciones
enfermedades de la sangre; - úlcera péptica del estómago y duodeno; - diátesis hemorrágica (con tendencia a la hemorragia); - insuficiencia renal grave; - insuficiencia hepática grave; - deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; - fenilcetonuria (para gránulos); 3 años (para tabletas); - niños hasta 6 años (para gránulos); - hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros derivados del ácido salicílico.
Precauciones de seguridad
Se debe dar precaución a Salofalk con insuficiencia renal / hepática leve a moderada, enfermedades pulmonares (especialmente asma bronquial), durante el embarazo (término).
Posología y administración.
El régimen de dosificación para el tratamiento de la colitis ulcerosa aguda depende de la necesidad clínica y en cada caso es individual. Asigne 1 sobre de 500-1000 mg de mesalazina 3 veces / día o 3 sobres 1 vez / día (correspondiente a 1.5-3.0 g de mesalazina por día). Para mantener la remisión de la colitis ulcerosa, se prescriben 500 mg (1 paquete) de mesalazina 3 veces / día o 3 sobres de 500 mg 1 vez / día (correspondientes a 1,5 g de mesalazina por día). Para niños mayores de 6 años y adolescentes con exacerbación de la enfermedad, dependiendo de su gravedad, la mesalazina se prescribe a una dosis de 30-50 mg / kg de peso corporal / día con Distribución de la dosis diaria en 3 dosis o 1 recepción. Para mantener la remisión, la mesalazina se prescribe en una dosis de 15-30 mg / kt de peso corporal / día, mientras que la dosis diaria puede dividirse en 2 dosis.Los niños con un peso corporal de hasta 40 kg generalmente se recomiendan para administrar media dosis a los adultos, los niños que pesen más de 40 kg deben recibir una dosis de adultos y los gránulos de salofalk no se deben masticar. La dosis prescrita de Salofalk en gránulos debe tomarse por la mañana, a la hora del almuerzo y por la noche o la dosis completa una vez por la mañana. Los gránulos de Salofalk deben colocarse en la lengua y tragarse sin masticar, beber mucho líquido.Al igual que con el tratamiento de la exacerbación del proceso inflamatorio y con el uso prolongado para mantener la remisión, los gránulos deben tomarse con regularidad y consistencia, lo que permite lograr el efecto terapéutico deseado. La exacerbación de la colitis ulcerosa generalmente desaparece después de 8 a 12 semanas, después de lo cual la dosis de mesalazina en la mayoría de los pacientes puede reducirse a 1,5 g / día.
Efectos secundarios
Reacciones asociadas a la hipersensibilidad: erupción cutánea, picazón, eritema, fiebre, broncoespasmo, pericarditis, miocarditis, pancreatitis aguda, nefritis intersticial, síndrome nefrótico. Se observaron casos individuales de alveolitis alérgica y pancolitis. Bajo ciertas condiciones, la mesalazina y los medicamentos con una estructura química similar pueden conducir al desarrollo de un síndrome similar al del lupus eritematoso sistémico. En el sistema digestivo: diarrea, náuseas, dolor abdominal, flatulencia, pérdida de apetito, vómitos, aumento de los niveles de enzimas hepáticas en Sangre, hepatitis. Desde el lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, depresión, mareos, trastornos del sueño, malestar general, parestesia, convulsiones, temblor, tinnitus. Desde el lado del sistema cardiovascular: raramente - taquicardia, hipertensión arterial o hipotensión, dolor detrás del esternón, dificultad para respirar. Del sistema musculoesquelético: mialgia, artralgia. Del sistema hemopoyético: en algunos casos, anemia, leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia. lado del sistema urinario: en algunos casos: proteinuria, hematuria, cristaluria, oliguria, anuria. Otros: en algunos casos: reducción de la producción de lágrimas, alopecia, disminución reversible de la motilidad del esperma. La estructura fina del ingrediente activo no se puede excluir la posibilidad de aumentar el nivel metgemoglobina.Pri aparición de síntomas agudos de intolerancia al tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, gastralgia, debilidad, somnolencia. Tratamiento: lavado gástrico, nombramiento de laxantes, terapia sintomática. En casos de sobredosis, si es necesario, se realiza una infusión de soluciones electrolíticas (diuresis forzada).
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo de Salofalk, aumenta la acción de los anticoagulantes indirectos (mayor riesgo de sangrado gastrointestinal). Con el uso simultáneo de GCS con Salofalk, es posible aumentar las reacciones no deseadas de la mucosa gástrica. Salofalk puede disminuir la excreción de ácido úrico. Cuando se usa simultáneamente, Salofalk reduce el diurético El efecto cue de la espironolactona y la furosemida. Cuando se usa simultáneamente con Salofalk, el efecto tuberculostático de la rifampicina puede debilitarse. Si se usa simultáneamente, Salofalk mejora el efecto hipoglucemiante de los derivados de sulfonilurea. causada por el metabolismo de las bacterias. En pacientes que reciben simultáneamente tratamiento con azathiop de lo contrario o 6-mercaptopurina deben ser conscientes del posible refuerzo del efecto mielosupresor de la azatioprina y 6-mercaptopurina.
Instrucciones especiales
Antes y durante el tratamiento, es necesario determinar los parámetros del estado funcional del hígado (como la actividad ALT o ACT) y controlar los análisis de orina (sumergiendo las tiras reactivas). Por lo general, la monitorización se recomienda 14 días después del inicio del tratamiento, luego otras 2 o 3 veces con un intervalo de 4 semanas. Si los resultados de las pruebas son normales, se deben realizar pruebas de control cada 3 meses. Si se observa la aparición de síntomas adicionales, se deben realizar estudios de control de inmediato. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática. No se recomienda la designación de Salofalk para pacientes con insuficiencia renal grave.Si se desarrolla una función renal deteriorada durante el tratamiento, se debe pensar en el efecto nefrotóxico de la mesalazina. Cuando se prescribe Salofalk a pacientes con enfermedades pulmonares, en particular, asma bronquial, se debe realizar un control cuidadoso durante el tratamiento. que contengan sulfasalazina, se deben monitorear de cerca en el período inicial de tratamiento Salofalk. Si durante el tratamiento con Salofalk se producen reacciones agudas de intolerancia, como convulsiones, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza intenso y erupción cutánea, el medicamento debe interrumpirse inmediatamente. en dosis equivalentes a la siguiente cantidad de fenilalanina: 0,56 mg (Salofalk gránulos 500 mg), 1,12 mg (Salofalk gránulos 1 g). Los pacientes con acetiladores lentos tienen un mayor riesgo de desarrollar efectos secundarios. Efectos x Puede haber manchas de orina y lágrimas en color amarillo-naranja, manchas de lentes de contacto blandas. Si omite algunas dosis, entonces, sin detener el tratamiento, el paciente debe ver a un médico. Uso en pediatría , porque la experiencia de usar el medicamento en pacientes de este grupo de edad es muy limitada. Impacto en la capacidad para conducir vehículos de motor y mecanismos de control. Se debe tener cuidado al conducir y Actividades potencialmente peligrosas que requieren mayor concentración de atención y rapidez de la reacción psicomotora.
Prescripción
Si